Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Барер,Зорян_Рациональная фармакотерапия в стоматологии(2006_pdf)

.pdf
Скачиваний:
106
Добавлен:
27.02.2016
Размер:
3.16 Mб
Скачать

A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 380

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

эритема;

эозинофилия;

артралгии;

васкулит.

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;

тошнота;

рвота;

диарея (редко).

Со стороны системы крови (встречаются очень редко):

тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, судороги, нарушение со знания.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка, симп томатическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антациды

Замедление

 

и уменьшение всасывания

 

амоксициллина

Аминогликозиды

Замедление

 

и уменьшение всасывания

 

амоксициллина

 

 

Бактерицидные

Синергизм действия

антибиотики (в т.ч.

 

аминогликозиды,

 

циклосерин,

 

ванкомицин,

 

рифампицин)

 

Бактерио

Антагонизм действия

статические ЛС

 

(хлорамфеникол,

 

линкозамиды,

 

тетрациклины,

 

сульфаниламиды)

 

 

 

Диуретики

Повышение концентрации

 

амоксициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

ЛС, блокирующие

Увеличение концентрации

канальцевую

амоксициллина в плазме

секрецию

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

 

 

ЛС, в процессе

Уменьшение их

метаболизма

эффективности

которых

 

образуется ПАБК

 

Непрямые

Усиление действия

антикоагулянты

непрямых антикоа

 

гулянтов (вследствие

 

подавления кишечной

 

микрофлоры снижается

 

синтез витамина К

 

и протромбиновый индекс)

Группы и ЛС

Результат

НПВС

Повышение концентрации

 

амоксициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

Слабительные

Замедление

средства

и уменьшение всасывания

 

амоксициллина

Эстрогено

Уменьшение

содержащие

эффективности

пероральные

контрацептивов1

контрацептивы

 

Аллопуринол

Повышение концентрации

 

амоксициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции).

 

Увеличение риска

 

развития кожной сыпи

Аскорбиновая

Повышение всасывания

кислота

амоксициллина

Глюкозамин

Замедление

 

и уменьшение всасывания

 

амоксициллина

Дигоксин

Повышение всасывания

 

дигоксина

Метотрексат

Уменьшение клиренса,

 

повышение токсичности

 

метотрексата

Оксифенбутазон

Увеличение концентрации

 

амоксициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

Фенилбутазон

Увеличение концентрации

 

амоксициллина в плазме

 

крови (за счет снижения

 

канальцевой секреции)

Этинилэстрадиол

Уменьшение эффектив

 

ности этинилэстрадиола

 

(повышается риск развития

 

кровотечений «прорыва»)

1Необходимо использовать дополнительные методы кон трацепции.

Синонимы

Амоксисар (Россия), Амоксициллин (Индия), Амоксициллин Ватхэм (Россия), Амоксициллина натриевая соль стерильная (Испания), Амокси циллина тригидрат (Россия), Амосин (Россия), Ос памокс (Австрия), Раноксил (Индия), Флемоксин Солютаб (Нидерланды), Хиконцил (Словения)

Ампициллин

(Ampicillin)

Антибиотики, пенициллины

Форма выпуска

Капс. 250 мг, 500 мг Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г

Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл Табл. 125 мг, 250 мг

380

A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 381

Артикаин

Механизм действия

Ампициллин — полусинтетический бета лактам ный антибиотик III поколения широкого спектра действия, активен в отношении грамположитель ных и грамотрицательных микроорганизмов. Неак тивен в отношении пенициллиназообразующих возбудителей.

Механизм действия обусловлен нарушением образования опорного полимера клеточной стен ки, что приводит к прекращению роста и лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

ми заболеваниями из за высокого риска развития кожных реакций.

Состорожностью назначать:

пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихо радкой и другими аллергическими заболеваниями;

пациентам с почечной недостаточностью;

пациентам с кровотечениями в анамнезе;

при беременности.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветво рения, печени и почек.

Побочные эффекты

Быстро всасывается при приеме внутрь, биодос$

Аллергические реакции немедленного типа:

тупность — 40%. После в/м введения в дозе 500 мг

анафилактический шок;

максимальные концентрации в крови составляют

отек Квинке;

около 9 мг/л, после приема внутрь в той же дозе —

бронхоспазм;

5 мг/л. Пища снижает биодоступность. T в кро

крапивница;

1/2

кожный зуд;

ви — 0,8 ч. Связывается с белками плазмы на 20%.

Выводится преимущественно с мочой, после пе

эритема;

рорального приема большая часть ЛС выводится с

эозинофилия;

фекалиями. При почечной недостаточности на

артралгии;

блюдается замедление выведения ЛС.

васкулит.

 

Со стороны кожи и ее производных:

Показания

Лечение острых и хронических в стадии обост рения одонтогенных и пародонтогенных инфек ционно воспалительных заболеваний различ ной локализации, вызванных смешанной мик рофлорой.

Профилактика инфекционных осложнений и бактериального эндокардита перед травматич ными стоматологическими операциями пациен там группы риска, имеющим в анамнезе эндо кардит, заболевания сердечных клапанов, са харный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, иммунодепрес санты и т.д.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Нетяжелые стрептококковые и пневмококко вые инфекции любой локализации.

сыпь (особенно у пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфопролиферативными за болеваниями).

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота; рвота;

диарея (часто).

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение.

Со стороны системы крови (редко):

тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Внутрь: при системных инфекциях легкой и сред ней степени тяжести взрослым и детям старше 12 лет по 0,25—0,5 г 3—4 р/сут. Суточная доза — не более 3 г. Детям до 12 лет — 50—100 мг/кг в сутки.

В/м: взрослым 0,25—0,5 г каждые 6—8 ч, при тя желых инфекциях — 1—2 г 3—4 р/сут. Детям при тяжелых инфекциях — в/м по 25—50 мг/кг 4 р/сут.

В/в: взрослым по 0,5 г каждые 6 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам и дру гим бета лактамам.

Тяжелые нарушения функции печени.

Грудное вскармливание.

Предостережения, контроль терапии

См. Амоксициллин.

Синонимы

Ампициллин (Польша), Ампициллин АКОС (Рос сия), Ампициллин КМП (Украина), Ампициллин Ватхэм (Россия), Ампициллина натриевая соль (Китай), Ампициллина тригидрат (Индия), Зет сил (Индия), Стандациллин (Австрия)

Артикаин

(Articaine)

Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Не следует назначать пациентам с инфекцион

Р р д/ин. 4% с эпинефрином 1 : 200 000 или

ным мононуклеозом или лимфопролиферативны

1 : 100 000

381

A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 382

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные оконча ния или проводники, прерывая проведение им пульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде водорастворимой солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основа ние анестетика проникает через мембрану нерв ного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембра ны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Артикаин расширяет сосуды, и в стоматологи ческой практике преимущественно используется с вазоконстриктором (эпинефрином гидрохлори да 1 : 100 000 или 1 : 200 000).

Фармакокинетика

Артикаин имеет низкий рК (7,8), хорошо гидро лизуется в тканях и действует быстро (через 1— 4 мин). Обладает хорошей диффузионной способ ностью. Метаболизируется в печени путем гидро лиза, дополнительно инактивация происходит в тканях и крови неспецифическими эстеразами, в результате гидролиз карбоксигруппы артика ина происходит быстро, образующаяся при этом артикаиновая кислота является неактивным во дорастворимым метаболитом, выделяющимся в ос новном почками (около 60%). Cmax артикаина в плазме крови зависит от его дозы, создается в про

межутке от 10 до 20 мин после введения. Cmax ар тикаиновой кислоты в сыворотке крови наблюда

ется через 45 мин после введения артикаина. T1/2 составляет около 20 мин.

Артикаин хорошо (до 95%) связывается с бел ками плазмы крови, что уменьшает возможность проникновения его через стенку капилляра в тка ни. Он плохо проникает через плацентарный ба рьер, практически не выделяется с грудным мо локом. По сравнению с другими амидными анес тетиками имеет самый большой плазматический клиренс и самый короткий T1/2. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови, короткий T1/2) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими местными анестетиками.

Является одним из наиболее активных и наи менее токсичных местноанестезирующих средств, имеет оптимальное соотношение показателей ак тивности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия.

Показания

Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и переднем участке, вклю чая премоляры нижней челюсти.

Проводниковая анестезия.

Интралигаментарная анестезия.

Внутрипульпарная анестезия.

Внутрикостная анестезия.

Способ применения и дозы

Инъекционно 4% раствор артикаина с эпинефри ном 1 : 200 000 или 1 : 100 000.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, адренали ну, сульфатам и другим компонентам раствора.

Тахиаритмии, пароксизмальная тахикардия.

Декомпенсированная сердечная недостаточ ность.

Закрытоугольная глаукома.

Бронхиальная астма (при повышенной чувстви тельности к сульфатам).

Дефицит холинэстеразы крови.

Миастения.

Предостережения, контроль терапии

В стоматологической практике для профилакти ки внутрисосудистого попадания раствора арти каина с эпинефрином перед введением всей дозы ЛС рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Все растворы артикаина, содержащие вазокон стрикторы, следует с осторожностью назначать па циентам с сердечно сосудистыми и эндокринными заболеваниями (пороки сердца, артериальная ги пертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим β адреноблокаторы, трицик лические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно сосудистой недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе ЛС выбора является 4% раствор артикаина с эпинефрином 1 : 200 000.

Побочные эффекты

Наблюдаются редко:

аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);

отек и воспаление в месте введения;

умеренно выраженные нарушения гемодинами ки и сердечного ритма;

при случайном внутрисосудистом введении (особенно 4% раствора артикаина с эпинефри ном 1 : 100 000) возможна ишемия зоны введе ния, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Передозировка

Симптомы: при передозировке фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения, наблюдается нарушение сознания, угнетение дыхания (вплоть до его остановки); мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходя щая слепота, диплопия.

382

A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 383

 

 

 

Атропин

 

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют

через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное моло

 

применением барбитуратов короткого действия

ко. В значимых концентрациях обнаруживается в

 

или транквилизаторов группы бензодиазепинов,

ЦНС через 0,5—1 ч после введения. Связь с бел

 

для коррекции брадикардии и нарушений про

ками плазмы — 18%.

 

водимости используют холиноблокаторы, при

Метаболизируется в печени путем фермента

 

артериальной гипотензии — адреномиметики.

тивного гидролиза. Экскретируется почками в не

 

Взаимодействие

 

измененном виде (50%), в виде продуктов гидро

 

 

лиза и конъюгации. Т1/2 — 2 ч.

 

Группы и ЛС

Результат

 

 

Вазоконстрикторы

Усиление и удлинение

 

действия

Синонимы

Альфакаин (Франция), Артикаин ИНИБСА (Ис пания), Брилокаин (Россия), Септонест (Франция), Убистезин (Германия), Ультракаин (Германия)

Атропин

(Atropine)

Антихолинергические средства (М холиноблокаторы)

Форма выпуска

Р р д/ин. 0,05%, 0,1% Табл. 0,5 мг

Механизм действия

Атропин прочно связывается с мускариновыми холинорецепторами и блокирует их, препятствуя стимулирующему действию ацетилхолина. Взаи модействует атропин как с центральными, так и с периферическими М холинорецепторами.

Основные эффекты

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез.

Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), повышает тонус сфинктеров; умень шает тонус блуждающего нерва, что вызывает тахикардию, улучшает проводимость в сердеч ной мышце.

Вызывает паралич аккомодации, расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жид кости, что повышает внутриглазное давление.

Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Максимальный эффект проявляется через 2— 4 мин после в/в введения, после приема внутрь в виде капель — через 30 мин.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко распреде ляется по органам и тканям организма, проходит

Показания

Премедикация перед хирургическими опера циями (в сочетании с анксиолитиками, анальге тиками, антигистаминными средствами).

Гиперсаливация (при стоматологических вме шательствах).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст ной кишки, пилороспазм, холелитиаз.

Спазмы кишечника и мочевыводящих путей.

Бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукци ей слизи.

Брадиаритмии.

Способ применения и дозы

Применяют атропин внутрь, парентерально (п/к, в/в, в/м) и местно.

Внутрь: до еды — порошки, таблетки, рас твор. Для устранения брадикардии взрос лым — 0,5—1 мг в/в, при необходимости через 5 мин введение повторяют; детям — 10 мкг/кг. Для премедикации взрослым назначают 0,4— 0,6 мг в/м за 45—60 мин до анестезии; де тям — 0,01 мг/кг. Для уменьшения саливации — внутрь взрослым 0,025—1 мг перед вмешатель ством.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Глаукома.

Обструктивные заболевания кишечника и мо чевыводящих путей.

Паралитический илеус.

Токсический мегаколон.

Язвенный колит.

Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Предостережения, контроль терапии

Между приемами атропина и антацидных ЛС, со держащих алюминий или кальций, интервал дол жен составлять не менее 1 ч.

Атропин не следует резко отменять, т.к. воз можно появление симптомов, сходных с синдро мом «отмены».

В период лечения необходимо соблюдать осто рожность при вождении автотранспорта и заня тии другими потенциально опасными видами де ятельности, требующими повышенной концент рации внимания, быстроты психомоторных реак ций и хорошего зрения.

Состорожностью назначать:

при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца;

383

A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 384

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

при мерцательной аритмии, тахикардии;

при митральном стенозе;

при артериальной гипертензии;

при остром кровотечении;

при тиреотоксикозе;

при печеночной недостаточности (снижение ме таболизма);

при атонии кишечника у больных пожилого воз раста или ослабленных больных (возможно раз витие непроходимости);

при почечной недостаточности;

при хронических заболеваниях легких, особен но у детей младшего возраста и ослабленных больных;

при гипертрофии предстательной железы;

при детском церебральном параличе;

при болезни Дауна (реакция на антихолинерги ческие ЛС повышена);

больным с повышенной температурой;

больным с сухостью во рту;

при беременности;

в период лактации;

в пожилом и старческом возрасте.

Побочные эффекты

Системные эффекты:

ксеростомия, жажда;

атония кишечника;

запоры;

атония мочевого пузыря;

задержка мочи;

мидриаз, повышение внутриглазного давления;

паралич аккомодации;

тахикардия;

головная боль;

головокружение;

бессонница, возбуждение ЦНС;

нарушение тактильного восприятия;

дисфагия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Адренономиметики

Атропин усиливает

Барбитураты

их действия

Ганглиоблокаторы

 

Антихолин

Атропин ослабляет

эстеразные средства

их действие

М холиномиметики

 

 

 

Антацидные

Уменьшают абсорбцию

средства,

атропина из ЖКТ

содержащие

 

Al3+ или Ca2+

 

Нитраты

Увеличивают вероятность

 

повышения

 

внутриглазного давления

 

 

Гуанетидин

Уменьшает

 

гипосекреторное

 

действие атропина

 

 

Дифенгидрамин

Усиливают действие

Прометазин

атропина

Группы и ЛС

Результат

Леводопа

Атропин снижает

 

концентрацию леводопы

 

в крови

Мексилетин

Атропин задерживает

 

его абсорбцию

Прокаинамид

Усиливается

 

антихолинергическое

 

действие атропина

Синонимы

Атропин (Россия)

Ацикловир

(Aciclovir)

Противовирусные средства

Форма выпуска

Крем 5% Мазь 5%

Пор. лиоф. д/ин. 250 мг Табл. 200 мг, 400 мг, 800 мг

Механизм действия

Ингибирует активность ДНК полимеразы виру сов и конкурентно замещает дезоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК. Обладает высокой эф фективностью в отношении вирусов герпеса про стого типа 1 и 2, опоясывающего герпеса, Эпштей на—Барр и цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается лишь частично (около 20%). После орального приема в дозе 200 мг уровень его в плазме составляет 0,3 и 0,9 мкг/мл через 0,5 и 4 ч соответственно. Т1/2 — около 3 ч при приеме внутрь или в/в введении. При в/в введении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмечается концентрация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в 2 ра за ниже в спинномозговой жидкости, чем в плаз ме. ЛС выделяется в основном в неизмененном виде почками. Единственным метаболитом, обна руженным в моче, является 9 карбоксиметилгуа нин. При почечной недостаточности Т1/2 сущест венно возрастает (до 20 ч).

Показания

Лечение острых и хронических рецидивиру ющих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушением иммунной системы.

Профилактика инфекций, вызываемых виру сом простого и опоясывающего герпеса у боль ных с высокой степенью поражения иммунной системы.

384

A_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 385

Ацикловир

Способ применения и дозы

В/в: содержимое флакона растворяют стериль ной водой для получения концентрации 25 мг/мл, затем разводят как минимум до 5 мг/мл (0,5% раствор), вводят в виде инфузии, медленно (в те чение 1 ч), у новорожденных используют 4 мл ис ходного объема, и общий объем вводимого раство ра доводят до 20 мл.

Внутрь: взрослым и детям старше 2 лет по 200 мг 5 р/сут (суточная доза — 1 г), детям до 2 лет — половину дозы взрослого. С целью про филактики взрослым по 0,2 г 4 р/сут.

Местно: 5% мазь наносят на область поражения и интактные участки слизистой оболочки полости рта, кожи; при простом герпесе 5% крем наносят на участки изъязвления и неповрежденную по верхность губ и кожи. Мазь и крем наносят 5 р/сут 5—10 дней.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Возраст до 3 месяцев (в/в введение).

Предостережения, контроль терапии

Крем не рекомендуется наносить на слизистую оболочку полости рта из за возможного раздра жающего действия.

Состорожностью назначать:

в/в и внутрь пациентам, принимающим нефро токсические ЛС (в т.ч. на фоне почечной недоста точности), из за высокого риска развития ревер сивной нефропатии и почечной дисфункции;

беременным;

кормящим грудью;

пожилым пациентам (увеличенная вероятность побочных явлений).

Признаки нефропатии требуют отмены лечения. При использовании гемодиализа необходим

мониторинг ацикловира в плазме крови.

Побочные эффекты

Ацикловир обычно хорошо переносится паци ентами.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, понос, головная боль, утомляемость, неврологические нарушения, аллергические кожные реакции, лейкопения, тромбоцитопения, гематурия, кри сталлурия.

При в/в введении, особенно у пациентов с им мунодефицитом: возбуждение, нарушение созна ния, летаргия, галлюцинации, психоз, тремор, увеличение содержания мочевины, креатинина и

билирубина в сыворотке крови, повышение ак тивности сывороточных трансаминаз, флебит, локальное воспаление.

При попадании раствора ацикловира в под кожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

При местном применении: эритема, жжение, шелушение.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь — поражение по чек (повышение уровня мочевины крови и креа тинина), обратимая почечная недостаточность, клинические признаки энцефалопатии.

Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие

Взаимодействие при приеме внутрь или в/в вве дении представлено в таблице (см. ниже).

Группы и ЛС

Результат

Иммуномодуляторы

Усиливают эффект

Зидовудин

Усиливает

 

нефротоксический

 

эффект

Меперидин

Усиливает

 

нефротоксический

 

эффект

 

 

Пробенецид

Уменьшает почечный

 

клиренс ацикловира

 

(увеличивается Т1/2)

Циклоспорин

Усиливает

 

нефротоксический

 

эффект

 

 

Синонимы

Ацигерпин (Индия), Ацикловир АКОС (Рос сия), Ацикловир Акри (Россия), Ацикловир КМП (Украина), Ацикловир Н.С. (Россия), Ацик ловир (Россия), Ацикловир ГЕКСАЛ (Германия), Ацикловир Стада Международный (Германия), Ациклостад (Германия), Веро Ацикловир (Рос сия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения), Герпевир (Россия), Герперакс (Индия), Герпе син (Чешская Республика), Зовиракс (Велико британия), Ловир (Индия), Медовир (Кипр), Провирсан (Чешская Республика), Цикловир (Индия), Цикловирал СЕДИКО (Египет), Цити вир (Италия)

385

`_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 386

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

 

 

 

Б

 

 

 

 

 

каждые 1,5—3 ч, после полоскания раствор необ

 

 

Бензидамин

 

 

 

 

 

 

ходимо выплюнуть.

 

 

(Benzydamine)

 

 

 

Аэрозоль взрослым: по 4—8 доз (1 доза —

 

 

 

 

 

255 мкг), детям 6—12 лет — 4 дозы, детям моложе

 

 

 

 

 

 

 

Нестероидные противовоспалительные

 

6 лет — 1 дозу на 4 кг массы тела (максимально

 

 

средства, производные индазола

 

4 дозы) каждые 1,5—3 ч.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Противопоказания

 

 

Форма выпуска

 

 

 

 

 

 

Гиперчувствительность.

 

 

Аэрозоль дозированный 255 мкг/доза

Детский возраст до 12 лет (для полоскания по

 

 

Р р д/нар. прим. 150 мг/100 мл

 

 

 

лости рта).

 

 

Табл. д/рассасывания 3 мг

 

 

Фенилкетонурия (для таблеток для рассасы

 

 

Механизм действия

 

 

 

вания).

 

 

 

 

Предостережения, контроль терапии

 

 

Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) —

 

 

фермента, регулирующего превращение арахи

С осторожностью назначать:

 

 

доновой кислоты в простагландины (ПГ), проста

при беременности;

 

 

циклин (ПГI ) и тромбоксан (ТхА ).

в период лактации.

 

2

2

 

Если при применении раствора возникает ощу

 

 

Основные эффекты

 

 

 

 

 

 

щение жжения, его следует предварительно раз

 

 

Противовоспалительный.

 

 

бавить водой в 2 раза.

 

 

Анальгезирующий.

 

 

Побочные эффекты

 

 

Местноанестезируюший.

 

 

 

 

Стимулирует эпителизацию.

 

 

Сонливость.

 

 

Фармакокинетика

 

 

Чувство онемения, жжения, сухости в полости

 

 

 

 

 

рта.

 

 

При местном применении хорошо проходит через

Аллергические реакции:

 

 

слизистые оболочки и кожу, быстро проникает в

кожная сыпь;

 

 

воспаленные ткани. Выводится почками и ЖКТ.

зуд;

 

 

Показания

 

 

крапивница.

 

 

 

 

Синонимы

 

 

Инфекционно воспалительные и дегенератив

 

 

ные заболевания слизистой оболочки полости

Тантум Верде (Италия)

 

 

рта и тканей пародонта (в составе комплексной

 

 

 

 

 

терапии): стоматит, в т.ч. острый катаральный,

 

 

 

 

 

язвенно некротический, хронический рециди

 

Бензокаин

 

 

 

вирующий афтозный стоматит, хронический

 

 

 

 

 

(Benzocaine)

 

 

 

герпетический гингивостоматит, глоссит, хей

 

 

 

 

лит, гингивит, пародонтит, плоский лишай, аль

 

 

 

 

 

 

 

 

 

веолит, перикоронит, калькулезное воспаление

 

Местные анестетики группы сложных эфиров

 

 

 

слюнных желез, кандидоз.

 

 

 

 

 

 

 

Посттравматический болевой синдром и воспа

Форма выпуска

 

 

лительный отек в послеоперационном периоде,

 

 

при болезненном прорезывании зубов, после ле

Гель

 

 

чения зубов.

 

 

Мазь 5%

 

 

Способ применения и дозы

 

 

Р р д/нар. прим. 5 г/100 мл

 

 

 

 

Табл. 0,3 г

 

 

Таблетки для рассасывания: по 3 мг 3—4 р/сут

Механизм действия

 

 

держат во рту до полного растворения.

 

 

Раствор для полоскания: на 1 процедуру 1 ст. л.

Оказывает местноанестезирующее действие. Дей

 

 

раствора (22,5 мг/15 мл), полоскания проводить

ствует на чувствительные нервные окончания,

 

 

 

 

 

 

 

 

386

`_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 387

Бупивакаин

прерывая проведение импульсов с места болез ненных манипуляций в ЦНС, вызывает обрати мую временную утрату болевой чувствительности. Плохо растворяется в воде, но растворяется в рас тительных маслах, глицерине, этаноле. Использу ется только для поверхностной анестезии слизис тых оболочек и раневых поверхностей. Проникает через мембрану нервного волокна и взаимодейст вует с рецепторами мембраны. Нарушается про ницаемость мембраны для ионов натрия, и блоки руется проведение импульса.

Фармакокинетика

Бензокаин не растворяется в воде, плохо всасы вается, через неповрежденные кожные покровы не проникает. В организме подвергается гидроли зу с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК). Анестезия развивается медленно, дейст вие слабое, но продолжительное. Не оказывает системного токсического действия.

Показания

Поверхностная анестезия слизистых оболочек.

Для обезболивания раневых, язвенных, ожого вых поверхностей и снятия зуда.

При лечении стоматита и глоссита (бензокаин в сочетании с гексаметилентетрамином, облада ющим антибактериальным действием).

Для обезболивания твердых тканей зуба.

Способ применения и дозы

Используется наружно, наносится на слизистые оболочки, раневые и ожоговые поверхности в виде присыпок, 5—20% растворов в масле или глицери не, 5—10% мазей и паст. Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% раствора).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК и ее производным).

Лечение сульфаниламидами.

Предостережения, контроль терапии

Не следует назначать одновременно с сульфани ламидными средствами.

Состорожностью назначать:

при грудном вскармливании и детям до 1 года.

Побочные эффекты

Контактный дерматит.

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапив ница).

Стойкое снижение чувствительности в месте применения.

Метгемоглобинемия при нанесении на большую поверхность.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, цианоз, респи раторный дистресс синдром.

Лечение: удаление бензокаина с кожи и слизис тых оболочек, промывание слизистой оболочки на участке аппликации изотоническим раство ром натрия хлорида или натрия гидрокарбона та, симптоматическое лечение и при метгемо глобинемии — в/в введение раствора метилено вого синего.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Анксиолитики

Усиливают действие

Снотворные

бензокаина

Сульфаниламиды

Бензокаин ослабляет

и другие

их антибактериальное

производные

действие

параамино

 

бензойной кислоты

 

 

 

Синонимы

Анестезин (Россия)

Бупивакаин

(Bupivacainum)

Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Р р д/ин. 0,25%, 0,5%

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Дей ствует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызы вает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде соляно кислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимо действует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и бло кируется проведение импульса по нервному во локну.

Обладает сильным сосудорасширяющим дей ствием и применяется в комбинации с вазоконст рикторами.

Фармакокинетика

Обладая высокой липофильностью, легко всасы вается, хорошо связывается с белками (95%). Мед ленно метаболизируется в печени амидазами. Имеет сравнительно низкий печеночный клиренс. Т1/2 составляет 163 мин. Основной метаболит, об разующийся при гидролизе бупивакаина, — пи пеколевая кислота. Выводится почками в неизме

387

`_.qxd 21.04.2006 17:07 Page 388

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ненном виде около 16% от примененной дозы, ос тальное количество — в виде метаболитов.

Бупивакаин имеет более высокую рК (8,1), чем другие амидные анестетики, что обусловливает более медленное (через 5—10 мин) развитие ме стноанестезирующего эффекта.

Показания

Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.

Проводниковая анестезия.

Послеоперационное обезболивание.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной и проводниковой анасте зии используется 0,5% раствор бупивакаина с эпинефрином 1 : 200 000. Максимальная общая доза для инъекционного введения — 1,3 мг/кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бупивакаину или другим компонентам раствора.

Детский возраст (до 12 лет).

Заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полио миелит).

Внутричерепное кровотечение.

Выраженная гипотензия.

Декомпенсация сердечной деятельности.

Кардиогенный или гиповолемический шок.

Пернициозная анемия с неврологической симп томатикой.

Выраженная гипоксия, гиперкапния.

Беременность.

Нарушение функции печени.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора бупивакаина с адреналином следует обязательно проводить аспирационную пробу пе ред введением всей дозы ЛС.

Состорожностью назначать:

при тяжелых сердечно сосудистых заболеваниях;

в период беременности и лактации;

пациентам пожилого возраста.

Все растворы бупивакаина, содержащие вазокон стрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно сосудистыми и эндокрин ными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертен зия и др.), а также получающим β адреноблока торы, трициклические антидепрессанты и инги биторы МАО.

Побочные эффекты

Нарушения сердечной деятельности.

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение;

слабость;

нарушение зрения;

тошнота;

рвота;

онемение языка.

При внутрисосудистом введении:

эйфория;

депрессия;

нарушение речи;

нарушение глотания;

нарушение зрения;

брадикардия, снижение сердечного выброса, АВ блокада;

артериальная гипотензия;

тремор;

угнетение ЦНС;

потеря сознания;

судороги;

угнетение дыхания;

кома.

Аллергические реакции (редко):

крапивница, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (вплоть до коллапса), брадикардия, желудочковые аритмии, останов ка сердца, судороги, спутанность сознания, уг нетение дыхательного центра.

Лечение: симптоматическое (искусственное ды хание, установка водителя ритма).

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

β адреноблокаторы,

Усиление угнетающего

блокаторы

действия бупивакаина

кальциевых каналов

на проводимость

и другие противо

и сократимость миокарда

аритмические ЛС

 

 

 

Вазоконстрикторы

Усиление действия

 

бупивакаина

Галоган

Увеличивает риск

 

возникновения аритмий

Синонимы

Анекаин (Хорватия), Маркаин (Франция)

388

´_.qxd 21.04.2006 17:08 Page 389

Вобэнзим

В

Вобэнзим(Wobenzym)

Mucos Pharma (Германия)

Панкреатин/папаин/бромелаин/трипсин/

химотрипсин/амилаза/липаза/рутин Препараты системной энзимотерапии

Форма выпуска и состав

Табл., п.о. кишечнораствор. Состав:

панкреатин — 100 мг (15 мг для стабилизации амилазной активности), папаин — 60 мг, бро мелайн — 45 мг, трипсин — 24 мг, химотрип син — 1 мг, амилаза — 10 мг, липаза — 10 мг, ру тин — 50 мг

Механизм действия и основные эффекты

Положительно влияет на ход воспалительного процесса. Ограничивает патологические про явления аутоиммунных и иммунокомплексных процессов. Ускоряет лизис токсичных продук тов обмена веществ и отмирающих тканей. Улуч шает рассасывание гематом и отеков. Снижа ет проницаемость стенок сосудов. Улучшает реологические свойства крови и микроцирку ляцию, повышает снабжение тканей кислоро дом и питательными веществами. Повышает собственный фибринолитический потенциал. Обладает вторичным анальгезирующим эф фектом.

Показания

В хирургической практике (в т.ч. челюстно лице вая хирургия, экстракция зубов) применяется для лечения и профилактики послеоперацион ных осложнений (воспаления, тромбозов, отека), спаечной болезни, для профилактики и лечения послеоперационных лимфатических отеков, а так же при пластических и реконструктивных опе рациях.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать за 30 мин до еды, не разже вывая, запивая водой (150 мл).

Взрослые:

при высокой активности заболевания: 7—10 таб леток 3 р/сут 2—3 недели. Далее по 5 таблеток 3 р/сут, курс — 2—3 месяца;

при средней активности заболевания: 5—7 таб леток 3 р/сут 2 недели. Далее: 3—5 таблеток 3 р/сут, курс — 2 недели;

при хронических, длительно текущих заболева ниях: курсами 3—6 месяцев и более;

при плановых операциях целесообразен прием Вобэнзима до операции в дозе 15 табл./сут;

для повышения эффективности антибиотиков и профилактики дисбактериоза: по 5 таблеток 3 р/сут;

после прекращения курса антибиотиков: по 3 таблетки 3 р/сут 2 недели.

Дети:

5—12 лет — 1—3 таблетки 3 р/сут (на каждые 6 кг веса ребенка 1 таблетка Вобэнзима в 2— 3 приема);

с 12 лет по схеме для взрослых. Дозировка и длительность приема зависят от тяжести забо левания и определяются врачом.

Профилактика: 2—3 таблетки 3 р/сут 1,5 меся ца (2—3 р/год).

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Заболевания, связанные с повышенной вероят ностью кровотечений (гемофилия и др.).

Предостережения, контроль терапии

Не заменяет антибиотики, но повышает их эф фективность.

При беременности и в период лактации приме нять с осторожностью.

Побочные эффекты

В большинстве случаев побочных эффектов не наблюдалось даже при длительном лечении вы сокими дозами.

В отдельных случаях — незначительные изме нения консистенции и запаха кала, кожные вы сыпания в виде крапивницы (проходят при сни жении дозы ЛС).

Взаимодействие

Случаи несовместимости с другими ЛС неизвестны. Совместный прием с антикоагулянтами прово

дить под наблюдением анализов крови. Повышает концентрацию антибиотиков в плаз

ме крови и очаге воспаления.

Регистрационное удостоверение: П № 011530/01 1999 от 30.11.1999

389