Противопаркинсонические средства

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходные с ней состояния, обозначаемые термином «паркинсонизм», проявляются нарушением двигательных функций. Характеризуются такими симптомами, как дрожание (тремор) конечностей, головы, повышение тонуса (ригидность) скелетных мышц и затруднение движений, семенящая походка, маскообразное лицо и др.

Патогенез заболевания заключается в повреждении подкоркового образования – черной субстанции, где снижается содержание дофамина и нарушается тормозная дофаминергическая передача импульсов. На этом фоне становятся преобладающими активирующие холинергические процессы в этих подкорковых структурах.

Лечение заболевания направлено либо на усиление дофаминергических процессов, либо на блокирование холинергической ипульсации.

Активаторы дофаминергических процессов

Леводопа является предшественником дофамина. Проникает через гематоэнцефалический барьер и под действием декарбоксилазы превращается в дофамин, восполняя его недостаток в ЦНС. Однако значительная часть ЛС превращается в дофамин в периферических тканях (печень, почки, кишечник). Это снижает специфическое действие ЛС и является причиной возникновения нежелательных побочных эффектов: нарушение аппетита, тошнота, рвота, аритмии, психические расстройства и др. Для предупреждения этих явлений леводопу комбинируют с ингибиторами периферической декарбоксилазы – карбидопой и бенсеразидом. Комбинации «леводопа + карбидопа» выпускаются в виде таблеток «Наком», «Синемет», «Синдопа», «Мадопар» и др. (Рис.14).

А - леводопа Б – карбидопа

Рис. 14 Действие леводопы и карбидопы

Селегилин (юмекс) ингибирует моноаминооксидазу (МАО), инактивирующую дофамин и способствует повышению уровня дофамина в головном мозге за счет уменьшения его биотрансформации.

Бромокриптин (парлодел) – дофаминомиметик. Стимулируя центральные дофаминовые рецепторы, уменьшает симптомы паркинсонизма.

Амантадин (мидантан) ускоряет высвобождение дофамина из нейрональных депо и тормозит его обратный захват. (Рис. 15).

Рис. 15 Основная направленность действия

противопаркинсонических средств

ЛС этой группы противопоказаны при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни острых и хронических заболеваниях печени и почек, при психозах и психоневрозах, беременности.

Блокаторы холинергических процессов

Тригексифенидил (циклодол, паркопан) оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее действие, относится к М, Н- холиноблокаторам. Центральное действие способствует устранению двигательных нарушений, связанных с изменениями в экстрапирамидной системе.

Нежелательные эффекты: сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, возбуждение ЦНС.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Phenobarbitalum (Б)	Табл. 0,05 и 0,1	По 1-2 табл. за 1 час до сна
Nitrazepamum (Б) (Radedorm)	Табл. 0,005; 0,1	По 1 табл. за 30 мин. до сна
Flunitrazepamum (Б) (Rohypnolum)	Табл. 0,001; 0,002	По 1 табл. за 30 мин. до сна
Triazolam (Halcionum)	Табл. 0,000125; 0,00025	По 1 табл. перед сном
«Reladormum»	Офиц. табл.	По 1 табл. перед сном
Zopiclonum (Imovanum)	Табл. 0,0075	По 1 табл. перед сном
Bromisovalum (Б)	Табл. 0,3	По 2 табл. перед сном
Phenitoium (Dipheninum) (Б)	Табл. 0,117	По 1-3 табл. 1-3 раза в сутки
Carbamazepinum (Finlepsinum, Tegretolum) (Б)	Табл. 0,1; 0,2; 0,4	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки (во время или после еды)
Clonazepamum (Antelepsium) (Б)	Табл. 0,001; 0,0025	По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки
Magnesii valproas (Dipromalum)	Табл. 0,2	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки
Ethosuximidum (Suxilepum) (Б)	Капс. 0,25	По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки во время еды
Levodopa (Caldopa, Dopaflexum) (Б)	Капс. (табл.) 0,25; 0,5	По 1-4 табл. (капс.) 3-4 раза в сутки (во время или после еды)
Trihexyphenidylum (Cyclodolum, Parcopanum)	Табл. 0,002; 0,005	По 1-3 табл. 3 раза в сутки
«Nacom», «Sinemet», «Syndopa»	Офиц. табл.	По 1-2 табл. 1- 4 раза в сутки
Amantadinum (Midantanum) (Б)	Табл. 0,1	По 1 табл. 3 раза в сутки