Основы фармакологии учебник

Частная фармакология • 151

Противонематодозные средства

Эту группу препаратов представляют пиперазина адипинат, мебендазол, Медамин, нафтомон, пирантел, левомизол (Декарис) и др.

ПИПЕРАЗИНА АДИПИНАТ (Piperasini adipinas) оказывает проти­ воглистное действие на различные виды нематод, особенно на аскари­ ды и острицы.

Он вызывает паралич мускулатуры гельминтов, обездвиживает их, а затем выводит из организма. Специальной подготовки больных к этой процедуре не требуется, как и слабительных средств. Эффек­ тивность лечения аскаридоза и энтеробиоза препаратом достигает 90—95%, а при повторном курсе — 100% результата.

Для лечения аскаридоза пиперазина адипинат назначают по 1—2 г на прием за час до еды или через час после нее 2 раза в день в тече­ ние 2 дней, а при энтеробиозе — 5 дней подряд. Детям препарат лучше применять в виде 5% раствора.

В терапевтических дозах пиперазина адипинат побочных эффектов почти не вызывает, и очень редко наблюдается тошнота, головная боль и мышечная слабость.

Выпускают пиперазина адипинат в таблетках по 0,2 и 0,5 г, а также в виде 5% раствора во флаконах по 100 мл.

МЕБЕНДАЗОЛ (Mebendazolum), синоним: вермокс, — противо­ глистное средство, используемое для лечения аскаридоза, энтеро­ биоза, анкилостомоза, трихоцефалеза. Препарат малотоксичен и при приеме внутрь очень медленно выделяется из организма через прямую кишку.

При энтеробиозе мебендазол назначают одномоментно по 0,1 г, а при других глистных инвазиях — по 0,1 г в течение 3 дней.

Не следует применять препарат при беременности, и недопусимо его использование вместе с алкоголем.

Выпускают мебендазол в таблетках по 0,1 г № 6. Список Б. ПИРАНТЕЛ (Pyrantel) — активное противоглистное средство для

борьбы с нематодами.

Принимают пирантел 1 раз в день после завтрака в виде таблеток для жевания или сиропа. При энтеробиозе и аскаридозе назначают однократно из расчета 10 мг на 1 кг веса больного.

Препарат хорошо переносится больными, и лишь иногда возникает головная боль, тошнота и расстройство кишечника. Противопоказан препарат при беременности.

Выпускают пирантел в таблетках по 0,25 г № 3 и в виде суспензии во флаконах по 15 мл, содержащих по 0,05 г препарата в 1 мл.

152 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

МЕДАМИН (Medaminum) — высокоэффективное средство в отно­ шении многих нематод, в том числе аскарид, остриц, власоглава, ан­ килостом и других гельминтов. Назначают препарат внутрь в таблет­ ках сразу после еды до 3 раз в день, при этом таблетку разжевывают и запивают небольшим количеством воды. Эти процедуры выполняют в течение одного дня, повторить лечение можно лишь через 2—3 неде­ ли. Из побочных эффектов иногда отмечают тошноту и аллергические реакции.

Выпускают Медамин в таблетках по О, I г в упаковке по 10 штук. ДЕКАРИС (Decaris), синоним: левамизол, — противоглистное сред­

ство широкого спектра действия. Он вызывает паралич мускулатуры паразитов и их гибель, используется для лечения аскаридоза, анкило­ стомоза, некатороза, трихоцефалеза и других инвазий.

Назначают Декарис перед сном взрослым по 0,15 г, а детям из рас­ чета 2,5 мг на 1 кг массы тела ребенка. Среди побочных явлений в от­ дельных случаях возможны тошнота, головная боль, расстройство кишечника и другие симптомы, как правило, не требующие дополни­ тельного использования лекарственных средств.

Выпускают Декарис в таблетках по 0,15 г в упаковке 1 штука

ипо 0,05 г в упаковке 2 штуки. Список Б.

ВРоссии препарат выпускается под названием «Левамизол», ко­ торый используется не только для борьбы с гельминтозами, но и как иммуномодулятор, повышающий иммунитет организма. С этой целью его рекомендуют применять при ревматоидном артрите и больным

схроническими неспецифическими заболеваниями легких.

Противоцестодозные средства

Возбудителями кишечных цестодозов являются ленточные черви, относящиеся к роду цепеней: вооруженный (свиной) цепень, нево­ оруженный (бычий) цепень, карликовый цепень, широкий лентец и др.

Лечение цестодозов (дифиллоботриоз, тениаринхоз, гименолепидоз) по ряду причин сложнее и почти всегда проводится в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала.

Для лечения кишечных цестодозов используют фенасал, аминоакрихин, мекаприн, никлосамид, семена тыквы и другие средства.

ФЕНАСАЛ (Phenasalum) — наиболее эффективное средство для борьбы с инвазиями, причинами которых являются заражения орга­ низма вышеназванными гельминтами, кроме инвазий, вызванных вооруженным цепнем из-за опасности развития цистицеркоза.

Частная фармакология • 153

При тениаринхозе и дифиллоботриозе препарат принимают одно­ кратно утром натощак или вечером через 3—4 часа после легкого ужи­ на. Перед приемом фенасала таблетки тщательно измельчают в теплой воде, а перед их применением больному дают 2 г натрия гидрокарбо­ ната (питьевая сода). Через 2 часа после этого можно выпить стакан сладкого чая. Слабительное при этом не назначают.

Фенасал малотоксичен и лишь в комбинации с другими антигель­ минтными средствами иногда вызывает расстройство кишечника.

Выпускают фенасал в форме порошка и в таблетках по 0,25 г. Список Б.

СЕМЕНА ТЫКВЫ (Semen Cucurbitae) содержат значительное ко­ личество жирного масла, фитостерин, витамины группы В, аскорби­ новую кислоту и другие вещества. Для лечения цестодозов пригодны только свежие или высушенные семена. Вещества, оказывающие гу­ бительное действие на гельминтов, находятся в основном в зеленой оболочке, покрывающей семядоли.

В качестве антигельминтного средства назначают по 300 г растер­ тых в ступе семян (можно добавить мед) и полученную массу неболь­ шими порциями принимают в течение 30 минут, а через три часа после этого принимают слабительное и еще через полчаса делают клизму.

Выпускают семена тыквы в картонной упаковке по 100 и 150 г.

Противотрематодозные средства (средства для лечения внекишечных гельминтозов)

Среди трематодозов наиболее часто встречается описторхоз, клонорхоз, фасциолез, шистосомоз и др. Чаще всего тремотоды поража­ ют печень, желчные протоки, кровеносные сосуды мочевого пузыря и кишечника. К счастью, заражения этими гельминтами по сравне­ нию с кишечными встречаются значительно реже. Лечение тремато­ дозов проводится в основном в стационаре медицинским персоналом, имеющим специальную подготовку.

Для борьбы с трематодозами используют хлоксил, хлорохин, празиквантел, ниридазол, стифен и другие препараты.

ПРАЗИКВАНТЕЛ (Praziquantel) — противотрематодозное средство, вызывающее гибель различного вида шистозом, печеночной и ле­ гочной двуустки. Назначают препарат в течение 1—2 дней по 0,025 г на 1 кг массы тела больного 3 раза в сутки.

При применении празиквантела иногда у больных возникают боли в животе, тошнота, крапивница и неприятные быстро проходящие по­ сле окончания лечения ощущения.

154 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

Выпускают препарат в таблетках по 0,6 г № 100.

QЗакончено изучение темы «Противопротозойные и противо­ глистные средства», после чего необходимо:

знать:

1)понятия «протозойная инфекция», «малярия», «лямблиоз», «трихомоноз», «гельминтозы», «инвазия» и др.,

2)возможные формы малярийного плазмодия и их влияние на течение малярии,

3)сравнительную характеристику и особенности применения противомалярийных средств,

4)особенности действия и применения средств для лечения трихомоноза, лямблиоза и амебиаза,

5)классификацию средств для лечения гельминтозов,

6)особенности действия и применения средств для борьбы

сгельминтозами;

уметь:

1)обсуждать вопросы раздела,

2)давать сравнительную характеристику действия и примене­ ния противопротозойных и противоглистных средств,

3)объяснять больным правила применения противопротозой­ ных и противоглистных средств.

Сцелью закрепления и проверки знаний по данному разделу вы­ полните следующие задания.

Задание 1. Заполните таблицу, отметив знаком «+» действие пре­ паратов на возбудителей протозойных инфекций.

Аминохинол

Хингамин

Хлоридин

Метронидазол

Трихомонацид

Примахин

Фуразолидон

Тинидазол

Сравните свои ответы с материалами раздела и справочной литера­ туры. Дайте оценку своим знаниям.

Задание 2. Укажите из перечисленных препараты для лечения нематодозов, цестодозов и трематодозов: пиперазина адипинат, фенасал, мебендазол, празиквантел, пирантел, семена тыквы, хлоксил, декарис, меркаприн, медамин.

Частная фармакология • 157

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

В данной теме рассматриваются основные фармакологические группы лекарственных средств, влияющих на чувствительные нерв­ ные окончания, их классификация, механизм действия, фармаколо­ гические эффекты, характеристики отдельных лекарственных средств, их лекарственные формы, показания и противопоказания к примене­ нию, особенности применения, вопросы дозирования их в зависимо­ сти от возраста пациента и т.д.

Целевая установка

При изучении данной темы следует обратить внимание на сле­ дующее.

1.Классификацию средств, влияющих на афферентную иннервацию.

2.Особенности влияния различных фармакологических групп на чувствительные нервные окончания.

3.Алгоритм характеристики лекарственного средства.

4.Области применения отдельных фармакологических групп ле­ карственных средств, влияющих на афферентную иннервацию.

5.Показания и противопоказания к применению отдельных ле­ карственных средств.

6.Формы выпуска и правила выписывания лекарственных средств этих групп в рецептах.

7.Выбор лекарственной формы, ее процентной концентрации или дозы в зависимости от конкретной ситуации, возраста пациента

иизбранного пути введения.

8.Правила хранения отдельных лекарственных средств в условиях стационара больницы, фельдшерского пункта и т.д.

Лекарственные средства данной группы в основном оказывают влияние на чувствительные нервные окончания (рецепторы), где за­ рождаются импульсы, несущие информацию по афферентным нерв­ ным волокнам в центральную нервную систему. Влияние различных фармакологических групп лекарственных средств на чувствительные нервные окончания неодинаково. Одни из них способны временно выключать рецепторы (анестезирующие средства), другие — блокиро­ вать, притуплять их активность, третьи — возбуждать (раздражать) их.

На основании этого вещества, влияющие на афферентную иннер­ вацию, можно рассматривать:

158• ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

1)как вещества, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие их возбуждению;

2)вещества, возбуждающие (раздражающие) чувствительные нервные окончания (рис. 7).

Рис. 7. Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию

К первой группе относятся анестезирующие, вяжущие, обволаки­ вающие, адсорбирующие и другие вещества. Во вторую группу вклю­ чают раздражающие, слабительные и рвотные средства. Последние две группы будут рассмотрены позже в соответствующих разделах.

Анестезирующие средства

Анестезия (а, ап — отрицание, отсутствие и aesthesis — чувство, ощу­ щение) — временная потеря болевой чувствительности на месте вве­ дения препарата с сохранением ее на остальных участках тела и с со­ хранением сознания. Поскольку обезболивание наступает на участке, куда введен препарат, анестезию принято называть местной.

Обезболивание и потеря чувствительности происходят в данном случае не только за счет выключения чувствительных нервных окон­ чаний, но и за счет блокады проведения возбуждения (импульсов) по чувствительным нервным волокнам. Последнее отличает анесте­ зирующие вещества от всех остальных групп лекарственных средств, влияющих на афферентную иннервацию.

Различают несколько видов местной анестезии (рис. 8).

1. Поверхностная (терминальная) анестезия проводится путем на­ несения (в виде капель, смазывания) анестезирующих веществ на сли­ зистые оболочки глаза, носоглотки, прямой кишки и др. Она использу­ ется в глазной практике при удалении инородных тел, при операциях, в терапии, хирургии, оториноларингологии, при интубации, введении бронхоскопов, гастроскопов, при трещинах слизистой прямой кишки ит.д.

Частная фармакология • 159

Рис. 8. Виды местной анестезии (по Н.И. Федюковичу):

1 — поверхностная (терминальная); 2 — инфильтрационная;

3 — проводниковая; 4 — спинномозговая

2.Проводниковая анестезия осуществляется с помощью шприца

ввиде инъекций. Лекарство при этом вводится в ткани по ходу ре­ цепторов и нервных волокон. Блокада последних вызывает потерю чувствительности не только на месте инъекции, но и выше по ходу нерва.

Этот вид анестезии используют в хирургии при травмах, операциях на конечностях, при вскрытии панарициев, удалении зубов и т.д.

Разновидностью проводниковой анестезии является спинномоз­ говая анестезия, при которой стерильные растворы анестезирующих веществ вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отде­ ла спинного мозга. При этом происходит блокада всех чувствительных нервных волокон, входящих в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, развивается анестезия нижней половины туловища, внутренних органов и нижних конечностей.

3. Инфильтрационная анестезия — постепенное, послойное про­ питывание толщи ткани анестезирующим веществом. Для ее проведе­ ния берут растворы малой концентрации 0,25—0,5%, но в достаточно больших объемах 200—500 мл. При этой анестезии теряют чувстви­ тельность не только чувствительные нервные окончания (рецепторы), но и нервные волокна, находящиеся в области введения препарата. Этот вид анестезии используют в хирургии при небольших операциях, травмах, ушибах, ушивании краев ран.

Механизм действия анестезирующих средств довольно сложен. Они временно изменяют физико-химические свойства нервного волокна, в результате чего при раздражении чувствительные рецепторы не воз­ буждаются и оно не передается по нервным волокнам в центральную нервную систему. Современная медицинская практика для местной

160 • ОСНОВЫ ФАРМАКОЛОГИИ С РЕЦЕПТУРОЙ

анестезии использует новокаин, лидокаин, тримекаин, ультракаин, пиромекаин, дикаин, анестезин и др.

НОВОКАИН (Novocainum), прокаина гидрохлорид, — активный анестетик, хорошо растворим в воде, используется для всех видов ане­ стезии, кроме поверхностной. Последнее объясняется тем, что препа­ рат в виде водного раствора почти не способен проникать через по­ врежденные ткани и слизистые в их толщу. Однако новокаин в виде таблеток, порошков и суппозиториев используют для поверхностной анестезии, но только в тех случаях, когда на поверхности слизистой или ткани имеются раны, язвы, трещины и т.д.

Для инфильтрационной анестезии используют 0,25—0,5% рас­ творы, для проводниковой — 1—2% растворы, а для спинномозго­ вой — 5% раствор. Кроме того, слабые растворы новокаина исполь­ зуют для разведения антибиотиков, других препаратов, блокады по А.А. Вишневскому.

Чтобы предупредить всасывание новокаина в кровь и увеличить время анестезии, к его растворам добавляют 0,1% раствор адренали­ на гидрохлорида из расчета 1 капля на 5—10 мл препарата. Новокаин иногда назначают внутрь в виде 0,25—0,5% раствора по 1—2 столовые ложки на прием и ректальных суппозиториев по 0,1 г, например при трещинах прямой кишки, геморрое и т.д.

ПОМНИТЕ! Новокаин у ряда больных вызывает аллергические реак­ ции (!). В этих случаях он может быть заменен анестезирующим средством иной химической структуры, например лидокаином или тримекаином.

Выпускают новокаин в порошке; ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл 0,25 и 0,5% растворов; ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл 1 и 2% растворов; во фла­ конах, содержащих по 200 и 400 мл 0,25 и 0,5% стерильных растворов;

ввиде 5 и 10% мази и ректальных суппозиториев по 0,1 г. Новокаин входит в состав анестезирующей жидкости «Меновазин», используе­ мой для растирания при миозите, радикулите, артрите и т.д. Список Б.

ДИКАИН (Dicainum) — аналог новокаина, но отличается от него высокой токсичностью, поэтому применяется только для поверхност­ ной анестезии. Во избежание всасывания препарата в кровь к нему обязательно добавляют сосудосуживающие средства.

Используют растворы дикаина в глазной практике — 0,25—2%,

вотоларингологии — 1—3%, для анестезии гортани, при бронхоско­ пии, эзофагоскопии — 1—3% раствор и т.д.

Выпускают дикаин в порошке для приготовления растворов. Список А.