Диуретики с преимущественным действием на клубочек

Аминофиллин (эуфиллин) – комбинация алкалоида теофиллина с этилендиамином, придающим алкалоиду растворимость в воде. Диуретический эффект эуфиллина связывают преимущественно с улучшением почечного кровотока и повышением объема клубочковой фильтрации. Действие лучше выражено в том случае, когда задержка жидкости в организме обусловлена недостаточностью сердца, нарушениями общего и почечного кровообращения. Мочегонный эффект оказывается полезным, поскольку разгружает сосудистое русло от избытка жидкости, чем облегчает работу сердца.

Диуретики с преимущественным действием на проксимальные канальцы Осмотические диуретики

Эти вещества в канальцах плохо реабсорбируются. В связи с этим их концентрация в канальцах оказывается высокой, что создает в их просвете высокое осмотическое давление. При этом уменьшается обратное всасывание жидкости в канальцах, возникает сильный водный диурез и одновременный дегидратирующий ткани эффект. При введении гипертонических растворов в вену повышается осмотическое давление плазмы крови и жидкость из отечных тканей переходит в кровь. Применяются 10-20% растворы Маннитола (сормантола, маннита) и 30% растворыМочевины(карбамида). Вводят их в вену капельно.

Показания к применению: отек мозга, легких, гортани, отравление ядами, острый приступ глауком, для интенсивной терапии судорожного статуса. Противопоказаны при повышенной почечной, печеночной и сердечной недостаточности.

Ингибиторы карбоангидразы

Ацетазоламид (диакарб), ингибируя фермент карбоангидразу, уменьшает образование угольной кислоты в эпителии почечных канальцев, что сопровождается уменьшением секреции протонов водорода и реабсорбции гидрокарбонатов и натрия. Возрастает выведение натрия, воды, калия и бикарбонатов с мочой, увеличивается рН мочи. Выделение хлора меняется мало и возможно развитие гиперхлоремического ацидоза (сдвиг кислотно-щелочного равновесия в сторону увеличения анионов кислот). В целом мочегонное действие слабое, как самостоятельный диуретик назначается мало. В основном применяется для борьбы с алкалозом (сдвиг кислотно-щелочного равновесия в щелочную сторону), а также в лечении глаукомы.

Диуретики с преимущественным действием в восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)

Являются мощными (сильными) мочегонными средствами, эффективными при пероральном и парентеральном применении. ЛС тормозят активную реабсорбцию хлоридов и натрия, а вместе с ними – пассивную реабсорбцию воды. Значительно возрастает выведение с мочой кальция и магния, в меньшей степени – выведение калия и гидрокарбонатов. Показаны при отеках различного происхождения, гипертензивных кризах, отравлениях.

Фуросемид (лазикс, тасимид) проявляет быстрый и сильный мочегонный эффект. При приеме внутрь действие наступает через 30 минут и длится 4-6 часов. При введении в вену диурез увеличивается через 2 мин. Для него характерны быстрое начало и быстрое окончание действия, что следует учитывать при его назначении. Диуретическая активность фуросемида возрастает прямо пропорционально применяемой дозе. Назначают в первой половине дня.

1 - эуфиллин 2 – маннит 3 - фуросемид 4 – гипотиазид 5 - спиронолактон

Рис. 17 Локализация действия диуретиков

Применяется при отеках легких, мозга, для форсированного диуреза при отравлениях, гипертонических кризах.

При длительном использовании фуросемида могут развиться гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, нарушение слуха. Лечение фуросемидом рекомендуется проводить на фоне диеты, богатой солями калия (изюм, курага, картофель, морковь, свекла, фасоль, горох, овсяная крупа и др.) или принимать ЛС калия: «Панангин», «Аспаркам», калия оротат и др. Можно назначить вместе с калийсберегающими диуретиками.

Противопоказания к назначению: тяжелая почечная недостаточность (если скорость клубочковой фильтрации ниже 8-10 мл/мин.), поражение печени, первая половина беременности, гипокалиемия. Нельзя сочетать с сердечными гликозидами, глюкокортикоидами, лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие (аминогликозиды, цефалоспорины и др.)

Кислота этакриновая (урегит) по механизму действия, диуретической эффективности, быстроте и кратковременности действия сходна с фуросемидом. Продолжительность действия до 6 часов.