Контрольные вопросы

1.Понятие о холинорецепторах, их классификация. Локализация М- и Н-холинорецепторов.

2.Что такое холиномиметики и холиноблокаторы? Их классификация.

3.Фармакодинамика М-холиномиметических средств, их действие на глаз, секрецию желез, тонус гладкомышечных органов. Показания к применению.

4.Каковы симптомы отравления ядовитыми грибами, помощь при отравлении?

5.Каков механизм действия Н-холиномиметиков на дыхание и артериальное давление?

6.Каков механизм действия и показания к применению антихолинэстеразных средств?

7.Симптомы отравления ФОС, лекарственная помощь.

8.Какие фармакологические группы применяются при глаукоме?

9.В каких случаях показано применение М-холиноблокаторов? Их деление на селективные и неселективные ЛС.

10.Почему ганглиоблокаторы снижают артериальное давление?

11.Что такое миорелаксанты? Их применение в анестезиологии.

12.Особенности действия миорелаксантов, их нежелательные эффекты.

Тесты для закрепления

1.Укажите вещества, при применении которых возбуждаются одновременно М- и Н-холинорецепторы?

а) Пилокарпин б) Физостигмин в) Прозерин г) Цититон

2. Какие эффекты наблюдаются при применении М-холиноблокаторов?

а) Сужение зрачков снижение внутриглазного давления б) Расширение зрачков и повышение внутриглазного давления в) Брадикардия

г) Тахикардия д) Снижение секреции желез е) Повышение секреции желез

3. Как изменится действие атропина на фоне применения прозерина?

а) Усилится б) Снизится в) Не изменится

4. Отметить показания к применению антихолинэстеразных средств.

а) Глаукома б) Язвенная болезнь желудка в) Бронхиальная астма

г) Атония кишечника

5.Отметить селективные М-холиноблокаторы.

а) Скополамин б) Метацин в) Атровент г) Гастрозепин д) Пилокарпин

6.Укажите ЛС с противорвотным действием.

а) Атропин б) Убретид в) Аэрон г) Прозерин

7.Отметить ЛС, применяемое при артериальной гипертензии.

а) Атропин б) Бензогексоний в) Прозерин г) Дитилин

Правильные ответы:

1 – б,в;

2 – б,г,д;

3 – в;

4 – а,г;

5 – в,г;

6 – в;

7 – б.

Глава 3.2.2 Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)

Адренергические синапсы находятся в окончаниях симпатических нервов. Передача нервных импульсов в них осуществляется с помощью медиаторов катехоламинов: норадреналина, адреналина. Основным медиатором является норадреналин, который синтезируется в теле нейрона и депонируется в везикулах (гранулах) пресинаптической мембраны. Затем под влиянием пришедшего нервного импульса норадреналин высвобождается из нервного окончания и взаимодействует с адренорецепторами постсинаптической мембраны, что сопровождается развитием специфических фармакологических эффектов. Это действие кратковременно: несколько секунд. Инактивация медиатора осуществляется путем обратного захвата из синаптической щели нервным окончанием и с помощью ферментов моноаминооксидазы (МАО) и катехол-орто-метилтрансферазы (КОМТ). (Рис. 12).

МАО – моноаминоксидаза; КОМТ – катехол-О-метилтрансфераза;

ПреАР – пресинаптические адренорецепторы; Эф – эффекторная клетка.

Рис. 12 Адренергический синапс (схема)

Различают - и -адренорецепторы. Они находятся в одних и тех же органах, но в каждом преобладает один из этих типов рецепторов. В свою очередь они подразделяются на ₁ – (сосуды, глаза) и ₂-адренорецепторы (ЦНС), ₁- (сердце) и ₂-адренорецепторы (бронхи, сосуды, матка, печень). При возбуждении ₁-адренорецепторов отмечаются сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, что способствует уменьшению воспалительных явлений, снижению набухания и секреции слизистой и внутренних органов, расположенных в брюшной полости, при этом повышается тонус, артериальное и венозное давление, расширяются зрачки.

При возбуждении ₂-адренорецепторов ЦНС (клонидин) понижается возбудимость сосудодвигательного центра, снижается тонус сосудов и падает артериальное давление.

При возбуждении ₁-адренорецепторов повышается скорость проведения импульсов в миокарде, увеличивается сила и частота сердечных сокращений. При возбуждении ₂-адренорецепторов расслабляются гладкие мышцы бронхов, кишечника, желчных ходов и матки, расширяются сосуды скелетных мышц, легких, сердца и мозга, усиливается гликогенолиз (образование глюкозы из гликогена) в печени и мышцах.

Адренергические средства могут влиять на синтез, депонирование и высвобождение медиаторов; взаимодействовать непосредственно с адренорецепторами; тормозить инактивацию и обратный захват медиатора.