Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Барер,Зорян_Рациональная фармакотерапия в стоматологии(2006_pdf)

.pdf
Скачиваний:
143
Добавлен:
27.02.2016
Размер:
3.16 Mб
Скачать

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 460

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

О

Оксациллин

(Oxacillin)

Антибиотики, пенициллины

Форма выпуска

Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг Табл. 250 мг, 500 мг

Механизм действия

Оксациллин полусинтетический бета лактам ный антибиотик группы полусинтетических пе нициллинов II поколения узкого спектра дейст вия. Активен в отношении грамположительных, в т.ч. пенициллиназообразующих, микроорганиз мов, некоторых грамотрицательных микроорга низмов, спирохет.

Механизм действия обусловлен нарушением образования опорного полимера клеточной стен ки, что приводит к прекращению роста и лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

Устойчив в слабокислой среде, быстро и полно всасывается в ЖКТ. После в/м введения в дозе 500 мг максимальные концентрации оксацилли на в крови составляют 6,5 мг/л, после приема внутрь в той же дозе — 2 мг/л. Пища снижает биодоступность оксациллина. T1/2 в крови — 0,6—0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Био трансформируется в организме с образованием неактивных метаболитов.

Выводится с мочой в виде неизмененного ЛС и метаболитов (40%), остальное количество — с фекалиями. При почечной недостаточности су щественной аккумуляции ЛС не происходит.

Показания

Инфекции кожи, мягких тканей и костей челю стно лицевой области: флегмона, абсцесс, пе риостит, остеомиелит, артрит височно нижне челюстного сустава.

Инфицированные ожоги, раневая и послеопе рационная инфекция, одонтогенный сепсис.

Актиномикоз, сифилис.

Способ применения и дозы

В/м и в/в взрослым и детям старше 6 лет — в дозе 0,5—1 г (в тяжелых случаях — до 2 г) каж

дые 4—6 ч, новорожденным и недоношенным де тям — 0,02—0,04 г/кг/сут, детям до 3 месяцев — 0,06—0,08 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут.

Внутрь: за 1 ч до еды или через 2—3 ч после еды. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по 0,25—0,5 г 4—6 р/сут, суточная доза — 3 г, при тяжелых инфекциях — до 6—8 г. Новорожден ным и недоношенным детям — 0,09—0,1 г/кг/сут, детям до 3 месяцев — 0,2 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; су точную дозу делят на 4—6 приемов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пенициллинам и дру гим бета лактамным антибиотикам.

Предостережения, контроль терапии

При применении оксациллина в больших дозах необходимо контролировать печеночные фер менты в крови.

В период беременности и кормления грудью назначают только по жизненным показаниям. При необходимости использовать в период лакта ции следует прекратить грудное вскармливание.

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпеницил лину микроорганизмами.

Состорожностью назначать:

при указаниях в анамнезе на аллергические реакции и/или бронхиальную астму;

при указаниях в анамнезе на энтероколит на фоне применения антибиотиков;

при хронической почечной недостаточности;

при беременности;

в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Аллергические реакции немедленного типа:

анафилактический шок;

отек Квинке;

бронхоспазм;

крапивница;

кожный зуд;

эритема;

эозинофилия;

артралгии;

васкулит.

Со стороны ЦНС:

судороги;

головная боль;

460

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 461

 

Оксолин

головокружение.

ствует на внеклеточные вирионы, обладает ви

Со стороны мочевыделительной системы:

рулицидной активностью.

интерстициальный нефрит (очень редко).

 

Местные реакции:

боль при в/м введении.

Со стороны пищеварительной системы:

транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелоч ной фосфатазы;

тошнота;

рвота;

диарея.

Со стороны системы крови:

тромбоцитопения (редко).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Аминогликозиды

Не совместимы в растворе

 

 

ЛС, блокирующие

Повышение концентрации

канальцевую

оксациллина в крови

секрецию

 

(в т.ч. пробенецид)

 

 

 

ЛС, оказывающие

Усиление

гепатотоксическое

гепатотоксического

действие

действия1

Слабительные ЛС

Уменьшение всасывания

 

из ЖКТ

Метотрексат

Повышение токсичности

 

метотрексата вследствие

 

конкуренции за каналь

 

цевую секрецию2

1 Избегать одновременного назначения.

2Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более дли тельное его применение.

Синонимы

Оксациллин (Россия), Оксациллин АКОС (Россия), Оксациллин ТАТ (Россия), Оксациллин Ферейн (Россия), Оксациллина натриевая соль (Россия)

Оксолин

(Oxolin)

Противовирусные синтетические средства

Форма выпуска

Мазь 0,25%, 3%; 10 г

Механизм действия

Активен в отношении вирусов простого герпеса I и II типа и опоясывающего герпеса. Подавляет синтез цитоплазматических белков вируса, дей

Основные эффекты

Оказывает противовирусное действие, обладает интерфероногенными свойствами.

Фармакокинетика

Применяется местно. Фармакокинетика не раз работана.

Показания

Острый герпетический гингивостоматит.

Хронический рецидивирующий герпетический стоматит.

Вирусные бородавки ротовой полости, красной каймы губ.

Профилактика герпетических стоматитов и гингивитов у детей.

Способ применения и дозы

Местно наносят 2—4 р/сут на пораженную по верхность слизистой оболочки полости рта 0,25% мазь, на кожные поражения — 3% мазь до нача ла эпителизации. В период эпителизации при менение ограничивают до полной отмены. Для профилактики вирусных заболеваний на слизи стые оболочки полости рта и носа наносят 0,25% мазь не менее 3 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные эффекты

Жжение на месте нанесения мази.

Синонимы

Оксолин (Россия)

Орнидазол

(Ornidazole)

Синтетические антибактериальные средства, производные нитроимидазола

Форма выпуска

Табл., п.о., 0,5 г

Механизм действия

Активен в отношении большинства облигатных (спорообразующих и неспорообразующих) грам положительных и грамотрицательных анаэро бов (особенно бактероидов, фузобактерий) и воз будителей протозойных инфекций.

В микробной клетке под влиянием редуктаз восстанавливается нитрогруппа. Активный мета болит, взаимодействуя с ДНК, вызывает ее дегра дацию, нарушает процессы репликации и транс крипции ДНК.

461

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 462

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Основные эффекты

Оказывает антибактериальное, противопрото зойное действие.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после приема внутрь, био доступность около 90%; Сmax достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы связывает ся менее 15%. Легко проникает через гистогема тические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Медленно выводится из организма: Т1/2 — около 13 ч. Био трансформируется в печени. Выводится в ос новном в виде метаболитов: до 65% — почками, 22% — кишечником.

Показания

Местная терапия:

заболевания пародонта;

пульпит;

периодонтит;

язвенные поражения слизистой оболочки по лости рта.

Системная терапия:

анаэробные и смешанные аэробно анаэробные инфекции челюстно лицевой области (моно терапия или в сочетании с антибиотиками): пародонтит, язвенный гингивит, язвенно не кротический стоматит Венсана, абсцесс, флег мона, альвеолит, периостит, перикоронит, ос теомиелит;

профилактика и терапия послеоперационных смешанных аэробно анаэробных инфекций после вмешательств на костной ткани и паро донте.

Способ применения и дозы

Внутрь: после еды, взрослым и детям массой те ла более 35 кг — 0,25—0,5 г утром и вечером, де тям массой тела до 35 кг — однократно 25— 40 мг/кг/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным нитро имидазола.

Органические заболевания ЦНС с выраженны ми клиническими проявлениями.

Беременность.

Кормление грудью.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

диспептические расстройства.

Со стороны нервной системы:

головокружение;

нарушение координации движений;

спутанность сознания;

тремор;

судороги;

ригидность;

головная боль;

сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.

Передозировка

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрес сия, периферический неврит.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Варфарин и другие

Усиление действия

непрямые

варфарина и других

антикоагулянты

непрямых антикоагулянтов

Венкуроний

Пролонгирует

 

миорелаксантный эффект

 

венкурония

Этанол

Совместим

Синонимы

Тиберал (Швейцария), Гайро (Швейцария)

462

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 463

Парацетамол

П

Парацетамол

(Paracetamol)

Неселективные ингибиторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2, неопиоидные (ненаркотические) анальгетики

Форма выпуска

Каплеты 500 мг Капли д/пр. внутрь 100 мг/мл

Капли д/пр. внутрь детск. 80 мг/0,8 мл Капс. 325 мг, 500 мг

Пор. доз. д/р ра д/пр. внутрь детск. 80 мг, 150 мг, 240 мг Р р д/ин. 150 мг/мл

Р р д/пр. внутрь 24 мг/мл, 120 мг/5 мл Р р д/пр. внутрь детск. 30 мг/мл Р р стер.

Сироп 120 мг/5 мл, 125 мг/5 мл, 200 мг/5 мл; 2,4% Сироп детск. 160 мг/5 мл с вишней Супп. 125 мг, 150 мг, 500 мг Супп. детск. 50 мг, 100 мг, 250 мг

Супп. рект. 80 мг, 125 мг, 150 мг, 250 мг, 300 мг, 500 мг, 600 мг Супп. рект. детск. 125 мг, 0,25 г, 0,05 г, 0,1 г

Сусп. д/пр. внутрь 120 мг/5 мл, 250 мг/5 мл Сусп. д/пр. внутрь детск. 120 мг/5 мл; 2,4% Табл. 200 мг, 325 мг, 500 мг Табл. дел. 125 мг Табл. жев. 80 мг

Табл. жев. детск. 80 мг Табл., п.о., 500 мг Табл. раствор. 500 мг Табл. шип. 500 мг, 1 г Эликсир

Механизм действия

Парацетамол ингибирует ЦОГ преимуществен но в мозге, что приводит к снижению синтеза ПГ в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные перок сидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсут ствие у него противовоспалительного эффекта и обусловливает отсутствие отрицательного влия ния у парацетамола на водно солевой обмен (за держка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Основные эффекты

Обезболивающий.

Жаропонижающий.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, Cmax достигается через 0,5—2 ч; Cmax — 5—20 мг/л. Связывается с бел ками плазмы на 15%. Проникает через ГЭБ. Ме нее 1% принятой кормящей матерью дозы пара цетамола проникает в грудное молоко. Терапев тически эффективная концентрация парацета мола в плазме достигается при его назначении в дозе 10—15 мг/кг.

Метаболизируется в печени на 90—95%, из них 80% вступает в реакции конъюгации с глю куроновой кислотой и сульфатами с образовани ем неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатио ном и образуют неактивные метаболиты (8%). При недостатке глутатиона эти метаболиты мо гут блокировать ферментные системы гепатоци тов и вызывать их некроз. При этом ведущую роль играет токсичный метаболит N ацетил п бен зохинонимин. T1/2 — 1—4 ч. Выводится в основ ном почками в виде метаболитов, преимущест венно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс ЛС и увеличивается T1/2.

Показания

Болевой синдром легкой и средней степени вы раженности: зубная боль при пульпите, обост рении хронического периодонтита, заболевани ях слизистой оболочки полости рта и пародон та, альвеолите, перикороните, остеомиелите, болезненном прорезывании зубов, в послеопе рационном периоде, при невралгии тройничного нерва, неврите.

Лихорадочный синдром, в т.ч. при инфекцион но воспалительных заболеваниях челюстно ли цевой области.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают с большим количеством жидкости через 1—2 ч после приема пищи (при ем сразу после еды приводит к задержке на ступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг, макси мальная разовая доза — 1 г. Кратность назначе ния — до 4 р/сут. Максимальная суточная до за — 4 г; максимальная продолжительность ле чения — 5—7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбе

463

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 464

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

ра, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 месяцев (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. В виде су спензии детям 6—12 лет — по 10—20 мл (в 5 мл — 120 мг), 1—6 лет — 5—10 мл, от 3 меся цев до 1 года — 2,5—5 мл. Дозу для детей в воз расте от 1 до 3 месяцев определяют индивиду ально. Кратность назначения — 4 р/сут, интер вал между каждым приемом — не менее 4 ч.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего средства) и 5 дней (в качестве обезболивающего).

Ректально: взрослым — по 500 мг 1—4 р/сут; максимальная разовая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г.

Детям 12—15 лет — 250—300 мг 3—4 р/сут, 8—12 лет — по 250—300 мг 3 р/сут, 6—8 лет — по 250—300 мг 2—3 р/сут, 4—6 лет — по 150 мг 3—4 р/сут, 2—4 лет — по 150 мг 2—3 р/сут, 1— 2 лет — по 80 мг 3—4 р/сут, от 6 месяцев до 1 го да — по 80 мг 2—3 р/сут, от 3 до 6 месяцев — по 80 мг 2 р/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Период новорожденности (до 1 месяца).

Заболевания крови.

Тяжелые нарушения функции почек.

Тяжелые нарушения функции печени.

Предостережения, контроль терапии

При продолжающемся лихорадочном синдро ме на фоне применения парацетамола более 3 дней, а при болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возраста ет у больных с алкогольным гепатитом.

Искажает показатели лабораторных исследо ваний при количественном определении содер жания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим кон троль картины периферической крови и функ ционального состояния печени.

Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных са харным диабетом.

С осторожностью назначать:

при почечной и/или печеночной недостаточ ности;

при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), алкоголизме;

при беременности;

в период лактации;

пациентам пожилого возраста;

детям грудного возраста (до 3 месяцев);

при дефиците глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;

сироп при сахарном диабете.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

боль в эпигастрии;

повышение активности печеночных фермен тов, как правило, без развития желтухи;

гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны ЦНС:

обычно развиваются при приеме высоких доз — головокружение, психомоторное воз буждение и нарушение ориентации.

Со стороны кожи и ее производных:

кожный зуд;

сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная);

отек Квинке;

мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса—Джонсона);

токсический эпидермальный некролиз (Синд ром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы:

гипогликемия (вплоть до гипогликемической комы).

Со стороны системы крови:

анемия, в т.ч. гемолитическая (особенно у боль ных с дефицитом глюкозо 6 фосфатдегидроге назы);

сульфогемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце);

при длительном применении в больших до зах — апластическая анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

при приеме больших доз — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка

Симптомы: клиническая картина острой пере дозировки развивается в течение 6—14 ч после приема парацетамола. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2—4 суток после превышения дозы ЛС. Симптоматика ос трой передозировки: острая печеночная недо статочность, желудочно кишечные расстрой ства (диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность, повышение потоотделения. Симптоматика хронической передозировки: развивается гепатотоксиче ский эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повы шенное потоотделение) и специфическими, ха рактеризующими поражения печени. В ре зультате может развиваться гепатонекроз. Ге патотоксический эффект парацетамола может

464

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 465

Пилокарпин

осложняться развитием печеночной энцефало патии (угнетение высшей нервной деятельно сти, в т.ч. нарушения мышления, ажитация и ступор), судорогами, угнетением дыхания, ко мой, отеком мозга, нарушением свертывания крови, развитием ДВС синдрома, гипоглике мией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложнять ся ОПН (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH групп и пред шественников синтеза глутатиона — метионина через 8—9 ч после передозировки и ацетилцис теина — в первые 12 ч (пока не наступили нео братимые изменения). Необходимость в прове дении дополнительных терапевтических меро приятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зави симости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его при ема. Используют гемодиализ или гемосорбцию.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Барбитураты

Снижение эффективности

 

и повышение гепатоток

 

сичности парацетамола

 

при длительном

 

использовании

 

барбитуратов

 

 

Ингибиторы

Снижение риска развития

микросомального

гепатотоксического

окисления в печени,

действия

в т.ч. циметидин

 

Индукторы

Увеличение продукции

микросомального

гидроксилированных

окисления в печени,

активных метаболитов

в т.ч. фенитоин,

(риск развития тяжелой

этанол, барбиту

интоксикации даже при

раты, рифампицин,

небольшой

фенилбутазон,

передозировке)

трициклические

 

антидепрессанты,

 

гепатотоксичные ЛС

 

Непрямые

Повышение их эффекта

антикоагулянты

в результате снижения

 

синтеза прокоагулянтных

 

факторов в печени

 

 

НПВС

Повышение риска

 

развития анальгетической

 

нефропатии и почечного

 

папиллярного некроза,

 

наступление терминальной

 

стадии почечной

 

недостаточности

 

 

Салицилаты

Повышение риска

 

развития рака почки или

 

мочевого пузыря при

 

одновременном

 

длительном применении

 

парацетамола в высоких

 

дозах и салицилатов

Группы и ЛС

Результат

Урикозурические ЛС

Снижение

 

их эффективности

 

 

Дифлунизал

Повышение плазменной

 

концентрации

 

парацетамола на 50%

 

и увеличение риска

 

гепатотоксичности

Этанол

Повышение риска

 

развития острого

 

панкреатита

 

 

Синонимы

Ацетаминофен (Иран), Далерон (Словения), Детский Панадол (Португалия, Франция), До ломол (Иордания), Калпол (Германия), Панадол (Ирландия), Панадол актив (Великобритания), Парацет (Югославия), Парацетамол (Россия, Беларусь, США, Франция, Молдова, Китай), Парацетамол АКОС (Россия), Парацетамол Альтфарм (Россия), Парацетамол Н.С. (Рос сия), Парацетамол Русфар (Россия), Парацета мол УБФ (Россия), Парацетамол Хемофарм (Сербия и Черногория), Парацетамол (Ацето фен) (Россия), Парацетамол МС (Россия), Пер фалган (Франция), Проходол (Россия), Прохо дол детский (Россия), Цефекон Д (Россия), Эф фералган (Франция), Эффералган Максимум (Франция)

Пилокарпин

(Pilocarpine)

М холиномиметики

Форма выпуска

Капли глазные 1%, 2%, 6% Табл. 5 мг

Механизм действия

Пилокарпин непосредственно стимулирует М хо линорецепторы.

Основные эффекты

Усиливает секрецию желез (слюнных, пото вых, кишечника, поджелудочной и др.), стиму лирует мукозные клетки дыхательных путей.

Повышает тонус гладкой мускулатуры внут ренних органов (бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузырей, матки) и глаза.

Вызывает сужение зрачка глаза, снижает вну триглазное давление.

Замедляет сердечный ритм.

Наиболее выражено действие ЛС на мышцы гла за. Пилокарпин вызывает сокращение цирку лярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомо дации), увеличивает угол передней камеры гла

465

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 466

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

за, улучшает отток водянистой влаги из глаза, в итоге снижается внутриглазное давление и улуч шается трофика тканей глаза.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, мак симальная концентрация в плазме достигается через 1 ч. Метаболизируется в синапсах и в плазме крови с образованием неактивных мета болитов. Т1/2 составляет 0,76—1,35 ч, его дли тельность увеличивается пропорционально дозе. Экскретируется в основном почками, как в неиз мененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

Пониженная секреторная активность слюнных желез.

Сухость слизистой оболочки полости рта (ксе ростомии).

Способ применения и дозы

При ксеростомии применяют внутрь 1% раствор по 4—6 капель 1—2 р/сут во время или после еды. Таблетки по 5 мг принимают внутрь, во вре мя или после еды, запивая 1 стаканом воды, 3 р/сут (последний прием совмещают с вечер ним приемом пищи); курс — 4—8 недель. Макси мальная суточная доза — 30 мг.

миоз, спазм аккомодации;

астения;

ощущение прилива крови к лицу;

усиление секреции, в т.ч. саливации;

тошнота;

рвота;

боли в животе;

диарея;

бронхоспазм;

учащение мочеиспускания;

брадикардия;

дисфагия;

изменение голоса;

затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: значительное усиление М холино миметических эффектов с развитием тяжелой сердечно сосудистой недостаточности и брон хоконстрикции.

Лечение: промывание желудка, введение атро пина (0,5—1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3—1,0 мг п/к или в/м), а также достаточ ного количества жидкости; мониторинг час тоты сердечных сокращений, АД, дыхатель ной функции.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ирит, циклит, иридоциклит, кератит.

Состояние после офтальмологических опера ций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.

Миопия высокой степени.

Не следует назначать пилокарпин:

при бронхиальной астме;

в детском, подростковом и юношеском возрасте (до 18 лет).

Пилокарпин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Предостережения, контроль терапии

В некоторых случаях при назначении пилокарпи на наблюдается преходящее ухудшение зрения.

В период лечения необходимо соблюдать осто рожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами дея тельности, требующими повышенной концент рации внимания и быстроты психомоторных ре акций, т.к. пилокарпин может вызвать ощуще ние близорукости.

На период лечения необходим отказ от корм ления грудью.

Побочные эффекты

При приеме внутрь:

озноб;

потливость;

головокружение;

Адреномиметики

Взаимный антагонизм

 

в отношении действия

 

на величину зрачка

 

 

Антихолин

Усиливается

эстеразные

М холиномиметическая

средства

активность пилокарпина

β адреноблокаторы

Возможно усиление

 

побочных эффектов

 

адреноблокаторов:

 

выраженная брадикардия,

 

нарушения внутрисердеч

 

ной проводимости

 

 

М холино

Действие пилокарпина

блокирующие

ослабляется или

средства

прекращается

 

(антагонизм)

 

 

Трициклические

Снижается

антидепрессанты,

М холиномиметическая

производные

активность пилокарпина

фенотиазина,

 

хлорпротиксен,

 

клозапин

 

Фторотановый

Возможно развитие

наркоз

брадикардии и гипотензии

 

у больных, пользующихся

 

пилокарпином

 

гидрохлоридом в глазных

 

каплях

 

 

Тимолола малеат,

Потенциирует снижение

фенилэфрин

внутриглазного давления

466

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 467

Повидон/натрия хлорид/калия хлорид/кальция хлорид/магния хлорид/натрия гидрокарбонат

Синонимы

Изопто карпин (Бельгия), Офтан Пилокарпин (Финляндия), Пилогель (США), Пилокарпин лон (Россия), Пилокарпин Ферейн (Россия), Пи локарпин (Венгрия, Египет, Италия, США), Пи локарпин оптифильм (Египет), Саладжен (Ни дерланды), Хумакарпин (Венгрия)

Повидон/натрия хлорид/ калия хлорид/кальция хлорид/магния хлорид/ натрия гидрокарбонат (Povidone/Sodium Chloride/Potassium Chloride/Calcium Chloride/Magnesium Chloride/ Sodium Hydrocarbonate)

Детоксицирующие средства, включая антидоты; заменители плазмы и других компонентов крови

Форма выпуска

Р р д/инф.

Механизм действия

Дезинтоксикационные свойства данного водно солевого раствора обусловлены входящим в его состав поливинилпирролидоном с молекулярной массой 12 600 ± 2700 (поливидоном, повидоном). При введении в сосудистое русло полимер спо собен связывать токсины и быстро выводить их из организма.

Основные эффекты

Полимер наиболее прочно связывает токсины, циркулирующие в крови больных при дизенте рии, сальмонеллезе, пищевых интоксикациях, а также токсические вещества, которые обра зуются в первые 4—5 дней ожоговой болезни (токсины, образующиеся в более поздние сро ки, нейтрализуются значительно слабее). Ток сические соединения, появляющиеся в орга низме больных при острой лучевой болезни, практически не связываются, хотя возможно ускорение их выведения.

Усиливает почечный кровоток, повышает клу бочковую фильтрацию и диурез.

Улучшает микроциркуляцию: способствует ликвидации стаза эритроцитов в капиллярах, развивающегося при интоксикации любого происхождения.

Высокая коллоидно осмотическая активность ЛС вызывает выход жидкости из тканей в со

судистое русло и способствует восстановлению объема циркулирующей крови.

Фармакокинетика

Метаболическим превращениям в организме по лимер не подвергается. Быстро выводится поч ками: до 80% за 4 ч, частично экскретируется че рез кишечник.

Показания

ЛС вводят при состояниях, сопровождающихся интоксикацией:

ожоговая болезнь в фазе интоксикации;

лучевая болезнь в фазе интоксикации;

послеоперационная интоксикация;

токсические формы острых инфекционных за болеваний челюстно лицевой области.

ЛС используют для растворения других средств при приготовлении лекарственных форм для инъекций.

Способ применения и дозы

Вводят в/в капельно со скоростью 40—80 ка пель/мин. Число вливаний и общее количество вводимого ЛС зависят от тяжести интоксикации

ивозраста больного.

Разовая доза для взрослых — 200—500 мл,

для детей — 5—10 мл/кг (максимальная разовая доза для грудных детей — 50—70 мл (2,5 мл/кг), 2—5 лет — 100 мл, 5—10 лет — 150 мл, 10— 15 лет — 200 мл).

Повторные инфузии производят не ранее чем через 12 ч после окончания предыдущего введе ния. При острых желудочно кишечных инфек циях в среднем достаточно 1—2 введений, при ожоговой болезни ЛС применяют на 1 й и 5 й дни после ожога, в фазе интоксикации острой луче вой болезни производят 1—2 инфузии, при гемо литической болезни и токсемии новорожден ных — 2—8 инфузий. ЛС эффективно при сеп сисе, но в связи с возможным понижением АД во время инфузии необходимо тщательное наблю дение за состоянием больного.

Противопоказания

Повышенная чувствительность.

Бронхиальная астма.

Острый нефрит.

Геморрагический инсульт.

Тяжелая сердечно сосудистая недостаточность, дыхательная недостаточность.

Флеботромбоз, тромбоэмболия.

Состояния после черепно мозговой травмы.

Олигурия, анурия.

Предостережения, контроль терапии

ЛС нетоксично, не обладает антигенными и пи рогенными свойствами.

При парентеральном введении следует ис пользовать систему с фильтром, раствор перед вливанием подогревают до температуры тела.

467

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 468

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Если в процессе инфузии начали проявляться побочные эффекты, введение следует немедлен но прекратить и назначить симптоматическую терапию.

Нет противопоказаний для назначения ЛС де тям и беременным женщинам.

При обширных ожогах возможно сочетание вливаний ЛС с введением плазмы, альбумина, гам ма глобулина.

Перед началом инфузии врач обязан провести визуальный осмотр ЛС и зарегистрировать ре зультаты в истории болезни больного.

Хранение: при температуре от 0о до +20о С. Замораживание не оказывает влияния на каче ство средства.

Побочные эффекты

Медленное введение ЛС обычно не сопровож дается нежелательными реакциями.

Увеличение скорости инфузии может вызвать понижение АД, тахикардию, затруднение ды хания.

Синонимы

Гемодез (Республика Беларусь, Россия)

Поливидон

(Polyvidone)

Детоксицирующие средства, включая антидоты; заменители плазмы и других компонентов крови

Форма выпуска

Пор. д/р ра д/пр. внутрь 5 г, 50 г

Механизм действия

Поливидон (поливинилпирролидон) — группа соединений с разной степенью полимеризации, хорошо растворимых в воде. В медицине нашли применения полимеры с молекулярной массой 8000 ± 2000, 12 600 ± 2700, 35 000 ± 5000, 850 000 ± 200 000. Их применяют в виде раство ров различной концентрации (из сухого порошка готовят растворы). В большинстве ЛС использу ют поливинилпирролидон 12 600 ± 2700.

Растворы применяют как плазмозамещающие средства, которые обладают противошоковым действием. При внутрисосудистом введении вы сокая коллоидно осмотическая активность по ливидона стимулирует выход межклеточной жидкости в сосудистое русло, что увеличивает объем циркулирующей крови. Кроме того, поли видон способствует ликвидации стаза эритроци тов в капиллярах, развивающегося при интокси кации любого происхождения, тем самым улуч шая микроциркуляцию.

Но наиболее важным свойством поливидона является дезинтоксикационное действие. При

внутрисосудистом введении поливинилпирро лидон, во первых, хорошо связывает токсины, поступающие в организм или образующиеся в организме, и, во вторых, ускоряет их выведение, т.к. увеличивает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию и диурез.

Наиболее полно поливидон связывает токсины, продуцирующиеся при дизентерии, сальмонелле зе и попадающие в кровь при пищевых интокси кациях. Токсины, образующиеся при ожоговой бо лезни в разные периоды заболевания, неодинако во связываются низкомолекулярным поливидо ном: токсины, продуцирующиеся в первые 4— 5 дней, нейтрализуются достаточно полно, а те, что образуются в более поздние сроки, — значи тельно слабее. При острой лучевой болезни по ливидон не способен связывать образующиеся токсины, но способствует ускорению их выведе ния из организма за счет увеличения диуреза.

Уменьшение молекулярного веса полимера способствует усилению дезинтоксикационного действия. Препараты поливидона с более низкой молекулярной массой (в среднем 8000 — гемо дез Н и неогемодез) быстрее выводятся почками

иповышают эффективность дезинтоксикацион ных мероприятий.

Введенный энтерально поливидон проявляет энтеросорбирующую активность: в ЖКТ он свя зывает токсические вещества, поступающие из вне с пищей или выделяющиеся в просвет ки шечника при образовании их в организме. Вмес те с полимером они выводятся через кишечник. Эффект проявляется через 15—30 мин после приема поливидона.

Раствор поливинилпирролидона (15%) сходен по физическим свойствам с синовиальной жидко стью и может быть использован как ее искусст венный заменитель. С этой целью его применяют при заболеваниях суставов, сопровождающихся отсутствием или нехваткой жидкости в суставной щели. Поливинилпирролидон устойчив к дейст вию ферментов, вызывающих расщепление гли козаминогликанов в суставном хряще. Введение раствора в полость сустава улучшает скольжение суставных поверхностей, препятствует развитию спаек. Поливидон медленно выводится из полости сустава и создает депо для других ЛС, что про лонгирует их действие. Кроме того, и в этом слу чае поливидон способен связывать токсины и продукты метаболизма, нейтрализуя их действия

испособствуя их выведению из сустава. Поливидон нетоксичен, не обладает антиген

ными и пирогенными свойствами.

Основные эффекты

Детоксикационный.

Гидратирующий.

Фармакокинетика

Поливидон в организме не подвергается метабо лическим превращениям. Быстро выводится в ос

468

_ .qxd 21.04.2006 17:12 Page 469

Преднизолон

новном почками, частично — с калом. Скорость выведения зависит от степени полимеризации.

Показания

В комплексной терапии при функциональной недостаточности печени и почек.

При различных интоксикациях: инфекцион ных, послеоперационных, алкогольной, ожого вой, раковой, токсикозе беременности, токсе мии новорожденных, тиреотоксикозе, лучевой болезни.

При шоке (посттравматический, послеопера ционный, ожоговый, геморрагический).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, вводят в/в и внутрисуставно. Выбор определенного полимера, концентрации его раствора, дозы и способа введения зависит от локализации, особенностей патологического про цесса, состояния больного и его возраста. Число введений, длительность курса лечения, разовая и общая дозы ЛС определяются индивидуально.

При в/в введении используют систему с фильтром, раствор подогревают до 35—36о С, применяют капельно, со средней скоростью 40— 80 капель в минуту, обычно 1 р/сут, реже — 2 р/сут с интервалом не менее 12 ч. Однократная доза для взрослых в среднем составляет 300—500 мл, для детей — из расчета 5—10 мл/кг. Для грудных младенцев максимальная разовая доза состав ляет 70 мл, для детей 2—5 лет — 100 мл, 6— 10 лет — 150 мл, 11—15 лет — 200 мл. При ост рых желудочно кишечных заболеваниях и ин токсикациях обычно достаточно 1—2 вливаний.

При энтеральном введении перед употреблени ем 5 г порошка полимера (1 ч. л.) растворяют в 100 мл кипяченой воды. Для улучшения вкусовых качеств в раствор могут быть добавлены сахар или фруктовые соки. Принимают по 100 мл приготов ленного раствора 1—3 р/сут в течение 2—7 дней (до исчезновения симптомов интоксикации). При необходимости терапию продлевают до 10— 15 дней. При язвенной болезни желудка и двенад цатиперстной кишки курс лечения составляет 2— 4 недели. Назначают ЛС в той же дозе 3 раза в день перед едой на фоне диеты и приема антацидов.

Противопоказания

Не следует назначать при гиперчувствительно сти пациента к компонентам ЛС.

Противопоказаны средства больным с диагно зами:

сердечная недостаточность (IIБ—III степени);

острый нефрит;

бронхиальная астма;

дыхательная недостаточность;

геморрагический инсульт;

флеботромбоз, тромбоэмболия;

сахарный диабет (для ЛС, содержащих декст розу);

олигурия, анурия.

Препараты поливидона противопоказаны при состояниях после черепно мозговой травмы.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом инфузии врач обязан проверить герметичность и целостность упаковки. Поливи дон должен быть прозрачен, не содержать взве си и осадка. Результаты визуального осмотра регистрируются в истории болезни больного.

Перед введением раствор подогревают до тем пературы тела.

При парентеральном введении следует ис пользовать систему с фильтром.

Развитие побочных эффектов требует немед ленного прекращения введения ЛС и назначения симптоматической терапии.

При обширных ожогах поливидон сочетают с введением плазмы, альбумина, бета глобулина.

Раствор для энтерального введения следует готовить ex tempore.

Побочные эффекты

При парентеральном введении отмечались ре акции со стороны сердечно сосудистой систе мы (снижение АД, тахикардия), при быстром введении наблюдалось затруднение дыхания. Возможны аллергические реакции.

При приеме внутрь отмечены случаи тошноты, редко — рвоты. Симптомы быстро проходят и не являются причиной для отмены поливидона.

При внутрисуставном введении поливидон обыч но хорошо переносится, однако у больных с вы раженным локальным процессом наблюдались усиление симптомов синовита и неблагоприят ные сдвиги в составе синовиальной жидкости.

Взаимодействие

При энтеральном введении влияют на скорость и степень всасывания других ЛС из ЖКТ, снижая эти показатели.

Синонимы

Коллидон (Германия), Кросповидон М (Германия), Лакофталь (Германия), Пласдон (США), Повидон (Германия), Поливинилпирролидон (Россия), Эн теродез (Россия), Энтеросорб (Россия)

Преднизолон

(Prednisolone)

Глюкокортикоидные средства

Форма выпуска

Мазь 0,5% Пор. лиоф. д/ин. 25 мг

Р р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг Сусп. д/ин. 25 мг Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг

469