5.3 Классификация адренергических средств
|
|
α и β |
α |
β |
|
Адрено- миметики |
эпинефрин эфедрин норэпинефрин дофамин |
фенилэфрин нафазолин ксилометазолин |
β1-агонист добутамин β2-агонисты сальбутамол фенотерол
сальметерол |
|
Адрено- блокаторы
|
|
празозин доксазозин |
пропранолол тимолол
β 1-адрено- блокаторы атенолол бисопролол метопролол |
5.4
ЭФФЕКТЫ
ЭПИНЕФРИНА (АДРЕНАЛИНА)
(1)
Α-адренорецепторы сосудов
…? сосудов кожи, слизистых, почек = вазо…………………………эффект)
= …?
АД
эпинефрин
5.5
ЭФФЕКТЫ
ЭПИНЕФРИНА (2)
β1-адренорецепторы сердца
а ...? автоматизма = ...? ………………
эпинефрин
б ...? проводимости
S-A
A-V
в ...? сократимости = ...? УО, МО=…? насосной функции сердца = ...? АД
=
кардио…………………………………эффект
5.6
ЭФФЕКТЫ
ЭПИНЕФРИНА (3)
β2-адренорецепторы бронхов
…?
бронхов =
бронхо………………………эффект
=...? брохообструкции
…? мукоцилиарного транспорта
эпинефрин
5.7
ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА (4)
эпинефрин
мастоцит …? БАВ (гистамин, лейкотриены и др.)
противо…………………………….. эффект
(“тучная” клетка)
5.8
ЭПИНЕФРИН
(АДРЕНАЛИН)
ОПП • острая гипотония (шок, коллапс)
в/в (+ преднизоллон)
• анафилактический шок
• с МА
• остановка сердца (в/сердечно)
НЭ • беспокойство, тревога, тремор
• тахикардия, тахиаритмия (при наркозе F-содержащими средствами)
5.9
ЭФЕДРИН
Современный
статус: эфедрин эфедрон!!!
………….…….…….…………
5.10
НОРЭПИНЕФРИН
(НОРАДРЕНАЛИН)
МД • как трансмиттер (медиатор) = α, β – а/миметик
как ЛС = преимущественно α – а/миметик
ОФЭ • …? кровеносных сосудов (вазо……………….…….…….… эффект)
= …? АД (резкое, кратковременное)
ОПП • острая гипотония (шок, коллапс)
• с МА……………………………………………………………………...
НЭ • резкий спазм артериол = ухудшение микроциркуляции
– особенно в почках (!)……………………………………………..
5.11 Дофамин
α - а/миметик………….…….…….………….…….…….………….…….……
β - а/миметик………….…….…….………….…….…….………….…….……
Д1 - дофаминомиметик
=
сосуды почек
= ↑
почечный кровоток
= ↑ диурез
ОПП
кардиогенный шок
5.12
α –
АДРЕНОМИМЕТИКИ
• фенилэфрин • нафазолин
• ксилометазолин
МД
• ………………………………………………………………………………
ОФЭ
• …? сосудов (вазо…………………………эффект) = …? АД
• …? сосудов слизистой носа = …? отечности, заложенности носа (деконгестантный эффект)
ОПП
• ………………………………………………………………………………
• ………………………………………………………………………………
НЭ
•……………………………………………………………………………….
5.13
β –
АДРЕНОМИМЕТИКИ
Селективный β1 – агонист
• добутамин
Селективные β2 – агонисты
• длительного действия (≈12 час)
сальметерол
• быстрого, короткого действия (≈4-5 час)
сальбутамол
фенотерол
5.14
ДОБУТАМИН
МД • …………………………………………………………………………….
ОФЭ • …? автоматизма (…? ЧСС)
• …? A-V проводимости
• …? сократимости = …? УО, МО = …? АД
ОПП • острая сердечная недостаточность (в т.ч. в кардиохирургии)
• кардиогенный шок
5.15
САЛЬБУТАМОЛ,
ФЕНОТЕРОЛ
МД
• ………………………………………………………………………………
ОФЭ
• …?
бронхов
(бронхо………………эффект
=...? брохообструкции
• улучшение мукоцилиарного транспорта
• расслабление беременной матки (токолитический эффект,
«токус» = роды)
ОПП
• купирование приступов БА
(«купировать» - …………………………………………………………..
= в качестве симптоматических, ситуационных средств
• угроза выкидыша или преждевременных родов
= в качестве токолитиков
НЭ
• ………………………………………………………………………….…...
5.16
САЛЬМЕТЕРОЛ
МД • ……………………………………………………………………………...
ОФЭ • ...? бронхов (бронходилатирующий эффект) = ...? бронхообструкции
ОПП • в комбинации с иГКС для базисной терапии БА* ……………………...
• ХОБЛ…………………………………………………………………….....
*в связи с медленным началом действия неуместны при бронхоспазме
5.17
МД И ОФЭ
α–АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
ПРАЗОЗИНА, ДОКСАЗОЗИНА ( )
= …?............... = …?................................
…………….. ………………………..
α- а /р-ры сосудов
α - а/р-ры простаты
5.18
ОПП α
– АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
• …………………………………………………………………………………….
• …………………………………………………………………………………….
• АГ
в сочетании с ДГПЖ (аденомой
простаты)
5.19
β –
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Неселективные «Селективные» 1-адреноблокаторы
(«кардиоселективные»)
• пропранолол • атенолол
• тимолол • бисопролол
• метопролол
5.20
МД β –
АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
( )
= ...? всех функций
5.21
ОФЭ β –
АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
• …?
автоматизма
(...?…………
анти………………………………...эффект
• …? А – V проводимости
анти………………………...эффект
• …? сократимости (...?УО, МО) = ...? АД
• …? потребления О2 миокардом = анти …...…………………………..эффект
• кардиопротективный эффект
• …?
продукции внутриглазной жидкости =
...? ВГД
5.22
ОПП β –
АДРЕНОБЛОКАТОРОВ (на
примере пропранолола) 
• тахиаритмии (за счет какого эффекта? ………………….. .. ………………. .
• артериальная гипертензия (за счет?……………… ……………………………
• ишемическая болезнь сердца (за счет?… ……………………………………..
• хроническая сердечная недостаточность (за счет?… …………………….…..
5.23
НЭ β –
АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
• ………………..кардия
• …? A-V проводимости (до ………………………………………………………
• …? тонуса бронхов (до …………………………………………………………..
• синдром отмены…………………………………………………………………..
5.24
ТИМОЛОЛ
МД • …………………………………………
ОФЭ • …? продукции внутриглазной жидкости = …? ВГД
ОПП • повышенное ВГД (при…………………………………………………….
РАЗДЕЛ III. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ
НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
Лекция
6 УГНЕТАЮЩИЕ
ЦНС И
ПСИХОТРОПНЫЕ
6.1
КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС, ВЛИЯЮЩИХ НА ЦНС
1. Угнетающие ЦНС (спирты, общие анестетики, снотворные)
2. Психотропные (седативные, анксиолитики, антидепрессанты,
нейролептики, ноотропы)
3. Противоэпилептические ……………………………………………………..
4. Анальгетики наркотические ………………………………………………..
5. Анальгетики ненаркотические и НПВС …………………………………..
6.2
КЛАССИФИКАЦИЯ
ЛС, УГНЕТАЮЩИХ ЦНС
Спирты (этанол, метанол)
Общие анестетики
ингаляционные
- летучие жидкости (эфир диэтиловый, галотан, изофлуран, севофлуран)
- газы (динитрогена оксид)
неингаляционные (тиопентал, кетамин, пропофол)
Снотворные
барбитураты (фенобарбитал)
бензодиазепины (нитразепам)
снотв. других групп (золпидем)
6.3
ЭФФЕКТЫ
И ПРИМЕНЕНИЕ ЭТАНОЛА ВНЕ ОРГАНИЗМА
растворяющий и экстрагирующий
- спиртовые растворы ЛС
- настойки и экстракты из растений
дезинфицирующий – за счет дегидратации микробных клеток
и необратимой коагуляции (денатурации) белков
- дезинфекция инструментов
6.4
МЕСТНЫЕ ЭФФЕКТЫ И ПРИМЕНЕНИЕ ЭТАНОЛА
вяжущий ( потливости – в составе лосьонов)
антисептический (70о -обработка рук, операционного поля)
денервирующий («убить» нерв) ……………………………………………..
раздражающий (40о– растирания → гиперемия кожи =
= профилактика ………………………
согревающий (20о – 40о – компрессы при отитах, миозитах и т.п.)
охлаждающий (40о – обтирания при tо)
противовспенивающий (02 через 50о спирт при остром отеке …………....
6.5
ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ ЭТАНОЛОМ
I стадия – «возбуждение»
II стадия – наркоз
III стадия – паралич ЖВЦ
ПОМОЩЬ
общие меры помощи
ИВЛ
введение налоксона (антагонист опиатных рецепторов)………………...…
6.6
БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЭТАНОЛА
• 2-10 % - экскреция через легкие и почки в неизменённом виде
• 90-98
% - биотрансформация
Алк.
ДГ Альд. ДГ
Н2О
Этанол
Ац/альдегид Укс. кислота
СО2
6.7
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ДИСУЛЬФИРАМА
(ТЕТУРАМА)
Алк.
ДГ Альд. ДГ
Н2О
Этанол
Ац/альдегид
Укс. кислота
СО2
паралитическое расширение сосудов =
• покраснение
кожи («вспыхивает»)
• АД, слабость, головокружение, тахикардия, тошнота, рвота
ОПП • ……………………………………………………………………………
6.8 БИОТРАНСФОРМАЦИЯ
МЕТАНОЛА 
Алк.
ДГ Альд. ДГ
Метанол
Формальдегид
Мурав.
кислота
Слепота (15-30 мл метанола) Ацидоз
Смерть (70-100 мл метанола)
6.9
ОБЩИЕ
АНЕСТЕТИКИ (ОА) =
СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА=
= НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА
ингаляционные анестетики
летучие жидкости (эфир диэтиловый, галотан, изофлуран, севофлуран)
газы (динитрогена оксид)
неингаляционные анестетики
тиопентал, кетамин, пропофол
6.10
ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ОА НА ЦНС
(1, 2, 3)
?
Должны вызывать:
обратимое выключение сознания при
анальгезию сохранении
?
миорелаксацию жизненно
рефлексов важных
амнезию функций
?
*