Основы фармакологии учебник

Частная фармакология • 91

мазь. Для прижигания бородавок, трещин, ран иногда используют ляписный карандаш (Stilius Lapidis). Хранят серебра нитрат в хоро­ шо закрытых склянках темного стекла в защищенном от света месте. Список А.

ПРОТАРГОЛ (Protargolum) — коричневый порошок слабогорького вкуса, легко растворимый в воде и обладающий антисептическим, вя­ жущим и противовоспалительным действием.

Применяют растворы протаргола для смазывания слизистых обо­ лочек верхних дыхательных путей — 1—5%, для промывания моче­ испускательного канала и мочевого пузыря — 1—3%, при гнойном хроническом уретрите. В глазной практике — 1—3% растворы протар­ гола используют в виде глазных капель для лечения конъюнктивита, блефарита, бленореи.

Выпускают протаргол в виде порошка.

СЕРЕБРЯНАЯ СОЛЬ СУЛЬФАЗИНА применяется в составе мази «Сульфаргин» для лечения гнойных и длительно незаживающих ран, ожогов, язв и пролежней.

8.2. Препараты цинка

Цинк как микроэлемент содержится в различных органах и тка­ нях и играет важную роль в ряде функций организма. Например, при его участии синтезируются некоторые ферменты, гормоны (инсулин, кортикотропин). При его недостатке возможно развитие заболеваний желудочно-кишечного тракта, почек, печени (цирроз), крови, кожи, ослабление иммунитета, нарушается рост волос и т.д.

Препараты цинка широко используются для лечения заболеваний кожи, волос, а также в составе комбинированных поливитаминных препаратов.

ЦИНКА СУЛЬФАТ (Zinci sulfas) используется как антисептическое и вяжущее средство в виде растворов при воспалительных заболева­ ниях глаз (конъюнктивит), гортани (ларингит) и мочеиспускательного канала (уретрит). С этой целью применяют 0,1—0,5% растворы цинка сульфата.

Выпускают цинка сульфат в порошке, в виде глазных капель (0,25 и 0,5% растворов цинка сульфата и борной кислоты 2%) во фла­ конах по 10 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл.

ЦИНКА ОКИСЬ (Zinci oxydum) — порошок, практически нераство­ рим в воде.

Применяют цинка окись в составе мазей, паст, линиментов, при­ сыпок как вяжущее, подсушивающее, антисептическое и дезинфици­

92 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

рующее средство для лечения дерматитов, язв, опрелостей и других заболеваний.

Цинка окись входит в состав цинковой мази, пасты цинковой, пасты цинково-салициловой, пасты цинково-ихтиоловой и других лекарственных препаратов, предназначенных для наружного приме­ нения.

Выпускают цинка окись в порошке.

Отравление солями тяжелых металлов и помощь при отравлениях

Соли тяжелых металлов относятся к числу довольно токсичных средств и поэтому нередко вызывают отравления. Хронические от­ равления возникают вследствие постепенного накапливания их в организме, а острые — при попадании внутрь больших доз пре­ паратов.

Каргина отравления солями тяжелых металлов в общих чертах сходна, однако наибольшую опасность и частоту отравлений пред­ ставляют соли ртути (ртути дихлорид), которые легко диссоциируют и всасываются в желудочно-кишечном тракте.

При (правлениях солями тяжелых металлов они оказывают как местное, гак и резорбтивное действие на организм. Местное действие (раздражающее и прижигающее) проявляется в виде тошноты, рвоты, чувства жжения, обильного слюноотделения, острых болей с возмож­ ным развитием шока. Общее действие характеризуется изменения­ ми со с гороны центральной нервной системы и выражается вначале в виде возбуждения, возможного развития судорог, нарушения функ­ ций печени, почек и работы сердца.

При (правлениях солями ртути поражаются слизистые оболочки и у пострадавшего развивается стоматит, язвенный колит, поражение почек, нарушается процесс мочеобразования и мочевыделения.

Помощь при остром отравлении солями тяжелых металлов со­ стоит из целого комплекса мероприятий. Сначала следует принять меры к удалению и предупреждению дальнейшего всасывания яда из желудочно-кишечного тракта. Необходимо внутрь дать молоко, яичный белок (белки связывают яд), а затем осторожно промыть же­ лудок водой с активированным углем. После этого внутрь назначить быстродействующее слабительное (магния сульфат).

Для обезвреживания яда, находящегося в крови, и с целью преду­ преждения развития резорбтивного эффекта необходимо как можно быстрее осуществить парентеральное введение противоядий.

Частная фармакология • 93

Основным противоядием при отравлениях солями тяжелых металлов является УНИТИОЛ, содержащий в своей молекуле две сульфгидрильные (-SH) группы, в которых атомы водорода легко замещаются на ионы металлов. Таким образом, инактивируется яд и предупреж­ дается блокада групп -SH белков и ферментов в организме человека (рис. 2).

Рис. 2. Схема антитоксического действия Унитиола при отравлениях солями тяжелых металлов (на примере ртути):

а) взаимодействие белка (фермента) с ионами ртути; б) защитное действие Унитиола

Унитиол вводят по 5—10 мл внутримышечно или под кожу в виде 5% раствора несколько раз в день. Продолжительность вве­ дения Унитиола зависит от скорости выведения ядовитых веществ из организма.

Кроме этих мероприятий при отравлениях солями тяжелых метал­ лов используют симптоматическую терапию: для устранения боли вво­ дят омнопон или промедол с целью предупреждения шока, повышают артериальное давление с помощью мезатона или эфедрина и улучша­ ют деятельность желудочно-кишечного тракта.

ОЗакончено изучение очень важной для медицинского работника темы «Антисептические и дезинфицирующие средства», после чего необходимо:

знать:

1)понятия «антисептика», «асептика», «дезинфекция», «противомикробное действие» и «химиотерапия»,

2)различия между бактерицидным и бактериостатическим действием препаратов,

94• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

3)классификацию антисептических средств и их назначение,

4)различия и действии антисептических и дезинфицирующих средств в зависимости от их концентрации и дозы,

5)особенности действия и применения отдельных групп и пре­ паратов из числа антисептических средств;

уметь:

1)обсуждать вопросы темы,

2)давать характеристику отдельным группам и препаратам из числа антисептических и дезинфицирующих средств,

3)инструктировать больных по правильному использованию препаратов.

Для закрепления знаний по теме «Антисептические и дезинфи­ цирующие средства» и контроля их усвоения выполните следующие задания.

Задание 1. Установите соответствие между препаратами и основны­ ми показаниями к их применению (например, 1 Г, 2 Б, 3 Д и т.д.).

К. В составе линимента Вишнев­ ского

Частная фармакология • 95

Задание 2. Установите соответствие между препаратами и фармако­ логическими группами (по классификации), к которым они относятся.

Задание 3. Дайте фармакологическую характеристику указанным ниже препаратам: бриллиантовый зеленый, спиртовой раствор йода, ртуть двухлористая, гидроперит, кислота борная, формалин.

После выполнения заданий сравните свои ответы с материалами темы, дайте им оценку и сделайте заключение о качестве усвоения изученной темы.

\т • си;»«)|1ыфл1Шко;и)1ИИ(:1МЦН1Гурой

ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

11|и/ишимый дли и*учения раздел фармакологии относится к наи- Синит важным, потому что лекарственные средства, относящиеся к ной ф уш к\ используются для лечения большинства воспалитель­ ных и инфекционных заболеваний, нередко проявляющихся в тяже- мыч, viрожающих жизни формах, носящих опасный эпидемический чарак iep и и ряде случаев способных привести к летальному исходу.

11о еноей структуре раздел вюгючает в себя достаточное количество Iем, изучение которых требует определенной систематизации, по­ нимания и соблюдения при применении препаратов особых правил (принципов), без которых использование подобных лекарственных средств в практической медицине становится невозможным.

С целью более рациональной работы над разделом каждой его круп­ ной теме предшествует целевая установка, а после ее изучения даны промежуточные задания для контроля и закрепления знаний по про­ работанному материалу.

Антибактериальные химиотерапевтические средства

В эту группу включены лекарственные средства, оказывающие ак­ тивное противомикробное действие и применяемые для лечения мно­ гих инфекционных заболеваний.

Целевая установка

При изучении первого раздела химиотерапевтических средств сле­ дует обратить особое внимание на следующее.

1. Классификация химиотерапевтических средств.

2.Основные правила (принципы) химиотерапии.

3.Классификация антибиотиков.

4.Характеристика отдельных групп антибиотиков и спектр их действия.

5.Особен ности действия и применения антибиотиков.

6.Побочные эффекты антибиотиков и возможные пути их устранения.

7.Особенности классификации и действия сульфаниламидных средств.

8.Особенности действия ипримененияпроизводныхнитрофурана.

Частная фармакология • 97

9. Особенности действия и применения производных 8-оксихино- лина.

10. Особенности действия и применения производных хинолона.

Методы лечения химическими веществами инфекционных, пара­ зитарных, вирусных и других заболеваний называются химиотерапев­ тическими, а сам процесс — химиотерапией.

В отличие от антисептических химиотерапевтические средства в большинстве случаев назначают для приема внутрь, под кожу, в мыш­ цу и даже в вену с целью воздействия на возбудителей заболеваний, на­ ходящихся в организме больного. Их эффект развивается только после всасывания в кровь.

Характерной особенностью химиотерапевтических средств явля­ ется их избирательное действие на определенные виды возбудителей заболеваний, поэтому каждый препарат или группа препаратов имеет свой спектр противомикробного, противопаразитарного или противо­ вирусного действия (рис. 3).

Рис. 3. Основные механизмы действия противомикробных средств (по А.Н. Кудрину): ПАБК — пара-аминобензойная кислота

На возбудителей заболеваний химиотерапевтические средства оказывают либо бактерицидное, либо бактериостатическое действие.

Врезультате бактериостатического действия химиопрепаратов рост

иразмножение возбудителей заболеваний прекращается или резко за­ медляется, а при бактерицидном — их гибель наступает сразу.

Нередко химиотерапевтические средства используются наружно — на кожу, слизистые оболочки, инфицированные патогенной микро­ флорой раны и т.д.

98 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Классификацию химиотерапевтических средств осуществляют по спектру противомикробного, противопаразитарного действия, раз­ личая среди них противомикробные, противотуберкулезные, противоспирахетозные, противогрибковые и другие средства. Кроме того, их классифицируют по природе происхождения и химической струк­ туре — антибиотики, сульфаниламидные средства, производные нитрофурана, противотуберкулезные и другие средства.

Применение химиотерапевтических средств при лечении многих инфекционных заболеваний требует выполнения ряда правил (прин­ ципов) химиотерапии, без соблюдения которых полное достижение лечебного эффекта становится невозможным.

Основные принципы химиотерапии могут быть представлены сле­ дующим образом:

1)ранняя диагностика и раннее начало лечения;

2)большая доза и достаточно длительное лечение;

3)контроль действия препаратов и хода лечения.

К лечению химиотерапевтическими средствами желательно при­ ступать сразу после установления точного диагноза, как можно рань­ ше после начала заболевания, и препаратами, к которым возбудитель наиболее чувствителен. Выполнение этого условия позволяет быстрее справиться с инфекцией и предупредить ее осложнения.

Лечение химиотерапевтическими средствами начинают с при­ менения максимально допустимых (ударных) доз препаратов, кон­ центрацию которых в организме затем поддерживают в течение всего периода лечения. Занижать дозы препаратов и преждевремен­ но прекращать курс лечения из-за возможного развития устойчи­ вости возбудителя к препарату и развития рецидивов заболевания необоснованно.

Сцелью уничтожения возбудителей на разных стадиях заболевания

идостижения полного лечебного эффекта желательно использовать комбинированные препараты. Подобный способ применения химио­ терапевтических средств препятствует развитию устойчивости возбу­ дителей заболеваний к препаратам.

В ходе лечения необходим контроль действия препаратов и их вли­ яния на функции различных органов и систем. Нежелательно разви­ тие побочных эффектов, а если они возникают в процессе лечения, необходимо принять меры к их ослаблению или полному устранению. Наконец, для профилактики рецидивов заболевания, если это необхо­ димо, следует проводить повторные курсы лечения.

Частная фармакология • 99

Механизм действия различных групп химиотерапевтических средств неодинаков. Одни вызывают денатурацию (свертывание) белка протоплазмы микроорганизмов, другие — тормозят синтез и нарушают структуру клеточной оболочки, третьи — повышают проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, четвертые — нарушают функции РНК и ДНК, а вместе с ними синтез белка, рост и размножение возбудителей заболеваний; ряд препаратов блокируют активность ферментативных систем бактерий.

Первые три характеризуют бактерицидное действие химиотерапев­ тических средств, а последние — подтверждают их бактериостатиче­ ское воздействие на патогенные микроорганизмы.

1. Антибиотики

Сущность антибиоза (anti — против, bios — жизнь), под которым понимают антагонизм между микроорганизмами, заключается в том, что одни из них уничтожают другие с помощью вырабатываемых и выделяемых ими специфических веществ, получивших название «антибиотики».

Основными источниками получения антибиотиков являются ми­ кроорганизмы и низшие грибы, но современная медицинская про­ мышленность получает также антибиотики синтетическим и полусинтетическим путем.

Большой вклад в развитие учения об антибиозе внесли выдающие­ ся микробиологи Л. Пастер, И.И. Мечников и другие исследователи. Но широкое использование антибиотиков в медицинской практике стало возможным после открытия и получения пенициллина и его препаратов.

Сегодня известно большое количество антибиотиков, которые принято классифицировать по сходной химической структуре, свой­ ствам или по спектру противомикробного действия. В первом случае среди антибиотиков различают группы пенициллина, цефалоспоринов, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и др.

По спектру противомикробного действия антибиотики делят:

1)на антибиотики, действующие преимущественно на грамположительные микроорганизмы. К этой группе относятся пенициллины, эритромицин, линкомицин и др.;

2)антибиотики широкого спектра действия, т.е. действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору. Эту группу

100 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

представляют тетрациклины, цефалоспорины, некоторые аминогликозиды и др.;

3) противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, гризеофульвип и др.

1.1. Препараты группы пенициллина

Впервые пенициллин был открыт в 1928 г. А. Флемингом, а в чи­ стом виде его получили Г. Флори и Э. Чейн в 1940 г. В нашей стране заслуга получения пенициллина, разработка его препаратов и вне­ дрения их в медицинскую практику принадлежит З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной.

Пенициллины относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и делятся на природные пенициллины и их полусинтетические и син­ тетические аналоги. Основными источниками получения природных пенициллинов являются различные виды зеленой плесени пенициллиума. Получаемые таким образом пенициллины отличаются друг от друга по своим свойствам и противомикробной активности. Наи­ более широкое практическое применение из них получили бензилпенициллин и его соли. Последние обладают почти одинаковым спек­ тром противомикробного действия и подавляют жизнедеятельность стафилококков, стрептококков, пневмококков, менингококков, гоно­ кокков, а также возбудителей особо опасных инфекций — сибирской язвы, дифтерии, газовой гангрены и сифилиса.

Механизм противомикробного действия пенициллинов объясняют их способностью нарушать биосинтез клеточной стенки микроорга­ низмов, находящихся в фазе роста и деления. В качестве лекарствен­ ных средств природных пенициллинов используют соли бензилпенициллина, предназначенные для парентерального введения, потому что они при приеме внутрь разрушаются хлористоводородной кислотой желудка. Основными препаратами бензилпенициллина являются его натриевая и калиевая соли, новокаиновая соль и бициллины. Они отличаются неодинаковой способностью растворяться в воде и про­ должи гельностью действия. Натриевая и калиевая соли бензилпени­ циллина хорошо растворимы в воде, быстро всасываются, действуют, по эффект их продолжается 4—6 часов, поэтому их относят к препара­ там короткого действия. Новокаиновая соль бензилпенициллина и бициллииы плохо растворимы в воде, медленнее всасываются, но дей­ ствие их после однократного введения продолжается от 8—12 часов до 7—14 и более суток, вследствие чего их относят к препаратам дли­ тельного действия.