- •Минск. Вышэйшая школа, 2009 г.
- •Список сокращений
- •Введение
- •Этапы исследования лс
- •Краткий исторический очерк развития фармакологии
- •Контрольные вопросы
- •Раздел 1 общая рецептура
- •Контрольные вопросы
- •Всасывание лекарственного вещества
- •Распределение лекарственных веществ в организме, депонирование
- •Метаболизм лекарственных веществ
- •Выделение лекарственных веществ из организма (экскреция)
- •Глава 2.2 Вопросы фармакодинамики
- •Механизм действия лс
- •Некоторые
- •Виды действия лс
- •Условия, влияющие на действие лс
- •Изменение действия лекарственных веществ при повторных введениях
- •Комбинированное действие лекарственных средств
- •Несовместимость лекарственных веществ
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Раздел 3 частная фармакология Средства, влияющие на нервную систему
- •Глава 3.1 Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервов
- •3.1.1 Местноанестезирующие средства
- •3.1.2 Вяжущие средства
- •3.1.3 Обволакивающие средства
- •3.1.4 Адсорбирующие средства
- •3.1.5 Раздражающие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2 Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Нервный импульс
- •3.2.1 Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
- •Холиностимулирующие средства
- •Антихолинэстеразные средства
- •Ганглиоблокаторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.2.2 Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
- •Адреномиметические средства
- •Антиадренергические (адреноблокирующие) средства
- •Угнетение центральных звеньев симпатической нс
- •Блок β-адренорецепторов сердца
- •Симпатолитики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.3 Лекарственные средства, влияющие на цнс
- •3.3.1 Лекарственные средства, угнетающие цнс Средства для наркоза
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Средства для неингаляционного наркоза
- •Спирт этиловый
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Снотворные средства
- •Противосудорожные средства
- •Противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Анальгетики
- •Наркотические (опиоидные анальгетики)
- •Острое отравление опиоидными анальгетиками
- •Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики
- •Производные салициловой кислоты
- •Производные пиразолона
- •Производные анилина
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Психотропные средства с угнетающим действием на цнс Нейролептики
- •Нормотимические средства (соли лития)
- •Транквилизаторы (анксиолитики)
- •Седативные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.3.2 Средства с возбуждающим типом действия на цнс Антидепрессанты
- •Психостимуляторы
- •Ноотропные средства
- •Общетонизирующие средства
- •Аналептики («оживляющие» средства)
- •Контрольные вопросы
- •Глава 3.4 Лекарственные средства, регулирующие функции исполнительных органов и систем
- •3.4.1 Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания
- •Стимуляторы дыхания
- •Противокашлевые средства
- •Противокашлевые средства центрального действия
- •Противокашлевые средства периферического действия
- •Отхаркивающие и муколитические средства
- •Отхаркивающие средства рефлекторного действия
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме
- •Средства, применяемые при отеке легких
- •Тесты для закрепления
- •3.4.2 Мочегонные средства (диуретики)
- •Диуретики с преимущественным действием на клубочек
- •Диуретики с преимущественным действием на проксимальные канальцы Осмотические диуретики
- •Диуретики с преимущественным действием в восходящей части петли Генле (петлевые диуретики)
- •Диуретики, действующие на начальную часть дистального канальца
- •Диуретики с преимущественным действием в области конечной части дистальных канальцев и собирательных трубок Калийсберегающие диуретики
- •Растительные диуретики
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.3 Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему Антигипертензивные средства
- •1) Средства, уменьшающие объем циркулирующей крови.
- •2) Средства, угнетающие симпатическую иннервацию сосудов
- •Средства, угнетающие периферическую симпатическую иннервацию сосудов
- •Ганглиоблокаторы
- •Симпатолитики
- •Средства, ослабляющие преимущественно центральную симпатическую иннервацию сосудов
- •3) Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензиновой системы
- •4) Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов
- •Периферические вазодилататоры
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •Купирование гипертензивных кризов
- •Контрольные вопросы
- •Лекарственные средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
- •Антиангинальные средства
- •Ингибиторы апф
- •Органические нитраты
- •Антиангинальный эффект
- •Антагонисты кальция
- •Коронарорасширяющие средства
- •Средства, применяемые при инфаркте миокарда
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Антиаритмические средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при тахиаритмиях
- •Вспомогательные лекарственные средства
- •Противоаритмические средства, применяемые при брадиаритмиях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при сердечной недостаточности
- •Сердечные гликозиды
- •Лекарственные средства длительного действия
- •Лекарственные средства средней продолжительности действия
- •Лекарственные средства короткого действия
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства
- •Средства, улучшающие мозговое кровообращение
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.4Лекарственные средства, влияющие на систему крови
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз
- •Средства, тормозящие свертывание крови (антитромбические средства)
- •Антиагрегантные средства
- •Антикоагулянты прямого действия
- •Антикоагулянты непрямого действия
- •Фибринолитические (тромболитические) средства
- •Средства, стимулирующие процессы свертывания крови (гемостатические или антигеморрагические средства)
- •Проагрегантные средства
- •Прокоагулянты прямого (местного) действия
- •Прокоагулянты общего действия
- •Антифибринолитические средства (ингибиторы фибринолиза)
- •Плазмозамещающие растворы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.5 Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, влияющие на функции желудка
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желудка
- •Средства, применяемые при пониженной секреции желез желудка
- •Средства, применяемые при повышенной секреции желез желудка
- •Антацидные средства
- •Блокаторы н2 - гистаминовых рецепторов
- •Гастроцитопротекторы
- •Средства, применяемые при язвенной болезни желудка
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при нарушении секреторной функции поджелудочной железы (панкреатитах)
- •Средства, влияющие на процессы желчеобразования и желчевыделения
- •Гепатопротекторы
- •Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта
- •Слабительные средства
- •Антидиарейные средства
- •Рвотные и противорвотные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.4.6 Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства)
- •Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия
- •Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия (утеротонические средства)
- •Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.5 Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ
- •3.5.1 Гормональные лс
- •Лекарственные средства гормонов гипофиза
- •Лекарственные средства гормонов щитовидной железы
- •Тиреоидные лекарственные средства
- •Антитиреоидные лекарственные средства
- •Лекарственные средства гормонов паращитовидных желез
- •Гормональные лекарственные средства поджелудочной железы и пероральные противодиабетические средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Гормональные лекарственные средства коры надпочечников
- •Глюкокортикоиды
- •Минералокортикоиды
- •Лекарственные средства половых гормонов
- •Лекарственные средства гормонов женских половых желез
- •Комбинированные оральные контрацептивы
- •Лс гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.2.Витамины
- •Жирорастворимые витамины
- •Водорастворимые витамины
- •Поливитаминные лекарственные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.5.3 Средства неспецифической стимулирующей терапии Биогенные стимуляторы
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.6 Противовоспалительные средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.7 Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •Средства для лечения гипериммунных состояний (противоаллергические средства)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Средства, применяемые при гипоиммунных состояниях
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Глава 3.8 Противомикробные и противопаразитарные средства
- •3.8.1 Антисептические и дезинфицирующие средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.2 Химиотерапевтические средства
- •Антибиотики
- •Цефалоспорины
- •Карбапенемы
- •Монобактамы
- •Тетрациклины
- •Левомицетины (хлорамфениколы)
- •Аминогликозиды
- •Макролиды и азалиды
- •Полимиксины
- •Линкозамиды
- •Гликопептиды
- •Оксазолидиноны
- •Антибиотики разных групп
- •Комбинированное применение антибиотиков
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства
- •Производные нитрофурана
- •Производные нитроимидазола
- •Хинолоны
- •1 Поколение - Нефторированные Производные 8-оксинолина
- •Производные нафтиридина
- •2 Поколение – фторированные (фторхинолоны)
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.3 Противотуберкулезные средства
- •3.8.4 Противопротозойные средства
- •Средства для лечения амебиаза
- •Средства, применяемые для лечения лямблиоза
- •Средства, применяемые для лечения трихомоноза
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.5 Противогрибковые средства
- •3.8.6 Противовирусные средства
- •Проникновение в клетку и раздевание
- •Синтез нуклеиновых кислот (днк и рнк)
- •Синтез структурных белков
- •Скопление вирусных частиц и их высвобождение
- •3.8.7 Противоглистные (антигельминтные) средства
- •Контрольные вопросы
- •Тесты для закрепления
- •3.8.8 Противобластомные средства
- •Раздел 4 принципы терапии острых отравлений лекарственными средствами
- •Краткий терминологический словарь
- •Литература
Контрольные вопросы
1.Что такое биогенные стимуляторы?
2.Классификация ЛС биогенных стимуляторов по источникам получения.
3.Перечислите ЛС растительного и животного происхождения, полученные из грязи и торфа.
4.Назовите показания к применению ЛС неспецифической стимулирующей терапии.
5.Что такое хондропротекторы? Их применение.
Тесты для закрепления
1.Лекарственные средства биогенных стимуляторов применяют при всех заболеваниях, кроме:
а) Артрит б) Конъюнктивит в) Гастрит г) Колит д) Артериальная гипертензия
2.Укажите средства животного происхождения:
а) Апилак б) Спленин в) Биосед г) Гумизоль
3.Лидаза:
а) Средство растительного происхождения б) Средство животного происхождения в) Ферментное лекарственное средство г) Применяется при гипотрофии
4.Хондропротекторы – это:
а) Плазмол б) Структум в) Румалон г) Торфот
Правильные ответы:
1 – д;
2 – а,б;
3 – б,в;
4 – б,в.
Глава 3.6 Противовоспалительные средства
Воспаление является универсальной реакцией организма на воздействие разнообразных повреждающих факторов: физических, химических, бактериальных, вирусных и других. При этом возникает очаг поражения, в котором образуются медиаторы воспаления: простагландины, гистамин, серотонин, лейкотриены и других биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее развитие воспалительного процесса. Это сопровождается отеком органа, повышением температуры, изменениями кровеносных сосудов, болевым синдромом.
Классификация противовоспалительных средств:
Стероидные
Нестероидные
Базисные
Противовоспалительные средства влияют на образование биологически активных веществ из фосфолипидов клеточных мембран, принимающих участие в воспалительном процессе. Основная направленность действия таких веществ сводится к следующему:
Ингибирование фосфолипазы А2, контролирующей образование простагландинов и лейкотриенов (стероидныепротивовоспалительные средства (СПВС) – глюкокортикоиды);
Ингибирование циклооксигеназы, регулирующей биосинтез простагландинов, тромбоксана, простациклина (нестероидныепротивовоспалительные средства (НПВС);
Противовоспалительные средства оказывают действие на синтез и выделение медиаторов воспаления, устраняют воспалительный процесс, не влияя на причину воспалительной реакции.
НПВС
Рис. 28 «Каскад арахидоновой кислоты» и механизм действия ПВС
К стероидным противовоспалительным средствам относятся глюкокортикоиды. Механизм их противовоспалительного действия связан с угнетением синтеза простагландинов через блокаду активности фермента фосфолипазы А2, необходимой для синтеза арахидоновой кислоты. Они стабилизируют мембрану клеток, угнетают образование простагландинов и лейкотриенов, снижают проницаемость стенок сосудов и обладают наиболее выраженным противовоспалительным действием. (Рис.28).
Эти лекарственные средства назначают при неэффективности НПВС при ревматоидном артрите, миозитах, коллагенозах и др. (См. «Гормональные лекарственные средства коры надпочечников»).
Механизм противовоспалительного действия НПВС заключается в ингибировании синтеза простагландинов путем угнетения активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). НПВС – лекарственные средства, проявляющие противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. К ним относятся ненаркотические (неопиоидные) анальгетики (См. «Анальгетики»). Их применяют при ревматических заболеваниях, травмах, ушибах, почечной и печеночной колике, радикулитах, лихорадке, болевом синдроме различной этиологии.
В связи с тем, что существует как минимум две разновидности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), НПВС классифицируют следующим образом:
1. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Производные индолуксусной кислоты (индометацин)
Производные гетероарилуксусной кислоты (кеторолак)
Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак-натрий)
Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, напроксен)
Оксикамы (пироксикам, лорноксикам, теноксикам)
2. Селективные ингибиторы ЦОГ-1
Производные салициловой кислоты
(кислота ацетилсалициловая – в малых дозах)
3.Селективные ингибиторы ЦОГ-2
Коксибы (целекоксиб, рофекоксиб)
Производные индолуксусной кислоты
Индометацин (метиндол, индовис) – один из наиболее эффективных НПВС с выраженной противовоспалительной активностью. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, используется в различных лекарственных формах. Назначается 3 – 4 раза в день.
Является токсичным лекарственным средством. Нежелательные побочные эффекты проявляются в изъязвлении слизистой оболочки, желудочных кровотечениях, угнетении кроветворения (лейкопения, апластическая анемия), головной боли, депрессии, галлюцинациях, нарушении зрения, изменении хрящей. Неблагоприятное влияние наблюдается у значительной части больных – 30-50%. Индометацин противопоказан при психических заболеваниях, эпилепсии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен, дикломакс, румакар, вурдон, фелоран, алмирал) является одним из наиболее эффективных противовоспалительных средств. Обладает также болеутоляющим и жаропонижающим действием. Нежелательные эффекты проявляются в меньшей степени. «Паноксен» – комбинированное ЛС с парацетамолом.
Для защиты слизистой желудка при применении НПВС одновременно назначается ЛС простагландинов Мизопростол (сайтотек, цитотек), а также выпускается комбинированный препарат «Артротек» (диклофенак+ мизопростол). Для предупреждения отрицательного воздействия НПВС на желудок промышленность выпускает таблетки, покрытые кишечнорастворимыми оболочками. Используются также ЛС для местного применения (мази, кремы, гели).
Производные гетероарилуксусной кислоты
Кеторолак (кетанов, кеторол) наиболее эффективен как болеутоляющее средство и в этом отношении сопоставим с опиоидными анальгетиками. Противовоспалительное действие выражено у него в небольшой степени. Применяется для подавления боли в послеоперационном периоде, при опухолях, травмах, почечной колике. Выражено отрицательное влияние на ЖКТ и почки.
Производные пропионовой кислоты
Ибупрофен (бруфен, нурофен, долгит) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Эффективен при приеме внутрь. Менее выражено противовоспалительное действие. Является малотоксичным. Наиболее типичными осложнениями являются тошнота, понос, боли в животе. Входит в состав комбинированных ЛС: «Брустан», «Ибуклин», «Брус» в сочетании с парацетамолом.
Кетопрофен (фастум, кетонал, ОКИ, фастомед) по структуре и действию близок к ибупрофену и диклофенаку.
Напроксен (напросин) оказывает более продолжительное действие, назначается 2 раза в сутки. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Обычно хорошо переносится.
Оксикамы
Пироксикам (роксикам), Лорноксикам (ксефокам), Теноксикам (окситен) оказывают выраженное болеутоляющее действие. Отличаются более длительным эффектом, назначаются 1-2 раза в сутки. Могут вызвать диспепсические явления, кожные аллергические реакции, желудочные кровотечения, боль в животе, нарушение функции печени, головная боль, сонливость.
Селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) угнетают активность фермента и синтез простагландинов в очаге воспаления, поэтому в значительно меньшей степени вызывают нежелательные побочные эффекты со стороны желудка, крови и других органов.
К этой группе относятся Мелоксикам (мовалис, мовалокам), Нимесулид (найз, нимесил). Назначают их при ревматоидном артрите, артрозах и других аналогичных заболеваниях 1 раз в сутки. Они обладают противоотечным, противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.
«Диган» - комплексное ЛС, в состав которого входят нимесулид и спазмолитик дицикломин. Применяется для купирования боли, обусловленной спазмом гладких мышц, а также при мышечной, суставной боли.
Высокоселективными неконкурентными ингибиторами ЦОГ-2 являются Рофекоксиб (рофил), Целекоксиб (целебрекс). Рекомендуются при остеоартрите, ревматоидном артрите, при болях слабой и средней интенсивности. Из побочных эффектов проявляются аллергические реакции, кардиотоксичность, нефротоксичность.
К базисным, длительно действующим противовоспалительным средствам относятся препараты золота – Кризанол, D-пеницилламин (купренил), Хлорохин, Сульфасалазин, Метотрексат и другие иммунодепрессанты. Общим свойством этих ЛС является способность тормозить развитие костных эрозий и деструкцию хрящей суставов при развитии неспецифических воспалительных реакций. Они проявляют сложное непрямое влияние на местный воспалительный процесс, опосредованное через патогенетические факторы иммунного звена воспаления. Терапевтический эффект развивается медленно (в течение 10-12 недель) и сохраняется в течение нескольких месяцев после отмены.
Название ЛС, синонимы, условия хранения |
Формы выпуска |
Способы применения |
Indometacinum (Metindolum) (Б) |
Табл. (драже, капс.) 0,025; 0,05; 0,075 |
По 1-2 табл. (драже) 2-4 раза в сутки после еды |
Амп. 3% р-р – 1мл и 2 мл |
В мышцу по 1-2 мл 1-2 раза в сутки | |
Свечи 0,05 и 0,1 |
По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки | |
Ibuprofenum (Brufenum, Nurofenum) (Б) |
Табл. (драже) 0,2; 0,4; 0,6; 0,8 |
По 0,4-0,8 лекарственного средства 3 раза в сутки |
Мазь (крем, гель) 5% - 20,0; 50,0 |
Для втирания в суставы | |
Diclofenac–natrium (Ortophenum, Voltarenum) (Б) |
Табл. (драже) 0,025; 0,05; 0,1 |
По 1-2 табл. (драже 2-3 раза сутки после еды |
Амп. 2.5% р-р – 3 мл |
В мышцу по 2-3 мл 1-2 раза в сутки | |
Свечи 0,025; 0,05; 0,1 |
По 1 свече в прямую кишку 1-2 раза в сутки | |
Мазь (крем, гель) 1% –15,0; 20,0; 30,0; 40,0; 50,0 |
Наносить на пораженные участки 2-4 раза в сутки | |
Свечи 0,015 |
По 1 свече в прямую кишку на ночь | |
Naproxenum (Naprosinum) |
Табл. 0,25; 0,5; 0,75 |
По ½ - 1 табл. 2 раза в сутки после еды |
Свечи 0,25; 0,5 |
По 1 свече в прямую кишку на ночь | |
Meloxicamum (Movalisum) |
Табл. 0,0075; 0,015 |
По 1 табл. 1 раз в сутки (во время еды) |
Nimesulidum (Nize, Mesulidum) |
Табл. 0,1 |
По 1-2 табл. 1-2 раза в сутки после еды |
Ketorolacum (Ketanov, Ketorolum) |
Табл. 0,005; 0,01
Амп. 1,5%; 3% р-р – 1мл |
По 2-3 табл. при болях после еды В мышцу (в вену) по 1мл |
«Ibuclinum» |
Офиц. табл. |
По 1 табл. 2-3 раза в сутки после еды |