- •Классификация по химическому строению:
- •1. Детергенты (или катионные мыла)
- •2. Производные нитрофурана
- •3. Группа фенола и его производных
- •6. Соли металлов
- •7. Окислители
- •8. Альдегиды и спирты
- •9. Кислоты и щелочи
- •10. Препараты растительного происхождения
- •Вопрос 88 Классификация антибиотиков по химической структуре, механизму и спектру действия. Принципы антибиотикотерапии. Побочные эффекты антибиотиков.
- •Принципы рациональной антибиотикотерапии:
- •Классификация а/б по химическому строению
- •Классификация а/б по механизму действия:
- •3. Аб, нарушающие синтез белка
- •4. Аб, действующие на синтез нуклеиновых кислот
- •Ошибки антибиотикотерапии, вызывающие резистентность
- •По спектру дейсвия:
- •1. Антибиотики узкого спектра:
- •Вопрос 92
- •1. Биосинтетические тетрациклины:
- •Группа левомицетина
- •Побочные эффекты левомицетина:
- •Макролиды
- •Циклические полипептиды
- •Цефалоспорины
- •Карбопенемы
- •Монобактамы
- •Общая классификация пенициллинов:
- •1. Биосинтетические пенициллины:
- •2. Полусинтетические пенициллины:
- •Побочное и токсическое действие пенициллинов:
- •2. Побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •Классификация сульфаниламидных лп:
- •I. Лп, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасываются в жкт)
- •II. Лп, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из жкт)
- •III. Препараты для местного применения
- •1. Сульфаниламиды резорбтивного действия
- •2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника
- •3. Сульфаниламиды для местного применения
- •4. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •Препараты группы хинолонов/фторхинолонов:
- •1. Хинолоны I поколения (нефторированные)
- •2. Хинолоны II - IV поколений (фторхинолоны)
- •Производные 8-оксихинолина
- •Нитрофураны
- •Хиноксалина производные
- •Классификация противотуберкулезных средств:
- •1. Противотуберкулезные средства: антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •Побочные эффекты для противотуберкулезных средств:
- •Классификация противотуберкулезных средств:
- •Противотуберкулезные средства I группы
- •Противотуберкулезные средства II группы
- •Противотуберкулезные средства III группы
- •Классификация противовирусных средств по направленности действия:
- •Классификация противовирусных лекарственных средств
- •I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
- •II. Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Классификация по происхождению:
- •А. Синтетические лекарственные средства
- •Лекарственные препараты для лечения цмв-инфекции:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Б. Бав, продуцируемые клетками макроорганизма
- •Активация белка Мх
- •Подавление синтеза мРнк
- •2. Подавление трансляции вирусных белков.
- •Средства, применяемые для лечения малярии
- •Классификация противомялярийных по химической структуре:
- •1. Проивзодные хинолина:
- •Классификация противомалярийных по тропности к определенным формам малярийного плазмодия в организме человека.
- •1. Гематошизотропные средства (хингамин, хлоридин, хинин)
- •2. Гистошизотропные средства (хлоридин, примахин)
- •3. Гамонтотропные средства
- •Принципы использования противомалярийных средств
- •Средства, применяемые при лечении трихомоноза
III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
1. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ.
Синтетические аналоги тимидина: зидовудин*, ставудин*
Синтетические аналоги дезоксиаденозина: диданозин
Синтетические аналоги 2-дезоксицитидина: абакавир*, залцитабин
Нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: фосфазид*
2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ: невирапин*, эфавиренз*, делавиридин;
3. Ингибиторы ВИЧ-протеаз: саквинавир*, нелфинавир*, индинавир*, ритонавир*, ампренавир*, атазанавир*
IV. Лекарственные средства с расширенным спектром активности: рибавирин*
Б. БАВ, продуцируемые клетками макроорганизма
1. Лекарственные средства, применяемые при хроническом активном гепатите В: интерферон – α*, интерферон – α-2а*, интерферон – β* , интерферон – γ*
2. Лекарственные средства, применяемые при гепатите C: интерферон – α*, интерферон – α-2а*
3. Лекарственные средства, применяемые при гепатите D: интерферон – γ*
4. Лекарственные средства для лечения ремиттирующей формы рассеянного склероза: интерферон – α-2*, интерферон – β-1а* , интерферон – β-1б*
5. Лекарственные средства для лечения и лечения гриппа и ОРВИ: интерферон лейкоцитарный человеческий*, кипферон* , интерферон – α-2*
Классификация по происхождению:
1.Синтетические:
Аналоги нуклеозидов-зидовудин, ацикловир,видарабин.
Проивзодные пептидов: саквинар;
Производные адамантана: мидантан, ремантадин;
Производные индолкарбоновой кислоты: арбидол;
Производные фосфорномуравьиной кислоты: фоскарнет;
Производные тиосемикарбазона: метисазон;
2.Биологические вещества, продуцируемые клетками микроорганизма: интерфероны.
А. Синтетические лекарственные средства
I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
*Ремантадин, амантадин – блокаторы М2-каналов:
Механизм действия: мишень – белок М2 вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. При подавлении функции этого белка протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, в результате чего блокируется необходимый этап диссоциации рибонуклеопротеида и выхода вируса в цитоплазму.
На раннем этапе вирусной репродукции подавляет раздевание вируса
На позднем этапе (сборке вируса) изменяет процессинг гемагглютинина (у некоторых штаммов)
Побочные эффекты (редко): ЖКТ (потеря аппетита и тошнота)
ЦНС (раздражительность, нарушение концентрации внимания, бессонница), нефротоксическое действие (пожилым людям следует уменьшать дозировку)
Применение: для профилактики и лечения гриппа А. Прием этих препаратов во время эпидемии гриппа) позволяет избежать инфекции в 70-90% случаев. У взрослых с неосложненным гриппом А лечение амантадином и римантадином начатое на ранней стадии заболевания, на 1-2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление.
*Осельтамивир, занамивир –ингибиторы нейроаминидазы:
Осельтамивир – аналог сиаловой кислоты и мощный избирательный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В.
Механизм действия: нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки сиаловых кислот и тем самым разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток новых вирусов, а также в секретах дыхательных путей (к этим рецепторам с помошью гемагглютинина прикрепляются вирусы)
Т.о. нейраминидаза способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Осельтамивира карбоксилат вызывает конформационные изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее функцию. В результате происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение в дыхательных путях.
Применение: для лечения и профилактики гриппа.
Побочные эффекты: может вызывать тошноту и неприятные ощущения в животе, реже – рвоту (по-видимому, из-за раздражения слизистой). Избежать их помогает прием препарата во время еды.
II. Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций.
Герпес – вирусное заболевание с характерным высыпанием сгруппированных пузырьков на коже и слизистых оболочках
Вирус простого герпеса типа 1 – поражение кожи, рта, пищевода и головного мозга
Вирус простого герпеса типа 2 – поражение наружных половых органов, прямой
кишки, кожи и мозговых оболочек. В обоих случаях заболевание может быть первичным или возникать вследствие реактивации латентной инфекции.
*Ацикловир (Зовиракс, Виролекс) – синтетический аналог гуанина.
Механизм: после внедрения в пораженную вирусом клетку ЛП фосфорилируется
вирусной тимидинкиназой и превращается в ацикловир-монофосфат, который под влиянием тимидинкиназы клетки хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в
активную форму ацикловир-трифосфат, ингибирующий вирусную ДНК-полимеразу, что приводит к нарушению синтеза вирусной ДНК.
Избирательность противовирусного действия ацикловира связана с тем, что он фосфорилируется только вирусной тимидинкиназой (в здоровых клетках препарат неактивен). Чувствительность вирусной ДНК-полимеразы к ацикловиру в сотни раз выше, чем к аналогичному ферменту в клетках макроорганизма.
Применение: он избирательно подавляет репликацию вируса простого и
опоясывающего герпеса (лишай).
При поражении кожи и слизистых оболочек (герпес губ, половых
органов) ацикловир применяют местно в виде 5% крема;
В глазной практике при герпетическом кератите - в виде 3% глазной мази.
При обширных поражениях вирусом простого герпеса кожи и слизистых оболочек
ацикловир назначают внутрь.
При приеме внутрь препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта не
полностью (примерно, 20%).
Внутривенно препарат применяют для профилактики и лечения герпетических
поражений у больных с иммунодефицитом, а также для профилактики герпетической инфекции при пересадке органов у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы.
Побочные эффекты: при внутривенном введении иногда возникают нарушение
функции почек, энцефалопатия, флебит, кожная сыпь. При энтеральном введении отмечаются тошнота, рвота, диарея, головная боль.
*Валацикловир (валтрекс) – L-валиловый эфир ацикловира – отличается от
ацикловира большей биодоступностью при энтеральном приеме
Это пролекарство; при первом его прохождении через кишечник и печень
высвобождается ацикловир, который и обеспечивает противогерпетическое действие.
*Видарабин (аденин арабинозид).
Механизм: проникнув в клетку, фосфорилируется. Угнетает вирусную ДНК-
полимеразу. При этом подавляется репликация крупных ДНК-содержащих вирусов. В организме частично превращается в менее активный в отношении вирусов гипоксантина арабинозид.
Показания: при герпетическом энцефалите (вводят путем внутривенной
инфузии), снижая летальность при этом заболевании на 30- 75%. Иногда его используют при осложненном опоясывающем лишае. Эффективен при герпетическом кератоконъюнктивите (назначают местно в мазях).
Легче проникает в более глубокие слои ткани (при лечении герпетического
кератита). Возможно применение видарабина при аллергических реакциях на идоксуридин и при неэффективности последнего.
Побочные эффекты: возможны диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея),
кожная сыпь, нарушения со стороны ЦНС (галлюцинации, психозы, тремор и др.), тромбофлебит на месте введения.
*Трифлуридин является фторированным пиримидиновым нуклеозидом. Угнетает
синтез ДНК. Применяется при первичном кератоконъюнктивите и возвратном эпителиальном кератите, вызванном вирусом простого герпеса (тип 1 и 2). Раствор трифлуридина наносят местно на слизистую оболочку глаза. Возможны преходящее раздражающее действие, отек век.
*Идоксуридин (керецид, идуридин), являющийся аналогом тимидина,
встраивается в молекулу ДНК. В связи с этим он подавляет репликацию отдельных ДНК-содержащих вирусов. Применяют идоксуридин местно при герпетической инфекции глаз (кератите). Может вызывать раздражение, отек век. Для резорбтивного действия малопригоден, так как токсичность у препарата значительная (подавляет лейкопоэз).