Хинолоны

1 Поколение - Нефторированные Производные 8-оксинолина

Интетрикс

Нитроксолин

ЛС обладают широким спектром противомикробного действия, а также противогрибковой и противопротозойной активностью.

Механизм антибактериального действия состоит в нарушении синтеза белка микробных клеток. Применяют ЛС оксихинолинов при кишечных инфекциях, инфекциях мочеполовой системы и др.

Различают ЛС производные 8-оксихинолина плохо всасывающиеся и хорошо всасывающиеся из ЖКТ.

Интетрикс плохо всасывается из пищеварительного канала. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных патогенных кишечных бактерий, грибов рода Candida. Принимают при острой диарее, кишечном амебиазе. Малотоксичен.

Нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс) быстро всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Активен в отношении некоторых дрожжеподобных грибов. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, невриты. При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.

Противопоказаны производные 8-оксихинолина при повышенной чувствительности к ним, нарушениях функции почек, печени, поражениях периферической нервной системы.

Производные нафтиридина

Кислота налидиксовая

Кислота пипемидиевая

Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм) проявляет сильное антибактериальное действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Синегнойная палочка, грамположительные возбудители и анаэробы устойчивы к налидиксовой кислоте.

В зависимости от концентрации действует бактерицидно и бактериостатически. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выделяется с мочой в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевых путей, особенно острых формах, а также при холециститах, отитах, энтероколитах.

ЛС обычно хорошо переносится, иногда возможны диспепсические расстройства, аллергические реакции, фотодерматозы.

Противопоказана кислота налидиксовая при нарушении функции печени, почек, беременности, детям до 2-х лет.

Кислота пипемидиевая (палин, пимидел, пипемидин, пипем) обладает бактерицидным действием в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. Хорошо всасывается из ЖКТ, выделяется почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Применяют при острых и хронических заболеваниях мочевых путей и почек.

Возможны диспепсические явления и аллергические реакции в виде сыпи.

2 Поколение – фторированные (фторхинолоны)

1-е поколение	2-е поколение
Ципрофлоксацин Норфлоксацин Пефлоксацин Ломефлоксацин Офлоксацин	Левофлоксацин Моксифлоксацин

Эти ЛС являются производными хинолона, содержащими в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Влияют на метаболизм ДНК бактерий. Оказывают бактерицидное действие на аэробные грамотрицательные бактерии, несколько слабее действуют на грамположительных возбудителей. Активны в отношении микобактерий туберкулеза, хламидий.

Фторхинолоны хорошо всасываются и эффективны при приеме внутрь, выделяются почками чаще в неизмененном виде. Проникают в различные органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический барьер.

Применяются при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, почек, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-инфекциях, менингите, туберкулезе, сифилисе и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.

Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно.

Могут вызвать нежелательные побочные явления: головокружение, бессонницу, фотосенсибилизацию, лейкопению, изменение хрящей, дисбактериоз.

Противопоказаны при беременности, лактации, до 18 лет.

1- е поколение – системного действия:

Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципринол), Пефлоксацин (абактал), Норфлоксацин (норбактин, нолицин), Офлоксацин (таривид, офломакс), Ломефлоксацин (максаквин, ломитас) имеют широкое применение в урологии, пульмонологии, офтальмологии, отоларингологии, дерматологии для лечения инфекционных заболеваний различного течения. Применяются внутрь, инъекционно, местно.

2 – поколение – респираторные фторхинолоны:

Они избирательно накапливаются в дыхательных путях. Левофлоксацин (таваник), Моксифлоксацин (авелокс) применяются при инфекциях дыхательных путей, туберкулезе легких, кожи и мягких тканей 1 раз в день. Эффективны при инфекциях, резистентных к β-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим средствам. Реже вызывают нежелательные эффекты.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (Б)	Табл. 0,5	Первый прием 4 табл., затем по 2 табл. через 4 часа
Sulfanilamidum (Streptocidum) (Б)	Табл. 0,3; 0,5 Порошок Мазь 10% – 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Линимент 5% – 30,0	По 1-2 табл. 5-6 раз в сутки В полость раны Наружно на пораженные участки кожи Наружно на пораженные участки кожи
Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (Б)	Табл. 0,5 Порошок	По 2 табл. 4-6 раз в сутки В полость раны
Aethazolum-natrium (Б)	Амп. 10% и 20% р-р – 5мл и 10 мл	В мышцу (в вену медленно) 3 раза в сутки
Sulfacetamidum (Sulfacylum-natrium) (Б)	Флак. (тюбик- капельница) 10%, 20%, 30% р-р – 1,5 мл, 5 мл и 10 мл Мазь 30% - 10,0 Амп. 30% р-р – 5 мл	По 2 капли в полость конъюнктивы 3 раза в сутки Закладывать за веко 3 раза в сутки В вену медленно 2 раза в сутки
Sulfadimethoxinum (Madribonum) (Б)	Табл. 0,5	По 1-2 табл. 1 раз в сутки (1 день – 4 табл.)
Sulfalenum (Б)	Табл. 0,2	По 1 табл. 1 раз в сутки (1 день 5 табл.). при хронической инфекции по 1 табл. 1 раз в неделю
Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum)	Табл. 0,5	По 2 табл. 4-6 раз в сутки
Sulraguanidinum (Sulginum)	Табл. 0,5	По 2 табл.4-6 раз в сутки
Co-Trimoxazolum (Bactrinum, Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	Табл. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Сусп. 80мл и 100мл Амп. 5мл	Па 2 табл. утром и вечером после еды По 2 чайн. ложке 2 раза в сутки В вену по 10 мл 2 раза в сутки
Salazopyridazinum (Salazodinum)	Табл. 0,5 Суспензия 5% – 250 мл Свечи 0,5	По 1 табл. 4 раза в сутки В прямую кишку по 20-40 мл 2 раза В прямую кишку по 1 свече 2 раза в сутки
Mesalasinum (Mesacolum, Salofalk)	Табл. (драже) 0,25; 0,5 Свечи 0,25; 1,0	По 2 табл. 3-6 раз в сутки По 1-2 свечи в прямую кишку 2 раза в сутки
Nitrofurantoinum (Furadoninum) (Б)	Табл. 0,05	По 1 табл. 3-4 раза в сутки после еды
Furazidinum (Furaginum) (Б)	Табл. 0,05	По 2 табл. 3-4 раза в сутки после еды
Furazolidonum (Б)	Табл. 0,05	По 2 табл. 3-4 раза в сутки после еды
“Intetrixum”	Офиц. капс.	По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки перед едой
Nitroxolinum (5-NOK, 5-Nitroxum) (Б)	Табл. (драже) 0,05	По 2 табл. (драже) 4 раза в сутки
Ofloxacinum (Tarividum) (Б)	Табл. 0,2 Флак. 0,2% р-р – 100 мл	По 1-2 табл. 2 раза в сутки В вену капельно
Ciprofloxacinum (Ciprobay, Cifran) (Б)	Табл. 0,25; 0,5; 0,75 Флак. 0,2% р-р – 50 мл и 100 мл Амп. 1% р-р – 10 мл	По 0,25-0,75 2 раза в сутки В вену капельно 2 раза в сутки В вену струйно 2 раза в сутки
Norfloxacinum (Norbactinum, Nolicinum) (Б)	Табл. 0,2; 0,4; 0,8 Флак. 0,3% р-р – 5 мл	По 1 табл. 2 раза в сутки Глазные и ушные капли (по 2-3 капли 2 раза в сутки)
Acidum nalidixicum (Novigramonum, Negram) (Б)	Капс. (табл.) 0,5	По 1-2 капс. (табл.) 3-4 раза в сутки
Acidum pipemidiecum (Palinum, Pimidelum)	Капс. 0,2; 0,4 Табл. 0,4 Свечи 0,2	По 1-2 капс. 2 раза в сутки По 1 табл. 2 раза в сутки По 1 свече во влагалище на ночь
Metronidazolum (Trichopolum, (Klionum, Flagulum) (Б)	Табл. 0,25 Свечи 0,5; 1,0 Амп. 0,5% р-р – 20 мл Флак.0,5%р-р – 100 мл	По 1табл. 3 раза в сутки после еды По 1 свече во влагалище на ночь В вену капельно
Tinidazоlum (Fazigynum) (Б)	Табл. 0,5	4 табл. однократно (после еды)