2. Гистошизотропные средства (хлоридин, примахин)

Хлоридин – см. выше

*Примахин – производное 8-аминохинолина.

Фарм. действие: действует на поздние тканевые формы и гипнозоитов Plasmodium vivax и Plasmodium ovale и потому весьма эффективен при лечении рецидивов малярии, вызванной этими возбудителями. Монотерапия примахином не помогает при лечении приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, хотя он и обладает активностью в отношении эритроцитарных форм этого вида плазмодия. Препарат действует и на тканевые формы Plasmodium falciparum, но в отношении эритроцитарных форм этого вида он неактивен и для лечения тропической малярии не применяется.

Показания: применяют в основном для профилактики рецидивов после возвращения из эндемического района. Чтобы воздействовать на эритроцитарные формы Plasmodium vivax и Plasmodium ovale и замедлить появление устойчивости, препарат назначают совместно с гематошизотропным средством (обычно с хлорохином). Для профилактики рецидивов примахин назначают незадолго до или сразу после отъезда из эндемического района. Для радикального лечения примахин применяют как в латентном периоде, когда гипнозоиты еще покоятся в печени, так и во время приступов.

Побочные эффекты: возможны диспепсические явления, метгемоглобинурия, лейкопения, иногда агранулоцитоз. У лиц с определенным видом генетической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

3. Гамонтотропные средства

Препараты, влияющие на половые клетки, могут оказывать как гамонтоцидное (примахин), так и гамонтостатическое (хлоридин) действие.

При воздействии гамонтоцидных средств половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства лишь повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии (на разных стадиях).

Принципы использования противомалярийных средств

Существуют 3 направления использования противомалярийных средств:

1. Личная химиопрофилактика – предупреждение развития малярии у здорового человека при его пребывании в опасном по заболеваемости малярией районе. Идеальное средство должно было бы оказывать спорозоитоцидное действие. Однако таких препаратов нет, поэтому используют вещества, влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы (хлоридин)

Чаще всего, с целью личной химиопрофилактики используют гематошизотропные средства хингамин, мефлохин, а также доксициклин, которые предупреждают наступление приступов лихорадки.

2. Лечение малярии обычно проводят с помощью вводимых внутрь гематошизотропных веществ, влияющих на эритроцитарные формы плазмодиев (хингамин и др.). Нередко назначают комбинации противомалярийных средств с разным механизмом действия.

При быстро развивающейся малярии, особенно при малярийной коме (осложнение тропической малярии), гематошизотропные вещества (например, хинин, хингамин) обычно вводят парентерально в больших дозах.

Радикального излечения только гематошизотропные средства при трех- и четырехдневной малярии не дают, поскольку в связи с развитием параэритроцитарных форм возможны рецидивы заболевания. Поэтому с целью профилактики отдаленных рецидивов (межсезонная, или предэпидемическая, химиопрофилактика) необходимо дополнительно назначать препараты, имеющие тропность к параэритроцитарным формам (примахин).

Исключением является тропическая малярия, плазмодии которой, как уже отмечалось, не имеют в цикле своего развития параэритроцитарных форм. Исходя из этого, тропическую малярию можно радикально вылечить одним хлоридином.

3. Общественная химиопрофилактика: (коллективная эпидемическая химиопрофилактика) – предупреждение передачи малярии от больного человека. С этой целью назначают гамонтотропные средства (примахин, хлоридин). В этом случае в теле комара не образуются спорозоиты.