- •Минск. Вышэйшая школа, 2009 г.
- •Список сокращений
- •Введение
- •Этапы исследования лс
- •Краткий исторический очерк развития фармакологии
- •Контрольные вопросы
- •Раздел 1 общая рецептура
- •Контрольные вопросы
- •Всасывание лекарственного вещества
- •Распределение лекарственных веществ в организме, депонирование
- •Метаболизм лекарственных веществ
- •Выделение лекарственных веществ из организма (экскреция)
- •Глава 2.2 Вопросы фармакодинамики
- •Механизм действия лс
- •Некоторые
- •Виды действия лс
- •Условия, влияющие на действие лс
- •Изменение действия лекарственных веществ при повторных введениях
- •Комбинированное действие лекарственных средств
- •Несовместимость лекарственных веществ
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Раздел 3 частная фармакология Средства, влияющие на нервную систему
- •Глава 3.1 Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервов
- •3.1.1 Местноанестезирующие средства
- •3.1.2 Вяжущие средства
- •3.1.3 Обволакивающие средства
- •3.1.4 Адсорбирующие средства
- •3.1.5 Раздражающие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2 Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Нервный импульс
- •3.2.1 Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
- •Холиностимулирующие средства
- •Антихолинэстеразные средства
- •Ганглиоблокаторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2.2 Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
- •Адреномиметические средства
- •Антиадренергические (адреноблокирующие) средства
- •Угнетение центральных звеньев симпатической нс
- •Блок β-адренорецепторов сердца
- •Симпатолитики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.3 Лекарственные средства, влияющие на цнс
- •3.3.1 Лекарственные средства, угнетающие цнс Средства для наркоза
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Средства для неингаляционного наркоза
- •Спирт этиловый
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Снотворные средства
- •Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Анальгетики
- •Наркотические (опиоидные анальгетики)
- •Острое отравление опиоидными анальгетиками
- •Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики
- •Производные салициловой кислоты
- •Производные пиразолона
- •Производные анилина
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Психотропные средства с угнетающим действием на цнс Нейролептики
- •Нормотимические средства (соли лития)
- •Транквилизаторы (анксиолитики)
- •Седативные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.3.2 Средства с возбуждающим типом действия на цнс Антидепрессанты
- •Психостимуляторы
- •Ноотропные средства
- •Общетонизирующие средства
- •Аналептики («оживляющие» средства)
- •Контрольные вопросы
- •Глава 3.4 Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем
- •3.4.1 Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания
- •Стимуляторы дыхания
- •Противокашлевые средства
- •Противокашлевые средства центрального действия
- •Противокашлевые средства периферического действия
- •Отхаркивающие и муколитические средства
- •Отхаркивающие средства рефлекторного действия
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме
- •Средства, применяемые при отеке легких
- •Тесты для закрепления
- •3.4.2 Мочегонные средства (диуретики)
- •Диуретики с преимущественным действием на клубочек
- •Диуретики с преимущественным действием на проксимальные канальцы Осмотические диуретики
- •Диуретики с преимущественным действием в восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
- •Диуретики, действующие на начальную часть дистального канальца
- •Диуретики с преимущественным действием в области конечной части дистальных канальцев и собирательных трубок Калийсберегающие диуретики
- •Растительные диуретики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.3 Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему Антигипертензивные средства
- •1) Средства, уменьшающие объем циркулирующей крови.
- •2) Средства, угнетающие симпатическую иннервацию сосудов
- •Средства, угнетающие периферическую симпатическую иннервацию сосудов
- •Ганглиоблокаторы
- •Симпатолитики
- •Средства, ослабляющие преимущественно центральную симпатическую иннервацию сосудов
- •3) Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензиновой системы
- •4) Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов
- •Периферические вазодилататоры
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Купирование гипертензивных кризов
- •Контрольные вопросы
- •Лекарственные средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •Антиангинальные средства
- •Ингибиторы апф
- •Органические нитраты
- •Антиангинальный эффект
- •Антагонисты кальция
- •Коронарорасширяющие средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Антиаритмические средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при тахиаритмиях
- •Вспомогательные лекарственные средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при брадиаритмиях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •Сердечные гликозиды
- •Лекарственные средства длительного действия
- •Лекарственные средства средней продолжительности действия
- •Лекарственные средства короткого действия
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства
- •Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.4Лекарственные средства, влияющие на систему крови
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз
- •Средства, тормозящие свертывание крови (антитромбические средства)
- •Антиагрегантные средства
- •Антикоагулянты прямого действия
- •Антикоагулянты непрямого действия
- •Фибринолитические (тромболитические) средства
- •Средства, стимулирующие процессы свертывания крови (гемостатические или антигеморрагические средства)
- •Проагрегантные средства
- •Прокоагулянты прямого (местного) действия
- •Прокоагулянты общего действия
- •Антифибринолитические средства (ингибиторы фибринолиза)
- •Плазмозамещающие растворы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.5 Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, влияющие на функции желудка
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка
- •Средства, применяемые при пониженной секреции желез желудка
- •Средства, применяемые при повышенной секреции желез желудка
- •Антацидные средства
- •Блокаторы н2 - гистаминовых рецепторов
- •Гастроцитопротекторы
- •Средства, применяемые при язвенной болезни желудка
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции поджелудочной железы (панкреатитах)
- •Средства, влияющие на процессы желчеобразования и желчевыделения
- •Гепатопротекторы
- •Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта
- •Слабительные средства
- •Антидиарейные средства
- •Рвотные и противорвотные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.6 Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
- •Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия
- •Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия (утеротонические средства)
- •Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.5 Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ
- •3.5.1 Гормональные лс
- •Лекарственные средства гормонов гипофиза
- •Лекарственные средства гормонов щитовидной железы
- •Тиреоидные лекарственные средства
- •Антитиреоидные лекарственные средства
- •Лекарственные средства гормонов паращитовидных желез
- •Гормональные лекарственные средства поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гормональные лекарственные средства коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды
- •Минералокортикоиды
- •Лекарственные средства половых гормонов
- •Лекарственные средства гормонов женских половых желез
- •Комбинированные оральные контрацептивы
- •Лс гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.2.Витамины
- •Жирорастворимые витамины
- •Водорастворимые витамины
- •Поливитаминные лекарственные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.3 Средства неспецифической стимулирующей терапии Биогенные стимуляторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.6 Противовоспалительные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.7 Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •Средства для лечения гипериммунных состояний (противоаллергические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при гипоиммунных состояниях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.8 Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.8.1 Антисептические и дезинфицирующие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.2 Химиотерапевтические средства
- •Антибиотики
- •Цефалоспорины
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Тетрациклины
- •Левомицетины (хлорамфениколы)
- •Аминогликозиды
- •Макролиды и азалиды
- •Полимиксины
- •Линкозамиды
- •Гликопептиды
- •Оксазолидиноны
- •Антибиотики разных групп
- •Комбинированное применение антибиотиков
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства
- •Производные нитрофурана
- •Производные нитроимидазола
- •Хинолоны
- •1 Поколение - Нефторированные Производные 8-оксинолина
- •Производные нафтиридина
- •2 Поколение – фторированные (фторхинолоны)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.3 Противотуберкулезные средства
- •3.8.4 Противопротозойные средства
- •Средства для лечения амебиаза
- •Средства, применяемые для лечения лямблиоза
- •Средства, применяемые для лечения трихомоноза
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.5 Противогрибковые средства
- •3.8.6 Противовирусные средства
- •Проникновение в клетку и раздевание
- •Синтез нуклеиновых кислот (днк и рнк)
- •Синтез структурных белков
- •Скопление вирусных частиц и их высвобождение
- •3.8.7 Противоглистные (антигельминтные) средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.8 Противобластомные средства
- •Раздел 4 принципы терапии острых отравлений лекарственными средствами
- •Краткий терминологический словарь
- •Литература
Контрольные вопросы
1. Правила прописывания твердых лекарственных форм: порошков, таблеток, капсул
2. Правила прописывания жидких лекарственных форм: растворов, экстрактов, микстур, настоев и отваров, ЛС для инъекций.
3. Правила прописывания мягких лекарственных форм: мазей, паст, суппозиториев, линиментов.
Раздел 2
ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Общая фармакология изучает общие закономерности действия ЛС.
Глава 2.1 Вопросы фармакокинетики
Фармакокинетика (от.греч. pharmacon – лекарство, kineo – двигать) – раздел фармакологии о введении ЛС, их всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.
Пути введения ЛС
От того, каким путем вводится ЛС в организм, зависит:
- скорость всасывания и наступления эффекта;
- выраженность эффекта;
- продолжительность действия.
Все пути введения делятся на 2 группы:
энтеральные (греч.enteron – кишка) – через пищеварительный тракт;
парентеральные (para – около) – минуя пищеварительный тракт.
К энтеральным путям введения относятся:
- внутрь, через рот (лат.- per os) – пероральный;
- под язык (лат. sub lingua) – сублингвальный;
- через прямую кишку (греч. rectum) – ректальный;
- буккальный и др.
Пероральный путь– наиболее распространенный, удобный и простой способ, не требующий стерилизации (за искл. новорожденных), специального медицинского персонала и технического оснащения. Таким путем можно вводить большинство ЛС (жидкие и твердые лекарственные формы). Однако при этом действие лекарственного вещества развивается только через определенный промежуток времени – 20-30 минут, достигнув кровяного русла. Лекарство подвергается обработке пищеварительными соками, при этом может частично разрушаться. Всасывание происходит в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены ЛС попадает в печень (в печени возможна его инактивация) и затем в общий кровоток. В результате активность ЛС снижается в несколько раз. А если ЛС назначено после еды, то в кишечник и в кровь оно попадает спустя более значительное время. Поэтому для оказания экстренной помощи, этот путь введения непригоден. Некоторые лекарственные вещества, принятые внутрь, полностью разрушаются в желудочно-кишечном тракте (адреналин, инсулин и др.)
Сублингвальный путь введения используется для высокоактивных веществ, применяемых в малых дозах из-за небольшой всасывающей поверхности подъязычной области. С этой целью применяют таблетки, способные медленно растворяться. Их держат во рту до полного рассасывания, стремясь проглатывать слюну. Всасывание осуществляется быстро – 3-5 минут, через верхнюю полую вену лекарственное средство попадает в кровь, минуя печень. Этот способ часто используется для оказания экстренной помощи при приступах стенокардии, гипертензии.
Ректальный путь введения имеет преимущества перед пероральным, т.к. всасывание происходит несколько быстрее через нижнюю полую вену, минуя печень. Для ректального введения используются суппозитории или микроклизмы до 100 мл, подогретые до температуры тела. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия веществ на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещество разрушается в печени. Фармакологический эффект при введении в прямую кишку часто более выражен, чем при приеме через рот.
Буккальный способ введения заключается в нанесении полимерных пластинок, содержащих действующее вещество, на слизистую верхней десны над клыками. Вещество постепенно высвобождается и оказывает действие (пластинки с нитроглицерином при стенокардии).
К парентеральным путям введения относятся: внутривенный, подкожный, внутримышечный, внутриартериальный, субарахноидальный, внутриплевральный, внутрикостный, ингаляционный и другие.
Инъекционные пути введения применяются для оказания скорой и неотложной помощи, и для лекарств, разрушающихся под действием пищеварительных соков. Лекарство вводится с помощью шприцев с нарушением целостности тканей, поэтому ЛС должно быть стерильно.
В подкожную жировую ткань вводят обычно изотонические водные или масляные растворы. Нежелательно вводить суспензии во избежание инфильтратов, нельзя вводить раздражающие и гипертонические растворы во избежание некрозов ткани. Этот инъекционный путь введения наиболее болезненный, т.к. в поверхностных тканях большое количество нервных окончаний. Эффект развивается через 5-15 минут.
При внутримышечном пути ЛС вводят в мышцу ягодицы в верхний наружный квадрант. Вещества всасываются несколько быстрее (5-7 минут), чем при подкожном пути, и более полно. Внутримышечно можно вводить изотонические водные растворы, масляные растворы и суспензии. Не рекомендуется вводить раздражающие и гипертонические растворы.
Наиболее быстро проявляется фармакологическое действие лекарственных веществ при внутривенном введении. Внутривенно вводят исключительно водные растворы, в том числе раздражающие и гипертонические. ЛС вводят в вену медленно (в течение нескольких минут, а при капельном введении – до нескольких часов), предварительно разбавив их изотоническими растворами глюкозы или натрия хлорида, чтобы не создавать в крови сразу большие концентрации вводимого вещества, которые могут быть опасны для деятельности сердца и ЦНС. Нельзя вводить внутривенно масляные растворы и суспензии во избежание эмболий.
Ингаляционный путь применяется для введения путем вдыхания газообразных, летучих жидких веществ и мельчайших порошков. Всасывание осуществляется через стенки альвеол, и ЛС быстро проникает в кровь, развивая значительный фармакологический эффект. Таким способом вводят некоторые средства для наркоза, а также аэрозоли для экстренной помощи при приступах бронхиальной астмы, стенокардии и в некоторых других случаях.
Субарахноидальный путь используется в случаях плохой проницаемости веществ через гематоэнцефалический барьер (некоторые антибиотики для лечения менингита), а также некоторые местные анестетики. Лекарство вводится под оболочку спинного мозга.
При внутриартериальном пути введения лекарство вводят в артерию, которая снабжает кровью данный орган.
Существуют и другие парентеральные пути введения.