18) Зависимость действия лекарственных средств от дозы или концентрации. Классификация доз.

Обычно с повышением дозы уменьшается латентный период и увеличиваются выраженность и длительность эффекта.

Доза – кол-во в-ва, введенное в организм, выр-ся в весовых, объемных или условных единицах.

Доза определяет: латентный период; скорость развития, выраженность и продолжительность фарм эффекта.

Разовая доза – кол-во в-ва, введенное за 1 прием

Терапевтическая – для леч и проф-ки:

а) пороговая – мин доза, в кот ЛС вызывает начальный эффект

б) средняя – кол-во в-ва, кот у большинства людей вызывает необх фарм эффект

в) высшая – мах допустимая доза

Суточная, курсовая, поддерживающая, начальная, нагрузочная (ударная) – двойная терапевтическая.

19) Кумуляция, привыкание, тахифилаксия: механизмы развития и клиническое значение.

Кумуляция - усиление действия лекарственного вещества при повторном его введении.

Материальная кумуляция – накопление в орг-ме фармакологического в-ва. Типично для длит действ-х препаратов, кот медленно выделяются/стойко связываются в организме (сердечные гликозиды из гр наперстянки). М/т быть причиной токс эффектов. Постепенно уменьшать дозу/увелич интервалы м/у приемами препарата.

Функциональная кумуляция – накапливается эффект, а не в-во (спирт этиловый действует на ЦНС – белочка).

Привыкание – сниж эффективности в-в при их повторном применении. М/т быть связано с уменьш всасывания, увелич скорости инактивации, повыш интенсивности выведения. Дозу необходимо повышать/заменять др препаратом, но м/т возникнуть перекрестное привыкание (те же рецепторы).

Тахифилаксия – привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого приема (эфедрин при повтор применении ч/з 20мин вызывает меньший подъем АД, чем при 1 инъекции).

20) Пристрастие: механизмы развития и клиническое значение.

Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему в-ва, с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений, в том числе возникающих при отмене в-в, вызывающих ЛЗ.

Психическая ЛЗ – вызывается эмоциональный дискомфорт (кокаин)

Физическая ЛЗ – вызывается тяжелое состояние, соматические нарушения, расстройство функций систем вплоть до смерти (морфин, героин). Синдром абстиненции (отмены).

21) Сенсибилизация, синдромы отдачи и отмены: механизмы развития и

клиническое значение.

Сенсибилизация - повышение чувствительности организма при повторных введениях лекарств, ведущих к возникновению аллергических реакций.

Синдром отдачи - возникает при отмене препарата, а не на него. Возникает реакция по типу: что подавляли, то после отмены препарата проявляется еще сильнее (барбитураты подавляют быструю фазу сна, при резкой отмене β- блокаторов возникает тахикардия).

синдром отмены – глюкокортикоиды (собственные глюкокортикоиды перестают нарабатываться в нормальном количестве). При резкой их отмене возникает острая надпочечниковая недостаточность.

22) Синергизм лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение.

Синергизм – взаимодействие в-в сопровождается усилением конечного эффекта. Синергизм м/т проявляться простым суммированием или потенцированием эффектов.

Суммированный эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов (так взаимодействуют ср-ва для наркоза).

Потенцирование – при введении двух в-в общий эффект превышает сумму эффектов обоих в-в (антипсихотические препараты потенцируют д-е средств для наркоза).

Прямой синергизм – оба соединения действуют на один субстрат.

Косвенный синергизм – соединения действуют при разной локализации их действия.