2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из ЖКТ,

поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации.

*Фталазол: из кишечника препарат всасывается в незначительной степени. В моче

обнаруживается лишь 5% от введенного вещества.

Противомикробное действие развивается после отщепления фталевой кислоты

(от N4) и высвобождения аминогруппы. В итоге действует выделяющийся при этом норсульфазол.

Применение: лечение кишечных инфекций – бациллярной дизентерии,

энтероколита, колита, для профилактики этих инф. в послеоперационном периоде.

Т.к. микроорганизмы при этих заболеваниях локализуются не только в просвете, но

и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами (сульфадимезином, этазолом и др.). Часто фталазол комбинируют с

антибиотиками (например, с тетрациклинами). Принимают его через каждые 4-6 ч.

Применение фталазола желательно сочетать с вит. группы В. Это связано с

подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов.

3. Сульфаниламиды для местного применения

Сульфацил-натрий – растворим в воде, достаточно эффективен и

не оказывает раздражающего действия. Применяют для лечения и профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите, язвах роговицы и др.

Сульфаниламиды могут быть использованы при раневой инфекции (обычно путем

припудривания ран). При этом следует учитывать, что в присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, содержащих большие количества ПАБК кислоты, сульфаниламиды мало или совсем неэффективны. Их следует применять только после первичной обработки раны или в условиях «чистой» раны.

4. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

СА конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу, а триметоприм блокирует

переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах биосинтеза прекурзоров нуклеиновых кислот, существенно повышает противомикробную активность – эффект становится бактерицидным.

*Бактрим (бисептол, котримоксазол, септрин), содержащий триметоприм и

сульфаметоксазол. Оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасывается из ЖКТ. Макс. конц. в плазме крови определяется через 3 ч. Продолжительность эффекта 6-8 ч. Выделяются оба компонента бактрима в основном почками.

Побочные эффекты: наиболее часты диспепсические явления (тошнота, рвота,

анорексия, диарея) и аллергические реакции со стороны кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд). Возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия и др.). Иногда возникают нарушения функции печени, почек. Описаны случаи суперинфекции (кандидамикоз полости рта).

Вопрос 95

Синтетические антибактериальные средства - производные хинолона, 8-оксихинолина, нитрофурана и хиноксалина. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

ФТОРХИНОЛОНЫ

Первый представитель класса 4-хинолон-3 карбоновой кислоты – налидиксовая

кислота, которая имеет ограниченный спектр антибактериальной активности, к ней быстро развивается резистентность и основное показание – это лечение инфекции мочевых путей.

Только при введении молекулы фтора в производные хинолина удалось получить

соединение с очень высокой антибактериальной активностью, широким спектром действия и очень хорошими фармакокинетическими характеристиками.

Различают следующие группы хинолонов:

• Монофторированные соединения: ципрофлоксацин*, офлоксацин, пефлоксацин

• Дифторированные ломефлоксацин

• Трифторированные соединения: флероксацин, темафлоксацин