112) Блокаторы кальциевых каналов l-типа: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Блокаторы кальциевых каналов угнетают входящий кальциевый ток в мышечные клетки, что сопровождается расширением коронарных сосудов и снижением их тонуса.

Дилтиазем – хорошо всасывается из ЖКТ, ацетилируется, выводится кишечником. Побочные: головная боль, головокружение, тахикардия, слабость, мышечные спазмы.

Фелодипин – связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, выводится почками, продолжительность д-я 11-16ч, принимают 1р/сутки. Побочные: головокружение, головная боль, чувство усталости.

113) Лекарственные средства, влияющие на функции ангиотензина II:

классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Препараты ингибируют кининазу II – фермент, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II обладает вазопрессорными свойствами.

Каптоприл – уменьшает образование ангиотензина II, что проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов, уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию, тонус сосудов и ОПСС уменьшаются. Из ЖКТ всасывается хорошо, быстро метаболизируется, выделяется почками. Побочные: кожные высыпания, лихорадка, тахикардия.

Эналаприл – активнее каптоприла, д-ет более 24ч. Хорошо всасывается, выделяется почками.

Лизиноприл – всасывается медленнее эналаприла, побочные: головная боль, головокружение, ангионевротический отек (лицо, губы, веки).

Моноприл – всасывается медленно, выводится почками и с желчью.

114) Флеботропные средства.

1) Венодилатирующие средства:

а) донаторы NO (нитраты, молсидомин)

б) а-адреноблокаторы (празозин, доксазозин)

в) симпатолитики (октадин)

Препараты расширяют емкостные сосуды, понижают преднагрузку на сердце, что я-я основным механизмом антиангинального д-я нитратов (нитроглицерин) и молсидомина. Применяют при лечении острой и хронической СН.

2) Веноконстрикторные и венопротекторные препараты:

Веноконстрикторные – повышают тонус гладких мышц вен. Венопротекторные – предупреждают повреждение вен, снижают проницаемость венул, препятствуют развитию отека, воспаления.

Веноконстрикторные препараты применяют для терапии ортостатической гипотензии, используются а-адреномиметики и дигидрированные алкалоиды спорыньи.

А-адреномиметики: Фетанол – агонист а-адренорецепторов, тонизирует сосуды, повышает АД. Мидодрин – стимулирует а-адренорецепторы, суживает артериолы и венулы, повышает АД.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи: блокируя а-адренорецепторы артерий, вызывают гипотензию, вены тонизирует.

Хроническая венозная недостаточность нижних конечностей возникает из-за снижения сократимости гладких мышц венозной стенки, расширения вен.

Для лечения используют:

1) препараты с венотонизирующим и венопротекторным д-ем:

а) растительного происхождения (биофлавоноиды, препараты каштана, экстракт виноградных косточек).

б) синтетические препараты (трибенозид)

2) препараты с венопротекторным д-ем:

а) растительного происхождения (препараты рутина, листьев дерева Гинкго)

б) синтетические препараты (кальция добезилат)

Препараты с венотонизирующим и венопротекторным д-ем:

Детралекс – содержит биофлавоноиды. Повышает венозный тонус, снижает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию. Хорошо всасывается, выводится почками. Побочные: диспепсические явления, головные боли.

Препараты каштана – эсцин, репарил.

Эндотелон – экстракт виноградных косточек. Уменьшает ломкость и проницаемость капилляров. Быстро всасывается, выводится почками и кишечником.

Трибенозид – улучшает микроциркуляцию, подавляет воспаление. Применяют внутрь, местно, ректально. Побочные: кожные высыпания, диспепсические явления.

Препараты с венопротекторным д-ем:

Рутин и троксерутин (троксевазин) – понижают проницаемость и ломкость капилляров, улучшают микроциркуляцию, уменьшают отеки. Применяют внутрь, парентерально, местно, выделяются с желчью. Побочные: эрозивные поражения ЖКТ, кожные высыпания, головная боль.

Препараты из листьев дерева Гинкго – билобил, гинкио – антиоксидантное, противоотечное, антиагрегатное д-е.

Кальция добезилат – повышает резистентность капилляров, снижает их проницаемость, улучшает микроциркуляцию.