104) Диметилксантины: механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Мочегонные средства, улучшающие почечный кровоток - производные пурина — диметилксантины (теобромин, теофиллин, эуфиллин и др.). Сегодня в основном используют аминофиллин (эуфиллин). Повышение диуреза, которое возникает после введения этих препаратов, обусловлено улучшением кровообращения почек. Препараты расширяют сосуды почек, увеличивается клубочковая фильтрация. Считают, что определенное значение в мочегонном действии препаратов играет также уменьшение реабсорбции солей и воды в канальцах почек, которое обусловлено способностью диметилксантинов влиять на пуриновые (аденозиновые) рецепторы, что повышает функциональную активность клеток почечных канальцев.

Показания к применению: диметилксантины слабые диуретики, их применяют только при хронических заболеваниях у людей старшего возраста при небольших отеках. Гломерулонефрит (для повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации, улучшения микроциркуляции в почках). Препараты обладают местным раздражающим действием, в связи с чем возможны диспепсические явления при приеме внутрь.

Побочные эффекты: эуфиллин в больших дозах способен понижать артериальное давление, влиять на работу сердца, вызывать изменения со стороны органов пищеварения.

105) Ингибиторы карбоангидразы и осмотические диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Ингибиторы карбоангидразы – диакарб. В клетках почечных канальцев под влиянием карбоангидразы из воды и диоксида углерода образуется угольная кислота, кот диссоциирует на ионы Н и НСО3. Ионы Н проходят в просвет канальцев в обмен на Na. Ингибиторы нарушают этот процесс, вместо Н выходит К, Н задерживается, все это приводит к уменьшению реабсорбции Na и повышенному выделению его и воды из организма. Применение: при глаукоме для уменьшения внутриглазного давления. Поскольку образование внутриглазной жидкости происходит с участием карбоангидразы, угнетение ее в ресничном теле уменьшает секрецию жидкости и ее отток. Побочные: гипокалиемия.

Осмотические диуретики - при попадании в просвет почечных канальцев создают высокое осмотическое давление, снижается реабсорбция воды и натрия (маннит и мочевина).

Маннит в отличие от мочевины не проникает ч/з барьеры, не повышает содержание остаточного азота в крови. Маннит применяют как мочегонное и дегидратирующее ср-во (при отеке мозга), при острых отравления хим в-ми. Мочевину применяют как дегидратирующее ср-во (для снижения внутриглазного давления при глаукоме). Маннит вводят в/в, мочевину внутрь и в/в. Побочные: головная боль, рвота, боли в области грудной клетки. Противопоказаны при нарушении выделительной ф-ии почек, мочевина – при печеночной или сердечно-сосудистой н-ти.

106) Сильнодействующие диуретики, тиазиды и тиазидоподобные диуретики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты.

Первая группа - "потолочные, высокие", сильные, мощные диуретики

ФУРОСЕМИД- угнетение реабсорбции ионов натрия и хлора на всем протяжении петли Генле, особенно в восходящем ее отделе. (также относится этакриновая к-та)

Препараты этой группы тормозят реабсорбцию натрия на 10-20%, поэтому являются мощными, кратковременно действующими диуретиками. Фармакологический эффект обоих препаратов практически одинаков. Механизм действие фуросемида - существенно усиливает почечный кровоток (за счет увеличения синтеза ПГ в почках). Увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени кальция и магния, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Прямой кардиостимулирующий; Противоаритмический; Сосудорасширяющий; Контринсулярный эффекты.

При приеме внутрь эффект наступает в течение часа, а длительность действия равна 4-8 часам. При вв введении мочегонный эффект наступает через 3-5 минут (в/м через 10-15 минут), достигая максимума через 30 минут. В целом эффект длится около 1, 5-3 часов.

Побочные эффекты. гипокалиемия, слабость всех мышц, анорексия, запоры и нарушениями ритма сердечных сокращений, гиперурикемия.

- в таблетках: при хронических отеках, препараты выбора при СН с тяжелыми нарушениями гемодинамики; комплексная терапия больных с ГБ.

- в растворе (в/в) : острый отек мозга и легких; форсированный диурез, гиперкальциемия различного генеза; гипертонический криз, ОСН.

Диуретики средней силы (производные бензотиадиазина или тиазидные диуретики)

ДИХЛОТИАЗИД. Хорошо всасывается из ЖКТ. Мочегонный эффект продолжается 10-12 часов. Препараты этой группы снижают активную реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную натрия и воды в широкой части восходящей части петли Генле. Увеличивася натрийурез, хлорурез, отмечается умеренная потеря гидрокарбонатного аниона, магния, но увеличение в плазме крови ионов кальция и мочевой кислоты.

Среди всех мочегонных средств тиазиды оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие; выраженный антигипертензивный эффект (уменьшение ОЦК, снижение сод-я натрия), потенцирует действие гипотензивных средств, используемых одновременно с ним.

Данный препарат уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном мочеизнурении, снижая при этом повышенное осмотическое давление плазмы крови.

Показания к применению: хронические отеки, связанных с ХСН, патологией печени (цирроз), почек (нефротический синдром), при комплексном лечении больных с ГБ, при глаукоме, при несахарном диабете, при идиопатической кальциурии и оксалатных камнях, при отечном синдроме новорожденных.