Фармакология метаболических процессов

1. Препараты витаминов а, д, е. Фармакологическая характеристика, лекарственные формы, действие на организм, применение. Гипервитаминоз а и д.

Витамин А: ретинол, дегидроретинол, ретиналь. Содержится в животных продуктах: рыбьем жире,печени, коровьем масле и других молочных продуктах.

Направленность действия на обмен веществ не выясне­на. По-видимому, он играет важную роль в окислительно-восстановительных про­цессах (за счет большого количества ненасыщенных связей). Участвует в синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, большое значение имеет для фоторецепции (при недостаточности наступает расстройство темновой адаптации).Стимулирует иммунитет.

Всасывается в тонкой кишке. Образующиеся метаболиты и конъюгаты выделяются почками и ки­шечником.9+

Применяют - для лечения и профилактики А-витаминной недостаточности, при некоторых кожных заболеваниях, патологических состояний роговицы и сет­чатки, ожоги, обморожения, инфекционные заболевания, заб. ЖКТ. Назначают внутрь, внутримышечно и местно. Лекарственные формы: ретинола ацетат и ретинола пальмитат, концент­рат витамина А, препараты рыбьего жира, масло облепиховое (содер­жит каротин, каротиноиды и другие соединения).

Длительное применение витамина А в больших дозах может приводить к раз­витию острого или хронического гипервитаминоза. В острых случаях отмечают­ся головная боль, сонливость, тошнота, рвота, светобоязнь, судороги. При хро­ническом гипервитаминозе А появляются кожные поражения (сухость кожи, пигментация), выпадение волос, ломкость ногтей, боли в области костей и суставов, возможны гиперостоз (особенно у детей), увеличение печени и селезенки, диспепсические явления, головная боль. Лечение гипервитаминоза заключается в отмене витамина А.

Витамин D : эргокальциферол (витамин D₂) и холекальцифе­рол (витамин D₃).

D жире, печени тунца, трески, пал­туса.

Витамины группы D являются прогормонами, из которых образуются актив­ные метаболиты, относящиеся к гормонам.

Повышает проницаемость эпителия ки­шечника для кальция и фосфатов. Регулирует минерализацию костной ткани. При его недостаточности развиваются рахит, остеомаляция и остеопороз. Вместе с тем под контролем витамина D находится и процесс мобилизации каль­ция из костной ткани.

Определенное значение в поддержании необходимых концентраций фосфа­тов в организме имеет способность витамина D повышать их реабсорбцию в ка­нальцах почек. Всасывается витамин D в тонкой кишке. С лимфой попадает в печень и общий кровоток. В плазме крови связывается с а-глобулином, который осуществляет его транспорт к различным органам. Депонируется витамин D в костях, жировой ткани, печени, в слизистой оболочке тонкой кишки и в других тканях. Выделяются вита­мин D и продукты его обмена в основном кишечником, в меньшей степени почками.

Применяют эргокальциферол, кальцитриол, альфа-кальцидол и др. D-витаминной активностью облада­ет также рыбий жир. Для лечения и профилактики рахита; заболевания кост­ной системы (остеодистрофиях), в хирургии —ускорение образования костной мозоли, при недостаточности парашитовидных желез, при волчанке кожи и слизистых оболочек. Кальципотриол (псоркутан) применяют местно в виде мазей при псориазе.

Гипервитаминоз: па­тологическая деминерализация костей и отложении кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике. Это сопровождается нарушением функций соответ­ствующих органов и может приводить к смертельному исходу (например, в ре­зультате почечной недостаточности и связанной с ней уремии). Страдает ЦНС. Симптоматика довольно разнообразна — от вялости и сонливости до рез­кого беспокойства и судорог. Лечение -отмена витамина D и назначении кортикостероидов, витамина Е, препаратов магния и калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Витамин E: (токоферол, их 7 видов): участвует в регуляции окислительных процессов. Антиоксидантное действие (тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот, пре­пятствует образованию их перекисей). Попадает в лимфу, затем — в общий кровоток. Депонируется в гипофизе, семенниках, надпочеч­никах и др. Выделяется пе­ченью и почками. Признаки Е-витаминной недостаточности у человека достоверно не установ­лены ( у самцов поражаются семенники вплоть до полной стерильности, а у самок наблюдается рассасывание плода и плаценты; выраженная дистрофия скелетных мышц и миокарда. Воз­можны изменения со стороны щитовидной железы, печени, ЦНС) Формы: раствор токоферола ацетата в мас­ле, концентрат витамина Е. ПРИ: самопроизвольных абортах, мы­шечной дистрофии, стенокардии, поражении периферических сосудов, ревмато­идном артрите, климаксе. Гипервитаминоз Е неизвестен.

2. Препараты витаминов С, Р, РР, пангамовой и пантотеновой кислот. Фармакодинамика и применение препаратов. Побочное действие. Поливитаминные препараты и комплексы витаминов с микроэлементами.

Препараты витамина РР: кислота никотиновая и никотинамид. внутрь и парентерально при пеллагре, заболеваниях печени, гастритах с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях. Кислоту никотиновую иногда назначают при сосудистых спазмах, а также в качестве гиполипидемического средства. Препараты малотоксичны. Кислота никотиновая может вызвать сосудистые реакции, обусловленные расширением сосудов. При её длительном применении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени.

Пантатеновая кислота (В5). Правовращающий изомер пантотеновой кислоты обладает физиологической активностью, в организме он участвует в образовании кофермента А (он является акцептором и переносчиком кислотных остатков.) Кальция пантотенат (внутрь и перорально). Назначают при невритах, невралгиях, некоторых аллергических реакциях, при заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах, при послеоперационной атонии кишечника, для устранения токсических эффектов препаратов стрептомицина, соединений мышьяка и др. Токсичность низкая. Из побочных эффектов наблюдаются диспепсические явления.

Пангамовая кислота. Это витаминоподобные или физиологически активные биогенные соединения. Кальция пангамат (внутрь) назначают при дистрофических поражениях миокарда, при стенокардии.

Витамин С (аскорбиновая кислота) Участие её в окислительно-восстановительных процессах, образовании основного вещества соединительной ткани и синтезе коллагена, образовании кортикостероидов, в обмене тирозина. Аскорбиновую кислоту (внутрь и парентерально) применяют при недостаточности её, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях химическими в-вами, атеросклерозе, лучевой болезни, вялотекущих регенеративных процессах, повышенных нагрузках.

Витамин Р. Эффект заключается в уменьшении проницаемости и ломкости капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных процессах. Рутин, кверцетин (внутрь) при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов (геморрагических диатезах, капилляротоксикозе).

3. Ферментные препараты. Классификация. Механизм действия. Характеристика препаратов и их применение. Препараты с антиферментной активностью, их фармакодинамика и применение.

Ферментные препараты улучшающие процессы пищеварения.

1. Препараты, содержащие протеолитические ферменты:

• Пепсин (экстракт слизистой оболочки желудка свиней)

• Ацидин-пепсин

• Трипсин

• Фестал

• Панкреатин

ПОКАЗАНИЯ:

Расстройства пищеварения, протекающие с угнетением функции пищеварительных желез (анацидные и гипацидные гастриты, хронические панкреатиты с недостаточной функцией поджелудочной железы, гепатиты, холециститы, язвенная болезнь желудка с пониженной секрецией)

Ферментные препараты применяемые при некротических процессах.

Обладают протеолитической активностью (расщепляют белки, нуклеиновые кислоты). Применяют для разжижения вязких секретов и экссудатов и удаления их с мокротой из ВДП (бронхиты, ателектаз легких, туберкулез), вводят в виде ингаляций, внутриплеврально, с помощью электрофореза, внутримышечно; местно - при лечении ожогов, гнойных ран, пролежней.

• Трипсин

• Химотрипсин кристаллический

• Рибонуклеаза

• Дезоксирибонуклеаза

Протеолитические ферменты для местного применения

• Химопсин (смесь химотрипсина и трипсина)

• Коллагеназа (экстракт pancreas)

• Аспераза

• Лизоамидаза

Применяют для очищения ран от гнойно-некротических масс и улучшения заживления (ожоги, фурункулез, маститы, остеомиелиты, заболевания слизистой оболочки полости рта, инфицированные раны)

Ингибиторы протеолиза

Обладают специфической способностью ингибировать активность трипсина, калликреина, плазмина и других протеаз.

• Пантрипин (экстракт pancreas)

• Апротинин и его аналоги

Применение.

Внутривенно при остром панкреатите и панкреанекрозе, в комплексной терапии при других заболеваниях для уменьшения активности протеолитических ферментов (например при инфаркте миокарда)

Препараты влияющие на фибринолиз.

Фибринолитики.

Используют при повышенном тромбообразовании

• Стрептокиназа (авелизин, целиаза)

• Урокиназа

Ингибиторы фибринолиза.

При повышенной активности фибринолитической системы крови

• Кислота аминокапроновая

• Амбен

Ферменты воздействующие на гиалуроновую кислоту.

Гиалуроновая кислота – основное цементирующее вещество соединительной ткани. При повышенном образовании гиалуроновой кислоты образуются спайки, рубцы. Для уменьшения вязкости гиалуроновой кислоты используют препараты, содержащие фермент гиалуронидазу:

• Лидаза

• Гиалуронидаза (ронидаза) (местно)

Разные ферментные препараты.

Цитохром С (внутрь,в/м, в/в) – относится к группе антигипоксических средств, участвует в процессах тканевого дыхания.

Применение: при асфиксии новорожденных, интоксикациях, гипоксических состояниях

Пенициллиназа (в/м) – содержит фермент, инактивирующий бензилпенициллин.

Применение: при аллергических реакциях и анафилактическом шоке, вызванных препаратами группы пенициллина