![](/user_photo/72593_nFdTg.jpg)
- •Классификация по химическому строению:
- •1. Детергенты (или катионные мыла)
- •2. Производные нитрофурана
- •3. Группа фенола и его производных
- •6. Соли металлов
- •7. Окислители
- •8. Альдегиды и спирты
- •9. Кислоты и щелочи
- •10. Препараты растительного происхождения
- •Вопрос 88 Классификация антибиотиков по химической структуре, механизму и спектру действия. Принципы антибиотикотерапии. Побочные эффекты антибиотиков.
- •Принципы рациональной антибиотикотерапии:
- •Классификация а/б по химическому строению
- •Классификация а/б по механизму действия:
- •3. Аб, нарушающие синтез белка
- •4. Аб, действующие на синтез нуклеиновых кислот
- •Ошибки антибиотикотерапии, вызывающие резистентность
- •По спектру дейсвия:
- •1. Антибиотики узкого спектра:
- •Вопрос 92
- •1. Биосинтетические тетрациклины:
- •Группа левомицетина
- •Побочные эффекты левомицетина:
- •Макролиды
- •Циклические полипептиды
- •Цефалоспорины
- •Карбопенемы
- •Монобактамы
- •Общая классификация пенициллинов:
- •1. Биосинтетические пенициллины:
- •2. Полусинтетические пенициллины:
- •Побочное и токсическое действие пенициллинов:
- •2. Побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •Классификация сульфаниламидных лп:
- •I. Лп, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасываются в жкт)
- •II. Лп, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из жкт)
- •III. Препараты для местного применения
- •1. Сульфаниламиды резорбтивного действия
- •2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника
- •3. Сульфаниламиды для местного применения
- •4. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •Препараты группы хинолонов/фторхинолонов:
- •1. Хинолоны I поколения (нефторированные)
- •2. Хинолоны II - IV поколений (фторхинолоны)
- •Производные 8-оксихинолина
- •Нитрофураны
- •Хиноксалина производные
- •Классификация противотуберкулезных средств:
- •1. Противотуберкулезные средства: антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •Побочные эффекты для противотуберкулезных средств:
- •Классификация противотуберкулезных средств:
- •Противотуберкулезные средства I группы
- •Противотуберкулезные средства II группы
- •Противотуберкулезные средства III группы
- •Классификация противовирусных средств по направленности действия:
- •Классификация противовирусных лекарственных средств
- •I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
- •II. Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Классификация по происхождению:
- •А. Синтетические лекарственные средства
- •Лекарственные препараты для лечения цмв-инфекции:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Б. Бав, продуцируемые клетками макроорганизма
- •Активация белка Мх
- •Подавление синтеза мРнк
- •2. Подавление трансляции вирусных белков.
- •Средства, применяемые для лечения малярии
- •Классификация противомялярийных по химической структуре:
- •1. Проивзодные хинолина:
- •Классификация противомалярийных по тропности к определенным формам малярийного плазмодия в организме человека.
- •1. Гематошизотропные средства (хингамин, хлоридин, хинин)
- •2. Гистошизотропные средства (хлоридин, примахин)
- •3. Гамонтотропные средства
- •Принципы использования противомалярийных средств
- •Средства, применяемые при лечении трихомоноза
Ошибки антибиотикотерапии, вызывающие резистентность
Нерациональное лечение простудных вирусных заболеваний;
Нерациональная профилактика инфекционных заболеваний (холера и т.д.);
Назначение недостаточных доз или раннее прерывание курса лечения;
Чрезмерное использование сильных антибиотиков широкого спектра;
Применение антибиотиков широкого спектра в животноводстве и птицеводстве.
По спектру дейсвия:
1. Антибиотики узкого спектра:
а) действующие преимущественно на грамположительную флору: 1-я и 2-я генерация пенициллинов, 1-я генерация цефалоспоринов, макролиды и линкомицин, стероиды - фузидиевая кислота (фузидин натрий);
б) действующие преимущественно на грамотрицательную флору: полимиксины, 4-я генерация пенициллинов (уреидопенициллины).
2. Антибиотики широкого спектра: действуют и на Гр+ и на Гр- бактерии, рикетсии - тетрациклины, аминогликозиды, группа левомицетина, 3-я генерация пенициллинов, 2-я и 3-я и 4-я генерации цефалоспоринов, грамицидин.
3. Противогрибковые антибиотики: действуют на болезнетворные грибки - полиены, гризеофульвин и др.
Вопрос 92
Антибиотики группы тетрациклина, левомицетина и макролидов. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов.
Показания к применению. Побочные эффекты.
Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Тетрациклины включают группу антибиотиков, структурную основу которых составляют 4 конденсированных 6-членных цикла.
1. Биосинтетические тетрациклины:
Окситетрациклина дигидрат (террамицин, тетран, тархоцин) – продуцент Streptomyces rimosus
Тетрациклин (десхлорбиомицин) – продуцент Streptomyces aureofaciens.
2. Полусинтетические тетрациклины: метациклина г/х (рондомицин), доксициклина гидрохлорид (вибрамицин), миноциклин и др.
Тетрациклины обладают широким спектром действия:
Эффективны при риккетсиозах, сыпном тифе, пневмонии, вызванной микоплазмами, при инфицировании хламидиями (пневмонии, пситтакозе, трахоме и др.), при гонорее, сифилисе, возвратном тифе, бруцеллезе, туляремии, холере, при бациллярной и амебной дизентерии, при кокковой инфекции, при лептоспирозах и т.д. Тетрациклины используют при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинам и стрептомицину или при сенсибилизации больного к этим антибиотикам.
Механизм действия: связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg2+, Ca2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы бактерий.
Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. По активности все тетрациклины сходны.
Фармакокинетика: всасываются тетрациклины из желудка и тонкой кишки. Абсорбция неполная (особенно после приема пищи), но достаточная для того, чтобы обеспечить в организме бактериостатические концентрации.
Тетрациклины образуют хелатные соединения с ионами кальция, железом, алюминием, которые не абсорбируются. Поэтому всасывание тетрациклинов нарушается при содержании в пище этих ионов (например, ионов кальция в молоке и молочных продуктах) или веществ, в состав которых входят эти ионы (например, антацидные средства).
Доксициклин и миноциклин лишь в небольшой степени образуют хелатные соединения с Ca2+ пищи, и поэтому наличие в ЖКТ пищевых масс и Ca2+ не сказывается на их всасывании, которое происходит полно и быстро.
По длительности действия тетрациклины располагаются в следующем порядке:
демеклоциклин > доксициклин > метациклин >окситетрациклин > тетрациклин.
Вырабатывается перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрациклинового ряда.
Побочные эффекты тетрациклинов:
1. Могут вызывать аллергические реакции. При этом поражаются кожные покровы, возможна легкая лихорадка и др. Аллергические реакции на тетрациклины наблюдаются значительно реже, чем на пенициллины и цефалоспорины.
2. Побочные эффекты неаллергической природы:
1. Раздражающее действие (особенно выражено у окситетрациклина).
При приеме препаратов внутрь оно является одной из основных причин диспепсических явлений (тошноты, рвоты, диареи), глоссита, стоматита и других нарушений со стороны слизистой оболочки пищеварительного тракта. Вследствие раздражающего действия в/м инъекции болезненны, в/в инфузия может приводить к тромбофлебитам.
2. Тетрациклины обладают некоторой гепатотоксичностью (окситетрациклин).
3. С осторожностью нужно назначать тетрациклины во второй половине беременности и детям. Связано это с тем, что тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют хелатные соединения с солями кальция. Формирование скелета нарушается, происходят окрашивание и повреждение зубов.
4. Могут вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты.
5. Влияние на обмен веществ: угнетают синтез белка (антианаболическое действие), увеличивают выведение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и ряда других соединений.
6. Миноциклин может вызывать вестибулярные расстройства.
7. Суперинфекция – характерное осложнение. Будучи антибиотиками широкого спектра действия, тетрациклины подавляют сапрофитную флору пищеварительного тракта и благоприятствуют развитию кандидамикоза, суперинфекции стафилококками, протеем, синегнойной палочкой. Наибольшие опасения вызывают стафилококковые энтероколит и пневмония, которые могут протекать очень тяжело.
Угнетение сапрофитной флоры является одной из причин развития у больных недостаточности витаминов группы В (сапрофиты участвуют в их синтезе), которая отягощает поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, вызываемое раздражающим действием тетрациклинов и суперинфекцией.
Для предупреждения и лечения кандидамикоза:
Тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином.
Целесообразно одновременно с тетрациклинами назначать витамины группы В.
Для подавления суперинфекции стафилококками, протеем или синегнойной палочкой используют противомикробные средства с соответствующим спектром действия.