Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Барер,Зорян_Рациональная фармакотерапия в стоматологии(2006_pdf)

.pdf
Скачиваний:
106
Добавлен:
27.02.2016
Размер:
3.16 Mб
Скачать

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 400

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Среднемолекулярные декстраны, к которым от носится рассматриваемое ЛС, применяют при различных интоксикациях (перитонит, панкре атит, язвенно некротический энтероколит, пи щевые токсикоинфекции, обширные гнойно не кротические процессы мягких тканей и др.).

Назначают для улучшения реологических свойств крови, при нарушениях капиллярного кровотока.

Применяют для улучшения артериального и ве нозного кровообращения (тромбоз, тромбофле бит, облитерирующий эндартериит, болезнь Рей но, угроза развития гангрены, острый инсульт).

Способ применения и дозы

Дозы и скорость введения ЛС следует выбирать индивидуально, в соответствии с показаниями и состоянием больного.

Непосредственно перед применением декстра на, за исключением ургентных случаев, прово дится кожная проба. При применении декстрана обязательно проведение биопробы.

При нарушении капиллярного кровотока (раз личные формы шока) вводят в/в в течение 30— 60 мин капельно или струйно капельно в дозе от 0,5 до 1,4 л до стабилизации гемодинамических показателей на жизнеобеспечивающем уровне. У детей при различных формах шока декстран применяют в дозах из расчета 5—10 мл/кг, объем может быть увеличен при необходимости до 15 мл/кг. Не рекомендуется снижать величину гематокрита ниже 25%.

С целью дезинтоксикации декстран вводят в/в капельно в разовой дозе от 400 до 800 мл (у детей 5—10 мл/кг) в течение 60—90 мин. При необходи мости можно в первые сутки перелить еще 400 мл ЛС (у детей введение декстрана в первые сутки может быть повторено в тех же дозах). В последу ющие дни ЛС вводят капельно: взрослым — в су точной дозе 500 мл, детям — из расчета 5— 10 мл/кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Кровоточивость, тромбоцитопения.

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (из за опасности развития оте ка легких).

Почечная недостаточность (олиго , анурия).

Черепно мозговые травмы с повышением внут ричерепного давления.

Геморрагический инсульт.

Ограничением к применению является тромбоци темия.

Предостережения, контроль терапии

Для проведения кожной пробы после обработки этанолом места укола в средней части внутрен ней поверхности предплечья внутрикожно вво дится 0,05 мл раствора декстрана. Наличие в мес те инъекции покраснения диаметром более 1,5 мм,

образование папулы или появление симптомов об щей реакции организма в виде тошноты, голово кружения и других проявлений через 10—15 мин после инъекции свидетельствуют о гиперчувст вительности больного к ЛС (группа риска).

Биопробу проводят следующим образом: после медленного введения первых 5 капель ЛС пре кращают переливание на 3 мин, затем вводят еще 30 капель и снова прекращают вливание на 3 мин. При отсутствии реакции продолжается введение ЛС. Результаты биопробы обязательно регистри руются в истории болезни.

Декстран апирогенен и нетоксичен.

Совместно с декстраном целесообразно вводить кристаллоидные растворы (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы) в таком количе стве, чтобы восполнить и поддержать жидкост ный и электролитный балансы. Это особенно важ но при лечении обезвоженных больных и после тяжелых хирургических операций.

У больных со сниженной фильтрационной спо собностью почек необходимо ограничить введе ние натрия хлорида. Как правило, вызывает уве личение диуреза (уменьшение диуреза указыва ет на обезвоживание организма больного).

Декстраны способны обволакивать поверхность эритроцитов, препятствуя определению группы крови, поэтому в реакции при подобном определе нии необходимо использовать отмытые эритроциты.

Побочные эффекты

Обычно не наблюдаются. Возможны аллергичес кие реакции (кожная сыпь, анафилактоидные ре акции), жар, озноб, лихорадка, тошнота. Декстран может провоцировать кровоточивость, развитие острой почечной недостаточности, артериальную гипотензию.

Взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулян тами необходимо снижение их дозы.

Синонимы

Реополиглюкин (Республика Беларусь, Россия), Декстран (Россия, Словацкая Республика, Дания, Швеция), Полиглюкин (Россия), Реополиглюкин (Россия), Реополидекс (Россия)

Декстроза

(Dextrose)

Детоксицирующие средства, заменители плазмы и других компонентов крови, средства для энтерального и парентерального питания

Форма выпуска

Р р д/инф. 5%, 10%, 40% Табл. 0,5 г, 1 г

400

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 401

Декстроза

Механизм действия

Декстроза — D глюкоза, ценное легкоусвояемое питательное вещество. При метаболизме декст розы производится значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма и выполнения работы. Поступая в тка ни, декстроза в основном подвергается фосфори лированию, превращаясь в глюкозо 6 фосфат, который сам или в виде метаболитов активно включается во многие звенья обмена веществ: гликолиз, окислительный путь обмена гексоз и пентозный цикл, цикл трикарбоновых кислот, окислительное фосфорилирование, обмен олиго и полисахаридов и др.

Основные эффекты

Изотонический раствор декстрозы частично восполняет водный дефицит, поддерживает объем циркулирующей плазмы.

Растворы с повышенной осмотической активно стью (гипертонические — 10%, 20%, 40%) при внутрисосудистом введении:

вызывают выход тканевой жидкости в сосу дистое русло;

улучшают обмен веществ;

увеличивают сократимость миокарда;

повышают антитоксическую функцию пе чени;

расширяют сосуды;

увеличивают диурез;

повышают выведение токсических веществ из организма.

Таким образом, препараты декстрозы оказывают плазмозамещающее, гидратирующее, метаболи ческое, дезинтоксикационное действие.

Фармакокинетика

Декстроза полностью усваивается и не выводится из организма. Ее появление в моче является при знаком патологии.

Показания

Используют препараты декстрозы при терапии шока, коллапса, ортостатической гипотензии.

Препараты декстрозы применяют при гипогли кемии, недостаточности углеводного питания.

Гиповолемия, дегидратация, нарушения водно солевого равновесия служат показаниями для назначения препаратов глюкозы.

Нарушение свертываемости и кровотечение, ин токсикация (в хирургической, травматологичес кой, реанимационной практике), отравление нар котиками и психодислептиками (галлюциногена ми), токсическое действие мышьяка и его соеди нений — показания для применения декстрозы.

Используют для приготовления инфузионных растворов других ЛС.

Способ применения и дозы

Препараты декстрозы назначают в/в (струйно или капельно) и внутрь.

Для детей и взрослых доза декстрозы при вве дении внутрь составляет 10—20 г. Для в/в введе ния используют изотонические и гипертоничес кие растворы. Дозировка зависит от возраста, массы тела и состояния больного. При нормаль ном состоянии обмена веществ в/в капельно вво дят 5% раствор — с максимальной скоростью 40 мл/ч (150 капель/мин), 10% раствор — до 60 капель/мин (3 мл/кг/ч), 20% раствор — до 30— 40 капель/мин (150 мл/ч), 40% раствор — до 30 капель/мин (1,5 мл/кг/ч). При снижении ин тенсивности обмена веществ скорость введения уменьшают.

У взрослых с нормальным обменом веществ суточная доза вводимой декстрозы не должна превышать 4—6 г/кг, т.е. около 250—450 г, при снижении интенсивности обмена веществ суточ ную дозу уменьшают до 200—300 г, при этом су точный объем вводимой жидкости — 30— 40 мл/кг.

Детям для парентерального питания наряду с жирами и аминокислотами в первый день вводят 6 г декстрозы на килограмм, в последующем — до 15 г/кг/сут. При расчете дозы декстрозы при вве дении 5% и 10% растворов декстрозы нужно при нимать во внимание допустимый объем вводимой жидкости: для детей с массой тела 2—10 кг — 100—165 мл/кг/сут, детям с массой тела 10— 40 кг — 45—100 мл/кг/сут.

Противопоказания

Сахарный диабет, гипергликемия, гиперлакта цидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы.

Циркуляторные нарушения, угрожающие оте ком мозга и легких; отек мозга, отек легких.

Острая левожелудочковая недостаточность.

Гиперосмолярная кома.

Предостережения, контроль терапии

Для более полного усвоения декстрозы, вводимой в больших дозах, одновременно с ней назначают инсулин (под кожу).

Больным диабетом декстрозу вводят под кон тролем ее содержания в крови и моче.

Для повышения осмолярности 5% раствор глю козы можно комбинировать с раствором натрия хлорида.

Состорожностью назначать при:

декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;

хронической почечной недостаточности;

гипонатриемии.

Побочные эффекты

Системное действие (возможно при введении декстрозы):

нарушения ионного баланса;

гиперволемия;

острая левожелудочковая недостаточность;

лихорадка.

401

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 402

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Местные реакции:

редко — отмечаются воспаление тканей в месте введения, тромбоз и/или тромбофлебит.

Эти осложнения чаще являются причиной нару шения техники инъецирования при введении большого количества жидкости или асептики во время приготовления раствора.

Передозировка

Симптомы: гипергликемия. Лечение: симптоматическое.

Синонимы

Вамин Глюкоза (Швеция), Глюкоза (Бельгия, Болгария, Великобритания, Литва, ОАЭ, Поль ша, Республика Беларусь, Россия, Франция, Югославия), Глюкоза Н.С. (Россия), Глюкоза Сендересис (Россия), Глюкоза Синко (Россия), Глюкоза Э (Россия), Глюкостерил (Германия), Декстроза (Индия), Декстроза безводная (Индия, Франция)

Диазепам

(Diazepam)

Транквилизаторы (анксиолитики) бензодиазепинового ряда

Форма выпуска

Р р д/ин. 0,5% (5 мг/мл), 2 мл Табл. 2 мг, 5 мг, 10 мг

Механизм действия

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, вызывает активацию ГАМКА рецепторов и уси ливает ГАМКергическое синаптическое тормо жение в системах мозга, ответственных за регу ляцию эмоциональных реакций, где нейромеди атором является ГАМК (лимбическая система, таламус, гипоталамус и ретикулярная форма ция). Блокирует вставочные нейроны спинного мозга, оказывая центральное миорелаксантное действие.

Основные эффекты

Анксиолитический.

Седативный.

Снотворный.

Противосудорожный.

Миорелаксантный (центральный).

Вегетостабилизирующий.

Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.

В больших дозах может вызывать амнезию.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо (около 75% принятой дозы) всасывается из ЖКТ. При в/м

введении абсорбируется полностью, но медлен нее, чем при приеме внутрь. Сmax в крови зависит от дозы и способа введения и достигается при приеме внутрь — 0,5—1,5 ч, при в/м введении — 0,5—2 ч. Объем распределения в равновесном со стоянии — 0,8—1 л/кг. Подвергается биотранс формации (98—99%) в печени с образованием ак тивных метаболитов (N дезметилдиазепама или нордиазепама, оксазепама и темазепама). Связы вание с белками плазмы диазепама и его актив ных метаболитов — 95—98%. Т1/2 у взрослых со ставляет 20—70 ч (диазепам), 30—100 ч (нордиа зепам), 9,2—2,4 ч (темазепам), 5—15 ч (оксазе пам). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пожилых пациентов, при заболеваниях печени. Диазепам и его активные метаболиты проникают через ГЭБ, плацентарный барьер и могут секре тироваться с грудным молоком. Выводится пре имущественно почками в виде метаболитов (70%) и кишечником (10%). При повторном применении наблюдается кумуляция диазепама и его метабо литов в плазме крови.

Показания

Премедикация перед стоматологическим вме шательством для снятия психоэмоционального напряжения, страха, тревоги, возбуждения, по вышенной раздражительности.

Бессонница, в т.ч. накануне операции.

В анестезиологии — в составе сбалансирован ной анестезии и атаралгезии, для потенциро ванного наркоза.

Хронические заболевания челюстно лицевой области, сопровождающиеся невротическими расстройствами (в составе комплексной тера пии).

Хронические заболевания челюстно лицевой области, сопровождающиеся болевым синдро мом (в комплексной терапии): стомалгии, глос салгии, невралгии.

Бруксизм, тризм и другие заболевания височно нижнечелюстного сустава, сопровождающиеся напряжением и спазмом жевательной муску латуры.

Купирование эпилептического статуса и остро го психомоторного возбуждения на стоматоло гическом приеме.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в, в/м, ректально.

Внутрь: для премедикации взрослым в дозе 5— 10 мг за 40—60 мин до стоматологического вме шательства. При курсовом лечении разовая до за — 5—10 мг, суточная доза — 5—20 мг, накану не операции вечером — 10—20 мг.

Максимальная разовая доза — 20 мг. Макси мальная суточная доза — 60 мг.

При гипертонусе жевательных мышц по 5 мг 2—3 раза в день. Пожилым и ослабленным паци ентам дозу уменьшают (обычно по 2,5 мг 1—2 ра за в день).

402

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 403

Диазепам

При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 — 20 мг, средняя суточная до за — 30 мг, максимальная разовая доза — 30 мг, максимальная суточная доза — 70 мг. Длитель ность лечения при инъекционном введении ЛС не должна превышать 3—5 дней.

Детям: в возрасте 1—3 лет — по 1 мг 2 р/сут, 3—7 лет — по 2 мг 3 р/сут, старше 7 лет — по 3—5 мг 2—3 р/сут. Дозу и длительность курса лечения у детей подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и веса ре бенка.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Миастения.

Глаукома.

Атаксия.

Порфирия.

Тяжелая сердечная и дыхательная недостаточ ность.

Злоупотребление алкоголем.

Суицидальные наклонности.

Беременность.

Лактация.

Ранний детский возраст (до 30 дней).

Предостережения, контроль терапии

При курсовом лечении отменяют ЛС постепенно. Длительность курса не должна превышать 2 ме сяцев из за возможности развития лекарствен ной зависимости.

Не допускается смешивание диазепама в одном шприце с другими лекарствами.

Впериод лечения следует воздержаться от уп равления транспортными средствами, выполне ния работы, требующей повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Бензодиазепины могут снижать анальгетичес кий эффект рефлексотерапии.

Впериод лечения недопустимо применение ал коголя.

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение;

вялость;

депрессия;

оглушенность;

мышечная слабость;

повышенная утомляемость;

тремор;

нистагм;

нечеткость зрения;

дизартрия, смазанная речь;

диплопия;

притупление эмоций;

атаксия;

снижение быстроты реакций и концентрации внимания;

сонливость;

ухудшение кратковременной памяти;

спутанность сознания;

обморок;

парадоксальные реакции (возбуждение, трево га, галлюцинации, кошмарные сновидения, при ступы ярости, неадекватное поведение);

антероградная амнезия.

Со стороны мочеполовой системы:

недержание или задержка мочеиспускания;

снижение либидо и потенции;

нарушение менструального цикла.

Со стороны сердечно!сосудистой системы и си! стемы крови:

брадикардия;

нейтропения.

Другие эффекты:

лекарственная зависимость (при длительном применении);

аллергические реакции.

Местные реакции:

флебиты и тромбофлебиты на месте введения (при в/в введении);

инфильтраты на месте введения (при в/м вве дении).

Состорожностью назначать:

пожилым и ослабленным пациентам;

при сердечной, почечной и печеночной недоста точности;

детям до 6 месяцев применяют только по жиз ненным показаниям в условиях стационара.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту;

тошнота;

рвота;

диарея или запор;

снижение аппетита;

понижение массы тела;

повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

нарушение функции печени.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, мышечная сла бость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до 2 суток; редко — дизартрия, ригидность или клонические подергивания конечностей, в очень высоких дозах — угнетение дыхания и сердеч ной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.

Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при применении диазепама внутрь), в/в введение специфического антагониста бензодиазепиновых транквилизаторов — флумазенила (анексат), симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антациды

Могут снижать скорость,

 

но не степень абсорбции

 

диазепама

403

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 404

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Группы и ЛС

Результат

Ингибиторы МАО,

Уменьшение эффекта

аналептики,

 

психостимуляторы,

 

стрихнин, эуфиллин

 

и теофиллин

 

Миорелаксанты

Увеличение риска

 

развития апноэ

Наркозные,

Взаимное усиление

снотворные,

действия

болеутоляющие,

 

противосудорожные,

 

антигистаминные,

 

местно(

 

анестезирующие

 

средства, алкоголь,

 

барбитураты,

 

нейролептики

 

группы фенотиазина

 

Изониазид

Снижает общий

 

клиренс диазепама

Рифампицин

Увеличивает общий

 

клиренс диазепама

Спиронолактон

Могут стимулировать

и фенобарбитал

метаболизм диазепама

Циметидин

Могут повышать

и омепразол

содержание в крови

 

концентрации диазепама

Этанол,

Слабо ингибируют

эритромицин,

метаболизм

эстрогено(

бензодиазепинов

содержащие

 

пероральные

 

контрацептивные

 

средства

 

и фенитоин

 

Синонимы

Валиум рош (Швейцария), Реланиум (Польша), Седуксен (Россия, Венгрия), Сибазон (Россия)

Диклофенак

(Diclofenac)

Нестероидные противовоспалительные средства, производные фенилуксусной кислоты

Форма выпуска

Гель наружн. 1%, 5% Капс. рект. 100 мг Капс. ретард 100 мг Мазь 1%, 2%

Р р д/ин. 25 мг/мл, 75 мг/3 мл Р р д/ин. в/м 2,5% Супп. 25 мг, 50 мг, 100 мг

Табл. 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг Табл., п.о., 15 мг Табл., п.о., 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг

Табл., п.о. раствор./кишечн., 25 мг, 50 мг Табл. ретард 100 мг

Механизм действия

Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) (ЦОГ 1 и ЦОГ 2) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в проста гландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2).

Основные эффекты

Противовоспалительный.

Анальгезирущий.

Жаропонижающий.

Антиагрегационный.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (пи ща замедляет скорость абсорбции). После перо рального приема 50 мг Cmax (1,5 мг/л) достигается через 2—3 ч.

Диклофенак пролонгированного действия: в ре зультате замедленного высвобождения актив ного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении ЛС короткого действия; однако она остается высо кой в течение длительного времени после приема. Cmax (0,5—1 мг/л) достигается через 5 ч после приема 100 мг ЛС пролонгированного действия.

После в/в капельного введения 75 мг Cmax — 1,9 мг/л (5,9 мкмоль/л). После в/м введения Cmax — 2,5 мг/л (8 мкмоль/л) достигается через 10—20 мин. При ректальном введении Cmax до стигается через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого ин тервала между приемами пищи.

Биодоступность — 50%. Связывается с белка ми плазмы на 95—98% (большая часть связывает ся с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблю

дается на 2—4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из си новиальной жидкости — 3—6 ч (концентрация

активного вещества в синовиальной жидкости че рез 4—6 ч после введения выше, чем в плазме, в течение 12 ч).

Метаболизм: 50% активного вещества подвер гается метаболизму во время «первого прохожде ния» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения, чем после парентераль ного введения такой же дозы. Метаболизм проис ходит в результате многократного или однократ ного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая ак тивность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 плазмы — 1—2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизме ненном виде), остальная часть — с желчью.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее

404

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 405

Диклофенак

10 мл/мин) увеличивается выведение метаболи тов с желчью, при этом увеличения их концент рации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические пара метры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Инфекционно воспалительные и дегенератив ные заболевания височно нижнечелюстного су става, тканей пародонта, слизистой оболочки полости рта (в составе комплексной терапии).

Болевой синдром легкой и средней степени вы раженности: зубная боль при пульпите, обост рении хронического периодонтита, заболевани ях слизистой оболочки полости рта и пародонта, при альвеолите, перикороните, остеомиелите, болезненном прорезывании зубов, в послеопе рационном периоде, при невралгии тройничного нерва, неврите лицевого нерва.

Посттравматический болевой синдром и воспа лительный отек.

Лихорадка.

Для местного применения мазь и гель — при воспалительных заболеваниях и травматичес ких повреждениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения следует:

контролировать функцию печени, картину пе риферической крови, анализ кала на скрытую кровь;

проявлять особую осторожность при назначе нии пациентам с сердечной или почечной недо статочностью (важная роль простагландинов в поддержании почечного кровотока), лицам по жилого возраста, принимающим диуретики, па циентам, у которых по какой либо причине на блюдается снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), например после крупного хирур гического вмешательства, — необходим кон троль функции почек;

воздерживаться от занятий потенциально опас ными видами деятельности, требующими повы шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;

наносить только на неповрежденные участки кожи, после наложения не использовать окклю зионную повязку;

учитывать, что при нанесении на большие по верхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побоч ных эффектов;

избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.

Способ применения и дозы

В/в: по 25—50 мг 1 р/сут; капельное введение в

течение 15—60 мин; далее вводят инфузию со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы.

В/м: по 25—50 мг 1 р/сут. Внутрь: по 25—50 мг 2—3 р/сут. Ректально: по 50—100 мг 1 р/сут.

Наружно: наносить на пораженные поверхно сти (мазь или гель) 3—4 р/сут.

Максимальная разовая доза — 100 мг. Макси мальная суточная доза — 150 мг. Средняя суточ ная доза у детей — 2 мг/кг; для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обыч ной продолжительности действия по 25 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС).

Эрозивно язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).

«Аспириновая» астма, «аспириновая» триада (со четание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и неперено симости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пира золонового ряда).

Нарушения кроветворения.

Беременность.

Детский возраст (до 6 лет).

Геморрой, проктит (при ректальном примене нии).

Нарушение целостности кожных покровов (при наружном применении).

С осторожностью назначать при:

индуцируемой острой печеночной порфирии;

тяжелых нарушениях функции печени и почек;

сердечной недостаточности;

кормлении грудью.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

афтозный стоматит;

гастралгия;

тошнота;

рвота;

диарея;

диспепсия;

желудочно кишечное кровотечение;

повышение активности печеночных трансами наз;

метеоризм;

анорексия;

гепатит с желтухой или без желтухи;

молниеносный гепатит;

панкреатит;

неспецифический колит с кровотечением;

обострение язвенного колита или болезни Крона;

глоссит;

эрозивный эзофагит;

запор.

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение;

повышенная утомляемость;

нарушения восприятия;

405

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 406

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

парестезии;

снижение памяти;

потеря чувства ориентации;

снижение остроты зрения;

диплопия;

снижение слуха, шум в ушах;

бессонница;

раздражительность;

судороги;

депрессия;

тревожность;

«кошмарные» сновидения;

тремор;

психотические реакции;

нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи и ее производных:

высыпания на коже;

буллезные высыпания;

экзема;

полиморфная эритема;

эритродермия (эксфолиативный дерматит);

алопеция;

фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы:

острая почечная недостаточность;

гематурия;

протеинурия;

интерстициальный нефрит;

нефротический синдром;

сосочковый некроз.

Со стороны системы крови:

тромбоцитопения;

лейкопения;

агранулоцитоз;

гемолитическая анемия;

апластическая анемия.

Аллергические реакции:

бронхоспазм;

крапивница;

синдром Стивенса—Джонсона;

токсический эпидермальный некролиз (синд ром Лайелла);

аллергическая пурпура;

системные анафилактические реакции (вклю чая шок).

Другие эффекты:

отеки;

сердцебиение;

боль в груди;

повышение АД;

в месте в/м введения — жжение, инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.

При ректальном применении:

местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении:

зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение;

при длительном применении и/или нанесе нии на обширные поверхности — системные побочные эффекты вследствие резорбтивно го действия (генерализованная кожная сыпь,

бронхоспазм, отек Квинке, фотосенсибили зация).

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, ги первентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, на рушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение акти вированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздраже ния ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антикоагулянты

Удлинение протромбино(

 

вого времени и повышение

 

риска геморрагии

 

 

Гипотензивные ЛС

Ослабление

 

гипотензивного эффекта

ГКС, НПВС

Усиление действия

 

и побочных эффектов

Калий(

Усиление риска развития

сберегающие

гиперкалиемии

диуретики

 

 

 

Литийсодержащие

Увеличение концентрации

ЛС

в крови литийсодержащих

 

ЛС

 

 

Минералокорти(

Усиление действия

коиды

и побочных эффектов

 

 

Мочегонные ЛС

Ослабление действия

 

мочегонных ЛС

 

 

Пероральные

Изменение гипогликеми(

гипогликемические

ческого действия —

ЛС

развитие гипо( или

 

гипергликемии

Снотворные ЛС

Уменьшение эффектов

 

снотворных ЛС

Ацетилсалициловая

Снижение концентрации

кислота

диклофенака в крови

 

 

Дигоксин

Повышение концентрации

 

в плазме дигоксина

 

 

Метотрексат

Увеличение концентрации

 

в крови метотрексата

 

 

Циклоспорин

Увеличение нефротоксич(

 

ности циклоспорина

 

 

Синонимы

Алмирал (Кипр), Апо Дикло (Канада), Артрозан (Россия), Веро Диклофенак (Россия), Вольтарен (Швейцария), Вольтарен Акти (Испания), Воль тарен рапид (Швейцария), Вольтарен Эмульгель (Швейцария), Дикло Ф (Индия), Диклобене (Германия), Диклоберл № 75 (Германия—Ита лия), Дикловит (Россия), Диклоген (Индия), Дик ломакс 25 (Индия), Дикломакс 50 (Индия), Дик ломакс (Индия), Диклонак (Индия), Диклонат П

406

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 407

 

 

 

Диметилсульфоксид

(Хорватия), Диклоран (Индия), Диклоран СР

Для обработки корневых каналов при пульпите

(Индия), Диклофенак АКОС (Россия), Диклофе

и периодонтите.

нак Акри (Россия), Диклофенак Акри ретард

При артрите и остеоартрозе височно нижече

(Россия), Диклофенак Альтфарм (Россия), Дик

люстного сустава.

лофенак МФФ (Россия), Диклофенак Н.С. (Рос

В составе комплексной терапии для лечения за

сия), Диклофенак Ратиофарм (Германия), Дик

болеваний опорно двигательного аппарата: рев

лофенак Тева (Израиль), Диклофенак ФПО

матоидного артрита, анкилозирующего спонди

(Россия), Диклофенак (Германия, Индия, Ни

лоартрита (болезнь Бехтерева), деформиру

дерланды, Польша, Болгария), Диклофенак на

ющего остеоартроза (при наличии поражения пе

трий (Россия), Диклофенак натрия (Италия),

риартикулярных тканей).

Диклофенак ретард (Индия), Диклофенак Шта

При лечении ушибов, растяжений связок, трав

да (Германия), Наклоф (Франция), Наклофен

матических инфильтратов, гнойных ран, ожогов.

(Словения), Наклофен Дуо (Словения), Натрия

Применяют при реактивном синовите, ограни

диклофенак (Россия), Неодол (Индия), Ортофен

ченной склеродермии, узловой эритеме, диско

(Россия), Ортофена мазь 2% (Эстония), Ортофер

идной красной волчанке, микозах стоп, роже,

(Россия), Ревмавек (Греция), Фелоран (Болга

экземе, келоидных рубцах, трофических язвах,

рия), Фламерил (Индия), Фламерил К (Индия),

акне, фурункулезе, тромбофлебите, алопеции,

Фламерил Ретард (Индия), Этифенак (Фран

радикулите.

ция), Юмеран (Индия)

В кожно пластической хирургии для консерви

 

 

 

рования кожных гомотрансплантатов.

 

 

 

Широко применяют в сочетании с другими ЛС

 

Диметилсульфоксид

 

(ГКС, антибиотики и др.) для улучшения их про

 

 

никновения в ткани, для чего их предваритель

 

(Dimethylsulfoxide)

 

 

 

но растворяют в диметилсульфоксиде или нано

 

 

 

сят его на кожу в месте аппликации других

 

 

 

 

Противовоспалительные средства

 

средств.

 

 

 

Способ применения и дозы

 

 

 

Форма выпуска

Концентрат д/приг. р ра д/нар. прим. 100 мл

Механизм действия

Предназначен для наружного применения. Диме тилсульфоксид хорошо проникает через различ ные биологические мембраны, проходит через ко жу и слизистые оболочки организма человека, оболочки микробных клеток. Строение диметил сульфоксида изменяет структуру биологических мембран, повышая их проницаемость, в т.ч. и для ЛС, усиливая их терапевтические эффекты и по бочное действие.

Основные эффекты

При влиянии на микроорганизмы диметилсуль фоксид увеличивает их чувствительность к дей ствию антибиотиков.

Диметилсульфоксид улучшает течение метабо лических процессов в очаге воспаления, таким образом, обладает противовоспалительной ак тивностью, стимулирует эпителизацию.

Оказывает также местноанестезирующее, аналь гезирующее и противомикробное действие.

Обладает слабыми антигистаминными, М холи нолитическими и фибринолитическими свойст вами, несколько усиливает чувствительность адренорецепторов к адреналину.

Показания

Для лечения инфекционно воспалительных процессов (парадонтит, абсцессы, флегмоны и др.).

Применяют наружно. Растворы наносят накож но, в виде аппликаций и орошений (промываний). В растворе необходимой концентрации (20—50%) смачивают марлевые салфетки и накладывают на пораженные участки на 20—30 мин. Поверх салфетки помещают полиэтиленовую пленку и хлопчатобумажную или льняную ткань.

При лечении кариеса и его осложнений для промывания кариозных полостей и кариевых ка налов используют 10—20% раствор, для обработ ки слизистой оболочки и пародонтальных карио нов — 10% раствор, при сиаладените — компрес сы с 30% раствором.

При экземе, диффузных стрептодермиях — компрессы с 40—90% раствором.

При лечении рожи и трофических язв приме няют 30—50% раствор по 50—100 мл 2—3 р/сут.

Для местного обезболивания при болевых син дромах — 25—50% раствор в виде компрессов по 100—150 мл 2—3 раза в день. Для кожи лица и других высокочувствительных областей приме няют 10—20—30% растворы.

Вкожно пластической хирургии используют повязки с 10—20% раствором на пересаженные кожные ауто и гомотрансплантаты непосредст венно после операции и в последующие дни до стойкого приживления трансплантата.

Вкачестве консервирующей среды для хране ния кожных гомотрансплантатов применяют 5% раствор препарата в растворе Рингера.

Менее концентрированными растворами про изводят промывание гнойно некротических и воспалительных очагов и полостей.

407

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 408

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Нарушение антитоксической функции печени.

Почечная недостаточность.

Стенокардия.

Выраженный атеросклероз.

Глаукома, катаракта.

Инсульт, кома, инфаркт миокарда.

Беременность.

Период лактации.

Предостережения, контроль терапии

Перед применением ЛС необходимо проводить лекарственную пробу на индивидуальную пере носимость к нему. Для этого диметилсульфоксид наносят на кожу при помощи ватного тампона; по явление гиперемии и выраженного зуда свиде тельствует о гиперчувствительности.

При применении ЛС некоторые больные ощу щают запах чеснока во вдыхаемом воздухе.

Если необходимо назначить ЛС в период лакта ции, на время лечения следует прекратить груд ное вскармливание.

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Контактный дерматит, зудящий дерматит, эри тематозные высыпания, сухость кожи, легкое жжение.

Редко — бронхоспазм.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Амино(

Повышает

гликозидные

чувствительность

и бета(лактамные

микроорганизмов

антибиотики

к действию антибиотиков

ЛС для наркоза

Сенсибилизирует

 

организм к этим

 

средствам

Этанол,

Увеличивает

инсулин,

всасывание

гепарин, ГКС,

и усиливает действие

антибиотики

и побочные эффекты ЛС

и другие ЛС

 

 

 

Синонимы

Димексид (Россия, США, Украина)

Дифенгидрамин

(Diphenhydramine)

Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов, производное этаноламина

Форма выпуска

Р р д/ин. 10 мг/мл (1%, 1 мл)

Супп. рект. детск. 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг Табл. 30 мг, 50 мг, 100 мг Табл. детск. 20 мг

Механизм действия

Блокирует H1 гистаминовые рецепторы, устра няет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов.

Основные эффекты

Противоаллергическое действие.

Угнетение центральных и периферических хо линергических структур.

Умеренная блокада холинорецепторов вегета тивных ганглиев, снижает АД.

Спазмолитическое действие.

Местноанестезирующая активность.

Седативный эффект.

Снотворное действие.

Умеренное противорвотное действие.

Уменьшение или предупреждение спазмов гладкой мускулатуры, вызываемых гиста мином.

Снижение проницаемости капилляров.

Торможение экссудации и формирования отека.

Уменьшение зуда.

Действие сохраняется в течение 4—6 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Макси мальная активность развивается через 1 ч. T1/2 составляет 1—4 ч. Связывается с белками 98— 99%. Большая часть ЛС метаболизируется в пе чени, меньшая — выделяется в неизмененном виде с мочой за 24 ч. При инъекционном введе нии хорошо распределяется в организме, прохо дит ГЭБ. Существенные количества экскретиру ются с молоком.

Показания

Аллергические и токсико аллергические забо левания полости рта и аллергические реакции на лекарства и стоматологические материалы: медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит, хейлит, парадонтит.

В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синдро ма Стивенса—Джонсона, хронического рециди вирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта.

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), отек Квинке.

Анафилактический шок, анафилактоидные ре акции.

Премедикация перед операций в качестве седа тивного средства для потенцирования наркоза и местной анестезии.

Местное обезболивание (инфильтрационная и проводниковая анастезия) у пациентов с ал лергией ко всем местноанестезирующим сред ствам.

408

˜_.qxd 21.04.2006 17:09 Page 409

Дифенгидрамин

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, местно (накожно на слизистую оболочку носа), ректально.

Взрослым внутрь назначают после еды по 30— 50 мг 1—3 р/сут. При бессоннице — по 50 мг пе ред сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — в дозах 10—50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20—50 мг (в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Де тям до 1 года — внутрь в дозе 2—5 мг, 2—5 лет — 5—15 мг, 6—12 лет — 15—30 мг на прием. Суппо зитории вводят 1—2 раза в день (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппо зитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, 3— 4 лет — 10 мг, 5—7 лет — 15 мг, 8—14 лет — 20 мг.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Беременность.

Период лактации.

Детский возраст (новорожденные и недоно шенные).

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать при:

закрытоугольной глаукоме;

гипертрофии предстательной железы;

стенозирующей язве желудка и двенадцати перстной кишки, пилородуоденальной обст рукции;

стенозе шейки мочевого пузыря;

бронхиальной астме;

гипертиреозе;

заболеваниях сердечно сосудистой системы. Не рекомендуется п/к введение из за раздра жающего действия. При смазывании больших поверхностей кожи мазью или кремом дифенги драмин может всасываться и вызывать интокси кацию.

Нельзя назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Больные пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию обычной дозы для взрослых.

Улюдей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) и может провоцировать эпилептический приступ.

В период лечения следует избегать солнечного облучения и употребления алкогольных напитков.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

сонливость;

снижение внимания;

спутанность сознания;

головная боль;

головокружение;

седативный эффект;

слабость;

ощущение усталости;

нарушения координации движений.

Редко — стимулирующее действие (чаще у детей):

беспокойство;

повышенная возбудимость;

нервозность;

раздражительность;

бессонница;

эйфория;

тремор;

судороги;

парестезии;

неврит.

Со стороны пищеварительной системы:

кратковременное онемение слизистой полости рта;

сухость во рту;

снижение аппетита;

тошнота, рвота;

диарея или запор;

эпигастральный дистресс.

Со стороны мочевыделительной системы:

учащенное и/или затрудненное мочеиспускание;

задержка мочеотделения;

ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы:

сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты;

ощущение давления в грудной клетке и тяже лое дыхание;

сухость носа и горла;

заложенность носа.

Со стороны сердечно!сосудистой системы:

снижение АД;

сердцебиение;

тахикардия;

экстрасистолия.

Со стороны системы крови:

гемолитическая анемия;

тромбоцитопения;

агранулоцитоз.

Аллергические реакции:

лекарственные кожные сыпи;

крапивница;

фотосенсибилизация;

анафилактический шок.

Другие эффекты:

избыточная потливость;

озноб.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыха ние, расширенные и фиксированные зрачки, по краснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей возможно развитие судорог и смерть.

Лечение: если рвота не возникла спонтанно, про мыть желудок; солевые слабительные, активиро ванный уголь; симптоматическая и поддержива

409