Принципы лекарственной терапии сн и классификация препаратов

↑ Сократимость миокарда (↑ РС)

↓ Нагрузку на миокард (↓ ОЦК, ↓ ОПС, ↓ Qo₂)

Кардиостимулирующие

(↑ РС и ↑ Qo₂)

Кардиотони-ческие

(↑РС и не ↑Qo₂)

Объемную

Гемодинами-ческую

Нейро-гумо-ральную

β-миметики

Ингибиторы ФДЭ

Сердечные гликозиды (СГ)

Салуретики

Периферические

вазодилататоры

β-блокаторы

Блокаторы рецепторов АТ

- Добутамин

- Дофамин

- Изопреналин

(изадрин)

- Эпинефрин

(адреналин)

- Амринон

- Милринон

- Феноксимон

- Эноксимон

- Пироксимон

- Пимобендан

- Адибендан

- Левосимендан

- Аминофиллин

- Теофиллин

- Кофеин

Строфанта:

- Строфантин

Ландыша:

- Коргликон

Наперстянки:

- Дигоксин

- Дигитоксин

Горицвета:

- Адонизид

Петлевые:

- фуросемид

- буметанид

Тиазидные:

- дихлотиазид

- оксодолин

К⁺сберегающие:

- амилорид

- триамтерен

Артериолодил.:

- гидралазин

- миноксидил

Венулодилатат.:

- молсидомин

- нитраты

Смешанные:

- каптоприл

- миотропные

- Пропранолол

(анаприлин)

- Карведилол

- Лозартан

- Валзартан

- Каптоприл

↑ Метаболизм: а) анаболические гормонопрепараты (ретаболил, феноболин);

б) витамины-антиоксиданты (рибоксин);

в) источники АТФ – фосфокреатин (неотон).

Определение фармакологической группы

Область применения

Сложные безазотистые органические соединения растительного происхождения, синтетические и полусинтетические средства сходного строения, обладающие кардиотонической активностью.

Терапия

Кардиология

Гериатрия

Педиатрия

Гликон (сахаристая часть)

Агликон (несахаристая часть, генин)

Содержит сахара (от 1 до 4 частей): рамноза, глюкоза, цимороза, фруктоза, ксилоза, дигитоксоза, олеандроза и др.

Влияет на растворимость, проницаемость через мембраны, способность связываться с белками плазмы и тканей, кумуляцию, токсичность СГ.

Определяет фармакокинетические особенности действия СГ.

Содержит стероидную структуру: циклопентанпер-гидрофенантрен с различными радикалами (R) и мононенасыщенным лактонным кольцом (пяти- или шестичленным) присоединенным в 17-м положении.

Обеспечивает специфическое кардиотоническое действие СГ.

Определяет фармакодинамические особенности действия СГ.

Свойства

Сердечные гликозиды

Полярные

(строфантин, коргликон)

Относительно полярные (дигоксин, целанид)

Неполярные

(дигитоксин)

Гидрофильность

Липофильность

Всасываемость в ЖКТ

Связь с белками крови

Биотрансформация

Элиминация почками в неизменном виде

Кумуляция

Рациональный путь введения (скорость развития эффекта)

+ + - -

- -

- -

- -

+ +

- -

в/в

(5-10мин)

+ -

+ -

+ -

+ -

+ -

+ -

+ -

внутрь (20-30мин)

в/в (5-20мин)

- -

+ +

+ +

+ +

+ +

- -

+ +

внутрь, ректально

(2 – 4 ч)

Источники получения

Препараты СГ

Применение

Естественные

Галеновые, неогаленовые

Полусинтетические (естеств.СГ+радикал)

Наперстянка пурпуровая

Дигитоксин

(таб., свечи, 1-2 р/д)

Кордигит

(таб., свечи, 1-2 р/д)

Порошки, настои, экстракты из листьев (содержат гитоксин, дигитоксин и др.СГ, 3-4 р/д)

Ацетилдигитоксин

(амп., 1-2 р/д)

ХСН

Наперстянка ржавая

Дигален-нео

(амп., капли, 2-3 р/д )

ХСН

Наперстянка

шерстистая

Дигоксин

(амп., таб., 1-3 р/д)

Ланатозид (Целанид,

Изоланид, амп., таб.,

1-3р/д)

Лантозид

(капли, 2-3 р/д)

Метилдигоксин (Медилазид, таб.,

2-3 р/д)

ОСН и ХСН

Горицвет

Адонизид сухой

(таб., 2-4 р/д)

Настой травы (3-4 р/д)

Адонизид (капли,

2-3 р/д)

ХСН

Ландыш

Конваллотоксин

(амп.)

Настойка (2-3 р/д)

Коргликон (амп., 1-2 р/д) - Содержат конваллотоксин и др. СГ из листьев.

ОСН и ХСН

Строфант

Строфантин-К

(амп., 1 р/д)

Строфантидина-ацетат

(амп., 1 р/д)

ОСН

Желтушник

Кардиовален (капли – экстрактов валерианы, боярышника, камфоры, 1-2 р/д)

ХСН, вегетоневроз

Лук морской

Настойка

ХСН

Индивидуальные (выделенные из растений) СГ, их полусинтетические аналоги, галеновые и неогаленовые препараты (порошки, настои, настойки, экстракты) дозируют в ЕД, полученных при валоризации (определении активности СГ по эффекту наиболее для них характерному).

ЛЕД

КЕД

ГЕД

Минимальное количество СГ, которое вызывает остановку сердца в систоле у лягушки.

Минимальное количество СГ, которое вызывает остановку сердца в систоле у кошки.

Минимальное количество СГ, которое вызывает остановку сердца в систоле у голубя.

Пример: в 1 грамме конваллотоксина содержится 63300 – 80000 ЛЕД, т.е. 1 грамм конваллотоксина вызывает остановку сердца в систоле у 63300 – 80000 лягушек.

Синтетические СГ дозируют в мг.

Стадии

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

12

СН

↓

↓

↑

↓

↓

↓

↑

↑

↑

↑

↓

↑

Тер.

↑

↑

↓

↑

↑

↑

↑

↓

↓

↑↓(N)

↑

↓

П/ток.

↑↑

↑↑

↓↓

↑↓

↓

↓

↑↑

↓↓

↑

↑

↓

↑

Токс.

↑↑↑

↓

↑↑↑

↓

↓↓

↓↓

↑↑↑

↓↓↓

↑↑

↑↑

↓↓

↑↑