Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Барер,Зорян_Рациональная фармакотерапия в стоматологии(2006_pdf)

.pdf
Скачиваний:
108
Добавлен:
27.02.2016
Размер:
3.16 Mб
Скачать

˚_.qxd 24.04.2006 14:31 Page 440

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

объем раствора в 200—500 мл 5% раствора декстро зы или в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При острых расстройствах кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введени ем ксантинола никотината показано его назначе ние внутрь по 300 мг 3 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Острая сердечная недостаточность или деком пенсированная хроническая сердечная недоста точность.

Острое кровотечение.

Острый инфаркт миокарда.

Митральный стеноз.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст ной кишки (в фазе обострения).

Острая почечная недостаточность.

Глаукома.

Беременность (I триместр).

Предостережения, контроль терапии

Большие дозы могут вызвать снижение АД и го ловокружение: применять с особой осторожно стью при необходимости управления транспорт ными средствами.

Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

Не применять с ингибиторами моноаминокси дазы.

Следует соблюдать осторожность при одновре менном назначении с гипотензивными средства ми и строфантином.

При одновременном назначении сердечных гликозидов необходим регулярный контроль ЭКГ.

При необходимости допустимо применение ЛС на сроках беременности более трех месяцев при условии тщательного наблюдения за больной.

Побочные эффекты

Со стороны органов чувств:

«никотиноподобный» синдром, сопровождаю щийся гиперестезией слизистой оболочки поло сти носа и рта: обостряется чувствительность обонятельных и вкусовых ощущений. В связи с этим запах и вкус воспринимаются более резки ми и неприятными.

Со стороны нервной системы:

слабость;

головокружение.

Со стороны сердечно%сосудистой системы:

артериальная гипотензия;

гиперемия кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

диарея;

снижение аппетита;

гастралгия;

повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Другие эффекты:

при приеме натощак и парентеральном введе нии возможны ощущения покалывания кожи верхней части тела (головы и шеи), особенно выраженные при вертикальном положении тела;

преходящее ощущение тепла;

длительное назначение в высоких дозах снижа ет толерантность к глюкозе;

может вызывать гиперурикемию.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, боль в животе, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Гипотензивные ЛС:

Резкое взаимное

β адреноблокаторы,

усиление действия

алкалоиды спорыньи,

 

α адреноблокаторы,

 

симпатолитики,

 

ганглиоблокаторы

 

 

 

Строфантин

Возможно развитие

 

брадикардии и аритмии,

 

необходим контроль ЭКГ

Синонимы

Компламин (Югославия), Ксантинола никотинат (Россия, США, Чешская Республика), Ксантино ла никотинат Н.С. (Россия), Ксантинола никоти нат УБФ (Россия), Ксавин (Венгрия)

440

¸_.qxd 21.04.2006 17:11 Page 441

Левофлоксацин

Л

Левофлоксацин

(Levofloxacin)

Антибиотики, хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Р р д/инф. 100 мл 5 мг/мл Табл., п.о., 250 мг, 500 мг

Механизм действия

Левофлоксацин — производное фторхинолонов III поколения. Ингибирует фермент ДНК гира зу, нарушает функцию ДНК и синтез РНК, пре пятствует росту и делению клеток. Имеет широ кий спектр действия. Активен в отношении аэ робных грамотрицательных и грамположитель ных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы. Большинство анаэробов к нему малочувстви тельны или резистентны.

Фармакокинетика

Быстро и полно (биодоступность около 100%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь, до стигая максимальных концентраций в крови через 1—2 ч. Умеренно связывается с белками крови (30—40%) и имеет большой объем рас пределения.

Хорошо проникает в разные органы и ткани,

вчастности в ткани дыхательных путей, где со здаются концентрации, превышающие сыворо точные и намного превосходящие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для боль шинства микроорганизмов, вызывающих инфек ции дыхательных путей. Хорошо проникает в клетки макроорганизма, в частности в альвео лярные макрофаги, в которых создаются кон центрации, значительно превышающие внекле точные. Длительная циркуляция в организме в терапевтических концентрациях позволяет при менять ЛС 1 р/сут.

Левофлоксацин метаболически стабилен:

впечени в процессе биотрансформации обра зуются два метаболита, которые в количестве менее 5% выводятся с мочой. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой (70%). При тяжелой почечной недостаточности наблю даются выраженные изменения фармакоки нетики ЛС, требующие корректировки дозиро вания.

Показания

Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи че люстно лицевой области (нагноившиеся ате ромы, абсцессы, флегмоны), придаточных па зух носа.

Тяжелые инфекции кожи и суставов.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь и в/в. Ввиду большой био доступности левофлоксацина при приеме внутрь возможно проведение последовательной (сту пенчатой) терапии: вначале ЛС применяют в/в, а через 3—4 дня переходят на его пероральный прием.

Способ применения и дозы зависят от вида и тяжести инфекции.

Внутрь таблетки принимают до еды не разже вывая, с достаточным количеством жидкости (ЛС, содержащие катионы металлов, должны назна чаться за 2 ч до или после приема левофлокса цина). Доза — 250—500 мг 1—2 р/сут.

Дозирование при почечной недостаточности определяется на основании клиренса креатинина (снижение дозы или/и увеличение интервала между дозами).

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину и дру гим фторхинолонам и хинолонам.

Детский и подростковый возраст.

Беременность.

Период лактации.

Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.

Предостережения, контроль терапии

Во время лечения избегать солнечной инсоляции

иУФ облучения.

Состорожностью назначать:

пациентам с предрасположенностью к судоро гам или при заболеваниях ЦНС;

пациентам с почечной недостаточностью (кон тролировать клиренс креатинина и при необ ходимости корректировать режим дозиро вания).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

диарея;

запор.

Со стороны ЦНС:

441

¸_.qxd 21.04.2006 17:11 Page 442

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

головная боль.

Другие эффекты:

фототоксичность;

реакции гиперчувствительности;

удлинение интервала Q—T на ЭКГ;

тендинит.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет. Лечение: антидотов нет. Промывание желудка.

Адекватная гидратационная терапия. Назначе ние симптоматических средств.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Антациды,

Задерживают всасывание

содержащие

левофлоксацина

алюминий и магний

 

 

 

ЛС, содержащие

Задерживают всасывание

железо и цинк

левофлоксацина

НПВС

Увеличение риска

Теофиллин

стимуляции ЦНС

Пробенецид

Может блокировать

 

канальцевую секрецию

 

левофлоксацина в почках

 

 

Не установлено взаимодействия с циметидином, ранитидином, циклоспорином, глибенкламидом, теофиллином, кофеином, варфарином.

Синонимы

Таваник (Германия)

Лидокаин

(Lidocainum)

Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Аэрозоль д/местн. прим. 10% Гель д/местн. прим. 1%, 2,5%, 5% Капли глазные 2%, 4%

Р р д/ин. 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные оконча ния или проводники, прерывая проведение им пульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности. Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидро лизу в слабощелочной среде тканей. Освобожда ющееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, кото рая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ио

нов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Лидокаин расширяет сосуды, и в стоматологиче ской практике используется с вазоконстриктором (эпинефрина гидрохлорид 1 : 50 000 или 1 : 100 000).

Обладает противоаритмическим и седативным действием.

Фармакокинетика

Лидокаин имеет высокую жирорастворимость, хорошо всасывается. 70% всосавшегося лидокаи на подвергается биотрансформации уже при пер вом прохождении через печень, биодоступность составляет 15—35%. Около 77% лидокаина связы вается белками плазмы крови. Лидокаин быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения — 6— 9 мин) в легких, печени, сердце, мышечной и жи ровой ткани. Проникает через плаценту путем простой диффузии. 90—95% введенной дозы ли докаина метаболизируется в печени микросомаль ными оксидазами путем окислительного N дезал килирования аминогруппы, гидроксилирования кольца, расщепления амидной связи и конъюгации. Образующиеся метаболиты (моноэтилглицинкси лидин и глицинксилидин) частично сохраняют активность и могут оказывать токсическое дейст вие. Моноэтилглицинксилидин обладает противо рвотным и противоаритмическим действием, мо жет вызывать судороги. Глицинксилидин облада ет местноанестезирующим действием и может угнетать ЦНС. При недостаточности печени ин тенсивность метаболизма лидокаина снижается, Т1/2 может увеличиваться в два раза и более.

Выделяется почками в неизмененном виде — около 10% дозы и более 80% — в виде метаболи тов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина. Т1/2 в плазме крови после фазы распределения составляет 1,5—2 ч (у ново рожденных — 3 ч, при тяжелой сердечной недо статочности — до 10—12 ч). Оба фармакологичес ки активных метаболита лидокаина — моноэтил глицинксилидин и продукт его дальнейшего дез алкилирования глицинксилидин имеют Т1/2 2 и 10 ч соответственно. Т1/2 лидокаина и моногли цинксилидина удлиняется у больных инфарктом миокарда, так же как и Т1/2 глицинксилидина у больных сердечной недостаточностью после ин фаркта миокарда. Т1/2 лидокаина при почечной недостаточности — 2—3 ч. Клиренс лидокаина составляет 0,95 л/мин. Дисфункция почек может вызвать кумуляцию метаболитов.

Лидокаин имеет рК 7,7, быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую кон центрацию на рецепторе.

Показания

Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.

Проводниковая анестезия.

Интралигаментарная анестезия.

442

¸_.qxd 21.04.2006 17:11 Page 443

Лидокаин

Внутрипульпарная анестезия.

судорожные подергивания;

Поверхностная анестезия.

тремор;

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии.

дезориентация.

 

Со стороны сердечно%сосудистой системы:

Способ применения и дозы

В стоматологии для инфильтрационной и проводни ковой анестезии используется 2%раствор и его соче тания с вазоконстриктором (эпинефрин 1 : 50 000 и 1:100 000), для поверхностной анестезии — 10% аэ розоль и 5% гель или мазь. Максимальная общая доза для инъекционного введения — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг. Для поверхностной анестезии сли зистых оболочек применяют не более 2 мл 10% рас твора лидокаина (200 мг).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лидокаину и другим компонентам лидокаина (эпинефрину, суль фатам).

Синдром слабости синусового узла у пожилых пациентов.

Атриовентрикулярная блокада.

Выраженная брадикардия.

Кардиогенный шок.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.

Беременность, лактация.

Тяжелая миастения.

Предостережения, контроль терапии

При использовании в стоматологии гипса в каче стве слепочного материала не следует использо вать аэрозоль лидокаина из за риска аспирации.

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора лидокаина с эпинефрином следует обя зательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

Состорожностью назначать:

при заболеваниях нервной системы, септице мии, гипертонии;

детям и пациентам пожилого возраста;

все растворы лидокаина, содержащие вазокон стрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно сосудистыми и эндокрин ными заболеваниями (пороки сердца, артери

альная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.), а также получающим β адрено блокаторы, трициклические антидепрессанты

иингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение;

сонливость;

беспокойство;

шум в ушах;

нарушение зрения;

металлический привкус во рту;

снижение АД;

брадикардия.

Аллергические реакции:

описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.

Передозировка

Симптомы: фаза стимуляции ЦНС сменяется фа зой угнетения, но фаза стимуляции может быть короткой, почти не выраженной. Наблюдаются сонливость, нарушение зрения, бледность, тош нота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введе ния ЛС в кровь) — гипотензия, сосудистый кол лапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов, для коррекции брадикардии и нарушений про водимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Барбитураты

Мембраностабилизиру+

 

ющее действие анестетика

 

 

β+адреноблокаторы

Нежелательное сочетание:

 

возможность развития

 

брадикардии,

 

гипотензии, гипертензии,

 

бронхоспазма

 

 

Вазоконстрикторы

Усиление и удлинение

 

действия

 

 

Курареподобные ЛС

Лидокаин усиливает

 

мышечную релаксацию,

 

вызванную

 

курареподобными

 

средствами, что может

 

способствовать

 

развитию паралича

 

дыхательных мышц

ЛС, угнетающие

Влияют на уровень

и возбуждающие

лидокаина,

ЦНС

продуцирующий

 

системные эффекты

 

 

Дигитоксин

Ослабление

 

кардиотонического

 

эффекта вследствие

 

разнонаправленного

 

влияния на миотропные

 

свойства миокарда

Дифенин

Возможность развития

 

кардиодепрессивного

 

эффекта

 

 

Циметидин

Уменьшает клиренс

 

в/в введенного лидокаина

443

¸_.qxd 21.04.2006 17:11 Page 444

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Синонимы

Дентакаин (Россия), Ксикаин (Россия), Ксилесте зин (Германия), Ксилодонт (Италия), Ксилокаин (Швеция), Лигнокаин (Польша), Луан (Италия), Октокаин (Канада)

Лизобакт

(Lysobact)

АО «Босналек» (Босния и Герцеговина)

Лизоцим/пиридоксин (Lysozyme/Pyridoxine) Стоматологические средства, средства с противо микробным действием для местного применения

Форма выпуска и состав

Табл. д/рассасывания Состав:

лизоцима гидрохлорид — 20 мг, пиридоксина ги дрохлорид — 10 мг

Механизм действия

Лизоцим является ферментом белковой природы (муколитический энзим мукопептид N ацетилму рамил гидролаза) и применяется как антисептик (вызывает лизис клеточной мембраны грамположи тельных и грамотрицательных бактерий и грибов), обладает также противовирусной активностью.

Пиридоксин (Витамин В6) способствует регене рации слизистой полости рта.

Герпетический стоматит.

Эрозивное поражение слизистой оболочки по лости рта различной этиологии.

Способ применения и дозы

Местно: таблетки медленно рассасывают; по 2 таблетки 3—4 р/сут. Растворенную массу необ ходимо как можно дольше задерживать в полости рта. Курс лечения — 8 дней, при необходимости его можно продлить.

Таблетки не глотать!

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам Лизобакта.

Предостережения, контроль терапии

В случае появления аллергических реакций на какой либо из компонентов Лизобакта необходи мо прекратить его применение.

Лизобакт можно назначать во время беремен ности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Лизобакт хорошо переносится, побочные явления при его приеме встречаются редко.

Регистрационное удостоверение: П № 014179/01%2002 от 01.07.2002

Основные эффекты

Профилактика и лечение инфекционно воспали тельных заболеваний слизистой оболочки полос ти рта, десен и гортани (стоматит, гингивит, гер петические поражения и эрозии слизистой обо лочки полости рта любой этиологии, катаральные явления в верхних отделах дыхательных путей). Лизоцим усиливает терапевтическую эффектив ность антибиотиков и нитрофуранов, в т.ч. пени циллина, хлорамфеникола, нитрофурантоина.

Фармакокинетика

Лизоцим и пиридоксин хорошо адсорбируются из ЖКТ. Cmax лизоцима в плазме крови достигается через 1—1,5 ч, пиридоксина — через 1,25 ч. Оба компонента хорошо распределяются в организме: наибольшей концентрации лизоцим достигает в слизистых оболочках, пиридоксин — в мышцах. Пиридоксин проникает через плацентарный ба рьер и выделяется с грудным молоком. После био трансформации лизоцим выводится с мочой, био трансформация пиридоксина происходит в пече ни и эритроцитах, метаболиты выводятся пре имущественно с мочой.

Показания

Гингивит.

Стоматит.

Кандидоз полости рта.

Ликопид

(Licopid)

Иммуномодуляторы

Форма выпуска

Табл. 1 мг, 10 мг

Механизм действия и основные эффекты

Ликопид — полусинтетический гликопептид, яв ляющийся основным структурным фрагментом клеточной стенки практически всех известных бактерий. Действует преимущественно на гумо ральное звено иммунитета, стимулирует функ циональную активность фагоцитов (макрофагов, нейтрофилов), Т и В лимфоцитов, нормализует показатели В и Т систем иммунитета, увеличи вает синтез специфических антител и цитокинов (интерлейкина 1, интерлейкина 6, интерлейки на 12, фактора некроза опухоли, гамма интерфе рона, колониестимулирующего фактора).

Основной эффект — иммуномодулирующий. В дозах выше 20 мг при аутоиммунных забо

леваниях ингибирует синтез противоспалитель ных цитокинов.

Фармакокинетика

Не разработана.

444

¸_.qxd 21.04.2006 17:11 Page 445

Линкомицин

Показания

В стоматологической практике используется у пациентов с вторичным иммунодефицитом:

в комплексной терапии острых и хронических вялотекущих инфекционно воспалительных за болеваний челюстно лицевой области любой ло кации;

в комплексной терапии герпетического стома тита, плоского лишая, хронического рецидиви рующего афтозного стоматита;

при вторичных иммунодефицитных состояниях в составе комплексной профилактики и терапии постоперационных гнойно септических ослож нений.

Мазь 2% Пленки

Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г Р р д/ин. 300 мг, 500 мг, 600 мг

Механизм действия

Активен в отношении грамположительных мик роорганизмов. Высокоактивен в отношении ана эробов. Проявляет активность в отношении H. in fluenzae, B. anthracis, Mycoplasma spp., C. diph theriae.

Подавляет белковый синтез бактерий, оказы вает бактериостатическое действие.

Фармакокинетика

Способ применения и дозы

При приеме внутрь всасывание составляет 20—

Взрослым: за 20—30 мин до еды таблетку 1 мг

40%. Прием пищи замедляет скорость и степень

сублингвально, 10 мг — внутрь. Для профилакти

всасывания. Время достижения Cmax — 2—3 ч.

ки гнойных послеоперационных осложнений 1 мг

T1/2 — 5 ч.

1 р/сут в течение 10 дней.

Хорошо проникает в ткани легких, печени, по

Детям от 1 года до 16 лет только в виде таблеток

чек, через плацентарный барьер, в грудное моло

для приема внутрь: 1—6 лет — 1 мг 1 р/сут, 6—

ко матери. В высоких концентрациях обнаружи

12 лет — 1 мг 2 р/сут. При герпетической инфек

вается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ

ции — внутрь по 1 мг 3 р/сут. Курс лечения —

линкомицин проникает в незначительных коли

10 дней.

чествах, при менингите — проникновение повы

Противопоказания

шается.

Частично биотрансформируется в печени.

Гиперчувствительность.

Выводится в неизмененном виде и в виде мета

Беременность.

болитов с желчью и почками.

Лактация.

Показания

 

Предостережения, контроль терапии

Не применять на фоне имеющейся температур ной реакции.

Данные о применении ликопида в период бере менности и лактации отсутствуют.

Побочные эффекты

Кратковременное незначительное повышение температуры тела.

Взаимодействие

Повышает активность антибактериальных, про тивогрибковых и противовирусных средств, поз воляет сократить продолжительность лечения и снизить дозу химиотерапевтических ЛС. Антаци ды, сорбенты и глюкокортикоиды снижают эф фект ликопида.

Синонимы

Ликопид (Россия)

Линкомицин

(Lincomycin)

Антибиотики, линкозамиды

Форма выпуска

Капс. 250 мг, 500 мг

Острые и обострение хронических гнойно воспа лительных процессов костей и суставов: периос тит, остеомиелит, альвеолит, одонтогенный сеп сис, гайморит, абсцедирующая форма пародон тита, артрит височно нижнечелюстного сустава.

Профилактика инфекционных осложнений пе ред травматичными стоматологическими опе рациями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противобластомные средства, им мунодепрессанты и т.д.

Способ применения и дозы

Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 ч по сле еды; взрослым — 500 мг 3—4 р/сут.

Вводят в/м или в/в. В/в вводят только капель но, со скоростью 60—80 капель/мин. Перед вве дением 2 мл 30% раствора (600 мг) разбавляют 250 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям от 1 месяца до 14 лет линкомицин на значают внутрь в дозе 30—60 мг/кг/сут, в/в — 10—20 мг/кг/сут независимо от возраста.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7— 14 дней, при остеомиелите — 3 недели и более.

При почечной и/или печеночной недостаточно сти при парентеральном введении максимальная суточная доза составляет 1,8 г, интервал между введениями — не менее 12 ч.

445

¸_.qxd 21.04.2006 17:11 Page 446

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность.

Лактация.

Детский возраст до 1 месяца.

Предостережения, контроль терапии

Во избежание развития тромбофлебита и асепти ческого абсцесса ЛС следует вводить глубоко в/м.

При лечении линкомицином следует учиты вать возможность развития псевдомембранозного колита.

Состорожностью назначать при:

печеночной недостаточности — только по жиз ненным показаниям;

миастении (для парентерального введения).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

при длительном применении — кандидоз сли зистой оболочки полости рта;

глоссит;

стоматит;

тошнота, рвота;

диарея;

боли в эпигастрии;

абдоминальная боль;

транзиторная гипербилирубинемия;

повышение активности печеночных трансаминаз;

при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотик ассоциированная диарея, псевдо мембранозный колит.

Со стороны системы крови:

обратимые лейкопения, тромбоцитопения, ней тропения.

Аллергические реакции:

крапивница;

эксфолиативный дерматит;

отек Квинке;

анафилактический шок.

Местные реакции:

при в/в введении — флебит.

При быстром в/в введении:

снижение АД;

головокружение;

общая слабость;

расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Барбитураты

Несовместимость1

Миорелаксанты

Усиление нервно+мышеч+

 

ной блокады, вызванной

 

миорелаксантами

 

(особенно при

 

парентеральном введении

 

линкомицина)

Противодиарейные

Уменьшение действия

ЛС

линкомицина

Группы и ЛС

Результат

Ампициллин

Несовместимость

 

(при системном и наруж+

 

ном применении)1

Гепарин

Несовместимость1

Кальция глюконат

Несовместимость1

Канамицин

Несовместимость

 

(при системном

 

и наружном применении)1

Магния сульфат

Несовместимость1

Теофиллин

Несовместимость1

Эритромицин

Антагонизм действия

 

(при системном

 

и наружном применении)1

1 Нельзя смешивать в одной емкости.

Синонимы

Линкомицин (Россия), Линкомицин АКОС (Рос сия), Линкомицина гидрохлорид (Россия, Испа ния), Линкоцин (Бельгия), Медоглицин (Кипр)

Лоратадин

(Loratadine)

Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов

Форма выпуска

Сироп 5 мг/5 мл Сусп. д/пр. внутрь 5 мг/5 мл Табл. 10 мг

Механизм действия

Блокатор H1 гистаминорецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

Основные эффекты

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Обладает:

противоаллергическим;

противозудным;

противоэкссудативным действием.

Уменьшает проницаемость капилляров, преду преждает развитие отека тканей.

Предотвращает спазмы гладкой мускулатуры, вызываемые гистамином.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8—12 ч и длится 24 ч.

Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax — 1,3—2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax лоратадина и его активного метаболита у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном пора

446

¸_.qxd 21.04.2006 17:11 Page 447

Лоратадин

жении печени Сmax возрастает с увеличением тя жести заболевания. Связь с белками плазмы — 97% (активного метаболита 73—77%).

Метаболизируется в печени с образованием ак тивного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метабо лита в плазме достигаются на пятые сутки введения.

Не проникает через ГЭБ. Легко поступает в грудное молоко.

T1/2 лоратадина — 3—20 ч (в среднем — 8,4), активного метаболита — 8,8—92 ч (в среднем — 28 ч); у пожилых пациентов соответственно 6,7— 37 ч (в среднем — 18,2 ч) и 11—38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличи ваются (в среднем на 73 и 120% соответственно), Т1/2 не претерпевает значительных изменений.

Показания

Аллергические и токсико аллергические забо левания полости рта: медикаментозный стома тит, гингивит, глоссит, хейлит.

В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синдро ма Стивенса—Джонсона, хронического рециди вирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта.

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая).

Отек Квинке.

Псевдоаллергические реакции, вызванные вы свобождением гистамина.

Аллергические реакции на укусы насекомых.

головная боль;

повышенная утомляемость;

сонливость;

тошнота;

гастрит;

аллергические реакции (сыпь);

анафилаксия;

алопеция;

нарушение функции печени.

У детей:

головная боль;

повышенная нервная возбудимость;

седация.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: промывание желудка; прием активиро ванного угля; солевые слабительные; симптома тическая и поддерживающая терапия; необхо дим тщательный контроль и поддержание жиз

ненно важных функций.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Барбитураты

Индуктор микросомального

 

окисления, снижает

 

эффективность

Ингибиторы

Увеличивают

CYP3A4 (в т.ч.

концентрацию лоратадина

кетоконазол,

в крови

эритромицин)

 

Ингибиторы

Увеличивают

CYP2D6

концентрацию лоратадина

(циметидин и др.)

в крови

Трициклические

Индуктор микросомального

антидепрессанты

окисления, снижает

 

эффективность

Способ применения и дозы

Внутрь: до еды, взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг — по 10 мг 1 р/сут. При печеночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — 5 мг/сут в один прием.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Период лактации.

Детский возраст (до 2 лет).

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятель ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состорожностью назначать при:

печеночной недостаточности;

беременности и лактации.

Побочные эффекты

У взрослых:

сухость во рту;

Рифампицин

Индуктор микросомального

 

окисления, снижает

 

эффективность

Фенилбутазон

Индуктор микросомального

 

окисления, снижает

 

эффективность

 

 

Фенитоин

Индуктор микросомального

 

окисления, снижает

 

эффективность

Этанол

Индуктор микросомального

 

окисления, снижает

 

эффективность

Синонимы

Веро Лоратадин (Россия), Клавористин (Индия), Клаллергин (Россия), Кларготил (Россия), Клари дол (Индия), Кларисенс (Россия), Кларитин (Бель гия), Кларифарм (Россия), Кларифер (Россия), Кларотадин (Россия), Кларфаст (Индия), Ломи лан (Словения), Лорагексал (Германия), Лорадин (Сирия), Лоратадин (Нидерланды), Лоратадин 10 СЛ (Словакия), Лоратин (Польша), Лорид (Ин дия), Лоридин (Индия), Тирлор (Австрия), Эро лин (Венгрия)

447

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 448

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

М

Маннитол

(Mannitol)

Диуретические средства

Форма выпуска

Р р д/инф. 150 мг/мл Р р для в/в введ. 150 мг/мл, 200 мг/мл

Механизм действия

Маннитол является осмотическим диуретиком. Повышая осмотическое давление плазмы

крови, маннитол вызывает перемещение жид кости из тканей (в частности, глазного яблока, головного мозга) в сосудистое русло, с чем свя зано противоотечное действие маннитола. Та ким образом, при введении маннитола происхо дит увеличение объема циркулирующей крови. В почках маннитол фильтруется и не подверга ется реабсорбции, препятствуя тем самым ре абсорбции воды, что приводит к удержанию во ды в канальцах и, следовательно, увеличению объема мочи. На клубочковую фильтрацию не влияет. Диурез сопровождается возрастанием натрийуреза без существенного влияния на вы ведение ионов калия. Маннитол применяется в виде 10%, 15%, 20% растворов. Диуретический эффект тем выше, чем больше концентрация (доза) ЛС. Маннитол неэффективен при нару шении фильтрационной функции почек, а так же при азотемии у больных с циррозом печени и с асцитом.

Показания

Маннитол назначают при состояниях, требующих дегидратации тканей и/или быстрого выведения из организма больших количеств жидкости у па циентов, способных перенести увеличение объе ма циркулирующей крови. Таким образом, пока заниями являются применения в составе ком плексной терапии при лечении:

токсических форм инфекционных заболеваний челюстно лицевой области;

посттрансфузионных осложнений, вызванных введением несовместимой крови, острых от равлений, в т.ч. ЛС (барбитуратами, салицила тами, бромидами, препаратами лития и др.), и других случаев, когда требуется форсиро ванный диурез.

Способ применения и дозы

Раствор маннитола вводят в/в (медленно струй но или капельно) в дозе 0,5—1,5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140—180 г. Готовят раствор непосредственно перед использованием, растворяя лиофилизированную массу водой для инъекций или 5% раствором декстрозы. При опе рациях с искусственным кровообращением ман нитол (20—40 г) помещают в аппарат только пе ред началом перфузии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к маннитолу.

Тяжелая почечная недостаточность, наруше ние фильтрационной функции почек.

Застойная сердечная недостаточность.

Геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа).

Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.

Предостережения, контроль терапии

10% раствор готовят при комнатной температу ре, 15% и 20% растворы необходимо готовить при подогревании на водяной бане до 37о C. В 20% растворе маннитола, особенно при его охлажде нии, могут образовываться кристаллы, для рас творения которых необходимо нагреть флакон в горячей воде или в автоклаве, периодически встряхивая. Перед применением следует охла дить до температуры тела или ниже.

При левожелудочковой недостаточности в связи с риском развития отека легких нужно со четать маннитол с быстродействующими «пет левыми» диуретиками.

Терапию необходимо проводить под контро лем водно электролитного баланса и централь ной гемодинамики.

Состорожностью применять:

при беременности;

в период лактации.

Побочные эффекты

Обезвоживание.

Сухость кожи.

Диспепсия.

Миастения.

Судороги.

Сухость во рту, жажда.

Галлюцинации.

Снижение АД.

448

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 449

Мексидол

Нарушение электролитного баланса.

Тахикардия, боли за грудиной.

Тромбофлебит.

Кожная сыпь.

Взаимодействие

Из за выведения ионов калия и возможного раз вития гипокалиемии вероятно увеличение ток сического действия сердечных гликозидов.

ни, интенсивно метаболизируется с образовани ем фосфат 3 оксипиридина, глюкуронконъюга тов и быстро элиминируется из организма с мо чой в основном (50%) в виде глюкуронового конъ югата.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Сmах в плазме крови 27—30 мин. T1/2 — 4,9—5,2 ч.

Показания

Синонимы

Маннит (Россия), Маннитол (Индия, Россия, Турция)

Мексидол

(Mexidolum)

Антигипоксанты и антиоксиданты

В комплексной терапии гнойно воспалитель ных процессов слизистой оболочки полости рта, слюнных желез и тканей пародонта.

В комплексной терапии травм челюстно лице вой области.

Профилактика гнойно септических осложне ний в послеоперационном периоде.

Профилактика заболеваний пародонта.

Премедикация перед стоматологическим вме шательством.

Способ применения и дозы

Форма выпуска

Р р д/ин. 5%, 2 мл Табл., п.о., 125 мг

Лечебно профилактические зубные пасты

Механизм действия

Синтетический антигипоксант и антиоксидант. Улучшает энергетический обмен клетки, активи зирует энергосинтезирующие функции митохонд рий. Ингибирует свободнорадикальное окисление липидов, стабилизирует биологические мембраны, модулирует рецепторные комплексы мембран моз га. Улучшает процессы микроциркуляции, крово снабжение головного мозга и мозговой метаболизм. Влияет на содержание биогенных аминов, улучша ет синаптическую передачу. Стимулирует звено неспецифической гуморальной защиты.

Основные эффекты

Антиоксидантный.

Антигипоксический.

Мембраностабилизирующий.

Ноотропный.

Стресспротективный.

Противосудорожный.

Анксиолитический.

Гиполипидемический и антиатерогенный.

Антитоксический.

Противовоспалительный.

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.

Стимулирует звено неспецифической гумо ральной защиты.

Внутрь: по 250—500 мг в 2—3 приема. Высшая суточная доза — 0,6—0,8 г.

В/м и в/в (струйно или капельно): 100— 200 мг/сут. Для премедикации перед стоматологи ческим вмешательством — в/м за 15—20 мин до вмешательства вводят 2 мл 5% раствора мексидола.

Местно: 0,5—5% раствор в виде полосканий, пародонтальных повязок.

Продолжительность курса — 12—14 дней. Зубная паста для чистки зубов утром и вече

ром (для профилактики заболеваний пародонта).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Острые нарушения функции печени и почек.

Предостережения, контроль терапии

Адекватных и строго контролируемых исследова ний безопасности применения ЛС при беременно сти, в период лактации и у детей не проводилось.

Пациентам с АД выше 180/100 и кризовым те чением артериальной гипертензии требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии мексидолом.

Побочные эффекты

Сухость во рту.

Тошнота.

Аллергические реакции.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие

Фармакокинетика

При в/м введении определяется в крови в тече ние 4 ч. Время достижения Сmах в плазме кро

ви — 0,45—0,5 ч. Сmах при дозах 400—500 мг со ставляет 3,5—4,0 мкг/мл. Быстро переходит в тка

Группы и ЛС

Результат

Противосудорожные

Действие потенцируется

средства, транкви

мексидолом

лизаторы, анальгетики,

449

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.