Барер,Зорян_Рациональная фармакотерапия в стоматологии(2006_pdf)

Аллергические реакции:

кожные реакции;

зуд.

Передозировка

Симптомы: у взрослых — заторможенность, де прессия, нарушение сознания вплоть до комы, затем психомоторное возбуждение, судорож ный синдром, редко — гиперемия, гипертермии; у детей — беспокойство, возбуждение, галлю цинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз, гиперемия и гипертермия, затем коллапс, кома.

Лечение: если рвота не возникла спонтанно, про мыть желудок, дать активированный уголь; соле вые слабительные; симптоматическая и поддер живающая терапия; необходим тщательный кон троль и поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Хлорохин

(Chloroquine)

Антиаритмические средства, другие синтетические антибактериальные средства, иммунодепрессанты

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Обладает гематошизотропным действием, на правленным на эритроцитарные формы плазмо диев малярии. Активно связывается с нуклеино выми кислотами, тормозит синтез ДНК в клетке. Снижая высвобождение некоторых лимфоки нов, препятствует возникновению клона сенси билизированных клеток, активации системы комплемента и Т киллеров. Стабилизирует кле точные и субклеточные мембраны, как полага ют, за счет связывания свободных радикалов, снижает высвобождение лизосомальных фер ментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов. Препятствует образованию дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагена зы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов.

Основные эффекты

За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает цитотоксическим влиянием, которое лежит в основе умеренного иммуно депрессивного и неспецифического противо воспалительного действия в организме чело века.

Влияние на мембраны клеток иммунной систе мы приводит к подавлению аутоаллергическо го процесса и сопровождающего его воспале ния, в основном фазы альтерации.

Стабилизация мембран клеток миокарда сни жает возбудимость сердечной мышцы, что обу словливает антиаритмическое действие ЛС.

Эффективен в отношении всех форм Plasmo dium vivax и Plasmodium malariae, эритроци тарных форм большинства штаммов Plasmodi um falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таким образом, хлорохин обладает противопро тозойной (противомалярийной), иммунодепрес сивной, противовоспалительной, антиаритмиче ской активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч. При в/м или п/к инъекциях также быст ро всасывается из места введения. С альбумина

ми плазмы связывается на 55%. Быстро распро страняется по органам и тканям организма (пе чень, почки, селезенка, легкие).

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени с об разованием активных и неактивных метаболитов.

Концентрация ЛС в плазме снижается на 50% в течение трех дней. Экскретируется очень мед ленно, в основном через почки в неизмененном виде (70%). Т1/2 — от 30 до 60 суток. При почечной недостаточности может кумулировать. При уве личении кислой реакции мочи скорость элими нации возрастает.

Показания

Системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), плоский лишай, ревматоид ный артрит, склеродермия, фотодерматоз, по здняя кожная порфирия, многоформная экссу дативная эритема.

Экстрасистолия, пароксизмальная форма мер цательной аритмии.

Малярия (индивидуальная профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени.

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно. Детям до 1 года в первый день — 0,05 г, во второй и третий дни — 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет — в первый день 0,125 г, во второй и третий дни — 0,05 г. Детям 6—10 лет — в пер вый день 0,25 г, во второй и третий дни — 0,125 г. Детям в возрасте 10—15 лет — в пер вый день 0,5 г, во второй и третий дни — 0,25 г. При ревматоидном артрите — по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0,25 г еже

дневно в течение года.

При системной красной волчанке при подост ром течении — в первые 10 дней 2 раза в день по 0,25 г, а затем 0,25 г один раз в день. На курс тера пии необходимо 17,5—25 г (70—100 таблеток).

В период лечения необходимо проведение си стематических осмотров окулиста и исследова ние общих анализов крови.

При назначении ЛС в период лактации следу ет решить вопрос о прекращении грудного вскарм ливания.

Состорожностью назначать при:

дефиците глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;

ретинопатии;

эпилепсии;

хроническом алкоголизме.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота;

гастралгия;

диарея.

Со стороны нервной системы:

головокружение, головная боль;

нарушения сна;

психозы;

судорожные припадки.

Со стороны органов чувств:

возможен звон в ушах;

помутнение роговицы;

поражения сетчатки;

другие нарушения зрения (при длительном применении).

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

поражение миокарда с изменениями на элект рокардиограмме;

снижение АД;

анемия;

агранулоцитоз;

тромбоцитопения;

нейтропения.

Аллергические реакции:

кожная сыпь;

кожный зуд.

Дерматологические реакции:

дерматит;

фотосенсибилизация;

изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Печеночная и/или почечная недостаточ ность.

Болезни крови, угнетение костномозгового кро ветворения.

Выраженные поражения сердечной мышцы.

Псориатический артрит.

Нейтропения.

Порфиринурия.

Заболевания сетчатки и роговицы глаза.

Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Введение хлорохина в вену следует проводить крайне медленно из за высокой опасности кар диотоксических эффектов.

миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, нарушение со знания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смер тельного исхода в течение 2 ч после приема ЛС.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь ак тивированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

Взаимодействие

Синонимы

Делагил (Венгрия), Хингамин (Россия), Хлоро хин (США)

Холисал

(Cholisal)

Фармзавод Ельфа A.O. (Польша)

Холина салицилат (Choline salicylate) Нестероидные противовоспалительные средства

Форма выпуска и состав

Гель 10 г 1 г геля содержит:

активные вещества: холина салицилат — 87,1 мг, цеталкония хлорид — 0,1 мг; вспомогательные вещества: гидроксиэтилцел люлоза, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидрокси6ензоат, анисовое масло, этанол, вода

Механизм действия

При местном применении главное действующее вещество холина салицилат быстро всасывается слизистой оболочкой полости рта, оказывая ме стное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Тормозит актив ность циклооксигеназы, функции макрофагов и нейтрофилов, продукцию интерлейкина 1 и уг нетает синтез простагландинов. Обладает также противомикробным и противогрибковым дейст вием (в кислой и щелочной среде). Цеталкония хлорид — антисептик, действует на бактерии, а также грибы и вирусы. Гелевая этанолсодер

жащая адгезивная основа обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительно удерживает на слизистой оболочке действующие вещества. Противомикробный эффект сохраняется в кис лотной и щелочной среде.

Обезболивающее действие наступает через 2—3 мин, при этом его продолжительность со ставляет 2—8 ч. Холисал не содержит сахара, не обладает местнораздражающим действием и хо рошо переносится больными.

Фармакокинетика

При нанесении на слизистые оболочки хорошо всасывается.

Показания

Для местного применения на слизистые оболоч ки полости рта в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства при лечении заболеваний пародонта, повреждений слизистой оболочки, заболеваний, протекающих с воспали тельной реакцией и болью, в т.ч.:

стоматиты различной этиологии;

гингивит;

пародонтит;

повреждения слизистой при ношении зубных протезов;

травмы слизистой оболочки полости рта;

боль при прорезывании зубов у детей;

хейлит;

молочница;

небольшие оперативные вмешательства;

плоский лишай;

многоформная экссудативная эритема (в т.ч. син дром Стивенса—Джонсона) — в составе ком плексной терапии.

Способ применения и дозы

Местно: Холисал применяют 2—3 раза в день до еды (с целью обезболивания) или после еды и перед сном. Гель в количестве 1 см для взрослых и 0,5 см для детей выдавливают на чистый палец и втирают легкими массирующими движениями в поражен ный участок слизистой оболочки полости рта.

При заболеваниях пародонта гель вводится в па родонтальные карманы или применяется в виде компрессов, или осторожно втирается в десны 1— 2 раза в день.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам ЛС.

Предостережения, контроль терапии

При появлении первых признаков побочного действия Холисала необходимо сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Использовать Холисал только для наружного применения.

Не ограничивает психофизическую актив ность, способность к управлению транспортны

Цетиризин

(Cetirizine)

Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов

Форма выпуска

Капли д/пр. внутрь 10 мг/мл Табл., п.о., 10 мг

Механизм действия

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит транквилизатора гидроксизина, блокирует H1 ги стаминорецепторы. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высво бождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает ми грацию эозинофилов, нейтрофилов и базофи лов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снима ет спазм гладкой мускулатуры.

Основные эффекты

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозуд ным и противоэкссудативным действием.

Устраняет кожную реакцию на введение гис тамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистаминоиндуцированную бронхо констрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергичес кого и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вы зывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и че рез 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.

После прекращения лечения действие сохра няется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после при ема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цети ризина при приеме в виде таблеток и сиропа

одинакова. Пища не влияет на полноту всасыва

ния (AUC), но удлиняет на 1,7 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг

1 раз в день в течение 10 суток Css в плазме со ставляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5—1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в ди апазоне 25—1000 нг/мл. Стабильная концентра ция в плазме достигается через 3 дня после на чала приема. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5—60 мг.

Внебольших количествах метаболизируется

впечени путем О деалкилирования с образова нием фармакологически неактивного метаболи

та (в отличие от других блокаторов H1 гистами норецепторов, метаболизирующихся в печени с

участием системы цитохрома P450). Не куму

лирует. 2/3 цетиризина выводится в неизменен ном виде почками и около 10% — с каловыми

массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7—10 ч, у детей 6—12 лет — 6 ч, 2—6 лет — 5 ч, 0,5—2 лет — 3,1 ч. У пожилых

больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс

ЛС уменьшается, а T1/2 удлиняется (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг,

а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соот ветствующего изменения режима дозирова ния. Практически не удаляется в ходе гемоди ализа.

У больных с хроническими заболеваниями пе чени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечаются удлине

ние T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется

только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Не проходит ГЭБ, проникает в грудное молоко.

Показания

Аллергические и токсико аллергические забо левания полости рта: медикаментозный стома тит, гингивит, глоссит, хейлит.

В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синд рома Стивенса—Джонсона, хронического ре

цидивирующего афтозного стоматита, канди доза слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции на лекарства и стома тологические материалы.

Отек Квинке.

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатичес кая крапивница).

Способ применения и дозы

Внутрь: таблетки запивают 200 мл воды, капли перед приемом растворяют в воде. Взрослым и детям старше 6 лет — по 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день, детям 2—6 лет — 5 мг 1 р/сут или 2,5 мг 2 р/сут.

У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30—49 мл/мин) назначают 5 мг/сут, при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10— 30 мл/мин) — 5 мг/сут через день.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину).

Беременность.

Период лактации.

Детский возраст (до 2 лет).

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повы шенная раздражительность, тремор, тахикардия.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь; назначение симптоматических ЛС; специ фического антидота не существует; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Предостережения, контроль терапии

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятель ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.

С осторожностью назначать:

при хронической почечной недостаточности (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования);

в пожилом возрасте (возможно снижение клу бочковой фильтрации);

в детском возрасте (опыт применения у детей до 2 лет недостаточен).

Побочные эффекты:

сухость во рту;

сонливость;

утомляемость;

аллергические реакции;

отек Квинке.

Редко:

изменение цвета и отечность языка;

головная боль;

головокружение;

мигрень;

дискомфорт в ЖКТ;

сыпь;

крапивница;

зуд.

Синонимы

Аллертек (Польша), Аналергин (Чешская Рес публика), Зиртек (Бельгия, Швейцария), Зодак (Чешская Республика), Летизен (Словения), Це трин (Индия)

Цефалексин

(Cephalexin)

Антибиотики, цефалоспорины

Форма выпуска

Капс. 250 мг, 500 мг Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл Табл. 250 мг, 500 мг, 1 г

Механизм действия

Цефалексин — антибиотик группы цефалоспо ринов I поколения. Активен в отношении грам положительных микроорганизмов и некоторых

грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).

Механизм действия цефалексина связан с угне тением образования опорного полимера клеточной стенки, что приводит к лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 500 мг и 1 г максималь ные концентрации в крови составляют 9 и 17 мг/л. Терапевтическая концентрация в крови создается через 4—6 ч. Абсолютная биодоступность 90% и не зависит от пищи. Связь с белками плазмы около 15%. T1/2 — 0,8 ч. Не метаболизируется в организме. Око ло 80% ЛС выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания

Лечение острых и хронических в стадии обост рения одонтогенных и пародонтогенных ин фекционно воспалительных заболеваний кос тей, височно нижнечелюстного сустава, мяг ких тканей и кожи челюстно лицевой области, вызванных смешанной микрофлорой: периос тит, остеомиелит, перикоронит, дентоальвео лярный абсцесс, флегмона, одонтогенный сеп сис, гайморит, тяжелые инфекционные заболе вания полости рта.

Профилактика инфекционных осложнений и бактериального эндокардита перед травматич ными стоматологическими операциями пациен там группы риска, имеющим в анамнезе эндокар дит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим противо бластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.

Способ применения и дозы

Внутрь: за 30—60 мин до еды 0,25—1 г 4 р/сут. Для профилактики послеоперационных ослож нений однократно за 1 ч взрослым до операции внутрь 2 г цефалексина.

Детям предпочтительно в форме суспензии 30—60 мг/кг/сут в 3—4 приема. Курс в среднем 7—14 дней. Для антибиотикопрофилактики за 1 ч до вмешательства однократно детям — 50 мг/кг (но не больше общей дозы взрослых).

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета лактамам.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

при почечной недостаточности (дозу устанав ливают с учетом клиренса креатинина);

при псевдомембранозном колите (в анамнезе);

при беременности;

при лактации (кормление грудью следует пре кратить);

детям грудного возраста (до 6 месяцев).

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

анафилактический шок;

отек Квинке;

бронхоспазм;

крапивница;

кожный зуд;

эритема;

эозинофилия;

артралгии;

васкулит.

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

сухость во рту;

тошнота, рвота;

диарея;

боль в животе;

холестатическая желтуха;

транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелоч ной фосфатазы.

Со стороны системы крови (редко):

тромбоцитопения;

эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Цефалексин (Россия, Нидерланды, Сербия и Черногория, Индия, Латвия, Беларусь), Цефа лексин АКОС (Россия), Цефалексин ПНИТИА (Россия), Цефалексин Тева (Израиль), Цефа лексин Ферейн (Россия), Цефалексина натрие вая соль (Россия)

Цефотаксим

(Cefotaxime)

Антибиотики, цефалоспорины

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г

Механизм действия

Цефотаксим — антибиотик группы цефалоспо ринов III поколения. Активен в отношении боль

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, по сле в/в введения 1 г — 40—80 мг/л. T1/2 в крови 1,1 ч. Примерно на 30—50% связывается с белка ми плазмы. Особенностью фармакокинетики яв ляется метаболизм ЛС в печени с образованием метаболита, обладающего собственной антими кробной активностью и синергидным действием с цефотаксимом. Хорошо проникает в кожу, мяг кие ткани, кости, суставы, проходит через ГЭБ при менингите. Примерно 50% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть — метабо лизируется и выводится с мочой и фекалиями, в незначительных концентрациях выделяется с молоком.

Показания

Лечение тяжелых острых и обострения хрони ческих инфекционных заболеваний кожи, мяг ких тканей и костей челюстно лицевой области: периостит, остеомиелит, перикоронит, денто альвеолярный абсцесс, флегмона, одонтоген ный сепсис, гайморит, артрит височно нижне челюстного сустава.

Лечение инфицированных ран и ожогов.

Профилактика инфекционных осложнений при травматичных стоматологических операциях пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердечных клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит, получаю щим противобластомные средства, иммуноде прессанты и т.д.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

анафилактический шок;

отек Квинке;

бронхоспазм;

крапивница;

кожный зуд;

эритема;

эозинофилия;

артралгии;

васкулит.

Местные реакции:

боль при в/м введении;

флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

глоссит;

транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;

тошнота, рвота;

боль в животе;

диарея.

Со стороны системы крови (редко):

тромбоцитопения;

эозинофилия;

нейтропения;

лейкопения.

Суперинфекции:

кандидоз полости рта;

вагинальный кандидоз;

колит, вызванный C. difficile.

В/в (струйно или капельно) или в/м взрослым по 1—2 г 2—3 р/сут, максимальная суточная доза — 12 г. С целью профилактики послеопе рационных осложнений за 30—60 мин до вме шательства однократно — 1 г.

У детей 50—100 мг/кг/сут в 2—4 введения; недоношенным и детям до 1 й недели жизни — в/в 50—100 мг/кг/сут, детям 1—4 й недели — в/в 75—150 мг/кг/сут в 3 введения. При почеч ной недостаточности дозу корректируют.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета лактамным ан тибиотикам.

При беременности и в период лактации корм ление грудью прекратить.

Наличие в анамнезе кровотечений, энтероко лита.

Детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испания), Кефо текс (Индия), Клафобрин (Россия), Клафоран (Франция), Лифоран (Индия), Оритаксим (Ин дия), Талцеф (Индия), Тарцефоксим (Польша), Тиротакс (Австрия), Цетакс (Индия), Цефабол (Россия), Цефантрал (Индия), Цефосин (Россия), Цефотаксим (Индия, Словения), Цефотаксим КМП (Украина), Цефотаксим натрия стерильный (Индия, Республика Корея), Цефотаксима натри евая соль (Россия, Австрия), Цефтакс (Индия)

Цефтриаксон

(Ceftriaxon)

Антибиотики, цефалоспорины

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г

Механизм действия

Цефтриаксон — антибиотик группы цефалоспо ринов III поколения. Активен в отношении боль шинства грамположительных и грамотрица тельных аэробов и анаэробов. Может действо вать на мультирезистентные штаммы, устойчи вые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозоидам.

Механизм действия цефтриаксона связан с угнетением образования опорного полимера кле точной стенки, что приводит к лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации в крови составляют 40—85 мг/л, после в/в введения 1 г — 100—160 мг/л. T1/2 в крови — 8 ч. Примерно на 85—95% связывается с белками плазмы. Не метаболизируется в орга низме. Легко проникает в органы, жидкости и ко стную ткань. Хорошо проникает через ГЭБ при менингите. Имеет двойной путь элиминации — примерно 60% введенной дозы выводится с мо чой в неизмененном виде, 40% — с фекалиями.

Показания к назначению

Лечение тяжелых острых и обострения хрони ческих инфекционных заболеваний кожи, мяг ких тканей и костей челюстно лицевой обла сти: периостит, остеомиелит, перикоронит, дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, одон тогенный сепсис, гайморит, тяжелые инфекци онные заболевания полости рта.

Лечение артрита височно нижнечелюстного сустава.

Лечение инфицированных ран и ожогов.

Профилактика инфекционных осложнений пе ред травматичными стоматологическими опе

рациями пациентам группы риска, имеющим в анамнезе эндокардит, заболевания сердеч ных клапанов, сахарный диабет, гломерулоне фрит, получающим противобластомные сред ства, иммунодепрессанты и т.д.

Способ применения и дозы

В/в или в/м взрослым и детям старше 12 лет — 1—2 г 1 р/сут. Для профилактики послеопераци онных осложнений однократно за 30—60 мин до вмешательства — 1 г.

У детей 30—50 мг/кг/сут в 1 введение, при тя желых инфекциях — 80 мг/кг/сут, у новорожден ных до 2 нед — 20—50 мг/кг/сут, у детей от 3 нед до 12 лет — 50—80 мг/кг/сут в 2 введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бета лактамным ан тибиотикам.

Кормление грудью.

Беременность.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

новорожденным до 7 дней;

при гипербилирубинемии у новорожденных;

недоношенным детям;

пациентам с почечной/печеночной недостаточ ностью;

пациентам с неспецифическим язвенным коли том, энтеритом или колитом, связанным с при менением антимикробных ЛС;

пожилым и ослабленным пациентам может по требоваться назначение витамина К.

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

анафилактический шок;

отек Квинке;

бронхоспазм;

крапивница;

кожный зуд;

эритема;

эозинофилия;

артралгии;

васкулит.

Местные реакции:

боль при в/м введении;

флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:

головная боль;

головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

псевдохолелитиаз, гипербилирубинемия и жел туха у новорожденных, особенно у недоно шенных;

транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;

тошнота;

рвота;

диарея.

Со стороны системы крови (редко):

тромбоцитопения;

эозинофилия.

Суперинфекции:

кандидоз полости рта;

вагинальный кандидоз;

колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Азаран (Сербия и Черногория), Биотраксон (Польша), Ифицеф (Индия), Лендацин (Слове ния), Лифаксон (Индия), Лораксон (Иран), Мегион (Австрия), Медаксон (Кипр), Новосеф (Турция), Офрамакс (Индия), Роцеферин (Россия), Роцефин (Швейцария), Стерицеф (Индия), Терцеф (Болга рия), Тороцеф (Индия), Триаксон (Индия), Троксон (Индия), Цефаксон (Индия), Цефатрин (Индия), Цефограм (Индия), Цефсон (Турция), Цефтриабол (Россия), Цефтриаксон (Индия), Цефтриаксон АКОС (Россия), Цефтриаксон КМП (Украина), Цефтриаксон ПНИТИА (Россия), Цефтриаксон натрия (Индия), Цефтриаксона натриевая соль (Россия), Цефтрифин (Индия)

Ципрофлоксацин

(Ciprofloxacin)

Синтетические химиотерапевтические средства, хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Концентрат д/инф. 100 мг/10 мл Р р д/инф. 200 мг/100 мл, 100 мг/50 мл Табл., табл., п.о., 250 мг, 500 мг, 750 мг

Антибактериальное средство широкого спект ра действия. Активно преимущественно в отно шении аэробных грамотрицательных бактерий, действует только против некоторых видов грам положительных микроорганизмов (стафилокок ков и некоторых стрептококков), эффективно в отношении хламидий, микоплазмы. Большинст во анаэробов к ципрофлоксацину малочувстви тельны или резистентны.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсо лютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигает ся через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг со ставляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/л соответственно. При ем пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в кро ви — 2,1 и 4,6 мг/л, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. С белка ми плазмы связывается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клетки, со здавая высокие концентрации в почках, желч ном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоци тирующих клетках (полинуклеарах, макрофа гах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и бо лее), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, ко стях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в введе нии — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15—30%) с образованием малоактивных метаболитов. Вы$ водится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизме ненном виде (при приеме внутрь — 40—50%, по сле в/в введения — 50—70%) и в виде метаболи тов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введе нии — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными же лезами. Концентрации в моче значительно пре восходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не из меняется, у пациентов с почечной недостаточно стью удлиняется T1/2.

Показания

Механизм действия

Ципрофлоксацин — производное фторхинолона II поколения. Ингибирует фермент ДНК гиразу в бактериальной клетке, нарушает функцию ДНК и синтез РНК, препятствует росту и делению клетки.

Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи че люстно лицевой области (нагноившиеся атеро мы, абсцессы, флегмоны), придаточных пазух носа.

Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).