- •Минск. Вышэйшая школа, 2009 г.
- •Список сокращений
- •Введение
- •Этапы исследования лс
- •Краткий исторический очерк развития фармакологии
- •Контрольные вопросы
- •Раздел 1 общая рецептура
- •Контрольные вопросы
- •Всасывание лекарственного вещества
- •Распределение лекарственных веществ в организме, депонирование
- •Метаболизм лекарственных веществ
- •Выделение лекарственных веществ из организма (экскреция)
- •Глава 2.2 Вопросы фармакодинамики
- •Механизм действия лс
- •Некоторые
- •Виды действия лс
- •Условия, влияющие на действие лс
- •Изменение действия лекарственных веществ при повторных введениях
- •Комбинированное действие лекарственных средств
- •Несовместимость лекарственных веществ
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Раздел 3 частная фармакология Средства, влияющие на нервную систему
- •Глава 3.1 Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервов
- •3.1.1 Местноанестезирующие средства
- •3.1.2 Вяжущие средства
- •3.1.3 Обволакивающие средства
- •3.1.4 Адсорбирующие средства
- •3.1.5 Раздражающие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2 Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Нервный импульс
- •3.2.1 Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
- •Холиностимулирующие средства
- •Антихолинэстеразные средства
- •Ганглиоблокаторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2.2 Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
- •Адреномиметические средства
- •Антиадренергические (адреноблокирующие) средства
- •Угнетение центральных звеньев симпатической нс
- •Блок β-адренорецепторов сердца
- •Симпатолитики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.3 Лекарственные средства, влияющие на цнс
- •3.3.1 Лекарственные средства, угнетающие цнс Средства для наркоза
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Средства для неингаляционного наркоза
- •Спирт этиловый
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Снотворные средства
- •Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Анальгетики
- •Наркотические (опиоидные анальгетики)
- •Острое отравление опиоидными анальгетиками
- •Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики
- •Производные салициловой кислоты
- •Производные пиразолона
- •Производные анилина
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Психотропные средства с угнетающим действием на цнс Нейролептики
- •Нормотимические средства (соли лития)
- •Транквилизаторы (анксиолитики)
- •Седативные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.3.2 Средства с возбуждающим типом действия на цнс Антидепрессанты
- •Психостимуляторы
- •Ноотропные средства
- •Общетонизирующие средства
- •Аналептики («оживляющие» средства)
- •Контрольные вопросы
- •Глава 3.4 Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем
- •3.4.1 Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания
- •Стимуляторы дыхания
- •Противокашлевые средства
- •Противокашлевые средства центрального действия
- •Противокашлевые средства периферического действия
- •Отхаркивающие и муколитические средства
- •Отхаркивающие средства рефлекторного действия
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме
- •Средства, применяемые при отеке легких
- •Тесты для закрепления
- •3.4.2 Мочегонные средства (диуретики)
- •Диуретики с преимущественным действием на клубочек
- •Диуретики с преимущественным действием на проксимальные канальцы Осмотические диуретики
- •Диуретики с преимущественным действием в восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
- •Диуретики, действующие на начальную часть дистального канальца
- •Диуретики с преимущественным действием в области конечной части дистальных канальцев и собирательных трубок Калийсберегающие диуретики
- •Растительные диуретики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.3 Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему Антигипертензивные средства
- •1) Средства, уменьшающие объем циркулирующей крови.
- •2) Средства, угнетающие симпатическую иннервацию сосудов
- •Средства, угнетающие периферическую симпатическую иннервацию сосудов
- •Ганглиоблокаторы
- •Симпатолитики
- •Средства, ослабляющие преимущественно центральную симпатическую иннервацию сосудов
- •3) Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензиновой системы
- •4) Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов
- •Периферические вазодилататоры
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Купирование гипертензивных кризов
- •Контрольные вопросы
- •Лекарственные средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •Антиангинальные средства
- •Ингибиторы апф
- •Органические нитраты
- •Антиангинальный эффект
- •Антагонисты кальция
- •Коронарорасширяющие средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Антиаритмические средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при тахиаритмиях
- •Вспомогательные лекарственные средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при брадиаритмиях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •Сердечные гликозиды
- •Лекарственные средства длительного действия
- •Лекарственные средства средней продолжительности действия
- •Лекарственные средства короткого действия
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства
- •Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.4Лекарственные средства, влияющие на систему крови
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз
- •Средства, тормозящие свертывание крови (антитромбические средства)
- •Антиагрегантные средства
- •Антикоагулянты прямого действия
- •Антикоагулянты непрямого действия
- •Фибринолитические (тромболитические) средства
- •Средства, стимулирующие процессы свертывания крови (гемостатические или антигеморрагические средства)
- •Проагрегантные средства
- •Прокоагулянты прямого (местного) действия
- •Прокоагулянты общего действия
- •Антифибринолитические средства (ингибиторы фибринолиза)
- •Плазмозамещающие растворы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.5 Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, влияющие на функции желудка
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка
- •Средства, применяемые при пониженной секреции желез желудка
- •Средства, применяемые при повышенной секреции желез желудка
- •Антацидные средства
- •Блокаторы н2 - гистаминовых рецепторов
- •Гастроцитопротекторы
- •Средства, применяемые при язвенной болезни желудка
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции поджелудочной железы (панкреатитах)
- •Средства, влияющие на процессы желчеобразования и желчевыделения
- •Гепатопротекторы
- •Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта
- •Слабительные средства
- •Антидиарейные средства
- •Рвотные и противорвотные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.6 Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
- •Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия
- •Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия (утеротонические средства)
- •Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.5 Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ
- •3.5.1 Гормональные лс
- •Лекарственные средства гормонов гипофиза
- •Лекарственные средства гормонов щитовидной железы
- •Тиреоидные лекарственные средства
- •Антитиреоидные лекарственные средства
- •Лекарственные средства гормонов паращитовидных желез
- •Гормональные лекарственные средства поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гормональные лекарственные средства коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды
- •Минералокортикоиды
- •Лекарственные средства половых гормонов
- •Лекарственные средства гормонов женских половых желез
- •Комбинированные оральные контрацептивы
- •Лс гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.2.Витамины
- •Жирорастворимые витамины
- •Водорастворимые витамины
- •Поливитаминные лекарственные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.3 Средства неспецифической стимулирующей терапии Биогенные стимуляторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.6 Противовоспалительные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.7 Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •Средства для лечения гипериммунных состояний (противоаллергические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при гипоиммунных состояниях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.8 Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.8.1 Антисептические и дезинфицирующие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.2 Химиотерапевтические средства
- •Антибиотики
- •Цефалоспорины
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Тетрациклины
- •Левомицетины (хлорамфениколы)
- •Аминогликозиды
- •Макролиды и азалиды
- •Полимиксины
- •Линкозамиды
- •Гликопептиды
- •Оксазолидиноны
- •Антибиотики разных групп
- •Комбинированное применение антибиотиков
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства
- •Производные нитрофурана
- •Производные нитроимидазола
- •Хинолоны
- •1 Поколение - Нефторированные Производные 8-оксинолина
- •Производные нафтиридина
- •2 Поколение – фторированные (фторхинолоны)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.3 Противотуберкулезные средства
- •3.8.4 Противопротозойные средства
- •Средства для лечения амебиаза
- •Средства, применяемые для лечения лямблиоза
- •Средства, применяемые для лечения трихомоноза
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.5 Противогрибковые средства
- •3.8.6 Противовирусные средства
- •Проникновение в клетку и раздевание
- •Синтез нуклеиновых кислот (днк и рнк)
- •Синтез структурных белков
- •Скопление вирусных частиц и их высвобождение
- •3.8.7 Противоглистные (антигельминтные) средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.8 Противобластомные средства
- •Раздел 4 принципы терапии острых отравлений лекарственными средствами
- •Краткий терминологический словарь
- •Литература
Блокаторы кальциевых каналов
угнетение проникновения ионов кальция внутрь клеток
СЕРДЦЕ |
СОСУДЫ | |||
Проводящая система |
Миокард |
Коронарные |
Периферические | |
Предсердно-желудочковый узел
Угнетение проводимости Снижение автоматизма
|
Синусово-предсердный узел
Снижение автоматизма
Снижение частоты сердечных сокращений |
Снижение силы сердечных сокращений
Снижение работы сердца
Снижение потребности сердца в кислороде |
Снижение тонуса коронарных сосудов
Повышение объемной скорости коронарного кровотока
Повышение доставки к сердцу кислорода |
Снижение общего периферического сопротивления
Снижение системного артериального давления |
Антиаритмический Антиангинальный Гипотензивный
эффект эффект эффект
Рис. 20 Фармакологические эффекты антагонистов кальция
Применяются для профилактики приступов стенокардии, для лечения артериальной гипертензии, наджелудочковых аритмиях.
При применении больших доз верапамила возможно возникновение брадикардии, АВ-блокада.
Антагонисты кальция II типа (производные дигидропиридина) являются вазоселективными. Нифедипин (фенигидин, коринфар, кордипин, адалат) проявляют слабое антиаритмическое действие, обладают антиангинальной и гипотензивной активностью. Он в большей степени действует на периферическое сопротивление сосудов, чем на клетки миокарда. При сублингвальном приеме таблетки нифедипина гипотензивный эффект наступает через 1-5 минут и длится 2-4 часа. Это позволяет использовать нифедипин (коринфар) для купирования гипертонических кризов.
В настоящее время применяют пролонгированные лекарственные средства, производные дигидропиридина – Амлодипин (норваск, стамло, амлодин, кардилопин, калчек). Длительность его действия – 36 часов. Применяется 1 раз в сутки для лечения артериальной гипертензии, стенокардии. Не вызывает острой гипотензии. Входит в состав комбинированных препаратов «Экватор», «Теночек», «Амлоприн-АТ».
ЛС продленного действия – Амлодипин (амлодин, стамло, норваск, калчек, кардилопин, нормодипин). Длительность действия – 36 часов. Применяется для постоянного лечения АГ.
Побочные эффекты: возможны гиперемия кожных покровов, головная боль, сыпь, рефлекторная тахикардия, гипотензия, «синдром обкрадывания».
Таблица 3 Сравнительная характеристика антагонистов кальция
Лекарственное средство |
Виды активности |
Влияние на функции миокарда | ||
А/гипертен- зивная |
Антианги- нальная |
А/аритми- ческая | ||
Нифедипин |
+++ |
+++ |
-- |
|
Дилтиазем |
++ |
+++ |
++ |
|
Верапамил |
++ |
+++ |
+++ |
|
Антагонисты кальция III типа (производные бензотиазепина) – Дилтиазем (дильрен, кардил, ангизем, реталзем) так же, как и верапамил, обладают антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью, но в меньшей степени вызывают АВ-блокаду. Применяется при гипертезии, стенокардии, тахикардиях. (Таблица 4).
Наиболее эффективное снижение артериального давления достигается при совместном применении антигипертензивных средств с разными механизмами действия.
Основные комбинации:
- диуретики + - адреноблокаторы или ингибиторы АПФ;
- антагонисты кальция (вазоселективные) + ингибиторы АПФ;
- антагонисты кальция (вазоселективные) + - адреноблокаторы.