Основы фармакологии учебник

Общая фармакология • 61

Кспособам введения лекарств в организм относятся:

■энтеральные (внутрь (через рот), сублингвальный (под язык), ректальный (в прямую кишку), в желудок и кишечник (с помо­

щью зонда); ■ парентеральные (инъекционные (под кожу, в мышцу, в вену,

в спинномозговой канал и т.д.), на кожу и слизистые оболочки, ингаляции (путем вдыхания).

Все эти способы имеют положительные и отрицательные стороны, однако от правильно избранного пути введения лекарственного веще­ ства в организм больного зависит скорость наступления фармакологи­ ческого эффекта, его сила и продолжительность.

ВНИМАНИЕ! При детальном разборе отдельных путей введения отме­

чайте преимущества и недостатки каждого из них.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Через рот (per os), или внутрь, — наиболее удобный и простой путь введения. Он не требует стерилизации лекарственных веществ и удо­ бен для приема большинства лекарственных форм.

Лекарственные вещества, принятые через рот, проходят пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку, всасываются в тонком кишеч­ нике, попадают в воротную вену, затем в печень и далее в общий кро­ воток. Действие лекарственных веществ, или, как принято говорить, «фармакологический эффект», при их введении через рот начинается через 15—30 минут. Однако этот путь введения не всегда может быть ис­ пользован. Некоторые лекарственные вещества (адреналин, инсулин) легко разрушаются под влиянием ферментов и кислот желудка, другие сильно раздражают слизистую, третьи не всасываются из желудочнокишечного тракта и не могут оказывать действие на весь организм, и, наконец, лекарственные вещества, например тетрациклин, могут частично или полностью связываться с элементами пищи и терять свое действие. Кроме того, печень, выполняя защитную функцию, ча­ стично обезвреживает (инактивирует) лекарственные вещества, когда они проходят через нее. Медленное наступление фармакологическо­ го эффекта после приема лекарственного вещества через рот также не позволяет в большинстве случаев использовать этот путь введения в неотложной помощи.

62 # ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Ректальный путь введения, или в прямую кишку (per rectum), исполь­ зуют для введения лекарственных клизм (растворы, слизи и т.д.) и суп­ позиториев. При этом всасывание лекарственных веществ происходит быстрее, чем при приеме через рот. Лекарственные вещества после введения попадают сначала в геморроидальные вены, затем в нижнюю полую вену и, минуя печень, в общий кровоток.

Этот путь введения используют при невозможности ввести препа­ рат через рот, при заболеваниях нижнего отдела кишечника и органов таза, а также если хотят избежать нежелательного влияния препара­ та на печень. Дозы лекарственных веществ при введении их в прямую кишку должны быть несколько меньше, чем при приеме их через рот. Следует помнить, что если лекарственное вещество обладает раздра­ жающим действием, то его вводят в прямую кишку с обволакивающи­ ми средствами, например слизью крахмала.

Сублингвальный (sub — под, lingua — язык) путь введения используют для препаратов, которые легко всасываются через слизистую оболоч­ ку полости рта, при этом они быстро попадают в кровь, минуя печень и почти не подвергаясь воздействию пищеварительных ферментов. Од­ нако всасывающая поверхность подъязычной области ограниченна, что позволяет вводить таким путем только высокоактивные вещества, на­ пример нитроглицерин при приступах стенокардии. Иногда таким об­ разом советуют применять корвалол, кордиамин и другие препараты.

В желудок и кишечник лекарственные вещества вводят с помощью специальных резиновых трубок-зондов. Эти пути введения использу­ ют в основном в лабораторной практике при исследовании желудоч­ ного сока или желчи.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Инъекционные пути введения считаются одними из наиболее ра­ циональных и эффективных. При сравнительно меньших дозах, чем при приеме через рот, в этих случаях удается получить хороший фар­ макологический эффект значительно быстрее и нередко — на более продолжительный период. Напомним, что для инъекций используют стерильные водные и масляные растворы, суспензии и порошки, кото­ рые перед введением растворяют в специальных растворителях (вода для инъекций, растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида и т.д.). Каждый инъекционный путь имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при введении лекарственных веществ в организм больного.

64 # ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

сразу попадает в кровь. Этим объясняется почти немедленное разви­ тие фармакологического эффекта.

В вену вводят преимущественно водные растворы, а также гипер­ тонические растворы и раздражающие вещества, которые нельзя вво­ дить под кожу и в мышцу. Правда, раздражающие вещества в ряде слу­ чаев перед введением следует разводить для ослабления неприятного действия.

Недопустимо (!) вводить в вену масляные растворы и суспензии изза возможной эмболии.

Лекарственные вещества в вену вводят медленно, иногда несколь­ ко минут, а капельно — несколько часов. Одномоментно в вену вводят от 1до 20 мл, а капельно — от 50 мл до 1 л и более. Для внутривенного введения чаще всего используют локтевые вены, другие вены (височ­ ная, подколенная) используются реже.

Недостатком внутривенного пути введения является возможность образования тромбов, особенно при длительном введении лекарств.

ПОМНИТЕ! Быстрое введение лекарственных веществ в вену может вы­ звать нежелательные изменения со стороны органов дыхания, сердечно­ сосудистой системы и центральной нервной системы.

Кроме указанных инъекционных путей введения существуют еще внутрикожный и внутриартериальный пути введения, путь введения в спинномозговой канал, а также в различные полости, например брюшную, плевральную и т.д.

Накожный путь введения пригоден для мазей, паст, линиментов, растворов, настоев, отваров и т.д.

Этот путь введения рассчитан в основном на местное действие

иреже на общее, потому что всасывание лекарственных веществ че­ рез кожу проходит лишь в том случае, если они хорошо растворяют­ ся в жирах (липидах) кожи. Считают, что мази, пасты, приготовлен­ ные на вазелине, оказывают только поверхностное местное действие

ичерез кожу не всасываются. Эти же лекарственные формы, но при­ готовленные на ланолине, хорошо всасываются и могут оказывать не только местное, но и общее действие. Кроме того, в зависимости от фармакологических свойств используемых лекарственных ве­ ществ они могут оказывать местное раздражающее, обезболивающее, подсушивающее или какое-то другое действие. При накожном спо­ собе введения всасывание лекарственных веществ происходит срав­ нительно медленно. Ускорению процесса всасывания способствуют

Общая фармакология • 65

втирания, теплые ванны, компрессы, а также создание на данном участке гиперемии (покраснение). С этой целью используют соответ­ ствующим образом преобразованный электрический ток в кабинетах физиотерапии. Хорошему всасыванию лекарственных веществ спо­ собствует нарушение целостности кожи, поэтому введение препарата в рану или нанесение его вокруг нее дает различный фармакологиче­ ский эффект.

Ингаляционный путь введения используется чаще всего при за­ болеваниях органов дыхания. Площадь легких велика, почти 100 м2,

ипоэтому лекарственные вещества легко могут проникать в кровь

иоказывать общее действие. Ингаляционно, т.е. путем вдыхания, вво­ дят газообразные вещества (кислород), пары жидких, легколетучих ве­ ществ (эфир для наркоза), а также аэрозоли, например при приступах бронхиальной астмы.

Фармакологический эффект со стороны органов дыхания при та­ ком способе введения достигается быстрее, чем, например, при вну­ тримышечном введении.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Фармакологическим эффектом называют наблюдаемые измене­ ния, вызванные лекарственными веществами в деятельности отдель­ ных органов или систем организма. Например, одни усиливают работу сердца, другие снимают спазм бронхов, третьи снижают артериальное давление и т.д.

Для каждого лекарственного вещества характерны свои фармако­ логические эффекты, причем чаще используются те, что выражены наиболее сильно. Они носят название «основные фармакологические эффекты», остальные называют побочными.

ПОМНИТЕ! Без полного знания фармакологических эффектов примене­

ние лекарственного вещества для лечения заболеваний недопустимо!88

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают различные фармакологические эффекты, называют механизмом действия. На­ пример, снижения артериального давления можно добиться за счет угнетения ЦНС, блокады ганглиев симпатической и парасимпатиче­ ской нервной системы, непосредственного (миотропного) влияния препаратов на мышцы кровеносных сосудов и т.д.

66 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Знание механизмов действия лекарственных веществ необходимо для более правильного и своевременного их назначения. Например, знание механизма действия адреналина гидрохлорида на кровеносные сосуды и его своевременное введение помогают быстро вывести боль­ ного из состояния шока.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ, БИОТРАНСФОРМАЦИЯ И ВЫВЕДЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ОРГАНИЗМА

Распределение лекарственных веществ в организме может быть равномерным и неравномерным. Это зависит от ряда факторов, на­ пример от способности лекарственных веществ всасываться, связы­ ваться с белками, накапливаться в тканях, создавая их своеобразный запас (депо), или проникать через различные биологические барьеры. К последним относятся гематоэнцефалический (препятствует про­ никновению лекарственных веществ из крови в ЦНС), плацентарный (препятствует переходу лекарств из организма матери в организм пло­ да) и другие барьеры.

При соединении лекарственных веществ с белками крови их ак­ тивность резко падает. Подобные соединения в большинстве случаев нестойки, и освобождающиеся от белков вещества снова становятся активными, проявляют фармакологическое действие, увеличивая та­ ким образом время его действия. То же самое происходит, если лекар­ ственное вещество временно накапливается в тканях и, высвобожда­ ясь из этого депо, оказывает активное влияние на организм.

Под биотрансформацией понимают изменения, происходящие с ле­ карственными веществами в процессе их прохождения по организму. Большей частью биотрансформация лекарственных веществ осущест­ вляется в печени с помощью специальных микросомальных фермен­ тов. От последних зависит скорость биотрансформации, в результате чего одни лекарственные вещества усиливают, а другие ослабляют свое действие.

Элиминация — совокупность процессов, охватывающих биотранс­ формацию и выведение лекарственных веществ из организма. Она приводит к снижению концентрации действующих веществ в жидко­ стях и тканях организма.

Пути выведения лекарственных веществ различны. Одни выво­ дятся через почки с мочой, другие в составе желчи или пищеваритель­

Общая фармакология • 67

ных соков через желудочно-кишечный тракт, третьи — через потовые, слюнные или бронхиальные железы, четвертые, особенно летучие, через легкие с выдыхаемым воздухом. Особое внимание следует обра­ тить на то, что у кормящих матерей лекарственные вещества нередко выделяются с молоком и могут оказывать свое положительное или от­ рицательное действие на ребенка. Например, эргокальциферол (вита­ мин Д2), попадающий в организм ребенка с молоком матери, ока­ зывает благоприятный профилактический эффект. Сугубо обратное отрицательное действие в этом случае оказывают алкоголь, наркоти­ ческие или подобные вещества, а также никотин.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ НА ОРГАНИЗМ

Характер действия лекарственных веществ на организм может быть различен, что зависит от многих факторов, в том числе и от свойства самого лекарственного вещества.

Виды действия лекарственных веществ на организм и их краткие характеристики представлены в табл. 10.

эффект развивается на другом