I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
Аминопенициллины: Ампициллин Амоксициллин
II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
Карбоксипенициллины: Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин
Уреидопенициллины: Пиперациллин Азлоциллин Мезлоциллин
I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
Ампициллин – аминопенициллин, широко применяемых в мед. практике
Спектр действия: влияет не только на Гр (+), но и на Гр (-) микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлендера, палочку инфлюэнцы).
В отношении Гр (+) бактерий он уступает по активности бензилпенициллину (как и все другие полусинтетические пенициллины), но превосходит оксациллин.
Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Кислотоустойчив. Препарат малотоксичен и хорошо переносится больными.
Комбинированный препарат ампиокс (ампициллин с оксациллином).
Амоксициллин аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, но
абсорбируется из кишечника более полно.
В клин. практике имеет преимущества:
Более высокие концентрации в крови, моче, мокроте
Пища не влияет на всасывание
Лучше переносится и реже вызывает диарею
II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
Карбенициллин (пиопен) по противомикробному спектру действия сходен с ампициллином. Отличается от него тем, что активно действует на все виды протея и синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa). В кислой среде желудка препарат разрушается; разрушается пенициллазой
Карфециллин и тикарциллин аналогичны по своим свойствам карбенициллину.
Карфециллин в отличие от карбенициллина кислотоустойчив и вводится внутрь.
Тикарциллин несколько активнее карбенициллина, особенно по влиянию на Р.aeruginosa.
Активность уреидопенициллинов сходна с таковой карбоксипенициллинов. В отношении Klebsiella они более эффективны.
По влиянию на синегнойную палочку препараты можно расположить в следующий ряд (по убывающей активности):
азлоциллин = пиперациллин > мезлоциллин = тикарциллин > карбенициллин.
Для преодоления резистентности ряда микроорганизмов к β-лактамным а/б, которая обусловлена способностью определенных штаммов продуцировать β-лактамазы, были синтезированы специфические ингибиторы β-лактамаз:
Клавулановая кислота
Сульбактам
Тазобактам
Вопрос 94
Сульфаниламидные препараты. Классификация. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика и фармакодинамика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Комбинированные препараты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Зависимость активности от структуры: создание наиболее эффективных,
продолжительно действующих и менее токсичных сульфаниламидов основано на замещении атома водорода в амидной группе (у N1). Наличие свободной аминогруппы (-N4) в пара-положении обязательно для противомикробного действия.
В связи с этим к замещению атомов водорода у N4 прибегают крайне редко; это
допускается только в том случае, если в организме радикал отщепляется и аминогруппа
высвобождается (например, у фталазола). Введение дополнительных радикалов в
бензольный цикл снижает активность соединений.