Основы фармакологии учебник

Частная фармакология • 251

ацетилсалициловая, но переносятся лучше и значительно реже вызы­ вают побочные явления. Выпускают кислоту ацетилсалициловую в по­ рошках, таблетках по 0,25 и 0,5 г. Сохраняют препарат в защищенном от света месте. Новые препараты аспирина, не действующие на слизи­ стую желудка, — Тромбо АСС, Аспирин УПСА и др.

БУТАДИОН (Butadionum) — производное пиразолона. Оказыва­ ет анальгезирующее и жаропонижающее действие, но по противо­ воспалительной активности превосходит производные салициловой кислоты.

Применяют для лечения острого ревматизма и всех видов ревма­ тоидного полиартрита, болезни Бехтерева, тромбофлебита, суставных и мышечных болей воспалительной патологии.

Назначают Бутадион внутрь во время или после еды по 0,1—0,15 г,

адетям — по 0,01—0,1 г в зависимости от возраста 3—4 раза в день.

Вкачестве побочных эффектов иногда возможны боли в животе, тошнота, аллергические реакции, угнетение кроветворения, поэтому необходимо хотя бы раз в неделю делать анализ крови.

Выпускают Бутадион в таблетках по 0,15 г и в виде 5% мази, ис­ пользуемой для лечения поверхностных тромбофлебитов нижних ко­ нечностей, миозитов, артритов и воспалений геморроидальных узлов.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum) снижает синтез простагландинов и возбудимость центра терморегуляции, нерастворим в воде. Применяют в тех же случаях, что производные салициловой кислоты

ипиразолона, но значительно слабее. Положительным у Парацета­ мола считается то, что он по сравнению с кислотой ацетилсалици­ ловой не раздражает слизистую желудка, но отрицательно влияет на печень (!).

Выпускается в таблетках по 0,2 и 0,5 г и в ректальных суппозито­ риях по 0,005 ; 0,1; 0,25 и 0,5 г, а также в виде 5% мази. Входит в состав таблеток Панадол, Эффералган и детского препарата «Калпол».

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (Metamizolum natrium), синоним: аналь­ гин, — производное метансульфоновой кислоты. Почти в равной сте­ пени оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспа­ лительное действие. Он угнетает активность медиаторов воспаления

исвободных радикалов.

Применяют метамизол натрия при головных, зубных, менструаль­ ных болях, небольших травмах, ожогах, лихорадочных состояниях, укусах насекомых и т.д. Входит в состав препаратов Темпалгин, Тетральгин и др.

252 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Противопоказан при угнетении кроветворения, тяжелых наруше­ ниях функций печени и почек, беременности и в период кормления ребенка.

Выпускают препарат часто под названием «Анальгин» с припиской внизу «Метамизол натрия» в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а также в виде 25 и 50% раствора в ампулах по 1 и 2 мл.

В настоящее время широкое применение получили ненаркотиче­ ские анальгетики — производные других органических кислот и иной химической структуры: индометацин, диклофенак натрия, ибупрофен, напроксен и др. Это связано с тем, что у них наиболее ярко выражено противовоспалительное действие, хотя по жаропонижающему и обез­ боливающему эффекту они превосходят кислоту ацетилсалициловую, бутадион и другие ненаркотические анальгетики (табл. 15).

ИНДОМЕТАЦИН (Indometacinum) — производное индолуксусной кислоты, блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в области воспаления, оказывает активное противовоспалительное и хорошее жаропонижающее и обезболивающее действие. Его проти­ вовоспалительный эффект в 2—3 раза выше, чем у кислоты ацетилса­ лициловой и производных пиразолона.

Используют индометацин при ревматизме, особенно в стадии обо­ стрения, при подагрических приступах, ревмокардите, неспецифи­ ческих и инфекционных полиартритах, бурситах, болезни Бехтерева ит.д.

При применении индометацина возможны побочные эффекты в виде головной боли, головокружения, сонливости, обострения яз­ венной болезни, гастрита, развития внутренних кровотечений.

Индометацин противопоказан при язвенной болезни, нарушении кроветворения, при беременности и кормлении ребенка грудью.

Выпускают препарат в капсулах по 0,025 г в упаковке по 30 штук, ректальных суппозиториях по 0,05 и 0,1 г и в виде 10% мази в тубах по 40 г.

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ (Ортофен, Вольтарен) (Diclofenac natrium)

по силе противовоспалительного действия превосходит кислоту аце­ тилсалициловую и производные пиразолона, оказывает выраженное жаропонижающее и анальгезирующее действие, снижает агрегацию тромбоцитов. По эффективности лечения ревматизма и болезни Бех­ терева не уступает индометацину. Используется для лечения ревмато­ идного артрита, артрозов и подагры.

Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст­ ной кишки, циррозе печени и в первые три месяца беременности.

Частная фармакология • 253

Выпускают диклофенак натрия в таблетках по 0,025 г и в ампулах по 3 мл с содержанием активного вещества 0,025 г в 1 мл.

ИБУПРОФЕН (Ibuprofenum) по противовоспалительной актив­ ности уступает индометацину, но одновременно оказывает сильное жаропонижающее и обезболивающее действие. Побочные эффекты те же, что и у других ненаркотических анальгетиков.

Показан при ревматоидном артрите, остеопорозе, артрозе и пода­ гре, назначают по 0,2 г 3—4 раза в день после еды.

Аналогами ибупрофена являются Кетопрофен, Фенопрофен, Напроксен, Нурофен, МИГ идр.

Выпускают препарат в таблетках по 0,2 г в упаковке по 100 штук. Список Б.

ОИтак, закончено изучение темы «Анальгетические средства», после чего вы должны:

знать:

1)классификацию анальгетических средств,

2)различия между наркотическими и ненаркотическими анальгетиками,

254• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

3)характеристику фармакологических групп и отдельных препаратов,

4)показания и противопоказания к применению препаратов,

5)правила учета и хранения наркотических анальгетиков;

уметь:

1)давать характеристику фармакологическим группам и от­ дельным препаратам,

2)по соответствующим показаниям обосновывать применение наркотических и ненаркотических анальгетиков,

3)выписывать препараты в рецептах.

Сцелью закрепления и самоконтроля знаний выполните в рабочей тетради следующие задания и дайте оценку своей работе.

Задание 1. Установите соответствие между препаратами, их фарма­ кологическими группами, действием и применением.

Препараты:

1)Метамизол натрия;

2)Фентанил;

3)Промедол;

4)Парацетамол;

5)Морфина гидрохлорид;

6)Бутадион;

7)Кислота ацетилсалициловая;

8)Диклофенак натрия;

9)Омнопон.

Соответствие группе, действию и применению:

а) наркотический анальгетик, основной алкалоид опия; б) ненаркотический анальгетик, производное пиразолона, облада­

ет сильным противовоспалительным действием; в) ненаркотический анальгетик, производное салициловой

кислоты; г) заменитель кислоты ацетилсалициловой, не раздражает слизи­

стую желудка, но отрицательно влияет на печень; д) синтетический наркотический анальгетик, используемый

в родовспоможении и обладающий умеренным спазмолитическим действием;

е) наркотический анальгетик, содержит в своем составе сумму ал­ калоидов опия;

Частная фармакология • 255

ж) ненаркотический анальгетик, превосходящий по противовос­ палительному действию кислоту ацетилсалициловую и производные пирозолона;

з) синтетический наркотический анальгетик, превосходя­ щий по анальгетическому эффекту морфин и применяемый для нейролептанальгезии;

и) ненаркотический анальгетик, обладающий наиболее выражен­ ным и сильным обезболивающим действием.

Задание 2. Выполните задания с двухуровневыми тестами. I. 1. К группе ненаркотических анальгетиков относятся:

а) Метамизол натрия; б) Морфина гидрохлорид; в) Фентанил; г) Парацетамол;

д) Кислота ацетилсалициловая; е) Промедол.

2. ... и для них характерны эффекты: а) противомикробный; б) болеутоляющий; в) жаропонижающий; г) мочегонный;

д) противовоспалительный; е) отхаркивающий; ж) ульцерогенный; з) адсорбирующий.

(Примеры ответов: I .l — б, в, д, з; I. 2 — а, г, д и т.д.).I

II. 1. К группе наркотических анальгетиков относятся: а) Нурофен; б) Промедол;

в) Диклофенак натрия; г) Морфина гидрохлорид; д) Парацетамол; е) Омнопон; ж) Фентанил; з) Бутадион.

2. ... их используют:

а) при головной боли; б) боли при злокачественных новообразованиях;

(Примеры ответов: III. 1 — а, в, е, ж; III. 2 — б, г, д, е и т.д.)

После выполнения задания сравните свои ответы с ответами, ука­ занными ниже.

Частная фармакология • 257

Критерии оценки работы

Ответы к заданиям

8 ж 9е

Примечание. В случае неправильных ответов проанализируйте их и с помощью посо­ бия и справочной литературы найдите пути их исправления.

7. Психотропные средства

Вданном подразделе рассматриваются фармакологические группы

иотдельные препараты, влияющие на психическое и эмоциональное состояние человека, т.е. лекарственные средства, с помощью которых можно влиять на болезненные изменения психики и приводить ее в нормальное состояние. Эти препараты широко применяются в пси­ хиатрии, терапии, хирургии и других областях медицины.

Целевая установка

При изучении данного раздела особое внимание следует обратить на следующее.

1. Классификация психотропных средств.

258• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

2.Различия в понятиях «антипсихотические средства», «транкви­ лизаторы», «седативные средства», «ноотропные средства», «антиде­ прессанты» и другие средства.

3.Различия в действии антипсихотических, транквилизирующих и седативных средств на организм человека.

4.Показания и противопоказания к применению препаратов.

5.Возможность использования психотропных средств в различ­ ных областях медицины.

6.Особенности выписывания отдельных психотропных средств в рецептах и правила отпуска их из аптек в соответствии с приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 23 ав­ густа 1999 г. № 328.

Психотропными называют вещества, способные направленно изменять психическое и эмоциональное состояние человека, кото­ рое может проявляться в виде невроза, психоза, но всегда стремится (по желанию человека) к норме.

Невроз — это функциональное заболевание нервной системы, воз­ никающее в результате острого или хронического перенапряжения нервной системы. Он чаще всего протекает в виде неврастении, ис­ терии, психостении, для которых характерны повышенная раздра­ жительность, громкий голос, повышение двигательной активности, реже — плаксивость, истерические припадки, сопровождающиеся го­ ловными болями, повышением или снижением артериального давле­ ния, расстройством сна, аппетита и т.д.

При неврозах нередко изменяются функции вегетативной нервной системы (вегетоневроз), которые приводят к развитию тахикардии, потере аппетита, болям в животе и в области сердца. Для неврозов ха­ рактерно то, что человек во время приступов в большинстве случаев сохраняет в определенной мере контроль за своими действиями и даже способен критически оценивать свои поступки.

Психоз — это более тяжелая форма расстройства психики. Он чаще развивается после инфекционных заболеваний, связанных с пораже­ нием мозга, черепно-мозговыми травмами, нарушениями в эндокрин­ ной системе человека, при его отравлениях, атеросклерозе (старческий психоз), злоупотреблении алкоголем (алкогольный психоз) и др.

Для психозов характерно расстройство памяти, нарушение логи­ ческого мышления и умозаключения, появление бреда, зрительных и слуховых галлюцинаций, изменение эмоциональной и двигательной активности, неправильное восприятие окружающего мира. При пси­

Частная фармакология • 259

хозах нарушается контроль за своими действиями, критическая оцен­ ка совершаемых поступков, которые часто бывают лишены какоголибо смысла.

Неврозы и психозы могут возникать как на фоне резкого возбужде­ ния, так и на фоне глубокого угнетения психики. Каждое психическое заболевание характеризуется целым набором симптомов, которые вме­ сте составляют определенный синдром. Так, например, маниакальный синдром протекает на фоне маниакального возбуждения, при котором у больного отмечается хорошее настроение, повышенная, а порой навязчивая двигательная и речевая активность, появляется чувство безысходности, самообвинения, тоски и даже стремление покончить собой.

Все это происходит в результате нарушения биохимических про­ цессов в области мозга, поэтому механизм действия лекарственных средств направлен прежде всего на регуляцию химических процессов в тканях мозга, восстановление и сохранение баланса биологически активных веществ в нем, таких как ацетилхолин, норадреналин, до­ фамин, серотонин, ГАМК и др. Кроме того, психотропные средства тормозят активность ретикулярной формации, через которую патоло­ гические импульсы поступают в мозг. Они замедляют межнейронную передачу импульсов и влияют на лимбическую систему мозга, ответ­ ственную за эмоциональное состояние организма (рис. 14).

Рис. 14. Действие фармакологических средств на эмоциональное состояние человека

Всвязи с различным влиянием психотропных средств на централь­ ную нервную систему их можно разделить на две большие группы:

1)психотропные средства угнетающего ЦНС типа действия;

2)психотропные средства возбуждающего ЦНС типа действия.

Всоставе этих групп различают еще самостоятельные группы ле­ карственных средств, отличающихся друг от друга химической струк­ турой, особенностями действия и применения (табл. 16).

260 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Таблица 16

Классификация психотропных средств

7.1. Антипсихотические (нейролептические) средства

Антипсихотическими называют вещества, способные оказывать своеобразное сильное угнетающее действие на центральную нервную систему, в результате чего снижается психомоторное возбуждение, дви­ гательная активность и реакция организма на внешние раздражители. От других психотропных средств отличаются наличием у них антипси­ хотического действия, благодаря которому они устраняют бред, гал­ люцинацию, агрессивность и другие психопатологические синдромы. Именно поэтому эту группу лекарственных средств используют чаще всего для лечения психозов.

Механизм действия антипсихотических средств связан с блокадой ферментов, участвующих в синтезе нейромедиаторов, возбуждающих центральную нервную систему, например дофамина, норадреналина, а также простагландинов. Одновременно они повышают активность тормозящей парасимпатической нервной системы и способствуют на­ капливанию ГАМК. В результате этого подавляется активное влияние ретикулярной формации на кору головного мозга с последующим сни­ жением функций двигательных центров спинного мозга и расслабле­ нием скелетной мускулатуры.

Антипсихотические средства оказывают также анксиолитическое (транквилизирующее), седативное (успокаивающее), противорвотное и адреноблокирующее действие. Благодаря последнему антипсихоти­ ческие средства используют в комплексной терапии гипертонической болезни.