Ответы к задачам

1. Рассчитать количество сырья и экстрагента для изготовления 100 мл настойки пустырника.

Для приготовления 100 мл настойки из несильнодействующего сырья (1:5) необходимо взять 20 г травы пустырника. Экстрагентом для получения настойки пустырника является 70% этанол, количество которого рассчитывают с учетом К_сп=2

V= 100+20*2=140мл

2.Получено 100 л настойки красавки с содержанием в ней спирта этилового 37%, для изготовления настойки было израсходовано 120 л этанола 40%. Рекуперировано из отработанного сырья 50 л спирта этилового в концентрации 14,8%.Составить материальный баланс по абсолютному спирту. Найти выход, трату и расходный коэффициент.

Для составления материального баланса по этанолу следует рассчитать его количество в единицах абсолютного этанола в экстрагенте, рекуперате и настойке, учитывая объем.

Израсходовано абсолютного этанола:

х=120*40/100=48мл

Получено абсолютного этанола в готовом продукте:

х=100*37/100=37мл

Рекуперировано абсолютного этанола:

х=50*14,8/100=7,4мл

Баланс по абсолютному этанолу: 48 мл=37мл+7,4мл+3,6мл

потери – 3,6мл

η= g3+g2/g_1*100%,

η=37+7,4/48*100%=92,5%

g₁=количество исходных материалов

g₂=количество готовой продукции

g₅=материальные потери

ε= g₅/ g_1*100%

ε= 73,6/48*100%=7,5%

К_расх= g₁/ g₂+g₃

К_расх= 48/37+7,4=1,081

3.Рассчитайте прочность таблеток анальгина на истирание, если начальная масса таблеток, загруженных во фриабилятор, составила 5,00 г, а масса таблеток после истирания— 4,55 г. Удовлетворяет ли полученный результат требованиям ГФ XI? По каким показателям качества оценивается лекарственная форма?

Прочность таблеток на истирание рассчитывают по формуле:

П= Р_кон/ P_нач*100%

П=4,55/5,00*100%=91%

Согласно ГФXI прочность таблеток на истирание должна быть не менее 97%. Полученный результат не удовлетворяет требованиям ГФ.

Оценка качества таблеток

Полная оценка качества таблеток включает химический анализ (подлинность, содержание действующих веществ), определение тех­нологических показателей и микробиологической чистоты.

Технологические показатели таблеток: внешний вид, средняя масса и отклонение от нее, механическая прочность (истирание или на сжа­тие), распадаемость, высвобождение действующего вещества.

Внешний вид таблеток оценивают визуально по следующим пока­зателям: отсутствие дефектов формы, соответствие типоразмера, отсутствие включений, мраморность, целостность, цвет, наличие надписей.

Средняя масса и отклонения от средней массы серийно выпуска­емых таблеток обеспечивают однородность дозирования. Величина этих показателей свидетельствует о правильном проведении техноло­гического процесса и нормируется в нормативных документах на ле­карственный препарат (ГФ XI, ФСП и др.).

Механическую прочность таблеток оценивают по прочности на ис­тирание и прочности на сжатие. Эти характеристики играют важ­ную роль при насыпке таблеток в контейнеры, определении усло­вий их транспортировки, упаков­ки и хранения. Для объективной оценки прочность таблеток опре­деляют обоими способами. Это объясняется тем, что таблетированные препараты, удовлетворяя требованиям на сжатие, могут иметь легко истираемые края и по этой причине оказываются недоброкачественными.

Прочность на сжатие определя­ют с помощью прибора в котором осуществляют разрушение таблетки, стоящей на ребре. Показатель прочности таблеток рассчитывают по формуле:

К=P/d*h

где К— показатель прочности, МПа; Р— разрушающая нагрузка, Н; d — диаметр таблетки, м; h — высота таблетки по центру, м.

Показатель прочности должен составлять 0,45—1,2 МПа.

Прочность на истирание определяют с помощью прибора (см. приложение). Прочность таблеток на истирание в процентах рассчитывают по формуле:

П= Р_кон/ P_нач*100%

Распадаемость таблеток. Терапевтический эффект лекарственного препарата зависит не только от дозы лекарственного вещества, но и от скорости и полноты его высвобождения из лекарственной формы. В жидкой среде таблетки сначала распадаются на отдельные фрагмен­ты, из которых затем начинается высвобождение активного вещества. Современные таблетированные формы должны сочетать высокую механическую прочность, необходимую для автоматической упаков­ки и транспортировки, и распадаемость в водной среде, удовлетворя­ющую требованиям нормирующей документации. Распадаемость определяют в приборе «качающаяся корзинка»

4. При анализе качества таблетки ацетилсалициловой кислоты (0,5 г) имели мраморную поверхность, сколы, отклонения в массе отдельных таблеток составили ±5,2%, прочность на истирание равна 96%, время распадаемости 10 мин, за 45 мин высвободилось 75% лекарственного вещества. Сделайте вывод о качестве таблеток. Назовите вероятные причины нестандартности лекарственной формы. Укажите условия и аппаратуру для проведения тестов.

Оценка качества таблеток

Полная оценка качества таблеток включает химический анализ (подлинность, содержание действующих веществ), определение тех­нологических показателей и микробиологической чистоты.

Технологические показатели таблеток: внешний вид, средняя масса и отклонение от нее, механическая прочность (истирание или на сжа­тие), распадаемость, высвобождение действующего вещества.

Внешний вид таблеток оценивают визуально по следующим пока­зателям: отсутствие дефектов формы, соответствие типоразмера, отсутствие включений, мраморность, целостность, цвет, наличие надписей. Таблетки должны иметь круглую или иную форму, с плоскими или двояковыпуклыми поверхностями, цельными краями. Если в частных статьях нет других указаний, поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной, на поверхности могут быть надписи и обозначения; таблетки диаметром 9 мм и более должны иметь риску (насечку).

Средняя масса и отклонения от средней массы серийно выпуска­емых таблеток обеспечивают однородность дозирования. Величина этих показателей свидетельствует о правильном проведении техноло­гического процесса и нормируется в нормативных документах на ле­карственный препарат (ГФ XI, ФСП и др.).

- для таблеток массой 0,1 г и менее +/-10%;

- массой более 0,1 г и менее 0,3 г +/-7,5%;

- массой 0,3 г и более +/-5% от средней массы таблеток;

- масса отдельных покрытых таблеток, полученных методом

наращивания, не должна отличаться от средней массы более чем на +/-15%.

Только две таблетки могут иметь отклонения от средней массы, превышающие указанные пределы, но не более чем вдвое.

Механическую прочность таблеток оценивают по прочности на ис­тирание и прочности на сжатие. Эти характеристики играют важ­ную роль при насыпке таблеток в контейнеры, определении усло­вий их транспортировки, упаков­ки и хранения. Для объективной оценки прочность таблеток опре­деляют обоими способами. Это объясняется тем, что таблетированные препараты, удовлетворяя требованиям на сжатие, могут иметь легко истираемые края и по этой причине оказываются недоброкачественными.

Прочность на сжатие определя­ют с помощью прибора в котором осуществляют разрушение таблетки, стоящей на ребре. Показатель прочности таблеток рассчитывают по формуле:

К=P/d*h

где К— показатель прочности, МПа; Р— разрушающая нагрузка, Н; d — диаметр таблетки, м; h — высота таблетки по центру, м.

Показатель прочности должен составлять 0,45—1,2 МПа.

Прочность на истирание определяют с помощью прибора. Прочность таблеток на истирание в процентах рассчитывают по формуле:

П= Р_кон/ P_нач*100%

Должно быть не менее 97%

Распадаемость таблеток. Терапевтический эффект лекарственного препарата зависит не только от дозы лекарственного вещества, но и от скорости и полноты его высвобождения из лекарственной формы. В жидкой среде таблетки сначала распадаются на отдельные фрагмен­ты, из которых затем начинается высвобождение активного вещества. Современные таблетированные формы должны сочетать высокую механическую прочность, необходимую для автоматической упаков­ки и транспортировки, и распадаемость в водной среде, удовлетворя­ющую требованиям нормирующей документации. Распадаемость определяют в приборе «качающаяся корзинка»

Время распадаемости должно быть указано в частных статьях. При отсутствии этих указаний таблетки должны распадаться в течение не более 15 мин, таблетки, покрытые оболочкой, - не более 30 мин. Кишечно - растворимые таблетки не должны распадаться в течение 1 ч в растворе кислоты хлористоводородной (0,1 моль/л) и после промывания водой должны распадаться в растворе натрия гидрокарбоната (рН от 7,5 до 8,0) в течение не более 1 ч, если нет других указаний в частной статье.

Растворимость таблеток. Количество растворенного за 45 мин в воде лекарственного вещества должно быть не менее 75 %, если нет других указаний в частных статьях.

Таблетки не соответствую требованиям ГФ по показателям внешний вид, так как таблетки имеют не однородную поверхность, отклонение в средней массе таблетки, прочность на истирание. Причиной может быть не соблюдение технологии изготовления таблеток и не соблюдение условий транспортировки и хранения.