Основы фармакологии учебник

Общая фармакология • 71

гих растворах — как общий объем (10 мл, 200 мл) выписываемого препарата.

Нередко врачи, фельдшеры назначают поддерживающую дозу — это доза лекарственного вещества, которая поддерживает функциональ­ ное состояние отдельных органов или систем организма на опреде­ ленном уровне. Такие дозы применяют, например, для профилактики приступов эпилепсии, шизофрении, для предупреждения гипертони­ ческих кризов.

Задание. На данном графике укажите место высшей разовой дозы

Широта терапевтического действия:

МТД — минимальная терапевтическая доза; СТД — средняя тера­ певтическая доза; ТД — токсическая доза; ЛД — летальная доза; ВРД — высшая разовая доза; ШТД — широта терапевтического действия

ПРИНЦИПЫ ДОЗИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ВОЗРАСТА И МАССЫ ТЕЛА

Действие лекарственных веществ на организм в зависимости от воз­ раста различно. Известно, что дети и люди старше 60 лет более чувстви­ тельны к действию лекарств, поэтому при определении доз лекарствен­ ных веществ возраст больных обязательно принимают во внимание. Высшие разовые и высшие суточные дозы на ядовитые и сильнодей­ ствующие вещества приведены в соответствующих таблицах Государ­ ственной фармакопеи РФ. Они даны как для взрослых, так и для детей различного возраста. На остальные лекарственные вещества дозы рас­ считываются исходя из дозы взрослого (старше 25 лет), которая прини­ мается за единицу. Далее в зависимости от возраста она равна:

72• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

■для 18 лет — 3/ 4 дозы взрослого;

■14 лет — У2 дозы взрослого;

■7 лет — Уз дозы взрослого;

■6 лет — у 4 дозы взрослого;

■4 лет — У6 дозы взрослого;

■2 лет — У8 дозы взрослого;

■1 года — У|2 дозы взрослого;

■до 1года — У12—У24 дозы взрослого.

Для лиц старше 60 лет доза лекарственного вещества уменьшается до 2/ 3 или У2 дозы взрослого, кроме антибиотиков, витаминов и суль­ фаниламидных средств. Например, если средняя терапевтическая доза анальгина для взрослого составляет 0,5 г, то ребенку 7 лет следует на­ значить Уз этой дозы, т.е. ‘/ 3 таблетки; или если лечебная доза 25% рас­ твора магния сульфата для инъекций составляет 10 мл, то для ребенка 6 лет она будет равна У4 части этого объема, т.е. 2,5 мл.

Однако масса тела людей одного возраста может быть различна, а от этого в определенной степени зависит действие лекарственных веществ. В связи с этим понятно, что чем больше масса тела больного, тем выше должна быть доза лекарственного вещества. В таких случа­ ях дозы лекарственных веществ назначают из расчета на 1 кг массы тела больного. Подобное дозирование считается более точным, и его нередко используют, например, при дозировании антибиотиков и дру­ гих лекарственных веществ в детской практике.

Пример-задание. Разовая доза лекарственного вещества на 1 кг мас­ сы тела составляет 10.000 ЕД, а масса тела больного равна 20 кг. Сле­ довательно, разовая доза препарата, необходимая этому больному, составляет:

10.000 ЕД х 20 = 200.000 ЕД.

Рассчитайте, исходя из условий предыдущей задачи, дозу препарата для больных с массой тела 14; 18; 23 кг.

ИЗМЕНЕНИЯ В ДЕЙСТВИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ПРИ ИХ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИИ

При повторном применении лекарственного вещества характер его действия может значительно изменяться и быть непохожим на перво­ начальный эффект. Это зависит от химической структуры вещества,

Общая фармакология • 73

его физико-химических свойств и частоты употребления. Так, при повторном применении лекарственных веществ может развиться сле­ дующее (табл. 12).

Таблица 12

Эффект лекарственных веществ при их повторном применении

ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ОТ ИНДИВИДУАЛЬНОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ И СОСТОЯНИЯ ОРГАНИЗМА

В ряде случаев одинаковые дозы лекарственных веществ оказыва­ ют различное действие на больных: на одних — более слабое, а на дру­ гих — очень сильное по сравнению с обычным их действием на боль­ шинство больных. Эти изменения вдействии лекарственного вещества зависят от индивидуальной чувствительности организма к нему. Такая измененная необычная реакция организма в ответ на введение лекар­ ственного вещества носит название идиосинкразии (idios — своеобраз­ ный, synkresis — смешение). Чаще всего эти явления связаны с наруше­ нием ряда генетических факторов организма, например с недостатком

74 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

ряда ферментов. Кроме того, действие лекарственных веществ зависит от функционального и патологического состояния организма.

Известно, что вещества, угнетающие центральную нервную систе­ му, сильнее и ярче проявляют свое действие на возбуждение и наоборот. Большинство лекарственных веществ почти не оказывают действия на здоровый организм, а при наличии заболевания или его симптомов их действие проявляется отчетливо. Так, кислота ацетилсалициловая проявляет жаропонижающее действие только в случае высокой темпе­ ратуры, а местноанестезирующие средства (новокаин) снижают свою активность в условиях воспалительного процесса, поэтому их так ча­ сто вводят выше места воспаления.

Вопросы и задания для самоконтроля

1.Укажите энтеральные пути введения.

2.Какие лекарственные формы можно вводить внутривенно?

3.В каком виде и куда можно вводить масляные растворы?

4.Какие лекарственные формы можно вводить в мышцу?

5.Что дает внутримышечное введение суспензий по сравнению

саналогичным введением растворов?

6.Что такое ингаляционный путь введения лекарственных веществ?

7.Что означает термин «прямое действие» лекарственного вещества?

8.Как вы понимаете термин «фармакологический эффект» лекар­ ственного вещества?

9.Что означает термин «механизм действия» лекарственных веществ?

К). Какие дозы лекарственных веществ чаще всего используют для

лечения больных?

11.Что положено в основу принципа расчета доз лекарственных ве­ ществ для больных?

12.Что такое кумуляция и чем она опасна?

13.Что такое синергизм?

14.Почему во время беременности применение лекарственных ве­ ществ следует проводить с большой осторожностью?

15.Укажите основные особенности организма, от которых зависит действие лекарственных веществ.

Критерии оценки

Правильные ответы даны:

■ на 15 вопросов — «отлично»;

Общая фармакология • 75

■ 14— 13 вопросов — «хорошо»;

■12—10 вопросов — «удовлетворительно»;

■менее 10 вопросов — «неудовлетворительно».

Впоследних трех случаях проанализируйте ошибки и уточните пути их исправления по учебной литературе.

Ответы к вопросам и заданиям для самоконтроля

1.Через рот, в прямую кишку, под язык, в желудок и кишечник.

2.Только водные стерильные растворы.

3.В мышцу, реже под кожу в подогретом виде.

4.Водные, масляные растворы и суспензии.

5.Суспензии создают депо лекарственного вещества. Они всасы­ ваются медленно, за счет чего увеличивается время их действия.

6.Введение лекарственных веществ в организм путем вдыхания.

7.Действие лекарственного вещества на какой-либо орган или си­ стему организма независимо от пути его введения.

8.Фармакологический эффект — изменения, вызванные лекар­ ственным веществом, в деятельности отдельных органов или систем организма.

9.Механизм действия — способ, которым лекарственное вещество вызывает фармакологический эффект.

10.Средние терапевтические (лечебные) дозы.

11.Возраст и масса тела больного.

12.Кумуляция — накапливание лекарственного вещества в орга­ низме больного. Оно может привести к отравлению.

13.Одновременное взаимно усиливающее действие двух или более лекарственных веществ.

14.Чтобы избежать возможного тератогенного (уродующего) дей­ ствия лекарственного вещества.

15.Индивидуальная чувствительность, функциональное состоя­ ние, патологическое состояние организма, масса тела и возраст.

ЧАСТНАЯ

ФАРМАКОЛОГИЯ

/Н • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

Эго большая группа лекарственных средств, которые губительно влияют на различные виды патогенной микрофлоры и нередко ис­ пользуются для профилактики и лечения многих инфекционных забо­ леваний. Их принято делить на три группы: дезинфицирующие, анти­ септические и химиотерапевтические средства.

Дезинфицирующими называют вещества, применяемые для уничто­ жения микроорганизмов, вызывающих различные заболевания, нахо­ дящихся в окружающей среде, например в помещениях, выделениях инфекционных больных (гной, мокрота, фекалии), на одежде, игруш­ ках, посуде, предметах ухода за больными и т.д.

Антисептические средства используют для борьбы с микроорганиз­ мами, находящимися на коже, слизистых оболочках, ожоговых и ране­ вых поверхностях, в полостях и т.д.

Антисептику иногда путают с асептикой, комплексом мероприя­ тий, направленных на создание условий наименьшего попадания ми­ кроорганизмов в рабочий объект (место инъекции, операции, раны). Асептические мероприятия включают в себя дезинфекцию, антисеп­ тику, стерилизацию и другие методы борьбы с патогенной микрофло­ рой. Медицинские работники обязаны проводить любые мероприятия (манипуляции) в условиях асептики, что является одним из важней­ ших условий быстрейшего выздоровления пациентов.

Химиотерапевтические средства предназначены в основном для уничтожения возбудителей заболеваний внутри организма человека, например в крови, органах и тканях, хотя могут использоваться как антисептические средства в составе растворов и мазей при обработке кожных покровов, слизистых, раневых, обмороженных, ожоговых по­ верхностей и т.д.

Поскольку все три группы препаратов имеют специфическое дей­ ствие и применение, к ним предъявляются определенные требования. Так, дезинфицирующие средства должны обладать сильным противомикробным действием, по быть безопасными для окружающей среды, антисептические средства не должны раздражать кожу и слизистые оболочки, а химиотерапевтические средства должны быть безопасны­ ми для организма человека.

В зависимости от концентрации противомикробные средства ока­ зывают на микроорганизмы бактерицидное или бактериостатическое

действие. При бактерицидном действии гибель микроорганизмов на­

Частная фармакология • 79

ступает сразу после контакта с препаратами. При бактериостатиче­ ском действии задерживается рост, развитие, размножение микробов, какое-то время их число остается постоянным, а затем падает. Гибель микроорганизмов при бактериостатическом действии наступает через некоторое время (рис. 1).

Рис. 1. Графическое изображение бактерицидного

ибактериостатического действия противомикробных средств

Вдействии антисептических и дезинфицирующих средств много общего, и большинство дезинфицирующих средств можно использо­ вать как антисептики и наоборот. Различия между ними заключаются лишь в концентрации препаратов и способах применения.

АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Антисептические и дезинфицирующие средства на практике пред­ ставлены большой группой препаратов, относящихся к различным классам химических соединений, имеющих различный механизм противомикробного действия и находящих применение во многих об­ ластях медицины.

Целевая установка

При изучении этой темы следует обратить особое внимание на следующее.

4.Понятия «антисептическое», «дезинфицирующее», «асепти­ ческое», «бактерицидное» и «бактериостатическое» действие лекар­ ственных средств.

5.Классификация антисептических дезинфицирующих средств.

80• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

6.Механизм противомикробного действия препаратов хлора

ийода. Практическое применение их в медицинской практике.

7.Фармакологические свойства окислителей.

8.Противомикробное действие спирта этилового и формальдегида.

9.Противомикробные свойства соединений ароматического ряда.

10.Противомикробное и противогрибковое действие красителей.

11.Механизм противомикробного действия препаратов, содержа­ щих соли тяжелых металлов.

12.Общая характеристика и применение детергентов.

13.Возможность отравления солями тяжелых металлов и роль унитиола при оказании помощи в таких случаях.

Современная классификация антисептических и дезинфицирую­ щих средств основана на химической структуре препаратов и включает

всебя следующие группы:

1)галогены и галогенсодержащие соединения;

2)окислители;

3)кислоты и щелочи;

4)спирты и альдегиды;

5)фенолы, дегти, синтетические бальзамы;

6)красители;

7)детергенты и др.

1.Галогены и галогенсодержащие соединения

Кэтой группе антисептических средств относятся соединения хло­ ра (хлорамин, пантоцид, хлоргексидин) и ряд соединений йода (рас­ твор йода спиртовый, йодонат).

Противомикробное действие хлора и йода связано со способно­ стью свертывать белки протоплазмы микробов, что и вызывает их ги­ бель. Но подобное действие оказывают лишь активные (свободные) галогены, входящие в состав препаратов, а эффективность их зависит от количества содержащихся в препаратах свободных хлора и йода.

ХЛОРАМИН Б (Chloraminum В) — растворимый в воде белый поро­ шок, содержащий 25—29% активного хлора, обладающий антисепти­ ческим, дезинфицирующим и дезодорирующим действием.

Растворы хлорамина применяют для обработки рук — 0,25—0,5%, лечения и обработки ран — 1—3%, дезинфекции предметов ухода за больными, неметаллического инструментария, посуды, белья инфи­ цированных больных. Их применяют для обеззараживания выделений