30) Эфедрин: механизм и особенности действия, применение, побочные

эффекты

Эфедрин – (симпатомиметик) адреномиметик непрямого действия, опосредованно стимулирующий а- и в-адренорецепторы. Алкалоид, содержащийся в различных видах растения Ephedra. Действует пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, способствует высвобождению норадреналина. Стимулирует д-ть сердца, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок, повышает тонус скелетных мышц. По активности уступает адреналину. Эффективность при приеме внутрь, устойчив к д-ю МАО. В печени частично дезаминируется, выводится почками в неизменном виде. Применяют в качестве бронхолитика, эффективен при насморке, при атриовентрикулярной блокаде, для расширения зрачка.

31) а-Адреноблокаторы: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

1) Блокаторы а1 и а2-адренорецепторов:

Фентоламин – производное имидазолина, выраженное, но кратковременное действие (10-15мин при в/в введении). Миотропное спазмолитическое д-е, снижает АД, вызывает тахикардию, повышает моторику ЖКТ, увеличивает секрецию желез желудка. Из ЖКТ всасывается плохо, выделяется почками.

Тропафен – сложный эфир тропина. Вызывает понижение АД и тахикардию (повышенное высвобождение норадреналина), расширяет периферические сосуды, применяют при геморрагическом, кардиогенном шоке. Продолжительное действие.

2) Блокаторы а1-адренорецепторов:

Празозин – снижает АД, снижает тонус артериальных сосудов. Эффективен при приеме внутрь, д-е наступает ч/з 30-60мин и сохр-ся в теч 6-8ч. Применяют в качестве антигипертензивного.

Тамсулозин - используются при доброкачественной гиперплазии простаты (регуляция сокращений гладких мышц). Снижается тонус мышц шейки мочевого пузыря, увеличивается скорость мочи и улучшается отток ее из мочевого пузыря. Всасывается полностью, метаболизируется в печени. Побочные эффекты: головокружение, головная боль.

32) в-Адреноблокаторы: классификация; механизм и применение, спектр побочных эффектов.

1) Блокатор в1 и в2-адренорецепторов.

Анаприлин – блокирует рецепторы сердца и сосудов, бронхов, ЖКТ. Блокируя рецепторы сердца, вызывает брадикардию, уменьшает силу сердечных сокращений, уменьшает сердечный выброс, угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда, АД. Уменьшает продукцию ренина. Повышает тонус бронхов, м/т провоцировать бронхоспазм. Практически полностью всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени, выделяется почками. Применяется при лечении стенокардии, ГБ, при мерцательной аритмии, тахикардии. Побочные эффекты: СН, сердечный блок, бронхоспазм, пролонгирует лекарственную гипогликемию.

2) Блокатор в1-адренорецепторов:

Метопролол – всасывается в ЖКТ хорошо, при прохождении ч/з печень часть разрушается, выделяется почками, мах эффект ч/з 1,5ч сохр-ся 5-6ч. Применяют при АГ, сердечной аритмии, стенокардии. Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, нарушение сна.

Талинолол, атенолол, небиволол. Небиволол – сосудорасширяющее св-во, применяют при АГ.

В1-адреноблокаторы применяются при лечении открытоугольной глаукомы. При местном применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, снижается внутриглазное давление.