90) Бронхолитические средства: классификация, механизмы и особенности действия, выбор при бронхиальной астме и других бронхообструктивных синдромах, побочные эффекты.

1) Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики)

а) в-ва, стимулирующие в2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, адреналина гидрохлорид).

б) М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

в) Спазмолитики миотропного д-я (теофиллин, эуфиллин).

2) Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.

а) стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексаметазон, триамцинолон)

б) противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен)

в) средства, влияющие на систему лейкотриенов

1. ингибиторы биосинтеза лейкотриенов (5-липоксигеназы) (зилеутон)

2. блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст)

1)

В-ва, стимулирующие в2-адренорецепторы – активация в-адренорецепторов бронхов, повышается внутриклеточное содержание цАМФ, уменьшается концентрация ионов кальция в клетке и снижается тонус гладких мышц бронхов.

Сальбутамол и фенотерол – применяют ингаляционно, быстродействующие бронходилататоры, способствуют отделению мокроты.

Для лечения БА – серетид мультидиск – сочетает в себе бронхорасширяющий эффект сальметерола и противовоспалительное д-е флутиказона (глюкокортикоид). Вводится с помощью порошкового ингалятора.

Изадрин – стимулирует в-адренорецепторы. Для устранения бронхоспазмов, в растворах ингаляционно. Влияет на в-адренорецепторы сердца, вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

Адреналин – влияет на а- и в-адренорецепторы. При п/к введении купирует спазм бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки, возможны повышение АД, тахикардия.

М-холиноблокаторы – снижение высвобождения из тучных клеток спазмогенных в-в (гистамин). Применяют при бронхоспазмах неаллергической природы, связанных с повышенным тонусом холинергической иннервации.

Атропина сульфат, платифиллин, метацин, ипратропия бромид. Недостатки: снижение секреции бронхиальных, слюнных желез, тахикардия, нарушение аккомодации.

Ипратропия бромид – д-е наступает медленнее, чем у в-адреномиметиков, сохраняется 6ч.

Спазмолитики миотропного д-я – д-ют на гладкие мышцы бронхиол. Эуфиллин, теофиллин.

Теофиллин – ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цАМФ, уменьшается внутриклеточная концентрация кальция и расслабляются мышцы бронхов. Полностью всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени, выводится почками. Применяют внутрь, ректально, в/в. Побочные: диспепсические явления, головная боль, головокружение, рвота, задержка мочеотделения, аритмии.

2)

Противовоспалительные и противоаллергические ср-ва – применяют глюкокортикоиды, стабилизирующие мембраны тучных клеток, сенсибилизируют в2-адренорецепторы, оказывая бронхолитическое д-е. Применяют при БА и бронхоспазмах аллергической природы. В виде аэрозолей (беклометазона дипропионат, флутиказона пропионат) и внутрь (дексаметазон, триамцинолон).

Противоаллергические ср-ва – блокируют вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизируют мембрану тучных клеток (кромолин-натрий). Применяют ингаляционно для профилактики приступов БА.

Кетотифен – тормозит высвобождение медиатора аллергии из тучных клеток. Применяют для предупреждения приступов БА, ринита, аллергических реакций немедленного типа.

Ингибиторы 5-липоксигеназы – зилеутон. Угнетает биосинтез лейкотриенов, что проявляется расширением бронхов. Вводят внутрь, всасывается быстро, метаболизируется в печени, выделяется почками. Применяют при БА. Побочные: лихорадка, миалгия, диспепсия, головная боль.

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов – зафирлукаст. Блокирует рецепторы, возникает противовоспалительное д-е. При БА проявляется уменьшением проницаемости сосудов, снижением отека слизистой бронхов, подавлением секреции мокроты. Вводят внутрь, выделяется кишечником. Применяют для профилактики БА.