- •Классификация по химическому строению:
- •1. Детергенты (или катионные мыла)
- •2. Производные нитрофурана
- •3. Группа фенола и его производных
- •6. Соли металлов
- •7. Окислители
- •8. Альдегиды и спирты
- •9. Кислоты и щелочи
- •10. Препараты растительного происхождения
- •Вопрос 88 Классификация антибиотиков по химической структуре, механизму и спектру действия. Принципы антибиотикотерапии. Побочные эффекты антибиотиков.
- •Принципы рациональной антибиотикотерапии:
- •Классификация а/б по химическому строению
- •Классификация а/б по механизму действия:
- •3. Аб, нарушающие синтез белка
- •4. Аб, действующие на синтез нуклеиновых кислот
- •Ошибки антибиотикотерапии, вызывающие резистентность
- •По спектру дейсвия:
- •1. Антибиотики узкого спектра:
- •Вопрос 92
- •1. Биосинтетические тетрациклины:
- •Группа левомицетина
- •Побочные эффекты левомицетина:
- •Макролиды
- •Циклические полипептиды
- •Цефалоспорины
- •Карбопенемы
- •Монобактамы
- •Общая классификация пенициллинов:
- •1. Биосинтетические пенициллины:
- •2. Полусинтетические пенициллины:
- •Побочное и токсическое действие пенициллинов:
- •2. Побочные и токсические эффекты неаллергической природы.
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:
- •II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:
- •Классификация сульфаниламидных лп:
- •I. Лп, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасываются в жкт)
- •II. Лп, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из жкт)
- •III. Препараты для местного применения
- •1. Сульфаниламиды резорбтивного действия
- •2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника
- •3. Сульфаниламиды для местного применения
- •4. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом
- •Препараты группы хинолонов/фторхинолонов:
- •1. Хинолоны I поколения (нефторированные)
- •2. Хинолоны II - IV поколений (фторхинолоны)
- •Производные 8-оксихинолина
- •Нитрофураны
- •Хиноксалина производные
- •Классификация противотуберкулезных средств:
- •1. Противотуберкулезные средства: антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •Побочные эффекты для противотуберкулезных средств:
- •Классификация противотуберкулезных средств:
- •Противотуберкулезные средства I группы
- •Противотуберкулезные средства II группы
- •Противотуберкулезные средства III группы
- •Классификация противовирусных средств по направленности действия:
- •Классификация противовирусных лекарственных средств
- •I. Лекарственные средства для лечения и профилактики гриппа:
- •II. Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Классификация по происхождению:
- •А. Синтетические лекарственные средства
- •Лекарственные препараты для лечения цмв-инфекции:
- •III. Противоретровирусные средства (для лечения заболеваний, вызванных вич):
- •Б. Бав, продуцируемые клетками макроорганизма
- •Активация белка Мх
- •Подавление синтеза мРнк
- •2. Подавление трансляции вирусных белков.
- •Средства, применяемые для лечения малярии
- •Классификация противомялярийных по химической структуре:
- •1. Проивзодные хинолина:
- •Классификация противомалярийных по тропности к определенным формам малярийного плазмодия в организме человека.
- •1. Гематошизотропные средства (хингамин, хлоридин, хинин)
- •2. Гистошизотропные средства (хлоридин, примахин)
- •3. Гамонтотропные средства
- •Принципы использования противомалярийных средств
- •Средства, применяемые при лечении трихомоноза
Классификация противотуберкулезных средств:
1. Противотуберкулезные средства: антибиотики
Аминогликозиды: Стрептомицина сульфат, канамицин, амикацин
Антибиотики разных хим. групп: Рифампицин, Биомицин (Флоримицина сульфат), Циклосерин, Канамицина сульфат
2. Синтетические противотуберкулезные средства
Производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК):
Изониазид, фтивазид
Производные парааминосалициловой кислоты:
ПАСК (Натрия парааминосалицилат), кальция бензамидосалицилат (Бе-паск)
Производные тиоамида изоникотиновой кислоты:
Этионамид, протионамид
Производные разных химических групп:
Этамбутол, пиразинамид, тиоацетазон
Синтетические средства действуют только на микобактерии туберкулеза (отдельные соединения эффективны и в отношении микобактерий проказы). На прочие микроорганизмы они не влияют. Антибиотики, применяемые при лечении туберкулеза, характеризуются широким противомикробным спектром действия
С учетом длительности химиотерапии туберкулеза (12-18 мес и более) особенно важное значение приобретает проблема лекарственной устойчивости возбудителя.
Утойчивость микобактерий туберкулеза развивается ко всем препаратам, однако к одним она возникает быстро (рифампицин, стрептомицин), к другим – относительно медленно (например, к натрия пара-аминосалицилату). Для уменьшения скорости развития резистентности обычно комбинируют 2-3 препарата.
В начале лечения одновременное применение ряда противотуберкулезных средств имеет смысл еще и потому, что чувствительность возбудителя у данного больного к определенным препаратам неизвестна и может быть установлена лишь через несколько недель. Вместе с тем чем раньше начато лечение, тем оно успешнее.
Поэтому химиотерапию начинают, не дожидаясь результатов бактериологических
исследований. Как правило, это дает необходимый лечебный эффект, так как штаммы
микобактерий туберкулеза, устойчивые одновременно к 2-3 ЛС, встречаются редко.
Побочные эффекты для противотуберкулезных средств:
Раньше противотуберкулезные средства раньше подразделяли на основные
(препараты I ряда) и резервные (препараты II ряда).
К основным препаратам относятся изониазид, этамбутол, стрептомицин и
рифампицин. Препараты II ряда представлены синтетическими средствами – ПАСК,
этионамидом, пиразинамидом, тиоацетазоном, а также антибиотиками циклосерином,
канамицина сульфатом, флоримицина сульфатом.
Активность резервных препаратов меньше, чем основных, многие из них более токсичны и чаще вызывают побочные эффекты. Назначают резервные ЛС при устойчивости микобактерий к основным препаратам или при непереносимости последних.
Классификация противотуберкулезных средств:
I группа – наиболее эффективные препараты: изониазид и рифампицин;
II группа – препараты средней эффективности: этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин, циклосерин, флоримицин;
III группа – препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон.
Противотуберкулезные средства I группы
а) синтетические средства
*Изониазид – обладает высокой активностью в отношении микобактерий
туберкулеза, воздействует на вне- и внутриклеточно расположенные микобактери.
Другие микроорганизмы к изониазиду нечувствительны.
Механизм: оказывает бактерицидное действие, это связано с тем, что он угнетает синтез миколевых кислот, являющихся структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. С этим связывают и высокую избирательность действия изониазида на микобактерии, т.к. в тканях макроорганизма, а также у других
микроорганизмов миколевых кислот нет.
Устойчивость к изониазиду развивается значительно медленнее, чем к
стрептомицину и рифампицину.
Применение: при всех формах туберкулеза. Вводят препарат обычно
внутрь, иногда ректально. При необходимости его можно назначать в/в и в/м.
Побочные эффекты: нейротоксичность, кот. проявляется невритами, в т.ч. иногда
отмечается поражение зрительного нерва. Возможны неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС (бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия). У некоторых больных отмечаются сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. Аллергические реакции относительно редки. В ряде случаев возникают кожные реакции, лихорадка, эозинофилия.
Многие из побочных эффектов изониазида связаны с угнетением процесса образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для разнообразных превращений аминокислот.
Для предупреждения побочных эффектов (например, невритов) одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (витамин В6). Аллергические реакции устраняют противоаллергическими средствами.
К этой же группе относят фтивазид, метазид, салюзид растворимый. Все они менее активны, чем изониазид, и никаких преимуществ по сравнению с ним не имеют. Применяют их редко, обычно при непереносимости изониазида.
б) антибиотики
*Рифамицин – а/б, продуцируемый стрептомицетами. Представляет собой сложную макроциклическую структуру. Рифампицин* – полусинтетический препарат этой же гр.
Спектр действия: оба соединения оказывают выраженное действие на
микобактерии туберкулеза и лепры, а также на грамположительные бактерии. В высоких концентрациях активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, капсульных бактерий, отдельных штаммов синегнойной палочки, шигелл, сальмонелл) и некоторых видов протея.
Механизм противомикробного действия: оказывает бактерицидное действие.
Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя. (Рифампицин при приеме внутрь по активности почти как изониазид).
Показания: лечение всех форм туберкулеза. Однако к рифампицину довольно
быстро развивается устойчивость, в связи с чем его целесообразно комбинировать с другими противотуберкулезными средствами. Рифампицин используют также в случаях, когда другие препараты неэффективны.
Применение: рифампицин назначают внутрь и в/в, рифамицин – в/м, в/в, местно.
Побочные эффекты: могут оказывать отрицательное влияние на функцию печени
(особенно на фоне имеющегося заболевания или при длительном использовании
препаратов).
Возможна лейкопения.
У ряда больных наблюдаются диспепсические нарушения.
Иногда отмечаются аллергические реакции.
Не рекомендуется применять эти антибиотики в первые 3 мес беременности, т.к. не исключено неблагоприятное влияние на плод
Рифампицин окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.