2. Предложите технологические приемы, обеспечивающие агрегативную устойчивость суспензии в условиях промышленного производства?

• Составьте и обоснуйте технологические схемы получения суспен­зий различными методами. Предложите критерии выбора аппара­туры, применяемой при производстве суспензий (коллоидные мельницы, ультразвуковые диспергаторы и др.). Укажите возмож­ность ее влияния на качество препаратов.

Стабилизация гетерогенных систем осуществляется с помощью технологических приемов и стабилизаторов.

Технологические приемы стабилизации в промышленном производстве основаны на измельчение частиц дисперсной фазы.

Изготовление суспензий включает три метода:

1. Смешения.

2. Размалывания в жидкой среде.

3. Дробления с помощью ультразвука.

Метод смешения подходит только для получения эмульсий, так как мешалки и турбины не обеспечивают высокой дисперсности твердой фазы. В этом случае используется размалывание в жидкой среде при помощи коллоидных мельниц и роторно-пульсационного аппарата (РПА).

Конструкции коллоидных мельниц, имеющих промышленное применение немногочисленны. Наибольший интерес представляют ударные нышцы: роторно-бильная, виброкавитационная и фрикционная. В современных коллоидных мельницах размалывание происходит в жидкой среде при помощи удара или растирания.

Наиболее эффективными в производстве суспензий являются устройства для ультразвукового диспергирования. При озвучивании гетерогенных систем в зонах сжатия и разрежения возникает давление.

Задача 17

3. Удобной лекарственной формой, содержащей данное лекарствен­ное средство, является бактерицидный лейкопластырь.

• Что собой представляют трансдермальные терапевтические систе­мы? Назовите их преимущества, особенности строения и парамет­ры высвобождения лекарственного вещества.

• Назовите вспомогательные вещества, используемые при произ­водстве пластырей и их назначение (в том числе для лейкопла­стыря).

• Укажите основные стадии технологического процесса получения лейкопластыря.

ТТС — это дозированная лекарственная форма, представляю­щая собой небольшого размера (круглую) пленку диаметром 1,8 см и площадью 2,5 см², которая применяется для непрерывного введения Л В в кровоток через кожный покров, минуя ЖКТ и избегая недостатков инъекционного введения.

ТДС - это дисперсия одного или нескольких активных ингредиентов в инертном носителе, находящихся в твердом состоянии. Необходимо отметить, что традиционное механическое смешивание не приведет к образованию ТДС.

Большое значение в процессе высвобождения лекарственных веществ ИЗ ТДС имеет выбор носителя. Так водорастворимый носитель быстро высвобождает лекарственное вещество из дисперсной системы, а плохорастворимый - замедляет этот процесс.

В состав пластырной массы в зависимости от назначения пластыря могут входить разрешенные к медицинскому применению натуральный или синтетический каучуки, их смеси, а также другие полимеры, жироподобные вещества, природные масла, наполнители, антиоксиданты и лекарственные вещества.

Пластыри выпускают в виде пластичной массы на подложке (полотно, шифон, коленкор, бумага и др.); твердых пластырных масс (цилиндры, бруски, плитки, палочки); жидких растворов (кожные клеи).

В состав пластырной массы входят лекарственные вещества и основа. В качестве лекарственных веществ используются анти­биотики, сера, кислота салициловая, экстракты, настойки и др.

Пластырная основа может содержать натуральные (канифоль) и синтетические смолы, воск, парафин, церезин, вазелин, ланолин, свинцовые соли высших жирных кислот (свинцовое мыло), жиры, каучук, нитроцеллюлозу, сополимеры винилпирролидона с винилацетатом, полиметакрилаты и акрилаты, летучие раствори­тели (эфир, бензин, этанол). В ее состав входят пластификаторы (линетол, растительные масла, дибутилфталат, цетиловый спирт и др.), антиоксиданты, наполнители и др.

Каучуковые пластыри изготавливают на основе синтетического и натурального невулканизированного каучука. Каучук не раздражает кожу, индифферентен в отношении многих лекарственных веществ, обладает большой упругостью, воздухо- и влагонепроницаемо-стью. Однако пластичность и липкость его недоста­точны. Для придания каучуковому пластырю большей липкости добавляют канифоль. Для нейтрализации свободных смоляных кислот канифоли, вызывающих раздражение кожи, в состав массы вводят цинка оксид, образующий цинковые соли смоляных кислот — резинаты. Одновременно цинка оксид оказывает под­сушивающий эффект, предупреждая излишнюю мар­кость пластыря. В массу вводят линолин и парафин жидкий с целью пластификации и предупреждения затвердевания пластыря. Для предохранения каучука от «старения» и потери эластичности вводят анти-оксиданты, такие как неозон Д (фенил-р-нафтиламин), параоксидефиниламин, эджрайт (альдоль-а-нафтила-мин) и др.