5. Антихолинестеразные средства. Острое отравление и меры помощи.

Д-вие: инактивация АХ происходит ферментом АХ-эстеразой, этот фермент локализуется в пост синаптич. мембране у окончания по­стганглионарных холинергиче­ских волокон, это фер-нт раз­руш. АХ, холинергическая пе­редача зависит от соотношения концентр. выдел. АХ и актив­ности холиностеразы, передача облегчается если ингибировать активность АХ-эстеразы. Ан­тихолиностеразные в-ва бло­кир. ее действие. Эф-ты: брон­хоспазм, спазм сфинктеров мочевого и желчного пузырей и их протоков, усиление пери­стальтики жкт, брадикордия, снижение работы сердца, за­медление проведения импуль­сов сердца, пониж. АД, усилив. секркция желез и передача воз­буждения в скелетных м-цах, сужение зрачков, внутриглаз­ное давление падает

бронхоспазм, угнетение дыхания, психомоторное воз­буждение, гиперсаливация, спазм аккомодации, понос

Показания: глау­кома, слаб. работа жкт, моче­вого, желчного (атония); миа­стения, остаточное явление полиомиелита, отравление М- холиноблокаторами. Противо­показания: спазм аккомодация, бронхиальная астма, возбужде­ние.

М-холиномиметические средства.

Локализация и фармокологические эффекты при их стимуляции

• М1 холиноре­цепторов: Вегетативные ганглии, ЦНС.

• М2 холиноре­цепторов: Сердце брадикардия, расшире­ние сосудов

• М3 холиноре­цепторов Гладкие мышцы, большинство экзокринных желез. Спазм бронхов, усиление перисталь­тики ЖКТ, увеличение секре­ции желез ЖКТ, бронхов, слюнных.

Фармокологиче­ские эф-ты - (пирокарпин, ацикледин). Прямое стимулир. влияние на М-холинорецепторов. Э-ты: брадикордия, расширение со­судов, спазм бронхов, усиление перестальтики жкт, увеличение секреции ж-лёз жкт, слюнных, потовых, сужение зрачка, внут­риглазное давление падает, повыш. с-ти проведения по предсердиям

Побочные эф-ты: бра­дикордия, бронхоспазм, понос

Основные по­казания и противопоказания к применению: пилокарпин (глазные капли для лечения глаукомы), ацеклидин (глау­кома, плохая работа жкт, моче­вого пузыря (т\е паралитиче­ская непроходимость кишеч­ника, когда больные не мо­чатся). Противопоказания: яз­венная б-знь, брадикордия, бронхоспазм.

Н-холиномиметические средства.

Механизм трансмембран­ной передачи сигнала при ак­тивации:

• Нн-холинорецепторов: Na ионные каналы

• Нм –холинорецепто­ров: Ионные каналы Na.

Локализация и фармокологические эффекты при стимуляции:

• Нн-холиноре­цепторов: каротидный клубочек, ЦНС, скелетные мышцы, мозговой слой надпочечников, вегета­тивные ганглии. Повышение АД, стимуляция скелетных мышц и всех остальных орга­нов.

• Нм-холи­норецепторов: каротидный клубочек, ЦНС, скелетные мышцы, мозговой слой надпочечников, вегета­тивные ганглии. Повышение АД, стимуляция скелетных мышц и всех остальных .

Механизм д-вия и фармокологиче­ские эф-ты(никотин, лобелин, цице­тон).: Д-вие: прямое стимул. влияние на переф. И центр. Р-ры. Эф-ты: пониж. давление, стимул. скелетные мышцы, рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвига­тельного центров, повыш. вы­деление хромофинными кл-ми надпочечника адреналина, воз­буждает ЦНС, повыш. пульс давление, экстросисталия, па­роксизмальная тахикардия, ЧСС повыш.

Побочные эф-ты: тош­нота рвота понос, выделение с молоком матери никотина, по­выш. выделение слюны, наруш. зрения и слуха, аритмии.

Основные по­казания и противопоказания: для возбужде­ния дыхания при шоке. Проти­вопоказания: тяж. заболев. сердца, аритмии, при сниж. зрения и слуха