Барер,Зорян_Рациональная фармакотерапия в стоматологии(2006_pdf)

Торговые наименования (ТН)

Описания предоставлены компаниями спонсорами и отмечены знаком

АО «Босналек» (Босния и Герцеговина)

МНН Лизоцим/пиридоксин (Lysozyme/Pyridoxine) Стоматологические средства, средства с противомикробным действием для местного применения

Фирма производитель (страна)

Подгруппа ЛС (группа ЛС)

Азитромицин

(Azithromycin)

Антибиотики, макролиды

Форма выпуска

Капс. 250 мг, 500 мг Табл. 125 мг, 500 мг

Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Механизм действия

Азитромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов. Действует на вне и внутри клеточных возбудителей. Высокоактивен в отно шении грамположительных и грамотрицатель ных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий, активен в отношении ана эробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад.

Механизм антимикробного действия азитроми цина обусловлен нарушением синтеза белка в клетках бактерий, в результате замедляется их рост и размножение.

Фармакокинетика

Всасывается хорошо, кислотоустойчив, липофи лен. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37% (эффект «первого прохож дения» через печень), Cmax достигается через 2— 3 ч и составляет 0,4 мг/л; в тканях и клетках кон центрация в 10—50 раз выше, чем в сыворотке, объем распределения — 31,1 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочепо ловые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных воз будителей). Транспортируется также фагоцита ми, полиморфноядерными лейкоцитами и макро фагами. Проникает через мембраны клеток.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24—34%), чем в здоровых тканях, и кор релирует с выраженностью воспалительного оте ка. В очаге воспаления сохраняется в бактери цидных концентрациях в течение 5—7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плаз мы — 7—50% (обратно пропорциональна концен трации в крови).

Биотрансформируется в печени путем демети лирования, образующиеся метаболиты не актив ны. Плазменный клиренс высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа:

T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14—20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Выводится в ос

новном с желчью (50%) в неизмененном виде, 6% — почками.

Показания

Острые и обострение хронических гнойно вос палительных процессов челюстно лицевой об ласти: периостит, остеомиелит, перикоронит, дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, одонто генный сепсис, гайморит, тяжелые инфекцион ные заболевания полости рта.

Профилактика инфекционных осложнений пе ред травматичными стоматологическими опе рациями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, им мунодепрессанты и т.д.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения и дозы

Внутрь: за 1 ч до или через 2 ч после еды 500 мг 1 р/сут.

В/в: 500 мг растворить в 4,8 мл воды для инъ екций.

В/в инфузионно: 500 мг развести 5% раство ром декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера до 500 мл (концент рация: 1 мг/мл вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл вводить в течение 1 ч).

Детям: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в пер вый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5— 10 мг/кг/сут (курсовая доза — 30 мг/кг).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макро лидам).

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

при беременности (в тех случаях, когда польза от применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании лю бого ЛС в течение беременности);

пациентам с аритмией (возможны желудочко вые аритмии и удлинение интервала Q—T);

детям в возрасте до 16 лет (в/в, таблетки, кап сулы);

детям с выраженными нарушениями функции печени или почек;

новорожденным (суспензии оральные).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

кандидоз слизистой оболочки полости рта;

диарея;

тошнота;

абдоминальные боли;

диспепсия;

метеоризм;

рвота;

мелена;

холестатическая желтуха;

повышение активности печеночных трансаминаз;

у детей — запоры, анорексия, гастрит, канди доз слизистой оболочки полости рта (при в/в введении).

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

сердцебиение;

боль в грудной клетке.

Со стороны ЦНС:

головокружение;

головная боль;

вертиго;

сонливость;

у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, на рушение сна.

Со стороны мочеполовой системы:

вагинальный кандидоз;

нефрит.

Аллергические реакции:

сыпь;

фотосенсибилизация;

отек Квинке;

бронхоспазм (при в/в введении).

Местные реакции:

при в/в введении — боль и воспаление в месте инъекции.

Другие эффекты:

повышенная утомляемость;

у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница; при в/в введении — изменение вкуса.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие

1 Перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

2 Необходим контроль протромбинового времени.

Синонимы

Азивок (Индия), Азитрал (Индия), Азитрокс (Россия), Азитромицин АКОС (Россия), Азитро мицин (Россия), Азитромицина дигидрат (Испа ния), Азитромицина моногидрат (Испания), Ази

троцин (Россия), Веро Азитромицин (Россия), Зи фактор (Россия), Зитролид (Россия), Зитро цин (Индия), Сумазид (Россия), Сумамед (Хорва тия), Сумамед форте (Хорватия), Сумамецин (Россия), Сумамокс (Индия), Хемомицин (Сербия и Черногория)

Амитриптилин

(Amitriptyline)

Антидепрессанты (трициклические соединения)

Форма выпуска

Драже 25 мг Капс. 50 мг

Р р д/ин. 20 мг/2 мл Табл. 5 мг, 10 мг Табл., п.о., 10 мг, 25 мг

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия амитрип тилина связан с ингибированием обратного ней ронального захвата нейромедиаторов пресинап тическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической ще ли адреналина и серотонина и активирует пост синаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адре нергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нару шенное при депрессивных состояниях. Кроме то го, амитриптилин блокирует гистаминовые и М холинорецепторы. Высокое сродство к М хо линорецепторам обусловливает как центральное, так и сильное периферическое холиноблокирую щее действие амитриптилина.

Амитриптилин обладает седативными свойст вами.

Основные эффекты

Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тре вожно депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.

Эффективность ЛС при ночном недержании мо чи связана, очевидно, прежде всего с перифери ческой антихолинергической активностью.

Амитриптилин оказывает центральное аналь гезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концент рации моноаминов в ЦНС (особенно серотони на) и влиянием на эндогенные опиоидные сис темы. Потенциирует действие опиоидных ана льгетиков.

При проведении общей анестезии амитрипти лин снижает АД и температуру тела.

Снижает секрецию слюнных желез.

Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность амитрипти лина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50— 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через гистогематические барьеры, включая гематоэн цефалический и плацентарный, проникают в груд ное молоко.

Метаболизируется амитриптилин в печени с уча стием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирова ния, гидроксилирования и N окисления, с образо ванием активных метаболитов (нортриптилина, 10 гидрокси амитриптилина) и неактивных со единений. Обладает эффектом «первого прохож дения» через печень. В течение 2 недель 80% вве денной дозы выводится главным образом в виде метаболитов почками, частично — с каловыми массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, норт риптилина — 18—44 ч.

Показания

Амитриптилин эффективен у пациентов с хро ническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетиче ская невралгия, посттравматическая невропа тия, диабетическая или другие периферические невропатии).

Головная боль и мигрень (профилактика).

Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндоген ная, инволюционная, реактивная, невротичес кая, лекарственная, при органических пораже ниях мозга, при алкогольной абстиненции), де прессивная фаза маниакально депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешан ные эмоциональные расстройства.

Способ применения и дозы

Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в. Для профилактики мигрени, при хронических

болях неврогенного характера (в т.ч. при длитель ных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Закрытоугольная глаукома.

Эпилепсия.

Гиперплазия предстательной железы.

Атония мочевого пузыря.

Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.

Инфаркт миокарда в анамнезе.

Совместное применение с ингибиторами МАО.

Беременность.

Период лактации.

Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).

Ограничения к применению:

ишемическая болезнь сердца на фоне тахи кардии;

артериальная гипертензия;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст ной кишки;

тревожно параноидальный синдром при де прессиях (из за опасности суицида).

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

Впериод лечения следует контролировать кар тину периферической крови (в отдельных случа ях может развиваться агранулоцитоз), при дли тельной терапии — контроль за функциональ ным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердеч но сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, по казаниями электрокардиографии. На электрокар диограмме возможно появление клинически незна чимых изменений (сглаживание зубца Т, депрес сия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо про водить только в условиях стационара, под наблю дением врача, с соблюдением постельного режи ма в первые дни терапии. Следует соблюдать ос торожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

Впериод лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминок сидазы. Следует учитывать, что на терапевти ческую активность и тяжесть побочных реак ций амитриптилина оказывают влияние ЛС мно гих фармакологических групп (см. «Взаимодей ствие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдро ма «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может прово цировать развитие лекарственных психозов, пре имущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитичес кую кишечную непроходимость, преимуществен но у пациентов с хроническим запором, у лиц по жилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анесте зии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к сни жению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается уве личение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относи тельное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреж дению эпителия роговицы у пациентов, пользу ющихся контактными линзами.

Может повышаться потребность в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко и

может вызывать сонливость у грудных детей. Дети более чувствительны к острой передози

ровке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осто рожность при вождении автотранспорта и заня тии другими потенциально опасными видами де ятельности, требующими повышенной концент рации внимания и быстроты психомоторных ре акций.

Состорожностью назначать при:

хроническом алкоголизме;

бронхиальной астме;

угнетении костномозгового кроветворения;

инсульте;

шизофрении (возможна активация психоза);

печеночной и/или почечной недостаточности;

тиреотоксикозе.

Побочные эффекты

Антихолинергические холиноблокирующие эф$ фекты:

сухость во рту;

нечеткость зрения;

паралич аккомодации;

мидриаз;

повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасполо жением — узким углом передней камеры);

тахикардия;

спутанность сознания;

делирий или галлюцинации;

запоры, паралитическая кишечная непроходи мость;

затруднение мочеиспускания;

снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы:

сонливость;

астения;

обморочные состояния;

беспокойство;

дезориентация;

галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);

тревожность;

возбуждение;

двигательное беспокойство;

маниакальное состояние, гипоманиакальное со стояние;

агрессивность;

нарушение памяти, деперсонализация;

усиление депрессии;

снижение способности к концентрации вни мания;

бессонница, «кошмарные» сновидения;

зевота;

астения;

активация симптомов психоза;

головная боль;

миоклонус;

дизартрия;

тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, го ловы и языка;

периферическая невропатия (парестезии);

миастения;

атаксия;

экстрапирамидный синдром;

учащение и усиление судорожных припадков;

изменения на электроэнцефалограмме.

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

тахикардия;

сердцебиение;

головокружение;

ортостатическая гипотензия;

неспецифические изменения на электрокардио грамме (интервала S—T или зубца Т) у пациен тов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия; лабильность АД; нарушение внутри желудочковой проводимости (расширение ком плекса QRS, изменения интервала P—Q, блока да ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота.

Редко:

потемнение языка;

увеличение аппетита и массы тела или сниже ние аппетита и массы тела;

стоматит, изменение вкуса (кисло горький при вкус во рту);

гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);

изжога;

рвота;

гастралгия;

диарея.

Со стороны эндокринной системы:

гипо или гипергликемия;

нарушения толерантности к глюкозе;

сахарный диабет;

гипонатриемия (снижение выработки вазопрес сина);

синдром неадекватной секреции антидиурети ческого гормона.

Со стороны репродуктивной системы:

увеличение в размерах (отек) тестикул;

гинекомастия;

увеличение размеров молочных желез;

нарушения или задержка эякуляции;

снижение или повышение либидо;

снижение потенции.

Со стороны системы крови:

агранулоцитоз;

лейкопения;

тромбоцитопения;

пурпура;

эозинофилия.

Аллергические реакции:

кожная сыпь;

зуд кожи;

крапивница;

фотосенсибилизация;

отечность лица и языка.

Другие эффекты:

выпадение волос;

шум в ушах;

отеки;

гиперпирексия;

увеличение лимфатических узлов;

задержка мочи;

поллакиурия;

гипопротеинемия.

Местные реакции (при в/в введении):

тромбофлебит;

лимфангит;

чувство жжения;

кожные реакции.

Передозировка

Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч по сле передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на пе редозировку, особенно у детей, пациента следу ет госпитализировать.

Со стороны ЦНС:

сонливость;

ступор;

кома;

атаксия;

галлюцинации;

беспокойство;

психомоторное возбуждение;

снижение способности к концентрации вни мания;

дезориентация;

спутанность сознания;

дизартрия;

гиперрефлексия;

ригидность мышц;

хореоатетоз;

судороги.

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

снижение АД;

тахикардия;

аритмия;

нарушение внутрисердечной проводимости;

характерные для интоксикации трицикличес кими антидепрессантами изменения электро кардиограммы (особенно QRS);

шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие:

угнетение дыхания;

одышка;

цианоз;

рвота;

мидриаз;

повышенное потоотделение;

олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение ак тивированного угля, слабительных (передози ровка при пероральном приеме); симптоматиче ская и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холиноре цепторов, — введение ингибиторов холинэсте разы (применение физостигмина не рекоменду ется из за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно электролитного баланса. Показаны кон троль функций сердечно сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ис кусственная вентиляция легких и другие реани мационные мероприятия. Гемодиализ и форси рованный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Синонимы

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Ин дия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чеш ская Республика), Амитриптилин Лечива (Чеш ская Республика), Амитриптилин Никомед (Нор вегия), Амитриптилин АКОС (Россия), Амитрип тилин Гриндекс (Латвия), Амитриптилин ЛЭНС (Россия), Амитриптилин Словакофарма (Словац кая Республика), Амитриптилин Ферейн (Рос сия), Апо Амитриптилин (Канада), Веро Амит риптилин (Россия), Ново Триптин (Канада), Са ротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Трипти зол (Индия), Эливел (Индия)

Амоксициллин

(Amoxicillin)

Антибиотики, пенициллины

Форма выпуска

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл Пор. д/сусп. орал. 5 г Пор. д/капель орал. детск. 100 мг/мл

Пор. д/сиропа 125 мг/5 мл Капс. 250 мг, 500 мг Табл. 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический бета лак тамный антибиотик III поколения широкого спек тра действия, активен в отношении грамположи тельных и грамотрицательных микроорганизмов. Неактивен в отношении пенициллиназообразу ющих возбудителей.

Механизм действия обусловлен нарушением образования опорного полимера клеточной стен

ки, что приводит к прекращению роста и лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсо лютная биодоступность таблетированной лекар ственной формы составляет 70—80%, раствори мой лекарственной формы — до 90%. Максималь ные концентрации в крови после приема внутрь 500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на скорость и степень всасывания амоксициллина. T1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с бел ками плазмы — около 20%. Легко проходит гисто гематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ. Достигает терапевтических концентраций в тка нях бронхолегочной системы, мокроте, полости среднего уха. Выводится с мочой преимущест венно в неизмененном виде (около 50%), не более 20% ЛС метаболизируется.

Показания

Лечение острых и хронических в стадии обост рения одонтогенных и пародонтогенных инфек ционно воспалительных заболеваний, вызван ных смешанной микрофлорой.

Профилактика инфекционных осложнений и бактериального эндокардита перед травматич ными стоматологическими операциями пациен там группы риска, имеющим в анамнезе эндо кардит, заболевания сердечных клапанов, са харный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрес санты и т.д.

Инфекции кожи и мягких тканей.

В комплексной терапии актиномикоза челюст но лицевой области.

Способ применения и дозы

Внутрь: в суточной дозе 0,75—1,5 г.

Дети: до 2 лет — 30—60 мг/кг/сут, от 2 до 10 лет — 125—250 мг 3 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам.

Аллергический диатез.

Поллиноз.

Бронхиальная астма.

Инфекционный мононуклеоз.

Заболевание ЖКТ в анамнезе.

С осторожностью назначать при:

беременности;

почечной недостаточности;

кровотечениях в анамнезе.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

анафилактический шок;

отек Квинке;

бронхоспазм;

крапивница;

кожный зуд;