Приложение I-в

Генерическое название

Невирапин

Делавирдин

Ифавиренц

Торговое название

Вирамун

Рескриптор

Сустива, Стокрин

Форма

Таблетки по 200 мг; пероральная суспензия 50 мг/мл.

Таблетки по 100 мг.

Капсулы по 50, 100, 200 мг.

Рекомендуемые дозы

200 мг внутрь 1 раз в день 14 дней, затем 200 мг внутрь 2 раза в день.

400 мг внутрь 3 раза в день (4 таблетки по 100 мграстворить в 250 мл воды). Принимать отдельно от ddl или антацидов через 1 час.

600 мг внутрь 1 раз/сутки, перед сном.

Влияние пищи на эффект

Принимается вне связи с едой.

Принимается вне связи с едой.

Избегать приема после жирной пищи, снижение уровня на 50 %.

Биодоступность при приеме per os, %

> 90

85

42

Период полу­выведения, часов

25-30

5,8

40-55

Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке

45

0,26-1,2

0,4

Элиминация

Метаболизм - цитохром р450 (3А активатор), 80 % выделяется с мочой (глюкуро- низированные метаболиты; < 5 % в неизме­ненном виде), 10% - с калом.

Метаболизм - цитохром р450 (3А ингибитор), 51 % выделяется с мочой

(< 5 % в неизме­ненном виде), 44 % - с калом.

Метаболизм - цитохром р450 (3А активатор/ ингибитор) 14-34 % выде­ляется с мочой (< 1 % в неизме­ненном виде), 16-61% - с калом.

Генерическое название

Невирапин

Делавирдин

Ифавиренц

Торговое название

Вирамун

Рескриптор

Сустива, Стокрин

Побочные

Сыпь: 15-30%

Сыпь.

ЦНС: помутнения,

эффекты

случаев,

Повышение

сонливость,

прекращение

уровня

бессонница,

приема

трансаминаз.

кошмарные сны,

необходимо в 7%

Головная боль.

амнезия, ажитация,

случаев.

галлюцинации,

Редко - синдром

снижения

Стивенса-

концентрации -

Джонсона.

в 40-50 %, обычно

Повышение уровня

прекращается в

трансаминаз.

течение 2-3 недель

Гепатит, возможно с

(прием препарата

некрозом печени.

на ночь для минимизации); прекращения приема ввиду побочных эффектов - 2,6 % случаев;

Сыпь (5-10%), прекращение приема - 1-7% слечаев;

Редко - синдром Стивенса-Джонсона;

Гепатит.

Тератогенность у обезьян*.

Генерическое название

Индинавир

Ритонавир

Торговое название

Криксиван

Норвир

Форма

Капсулы по 200, 400 мг.

Капсулы по 100 мг*. Раствор для приема per os 600 мг/ 7,5 мл.

Рекомендуемые дозировки

800 мг через 8 часов. Отдельно от ddl через 1 час.

600 мг через 12 часов**. Отдельно от ddl через 2 ч.

Влияние пищи на эффект

Натощак

Снижает уровень на 15 %. Принятие с едой может повысить переносимость.

Биодоступность при приёме per os

30-60 %

Не определена

Период полувы­ведения, часов

1,5-2

3-5

Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке

14,7

< 1

Пути метаболизма

Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4 (меньше, чем ритонавир).

Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4.

Побочные эффекты ****

Непереносимость со сторо­ны ЖКТ (10-15 % случаев).

Нефролитиаз или нефроток- сичность (10-20 % случаев), прнимать > 1,5 л в сутки;

Прочие: головная боль, гепа­тит, астения, гловокружение, сыпь, привкус во рту, алопе­ция, сухостькожи, паронихии.

Лабораторные: повышенное содержание непрямого билирубина (без клини­ческих проявлений).

Непереносимость со сторо­ны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (20-40% случаев).

Парестезии (опоясывающие или конечностей) - 10 %.

Нарушения вкуса (10 %).

Лабораторные: повышение уровня трансаминаз, КФК и мочевой кислоты.

Гипергликемия.

Перераспределение жира и липидного обмена

Прочие: астения, гепатит.

Генерическое название

Саквинавир

Нелфинавир

Торговое название

Инвираза

Фортоваза

Вирасепт

Форма

Капсулы по 200 мг.

Капсулы по 200 мг.

Таблетки по 250 мг.

Рекомендуемые дозировки

400 мг 2 раза в день с ритонави- ром;инвиразу не рекомендуется принимать с дру­гими препаратами.

1200 мг

3 раза в день***.

750 мг

3 раза в день или

1250 мг 2 раза в день.

Влияние пищи на эффект

Еда не влияет, если принимают с ритонавиром

Уровень повышает­ся в 6 раз.

Принимать с боль­шим количеством пищи.

Уровень повы­шается в 2-3 раза.

Принимать с едой или закуской.

Биодоступность при приёме per os

Твердые капсулы: 4 %, нет законо­мерностей.

Мягкие капсулы (не определена).

20-80 %

Период полувы­ведения, часов

1-2

1-2

3,5-5

Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке

< 1

< 1

< 1

Пути метаболизма

Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4 (меньше, чем ритонавир).

Побочные эффекты ****

Непереносимость со стороны ЖКТ (10-20 %).

Прочие: головная боль, повыше­ние активности трансамина.

Непереносимость со стороны ЖКТ (20-30 %).

Прочие: головная боль, повышение активности транс- аминаз, гипоглике­мия у диабетиков.

Диарея (10-30 %).

Повышение активности трансами- наз.

Генерическое название

Ампренавир

Лопинавир/ритонавир (бустер)

Торговое название

Агенераза

Калетра

Форма

Таблетки по 50, 150 мг.

Раствор для для приема per os 15 мг/мл.

Раствор и таблетки не эквивалентны при замене мл на мг.

Капсулы:133 мглопинави-

ра + 33 мг ритонавира. Раствор для приема per os 80 мг лопинавира + 20 мг ритонавира.

Рекомендуемые дозировки

1200 мг 2 раза в день.

400/100 мг 2 раза в сутки.

Влияние пищи на эффект

Жирная пища снижает уровень под ФКК на 21 %.

Может приниматься с или без еды.

Избегать жирной пищи.

Принимать с пищей.

Биодоступность при приёме per os

Не определена у человека.

Не изучена.

Период полувы­ведения, часов

7,1-10,6

5-6

Пенетрация в ЦНС, % от уровня в сыворотке

< 1

неизвестна

Пути метаболизма

Выводится с желчью, метаболизм цитохромом р450, ингибитор CYP3А4 (меньше, чем ритонавир).

Побочные эффекты ****

Непереносимость со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея (10-30 %).

Сыпь (20-25%): обычно от 1 до 10 недель.

Синдром Стивенса- Джонсона (1 %).

Парестезии: вокруг рта или периферические (10-30 %).

Повышение активности трансаминаз.

Непереносимость со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Астения.

Гепатит.

Раствор для приема внутрь содержит 42 % этанола, возможна дисульфирамовая реакция.

Класс препаратов/ препарат

Основные побочные эффекты

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Зидовудин

Анемия, нейтропения, тошнота, головная боль, бессонница, миалгия, слабость.

Ламивудин

Боль в животе, тошнота, диарея, сыпь, панкреатит.

Ставудин

Периферическая нейропатия, головная боль, диарея, тошнота, бессонница, анорексия, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов, анемия, нейтропения.

Диданозин

Панкреатит, лактацидоз, нейропатия, диарея, боль в животе, тошнота.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (ИП)

Нелфинавир

Диарея, тошнота, боль в животе, слабость, сыпь.

Лопинавир/ритонавир

Диарея, утомляемость, головная боль, тошнота, повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови.

Саквинавир в мягких желатиновых капсулах

Расстройства ЖКТ, головная боль, токсическое поражение печени, липодистрофия.

Ф.И.О.:

Адрес (рабочий):

Адрес (домашний):

Дата рождения:

Пол:

Должность:

Стаж работы:

Телефон:

Дата/время контакта:

Где произошел контакт:

Действия в момент контакта:

Характер контакта (например, укол иглой, порез, забрызгивание):

Подробное описание выполнявшейся манипуляции с указанием того, когда и как произошел контакт:

Подробные сведения о контакте, включая тип и количество биологической жидкости или материала, глубину повреждения и интенсивность контакта

Сведения о пациенте, с биологически­ми жидкостями которого произошел контакт:

Материал содержал:

ВГВ:

ВГС:

ВИЧ:

Если пациент ВИЧ инфицирован: Стадия заболевания: Вирусная нагрузка: Сведения об АРТ: Резистентность к АРТ: Проведено предтестовое консультирование:

Сведения о медицинском работнике, подвергшемся контакту:

Инфицирован: ВГВ: ВГС: ВИЧ:

Сопутствующие заболевания:

Вакцинация против гепатита B: Поствакцинальный иммунитет: Проведено предтестовое консультирование:

Результаты исследований:

ВГВ

ВГС

ВИЧ

Проведено послетестовое консультирование:

Направления:

Результаты исследований:

ВГВ

ВГС

ВИЧ

Проведено послетестовое консультирование:

Направления:

Предложена постконтактная профилактика:

Получено информированное согласие: Препараты:

Обследования

после

контакта:

Общий анализ крови с подсчетом лейко­цитарной формулы

Активность

печеночных

ферментов

Подпись

1-я неделя

2-я неделя

3-я неделя

4-я неделя

Результаты тестирования на антитела к ВИЧ через:

1 месяц

3 месяца

6 месяцев

Подпись Дата: Печать

Ф.И.О.:

Адрес (рабочий):

Адрес (домашний):

Дата рождения:

Пол:

Телефон:

Дата/время контакта:

Где произошел контакт:

Действия в момент контакта:

Характер контакта (например, укол иглой, порез, забрызгивание):

Подробное описание выполнявшейся манипуляции с указанием того, когда и как произошел контакт:

Подробные сведения о контакте, включая тип и количество биологической жидкости или материала, глубину повреждения и интенсивность контакта

Сведения о пациенте, с биологически­ми жидкостями которого произошел контакт:

Материал содержал:

ВГВ:

ВГС:

ВИЧ:

Если пациент ВИЧ инфицирован: Стадия заболевания: Вирусная нагрузка: Сведения об АРТ: Резистентность к АРТ: Проведено предтестовое консультирование:

Сведения о лице, подвергшемся контакту:

Инфицирован: ВГВ: ВГС: ВИЧ:

Сопутствующие заболевания:

Вакцинация против гепатита В: Поствакцинальный иммунитет: Проведено предтестовое консультирование:

Результаты исследований:

ВГВ

ВГС

ВИЧ

Проведено послетестовое консультирование:

Направления:

Результаты исследований:

ВГВ

ВГС

ВИЧ

Проведено послетестовое консультирование:

Направления:

Предложена постконтактная профилактика:

Получено информированное согласие: Препараты:

Обследования

после

контакта:

Общий анализ крови с подсчетом лейко­цитарной формулы

Активность

печеночных

ферментов

Подпись

1-я неделя

2-я неделя

3-я неделя

4-я неделя

Результаты тестирования на антитела к ВИЧ через:

1 месяц

3 месяца

6 месяцев

Подпись Дата: Печать