Основы фармакологии учебник

Частная фармакология • 171

9. При каких заболеваниях показано применение раздражающих средств?

10. Каков механизм действия раствора аммиака при обмороке?

Решите задачи

1. Белый кристаллический порошок плохо растворим в воде, но хорошо — в жирах и спирте. Применяют в порошках, таблетках, мазях и суппозиториях для местной анестезии. Спиртовые растворы используют для растирания при артритах, миозитах, радикулите и т.д. Определите препарат и его фармакологическую группу.

2. Светло-бурый порошок, хорошо растворимый в воде, вызыва­ ет осаждение белков слизистых оболочек. Применяют в виде раствора для лечения воспалительных заболеваний полости рта, зева, гортани, а также ран, трещин и ожогов. С солями тяжелых металлов и алка­ лоидами образует нерастворимые соединения, поэтому применяется при отравлениях ими. Определите препарат и его фармакологическую группу.

3. Мельчайший порошок черного цвета, нерастворим в воде, но обладает высокой адсорбционной активностью. Принимают в по­ рошках и таблетках при расстройстве кишечника, пищевых и других отравлениях, а также при метеоризме. Определите препарат и его фар­ макологическую группу.

4. Бесцветная жидкость с резким специфическим запахом. При­ меняется для возбуждения дыхания и восстановления сознания при обмороке, отравлении угарным газом, а также для обработки рук хи­ рурга. Обладает высокой противомикробной активностью. Определи­ те препарат и его фармакологическую группу.

Выпишите в рецептах:

1)анестезин в форме ректальных суппозиториев;

2)раствор танина для обработки ожогов;

3)уголь активированный в таблетках при метеоризме;

4)отвар коры дуба для полоскания рта;

5)масляный раствор ментола для лечения ринита.

Оценка работы

Правильные ответы даны:

■на 10 вопросов, решено 4 задачи и выписано 5 рецептов — «от­ лично»;

172• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

■8—9 вопросов, решено 3—4 задачи и выписано 4 рецепта — «хо­ рошо»;

■7 вопросов, решено 2—3 задачи и выписано 3 рецепта — «удо­ влетворительно»;

■6 вопросов и меньше — «неудовлетворительно».

Ответы на вопросы и задания для самоконтроля

1.Анестезирующие, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие и другие вещества.

2.Используют 0,25 и 0,5% растворы новокаина.

3.Анестезин нерастворим в воде. Дикаин очень токсичен.

4.Химической структурой, применяется для всех видов анестезии, обладает противоаритмическим действием.

5.Танин, кора дуба, плоды черники, препараты висмута, Де-Нол.

6. Воспалительные заболевания полости рта, трещины, ожо­ ги, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, расстройство и вос­ паление кишечника (колит), отравление солями тяжелых металлов

иалкалоидами.

7.Уголь активированный адсорбирует на своей поверхности газы

ияды.

8.Горчичники, ментол, раствор аммиака, скипидар и др.

9.Миозиты, невралгии, воспалительные заболевания органов ды­ хания, ринит, мигрень, обморок и т.д.

10.Рефлекторный: рецепторы дыхательных путей —> центральная нервная система —»дыхательный центр —» возбуждение органов дыха­ ния -> (выдох).

Ответы на решение задач

1.Анестезин. Анестезирующие вещества.

2.Танин. Вяжущие средства.

3.Уголь активированный. Адсорбирующие вещества.

4.Раствор аммиака. Раздражающие вещества.

Рецепты

1.Rp.: Suppositorii Anaesthtesini 0,1 D.t.d. № 10

S. В прямую кишку по 1 свече на ночь.

2.Rp.: Sol. Tanini 0,5% — 100 ml D.S. Для обработки ожогов.

Частная фармакология • 173

3.Rp.: Carbonis activati 0,5 D.t.d. № 20 in tabulettis

S. По 2 таблетки утром и вечером.

4.Rp.: Decocti corticis Quercus 20,0 — 200 ml D.S. Полоскать рот каждые 3 часа.

5.Rp.: Sol. Mentholi oleosae 1% — 10 ml

D.S. Капли в нос. По 3 капли в полости носа на ночь.

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

В данном разделе рассматриваются элементы структуры эффе­ рентной иннервации, классификация и основные фармакологические группы лекарственных средств, влияющих на эфферентную иннерва­ цию, характеристики отдельных препаратов, их механизм действия, фармакологические эффекты, показания и противопоказания к при­ менению, лекарственные формы препаратов и правила их выписыва­ ния в рецептах. В помощь даны алгоритмы работы с лекарственными средствами: а) «от препарата к диагнозу» и б) «от диагноза к препа­ рату», которые помогут дать логически законченную характеристику препарата в зависимости от поставленной цели.

Целевая установка

При изучении данного раздела необходимо обратить внимание на следующее.

1.Особенности строения эфферентной иннервации.

2.Локализация холинорецепторов и адренорецепторов.

3.Принципы и классификацию средств, влияющих на эфферент­ ную иннервацию.

4.Характеристика фармакологических групп и отдельных препаратов.

5.Показания и противопоказания к применению отдельных ле­ карственных средств.

6.Формы выпуска и выписывание лекарственных средств в ре­ цептах.

7.Особенности хранения лекарственных средств в условиях ле­ чебного учреждения.

8.Модели работы с лекарственными средствами:

174 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

а) «от препарата к диагнозу»; б) «от диагноза к препарату».

Эфферентная нервная система несет свои импульсы от централь­ ной нервной системы к исполнительным (эффекторным) органам (внутренние органы, мышцы, железы) и, таким образом, регулирует их функции.

Эфферентная нервная система состоит из двух частей:

1)двигательной, или соматической, нервной системы;

2)вегетативной нервной системы, которая в свою очередь делится еще на две:

а) парасимпатическую нервную систему (ПСНС), б) симпатическую нервную систему (СНС).

Двигательные нервные волокна представляют собой длинные от­ ростки (аксоны), идущие от двигательных нервных клеток (мотоней­ роны), расположенных в спинном и головном мозге, до скелетных мышц (рис. 9). Импульс (возбуждение), возникающий в двигательных клетках головного или спинного мозга, по нервным волокнам переда­ ется к скелетным мышцам и вызывает их сокращение.

о

Рис. 9. Схема участка соматической нервной системы

Вегетативная нервная система иннервирует внутренние органы и железы. Каждый внутренний орган, железа одновременно иннер­ вируются двумя системами: с одной стороны, парасимпатической нервной системой, с другой — симпатической нервной системой. Эта иннервация органа осуществляется нервными системами по принци­ пу антагонизма, т.е. одна система, например, расширяет зрачок, уси­ ливает сердечную деятельность, другая, наоборот, — суживает зрачок, ослабляет деятельность сердца. Такая двойная иннервация эффекторных органов необходима для регуляции их деятельности и использует­ ся в медицинской практике для восстановления функций, утраченных органом во время болезни.

Частная фармакология • 175

В структуре и физиологической активности вегетативная нервная система по сравнению с соматической нервной системой имеет свои особенности.

1. Она делится на парасимпатическую (ПСНС) и симпатическую (СНС) нервную систему, которые иннервируют органы по принципу антагонизма. Центры парасимпатической нервной системы распола­ гаются в стволовой части головного мозга и в крестцовой части спин­ ного мозга. Центры симпатической нервной системы располагаются между ними, т.е. в грудном и поясничном отделах спинного мозга (рис. 10).

Рис. 10. Схема строения нервных волокон парасимпатической

исимпатической нервной системы

2.Нервные волокна парасимпатической и симпатической нерв­ ной системы состоят из двух частей. Первые волокна, идущие от кле­ ток, расположенных в центральной нервной системе, называются преганглионарными. Они заканчиваются у промежуточных (ганглио­ нарных) нервных клеток, которые находятся в толще исполнитель­ ных органов или вне их. Вторые волокна, идущие от этих нервных клеток до исполнительных (эфферентных) органов, носят название постганглионарных.

3.Между преганглионарным нервным волокном и нервной клет­ кой, куда оно приходит, а также между постганглионарным волокном

иэффекторным органом находятся синапсы — место передачи возбуж­ дения (импульса) с одного нервного волокна на другое, или эффекторный орган. Скопление нервных клеток (синапсов) образует нервный узел, который называется ганглий. Они встречаются как в парасимпа­ тической, так и в симпатической нервной системе.

4.Во всех синапсах эфферентной иннервации возбуждение пере­ дается с помощью особых химических веществ — медиаторов. Они об­ разуются в нервных окончаниях и выделяются в синаптическую щель, где вступают в реакцию с соответствующими рецепторами нервных клеток или эффекторных органов, вызывая их возбуждение. Действие

176 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

медиатора кратковременно, и каждое последующее возбуждение нерв­ ных волокон вызывает выделение новых порций медиатора.

В окончаниях нервных волокон парасимпатической нервной си­ стемы и в преганглионарных волокнах симпатической нервной си­ стемы (а также в соматической нервной системе) образуется медиатор

ацетилхолин, и эти нервные волокна называют холинергическими.

Постганглионарные волокна симпатической нервной системы образуют медиатор норадреналин. Эти нервные волокна называют

адренергическими.

5. Рецепторы нервных клеток и эффекторных органов, вос­ принимающие возбуждение, имеют свои названия. Рецепторы, возбуждающиеся под влиянием медиатора ацетилхолина, получи­ ли название холинорецепторов, а возбуждающиеся под действием норадреналина — адренорецепторов.

Задание. Для закрепления прочитанного повторите по учебнику «Анатомия» тему «Вегетативная нервная система», а также разберите ее строение по данной там схеме.

КЛАССИФИКАЦИЯ ВЕЩЕСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Фармакологические средства способны влиять на различные этапы передачи возбуждения в синапсах, например на образование медиато­ ра, его выделение, на рецепторы и т.д. В медицинской практике чаще всего используют вещества, действующие на рецепторы. С одной сто­ роны, вещества могут возбуждать рецепторы и как бы повторять дей­ ствие медиатора, а с другой — блокировать их, проявляя при этом об­ ратное (противоположное) действие.

Вещества, возбуждающие рецепторы и оказывающие действие, по­ добное медиаторам, принято называть миметическими (mimesis — под­ ражание, подобие). Так, вещества, возбуждающие холинорецепторы, т.е. действующие подобно ацетилхолину, называются холиномимети­ ческими, а действующие подобно норадреналину и возбуждающие адренорецепторы — адреномиметическими.

Вещества, блокирующие рецепторы, называют литическими, или блокаторами. Следовательно, вещества, блокирующие холиноре­ цепторы, будут называться холинолитическими, или холиноблокаторами, а блокирующие адренорецепторы — адренолитическими, или

адреноблокаторами.

Частная фармакология • 177

ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ (холинергические средства)

Холинорецепторы неодинаково возбуждаются различными фарма­ кологическими средствами. Одни проявляют высокую чувствитель­ ность к яду мухомора — мускарину, и их называют М-холинорецепто- рами. Другие холинорецепторы очень чувствительны к алкалоиду табака — никотину, поэтому их называют Н-холинорецепторами.

В связи с тем, что фармакологические средства возбуждают или блокируют в основном один вид рецепторов, различают:

а) М-холиномиметические средства; б) Н-холиномиметические средства; в) М-холиноблокируюшие средства; г) Н-холиноблокирующие средства.

Особую группу составляют антихолинэстеразные средства, повто­ ряющие своим действием эффекты ацетилхолина.

М-холинорецепторы находятся:

■во всех исполнительных органах (сердце, легкие и т.д.), кроме надпочечников;

■в потовых, слюнных и других железах;

■в центральной нервной системе;

■редко — в сосудах.

Н-холинорецепторы находятся:

■во всех ганглиях ПСНС и СНС;

■в надпочечниках и синокаротидных клубочках;

■в центральной нервной системе;

■в сосудах;

■в скелетных мышцах.

М-холиномиметические средства

Действие М-холиномиметических средств заключается в возбуж­ дении М-холинорецепторов. Эти рецепторы локализуются в клетках органов и тканей, куда приходят постганглионарные волокна пара­ симпатической нервной системы (см. табл. 5). Следовательно, дей­ ствие М-холиномиметических средств вызывает такие же эффекты, что и возбуждение парасимпатической нервной системы.

Под влиянием М-холиномиметических средств зрачки глаз сужи­ ваются, урежаются сердечные сокращения и возникает брадикардия, расширяются кровеносные сосуды и падает артериальное давление, возникает спазм (сокращение) бронхов, усиливается перистальтика

178 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и секреция его желез, а также слюнных и бронхиальных желез.

ПОМНИТЕ! Возбуждение блуждающего нерва, передаваемое

на М-холинорецепторы сердца, тормозит его работу и вызывает бра­

дикардию. Одновременно возбуждение блуждающего нерва вызывает спазм бронхов и повышение тонуса желудочно-кишечного тракта и моче­

вого пузыря.

Наиболее часто М-холиномиметические средства используются для лечения глаукомы — заболевания, основным симптомом которо­ го является повышение внутриглазного давления, нередко приводя­ щее к потере зрения. Она может быть первичная, вторичная, острая и хроническая.

При всех типах глаукомы основной задачей является сниже­ ние внутриглазного давления, для чего несколько раз в день в гла­ за закапывают специальные капли, улучшающие отток жидкости из глаза или снижающие ее образование. К числу таких препаратов относится пилокарпина гидрохлорид (М-холиномиметик) и ряд по­ добных ему препаратов, а также некоторые мочегонные средства (ацетазоламид).

Из М-холиномиметических средств в медицинской практике наи­ более часто используют пилокарпина гидрохлорид и ацеклидин.

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum) - довольно токсическое вещество, поэтому применяется только на­ ружно в виде глазных капель для лечения глаукомы. При нанесении на слизистую оболочку глаза он возбуждает М-холинорецепторы кру­ говой мышцы радужной оболочки глаза. Она сокращается (к центру), открываются углы передней камеры глаза, фонтановы пространства, шлеммов канал, и внутри происходит отток глазной жидкости, а вну­ триглазное давление снижается. Кроме того, пилокарпин увеличива­ ет кривизну хрусталика глаза и на некоторое время суживает зрачок. Это явление называется спазмом аккомодации (человек хорошо видит близкие предметы и плохо — отдаленные).

Выпускают пилокарпина гидрохлорид в виде порошка для приго­ товления растворов: 1 и 2% растворов во флаконах по 5 и 10 мл; 1 и 2% глазной мази и в виде глазных пленок по 0,0027 г для введения в конъ­ юнктивальный мешок глаза.

Хранят препарат по списку А в защищенном от света месте.

Частная фармакология • 179

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum) — синтетическое средство, менее ток­ сичное, чем пилокарпин, поэтому его используют не только в глазной практике, но и вводят парентерально при атонии и парезах кишечни­ ка, атонии мочевого пузыря и т.д.

В глазной практике ацеклидин применяют в виде 2—5% растворов (глазные капли) при глаукоме, а при атонии кишечника под кожу вво­ дят 0,2% стерильный раствор.

Выпускают ацеклидин в виде порошка для приготовления раство­ ров и 0,2% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.

Высшие дозы под кожу: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл. Хранят препарат по списку А в защищенном от света месте.

Задание. После прочитанного выпишите в рабочей тетради рецепт на раствор пилокарпина в виде глазных капель для лечения глаукомы и раствор ацеклидина для парентерального введения. Разберите их действие на глаза и кишечник. Вспомните, при каких заболеваниях можно использовать ацеклидин.

Н-холиномиметические средства

Механизм действия Н-холиномиметических средств заключает­ ся в возбуждении Н-холинорецепторов. Периферические Н-холино- рецепторы обладают различной чувствительностью к фармакологиче­ ским средствам, поэтому их делят на рецепторы двух типов. К первому типу относят рецепторы вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны

имозгового вещества надпочечников, ко второму — рецепторы нерв­ но-мышечных синапсов.

Медицинская практика использует в основном вещества, дей­ ствующие на первый тип Н-холинорецепторов в целях рефлекторного возбуждения дыхания, например при асфиксии новорожденных, при удушении, отравлении угарным газом и т.п.

Такими веществами являются цититон и лобелина гидрохлорид. При их внутривенном введении происходит возбуждение Н-холино- рецепторов синокаротидной зоны (область разветвления сонных ар­ терий), откуда оно передается в центральную нервную систему, дыха­ тельный центр и далее к органам дыхания. Таким образом происходит рефлекторное возбуждение дыхания, оно становится более глубоким

ичастым.

ВНИМАНИЕ! Если рефлекторная возбудимость блокирована полно­

стью; например средствами для наркоза или снотворными средства­

180 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

ми, Н-холиномиметические вещества как стимуляторы дыхания будут

неэффективны.

ЦИТИТОН (Cytitonum) представляет собой 0,15% раствор цитизи­ на. После внутривенного введения действие препарата проявляется быстро и продолжается несколько минут. Взрослым обычно вводят 0,3—0,5 мл, детям до 1года — 0,1 мл.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 1 мл, суточная — 3 мл. Выпускается Цититон в ампулах по 1 мл. Хранят по списку Б как

сильнодействующее лекарственное средство.

ЛОБЕЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Lobelini hydrochloridum) по харак­ теру действия подобен Цититону, но обладает несколько меньшей активностью.

Вводят в вену взрослым по 0,3 мл 1% раствора, детям — по 0,1 — 0,2 мл в зависимости от возраста.

Высшие дозы (для взрослых): разовая — 0,5 мл, суточная — 1 мл 1% раствора.

Выпускают препарат в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл. Хранят по списку Б, в защищенном от света месте.

Цитизин в составе таблеток «Табекс» и лобелии в составе табле­ ток «Лобесил», а также таблетки анабазина гидрохлорида по 0,003 г принимают как вспомогательное средство для борьбы с курением. Как известно, курильщики табака часто не могут самостоятельно избавиться от этой вредной привычки из-за тягостных ощущений (абстиненция), а так как цитизин, лобелии, анабазин имеют близ­ кую к никотину химическую структуру и почти полностью повторя­ ют его эффект, прием внутрь ослабляет явления абстиненции, что способствует прекращению курения. Кроме того, курение табака на фоне действия этих препаратов вызывает у человека неприятные ощущения.

Проблема борьбы с курением в настоящее время является акту­ альной во всем мире. Во многих странах приняты законы, запрещаю­ щие или ограничивающие курение табака. В нашей стране запреще­ но курить в общественном транспорте, в спортивных сооружениях, лечебных учреждениях и т.д. Эти мероприятия направлены на охрану здоровья населения, потому что современная медицина располагает неопровержимыми данными о вреде этой привычки.