Основы фармакологии учебник

Частная фармакология • 161

АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum) в отличие от новокаина почти нерас­ творим в воде, но хорошо растворяется в жирах и спирте. Применяют только для поверхностной анестезии при миозитах, зуде, трещинах прямой кишки и т.д. Его назначают в виде мази, пасты, суппозиториев по 0,1 г и в составе присыпок.

Выпускают Анестезин в порошке, таблетках по 0,3 г, 5% мази и в виде ректальных суппозиториев по 0,1 г. Анестезин входит в состав комплексных препаратов «Белластезин», «Беллалгин», ректальных суппозиториев «Анестезол» и анестезирующей жидкости «Меновазин». Список Б.

ЛИДОКАИН (Lidocainum) — по химической структуре отличает­ ся от новокаина и может служить его заменителем в случае аллергии у больного к последнему. Активный анестетик, действует быстро, силь­ но и продолжительно, хотя его токсичность чуть выше, чем у новокаи­ на. Можно использовать для всех видов анестезии. Для поверхностной анестезии применяют 1—2% растворы, для проводниковой — 0,5—2% растворы и для инфильтрационной — 0,25—0,5% растворы. Использу­ ют лидокаин еще как противоаритмическое средство в комплексной терапии инфаркта миокарда, тахикардии и др.

Выпускают лидокаин в порошке, ампулах по 10 и 20 мл 1% раство­ ра, по 2 и 10 мл 2% раствора. Список Б.

ТРИМЕКАИН (Trimecainum) подобен лидокаину, вызывает бы­ струю и глубокую анестезию, менее токсичен, чем новокаин. Приме­ няют для всех видов анестезии, но с обязательным добавлением к нему сосудосуживающих средств. Как и лидокаин, обладает противоаритмическим действием.

Выпускают тримекаин в порошке, ампулах по 10 мл 0,25% раство­ ра, по 2 и 10 мл 0,5 и 1% растворов, по 10 мл 2% раствора и по 1 и 2 мл 5% раствора. Список Б.

АНИЛОКАИН (Anilocainum) — активный анестетик нового поколе­ ния, разработанный отечественными учеными.

Препарат обладает хорошо выраженным анестезирующим дей­ ствием, вызывает стойкую поверхностную анестезию, быстро насту­ пающую глубокую инфильтрационную и проводниковую анесте­ зию, но более продолжительную по времени, чем ранее известные анестетики.

Анилокаин хорошо комбинируется с адреналином, который спо­ собствует усилению, удлинению и выраженности эффекта.

Препарат может быть использован в хирургии, стоматологии, офтальмологии, урологии, акушерстве, гинекологии, при бронхо- и гастроскопии и др.

162 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Для инфильтрационной анестезии рекомендуют использовать до 200 мл 1% раствора, а для проводниковой — 2% раствор объемом до 20—25 мл Анилокаина.

Среди побочных эффектов при применении препарата возможны головная боль и снижение артериального давления.

Выпускают Анилокаин в виде 1 и 2% растворов в ампулах по 5 мл. Список Б.

После изучения темы проконтролируйте свои знания, выполнив следующие задания.

Задание 1. Заполните таблицу, отметив знаком «+» виды анестезии, при которых применяют препарат.

Анестезин

Дикаин

Лидокаин

Новокаин

Тримекаин

Анилокаин

Задание 2. Запишите в рабочую тетрадь ответы на следующие вопросы.

1.В каких концентрациях и в каких объемах применяют раствор новокаина для инфильтрационной анестезии?

2.Чем объяснить тот факт, что Анестезин и Дикаин используют только для поверхностной анестезии?

3.Какие побочные эффекты может вызвать новокаин?

4.Какие препараты могут заменить новокаин, если к нему у боль­ ного имеется повышенная чувствительность?

5.С какой целью к растворам анестезирующих средств перед их введением добавляют сосудосуживающие средства?

Частная фармакология • 163

Сравните свои ответы с материалом темы. Если вы затрудняетесь ответить на отдельные вопросы, проработайте их еще раз.

Алгоритм изучения и характеристики лекарственных средств:

1)название препарата (русское);

2)название препарата (латинское);

3)его фармакологическая группа;

4)механизм действия препаратов фармакологической группы или данного лекарственного средства;

5)фармакологические эффекты, наблюдаемые после применения препарата;

6)основной круг заболеваний, где может быть применен препарат;

7)противопоказания к применению препарата;

8)выбор лекарственной формы препарата (в зависимости от ха­ рактера заболевания и избранного пути введения);

9)выписать рецепт на данный препарат в избранной (по п. 8) ле­ карственной форме (для лечения конкретного заболевания).

Задание 3. На основании алгоритма изучения лекарственных средств дайте характеристику следующим препаратам:

1)Анестезин;

2)Новокаин;

3)Лидокаин;

4)Дикаин;

5)Анилокаин.

Вяжущие средства

Под вяжущим действием понимают обратимую реакцию препара­ тов этой группы с белками тканей и слизистых, в результате которой образуется временная плотная защитная пленка на их поверхности. Как при внутреннем, так и при наружном применении эта пленка (уплотнение) предохраняет пораженные (воспаленные) ткани от по­ падания в них микроорганизмов, ядов, способствует остановке крово­ течений, заживлению ран, ожогов, трещин, ослабляет болевые ощуще­ ния и процессы воспаления и защищает рецепторы от раздражения.

Вяжущие средства обычно делят на две группы:

1)вяжущие средства органической природы;

2)вяжущие средства неорганической природы.

164• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Кпервой группе вяжущих средств относят препараты растений, например кору дуба, плоды черники, черемухи, корневище лапчатки, траву зверобоя и др. Действующими веществами этих растений явля­ ются содержащиеся в них особые химические вещества — танагликозиды. Именно они, вступая в реакцию с белками слизистых, вызывают их осаждение и образуют защитную пленку Итак, механизм действия вяжущих средств может быть представлен следующим образом:

Танагликозиды + Белок о Плотная защитная (временная) пленка.

Из этих растений готовят настои и отвары, которые применяют в виде полосканий при кровотечении из десен и при ангине; в виде примочек для заживления ран, язв, ожогов; внутрь при язвенной бо­ лезни, расстройствах кишечника, его воспалении (колит, энтероко­ лит) и т.д.

Во вторую группу вяжущих средств входят соли тяжелых металлов, например висмута, цинка, серебра и др., которые кроме вяжущего ока­ зывают прижигающий и противомикробный эффект, но это зависит от концентрации препарата.

Действующим началом этой группы препаратов является катион металла, который, вступая в реакцию с белками слизистых и поражен­ ных тканей, образует плотную защитную пленку — альбуминат.

Катион + Белок <-> Плотная защитная пленка (альбуминат).

Вяжущие средства неорганической природы чаще используют

ввиде мазей, суппозиториев, присыпок как противомикробные, ра­ нозаживляющие и кровоостанавливающие средства. Реже используют их растворы и в составе твердых лекарственных форм (таблетки) для лечения язв и воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Препаратами этой группы являются висмута нитрат основной, ксе­ роформ, дерматол, цинка окись, серебра нитрат и др.

ТАНИН (Taninum) — светло-бурый порошок, хорошо растворимый

вводе. Используют 1—2% водный раствор, 5—10% водно-глицери­ новый раствор для полоскания или смазывания при воспалительных заболеваниях полости рта, зева, гортани и глотки; 3, 5, 10% растворы и мази — для лечения ран, ожогов и трещин, а 0,5—2% растворы при­ меняют для промывания желудка при отравлении солями тяжелых ме­

Частная фармакология • 165

таллов и алкалоидами, с которыми препарат образует нерастворимое соединение и выпадает в осадок.

Форма выпуска: порошок.

КОРА ДУБА (Cortex Quercus) в виде отвара (1 : 10) используется для полоскания при гингивитах, стоматитах, кровоточивости десен и в виде 20% отвара для примочек при лечении ожогов.

ПЛОДЫ ЧЕРНИКИ (Fructus Myrthilli) применяют в детской прак­ тике как вяжущее средство при расстройствах кишечника в виде на­ стоя или киселя.

ВИСМУТА НИТРАТ ОСНОВНОЙ (Bismuthi subnitras) как вяжущее и слабое антисептическое средство назначают внутрь при воспали­ тельных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (колит, энтерит), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Назна­ чают в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5 г на прием до 3 раз в день; наружно в виде присыпки и 5 и 10% мази для лечения дерматита, экзе­ мы и т.д. Висмута нитрат основной входит в состав сложных таблеток «Викалин», используемых для лечения язвы желудка.

Выпускают препарат в таблетках по 0,25 и 0,5 г и в виде мази 10%. Препаратами висмута являются Ксероформ, Дерматол и Де-Нол. КСЕРОФОРМ (Xeroformium) — желтый порошок с характерным за­

пахом, содержит более 50% окиси висмута. Применяют как вяжущее, подсушивающее и антисептическое средство в виде присыпки, 3% глазной мази и 10% мази для лечения кожных поражений. Ксероформ входит в состав известного линимента по А.В. Вишневскому и целого ряда других препаратов.

Форма выпуска: порошок.

ДЕРМАТОЛ (Dermatolum) — аналог Ксероформа. Применяют в виде присыпки, 10% мази и в составе суппозиториев по 0,2 г.

Выпускают в виде порошка, 10% мази и суппозиториев по 0,2 г. ДЕ-НОЛ (De-Nol) — коллоидный субцитрат висмута, оказывает вя­

жущее, обволакивающее, антацидное и цитопротекторное (защитное) действие по отношению к клеткам слизистой желудка и кишечника. При приеме внутрь образует коллоидную массу, которая, равномер­ но распределяясь по поверхности слизистой желудка, предохраняет ее от разрушения. Препарат показан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Назначают Де-Нол по 1—2 таблетки 4 раза в день за 30—60 минут до еды.

Выпускают препарат в таблетках по 0,12 г.

166 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Обволакивающие средства

Эти вещества за счет своих физико-химических свойств образу­ ют слизь (Micilago), которая, покрывая (обволакивая) ткани рыхлой пленкой, защищает их от раздражения, но не препятствует, а лишь несколько задерживает всасывание лекарственных веществ. Их при­ меняют при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при отравлениях кислотами, щелочами и другими едкими жидкостями. Обволакивающие средства нередко включают в состав микстур, присыпок и клизм. В качестве обволакивающих средств используют крахмал (Amylum) картофельный, кукурузный, которые с горячей водой образуют слизь (Micilago АтуИ), и семя льна (Semen Lini), слизь из которого приготовляют в соотношении 1 : 30 перед употреблением.

Адсорбирующие средства

Адсорбция — это способность вещества осаждать на своей поверх­ ности другие вещества, газы, яды и т.д. Такой способностью обладают вещества с высокой поверхностной активностью, например активиро­ ванный уголь, белая глина, магния окись и др.

Вмедицинской практике чаще других используют УГОЛЬ АКТИ­ ВИРОВАННЫЙ (Carbo activatus). Его назначают при диспепсии, мете­ оризме (вздутии живота), пищевых отравлениях, отравлениях солями тяжелых металлов, алкалоидами. Осаждая на своей поверхности ядо­ витые вещества и газы, уголь активированный препятствует, таким об­ разом, их всасыванию из желудочно-кишечного тракта и раздражению рецепторов. Применяют уголь активированный по 20—30 г на прием

ввиде взвеси в воде при отравлениях или по 1—3 таблетки на прием 3—4 раза в день при расстройствах кишечника, метеоризме или повы­ шенной кислотности.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

ЭНТЕГНИН (Entegninum) — энтеросорбент растительного про­ исхождения, обладающий способностью сорбировать микрорганизмы и их токсины, аллергены, газы, ядовитые вещества, при этом он не травмирует слизистую желудочно-кишечного тракта.

Воснове энтегнина лежит природный полимер растительного про­ исхождения, состоящий в основном из лигнина с добавлением 0,4 г полифепана, обладающего способностью связывать токсические вещества.

Применяют препарат как адсорбирующее, дезинтоксикационное, противомикробное и адаптогенное средство при острых кишечных

Частная фармакология • 167

инфекциях, пищевой и лекарственной аллергии, отравлениях, метео­ ризме, расстройстве кишечника и т.д.

Энтегнин полностью выделяется из кишечника, не вызывает дис­ бактериоза при длительном применении, хорошо переносится боль­ ными детьми, беременными женщинами и пожилыми людьми.

Выпускается энтегнин в таблетках по 0,4 г.

После изучения второй части раздела проверьте свои знания, вы­ полнив следующие задания.

Задание 1. Запишите в рабочую тетрадь ответы на следующие вопросы.

1.Чем отличается действие на слизистые вяжущих веществ от об­ волакивающих?

2.С какой целью в лечебные клизмы вводят обволакивающие вещества?

3.Каким действием (кроме вяжущего) обладают вяжущие средства неорганической природы?

4.С какой целью уголь активированный используют при метео­ ризме?

5.Что служит показанием к применению Де-Нола?

Задание 2. Выпишите в рецептах:

1)ксероформ в виде присыпки;

2)дерматол в виде мази;

3)уголь активированный в таблетках при метеоризме;

4)отвар коры дуба для полоскания рта.

Раздражающие средства

Эти вещества стимулируют (возбуждают) чувствительные рецеп­ торы. Раздражение рецепторов кожи и слизистых оболочек приво­ дит к возникновению импульсов, которые через центральную нерв­ ную систему вызывают ответную реакцию со стороны органов или мышц. Следовательно, механизм действия раздражающих средств рефлекторный. Кроме того, они оказывают местное и отвлекающее действие.

Рефлекторное действие раздражающих средств легко проследить при применении раствора аммиака (нашатырный спирт) при обморо­ ке. После вдыхания его паров раздражаются рецепторы верхних дыха­ тельных путей и происходит рефлекторное возбуждение центральной

168 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

нервной системы и дыхательного центра, после чего импульс дости­ гает легких и происходит выдох, вследствие чего усиливается дыхание и восстанавливается сознание. Подобное действие оказывает ментол в составе валидола, при действии которого рефлекторно расширяются сосуды сердца, что используется при лечении стенокардии.

Отвлекающее и лечебное действие раздражающих средств исполь­ зуют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, внутрен­ них органов, мышц, суставов и т.д. В основе раздражающего действия лежит влияние препаратов на определенные участки кожи на теле человека (зоны Захарьина — Геда), которые имеют сопряженную ин­ нервацию с внутренними органами. Например, при воспалительных заболеваниях органов дыхания растирают раздражающими средства­ ми грудь, область лопаток или используют горчичники.

Местное действие раздражающих средств проявляется в виде чув­ ства жжения, тепла, пощипывания и покраснения. При этом рас­ ширяются сосуды, улучшается питание больных органов и тканей, увеличивается кровоток, количество лейкоцитов и фагоцитов, что способствует уменьшению воспалительного процесса и активизирует функциональное состояние органа или мышцы.

Раздражение рецепторов слизистой носа ментолом, наоборот, при­ водит к сужению сосудов, уплотнению клеточных оболочек, сниже­ нию отечности слизистой и прекращению выделения секрета при на­ сморке, расширению носовых проходов и обегчению дыхания.

Раздражающие средства используют для лечения воспалительных заболеваний органовдыхания (бронхит), мышц (миозит), нервных ко­ решков спинного мозга (радикулит), суставов (артрит), насморка (ри­ нит) и т.д.

К раздражающим средствам относят горчичники, раствор аммиа­ ка, препараты ментола, масло терпентинное очищенное (скипидар), пластырь перцовый, различные растирания, которые содержат в сво­ ем составе спирт, камфору, кислоту салициловую, змеиный или пче­ линый яд.

ГОРЧИЧНИКИ (Sinapismata) представляют собой покрытые обез­ жиренной горчицей листы бумаги. Перед употреблением их смачивают теплой 36—40 °С водой и в таком виде накладывают на определенные участки кожи на 5—15 минут. Лечебный эффект их обусловлен реф­ лекторной реакцией, возникающей в результате раздражения нервных окончаний кожи эфирным горчичным маслом.

РАСТВОР АММИАКА (SolutioAmmonii caustici) — прозрачная, лету­ чая, с острым характерным запахом жидкость, содержащая около 10%

Частная фармакология • 169

аммиака. Его применяют для рефлекторного возбуждения дыхания

ивосстановления сознания при обмороках, отравлениях, травмах, для чего осторожно подносят к носу ватный тампон, смоченный раство­ ром аммиака. Резкое вдыхание больших доз паров аммиака может вы­ звать урежение сердечного ритма и остановку дыхания (!).

Иногда раствор аммиака в качестве рвотного средства по 5—20 ка­ пель в 0,5 стакана воды назначают при отравлении, например, алкоголем.

Вхирургической практике ранее раствор аммиака (25 мл на 5 л теплой воды) использовали для обработки рук хирурга по методу С.И. Спасокукоцкого и И.Г. Кочергина как хорошее моющее и противомикробное средство.

Формы выпуска: флаконы по 30 мл, ампулы по 1 мл.

МЕНТОЛ (Mentholum) — кристаллический порошок с мятным за­ пахом и холодящим вкусом. При втирании в кожу или нанесении на слизистые вызывает ощущение холода, легкого жжения и покалы­ вания, оказывает слабое местное обезболивающее, успокаивающее

ипротивомикробное действие.

Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верх­ них дыхательных путей (ринит, фарингит, трахеит) в форме 1 и 2% масляных растворов, в виде таблеток, пастилок для рассасывания в полости рта, капель для носа, а также для смазывания слизистых и ингаляций.

При невралгиях, миозитах, суставных болях в виде растирания ис­ пользуют 1 и 2% спиртовые растворы, а при мигрени ментоловым ка­ рандашом растирают кожу в области висков.

Ментол входит в состав таблеток Валидол, является составной ча­ стью капель Зеленина и препарата Корвалол, мазей Бороментол, Эфкамон, анестезирующей жидкости «Меновазин».

Форма выпуска: порошок, 1 и 2% масляный раствор ментола, 1 и 2% спиртовый раствор, карандаш ментоловый.

МАСЛО ТЕРПЕНТИННОЕ ОЧИЩЕННОЕ (Oleum Therebinthi- пае), или скипидар очищенный, — прозрачная, бесцветная жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом. Применяется в качестве раз­ дражающего и отвлекающего средства в составе мазей, линиментов, растираний при миозитах, радикулите, ревматизме, простудных забо­ леваниях органов дыхания и т.д.

Форма выпуска: во флаконах по 50 мл и в виде 10% мази.

Кроме перечисленных препаратов к группе раздражающих средств относятся настойка перца (жгучего), перцовый пластырь, препараты,

170 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

содержащие яд пчел и змей, а также рвотные, слабительные и другие лекарственные средства.

®Итак, вы закончили изучение темы «Вещества, влияющие на аф­ ферентную иннервацию». Следовательно, вы должны:

знать:

1)классификацию средств, влияющих на чувствительные нерв­ ные окончания,

2)различия в их действии на организм и показания к приме­ нению,

3)побочные эффекты отдельных препаратов и противопоказа­ ния к их применению,

4)алгоритм характеристики лекарственного средства;

уметь:

1)характеризовать отдельные фармакологические группы это­ го раздела и препараты из них,

2)обосновывать их действие на организм и показания к приме­ нению,

3)выписывать рецепты на отдельные препараты,

4)обсуждать вопросы, связанные с применением и действием препаратов данных фармакологических групп.

Для оценки своих знаний и проверки качества усвоения материала в рабочей тетради дайте ответы на вопросы самоконтроля и выполните задания.

Вопросы и задания для самоконтроля

1.Перечислите основные фармакологические группы, влияющие на афферентную иннервацию.

2.В каких концентрациях раствор новокаина используется для разведения антибиотиков?

3.Почему анестезин и дикаин используются только для поверх­ ностной анестезии?

4.Чем лидокаин отличается от новокаина?

5.Укажите вяжущие средства органической природы.

6.В каких случаях показано применение вяжущих средств?

7.Почему уголь активированный применяют при отравлениях?

8.Укажите несколько препаратов из группы раздражающих средств.