2) Похідних фенілалкіламіну.

Механізм дії похідних фенілалкіламіну пов’язаний з їх непрямою адреноміметичною дією: у ЦНС вивільняє з гранул пресинаптичних нервових закінчень моноамінні нейромедіатори (норадреналін та дофамін), порушує їх зворотне захоплення, а також гальмує активність МАО (моноамінооксидази).

Упродовж декількох десятиліть класичним психомоторним стимулято­ром вважався фенамін (амфетамін), який за хімічною структурою близький до адреналіну і норадреналіну. Механізм його психостимулюючої дії полягає у звільненні із гранул пресинаптичних закінчень адренергічних нервів ЦНС медіаторів норадреналіну і дофаміну, а також у зменшенні їх нейронального захоплення. Ці властивості фенаміну призводять до стимуляції висхідної ак­тивуючої формації стовбура головного мозку. Допускається і прямий вплив препарату на кору головного мозку та інші його ділянки.

Раніше фенамін широко використовувався для підвищення розумової і фізичної працездатності, лікування нарколепсії, депресивних станів, наслід­ків перенесеного енцефаліту та інших захворювань, які проявляються сонли­вістю, апатією, астенією тощо. В останні роки через можливі побічні ефекти у вигляді порушень вищої нервової діяльності, значного підвищення артеріального тиску, відносно частих парадоксальних реакцій, особливо розвиток звикання і лікарської залежності, фенамін в Україні не застосовується. Спри­яє цьому також наявність препаратів, які мають переваги перед фенаміном, зокрема сиднокарбу.

Сиднокарб (мезокарб) - найпотужніший сучасний психомоторний сти­мулятор. Порівняно з фенаміном, він менш токсичний і позбавлений симпатоміметичних властивостей. Його стимулюючий вплив на ЦНС розвивається поступово, триває довше, не супроводжується руховим збудженням і ейфорі­єю, тому до нього не розвивається лікарська залежність. По закінченні його стимулюючого ефекту не з'являється слабість і сонливість.

Подібно до фенаміну, сиднокарб стимулює норадренергічні і дофамінергічні структури головного мозку; він сильніше впливає на норадренергічні механізми збудження, тоді як фенамін - на дофамінергічні.

Призначають сиднокарб при астенічних станах, які супроводжуються загальмованістю, апатією, підвищеною сонливістю. Ефективний при лікуван­ні ступорозних і субступорозних станів, астенічних і неврастенічних розла­дів у хворих, які перенесли інтоксикації, інфекції чи травми головного мозку. Він усуває також астенічні прояви, які можуть виникати при застосуванні нейролептичних препаратів, а також побічні ефекти, які розвиваються в про­цесі лікування препаратами бензодіазепінового ряду. Сиднокарб використо­вують і при лікуванні хворих на алкоголізм (для усунення астеноневротичних реакцій, проявів абстиненції тощо).

Призначають сиднокарб усередину по 1 таблетці (0,005-0,01 г) 1-2 рази на день в першій половині дня до їди. Переноситься хворими добре. Лише при передозуванні можливе значне збудження, безсоння, підвищення артері­ального тиску. Ці негативні прояви зникають при зменшенні дози препарату, тим більше при тимчасовій відміні його.

Сиднокарб не призначається при наявності збудження. Обережність необ­хідна при вираженому атеросклерозі і тяжких формах гіпертонічної хвороби.

3) Похідні піперидину (меридил) викликають активацію норадренерічних рецепторів головного мозку, більш виразно блокують МАО. Не впливають на периферичні адренорецептори, тому не порушують діяльність серцево-судинної системи.

Слід пам’ятати, що підвищення розумової та фізичної працездатності при використанні психостимуляторів досягається за рахунок швидкого і повного використання резервних можливостей організму, тому, при прийманні цих речовин потрібний повноцінний відпочинок.

Протипоказання для прийому психостимуляторів.

Артеріальна гіпертензія, атеросклероз, глаукома.

Фармакобезпека.

Психостимулятори несумісні з М-холіноблокаторами, симпатолітиками, пероральними антидіабетичними препаратами, антидепресантами, антиаритмічними препаратами.

Кофеїн несумісний з аміназином, бутамідом, вітамінами РР, В₆, бензогексонієм, дігітоксином, стрептоцидом.