1.3 Показатели качества мягких лекарственных форм

К мягким лекарственным средствам относят ЛС для местного применения и суппозитории.

Мягкие лекарственные средства для местного применения предназначены для местного или трансдермального высвобождения действующих веществ или для смягчающего или защитного действия. По внешнему виду они однородны, состоят из простой или сложной основы, в которой действующие вещества растворены или диспергированы в основе. В зависимости от состава, основа может влиять на активность лекарственного средства. Основа может состоять из природных или синтетических веществ и может представлять собой однофазную или многофазную систему. В зависимости от природы основы лекарственное средство может обладать как гидрофильными, так и гидрофобными свойствами. В их состав могут входить подходящие вспомогательные вещества, такие, как антимикробные консерванты, антиоксиданты, стабилизаторы, эмульгаторы, загустители и агенты, усиливающие проникновение действующего вещества. Мягкие лекарственные средства для местного применения, предназначенные для применения на раневой поверхности, должны быть стерильными.

Мягкие лекарственные средства для местного применения можно классифицировать как:

− мази (состоят из однофазной основы, в которой диспергированы твердые вещества или жидкости);

− кремы (представляют собой многофазные лекарственные средства, состоящие из липофильной фазы и водной фазы);

− гели (состоят из жидкостей, превращенных в гели с помощью гелеобразователей);

− пасты (представляют собой мягкие лекарственные средства для местного применения, содержащие значительное количество твердых веществ (обычно более 25% (м/м)), диспергированных в основе);

− линименты (мягкие лекарственные средства для местного применения, плавящиеся при температуре тела, к линиментам могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, характеризующиеся этим признаком);

− припарки (состоят из гидрофильной, сохраняющей высокую температуру, основы, в которой диспергированы твердые или жидкие действующие вещества, их распределяют на подходящем перевязочном материале и нагревают перед наложением на кожу);

− пластыри медицинские (представляют собой пластичную массу, обладающую способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже).

Требования на мягкие лекарственные средства для наружного применения (мази, кремы, гели, линименты, пасты и т.п.) включают следующие характеристики:

− размер частиц;

− масса или объем содержимого контейнера;

− вязкость;

− сопутствующие примеси;

− микробиологическая чистота;

− стерильность;

− количественное определение [2, 3].

Суппозитории (свечи) – твердые однодозовые лекарственные средства, которые содержат одно или более действующих веществ, диспергированных или растворенных в подходящей основе, которая растворяется или диспергируется в воде или плавится при температуре тела. Предназначены для введения в полости тела (ректальные, вагинальные свечи), могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. В состав суппозиториев, если необходимо, могут входить вспомогательные вещества, такие как разбавители, адсорбенты, поверхностно-активные и смазывающие вещества, антимикробные консерванты, а также красители, разрешенные к медицинскому применению.

Суппозитории изготавливают прессованием или методом выливания. В условиях аптеки наряду с вышеуказанными методами может использоваться метод ручного формования. Если необходимо, действующее вещество или вещества предварительно измельчают и просеивают через соответствующие сита. Если суппозитории изготавливают методом выливания, приготовленную массу предварительно расплавляют при нагревании и разливают в соответствующие формы. Суппозитории затвердевают при охлаждении. Чтобы обеспечить процесс затвердевания, вводят такие вспомогательные вещества, как твердый жир, макроголы, масло какао, разные гелеобразующие смеси, которые содержат, например, желатин, воду и глицерин.

Показатели качества на суппозитории включают:

− однородность массы суппозитория;

− время деформации или устойчивость суппозиториев к разрушению;

− растворение;

− распадаемость;

− сопутствующие примеси;

− однородность содержания;

− микробиологическая чистота;

− количественное определение.

Время деформации определяется путем фиксации его с момента помещения суппозитория в водяную баню при температуре 36,5 ± 0,5ºС и до момента, когда ЛС не оказывает сопротивление приложенному весу.

Устойчивость к разрушению определяется для липофильных суппозиториев путем измерения массы, необходимой для их разрушения при 25 ºС раздавливанием [3].