80. Антибиотики. Принципы, классификация.

Принципы классификации антибиотиков.

1. B-лактамные и другие антибиотики, ингибирующие синтез клеточной стенки (бактерицидные).

А)B-лактамные антибиотики: пенициллины, цефалоспарины и цефамицины, карбопенемы, монобактамы.

В)Гликопептиды

С)Циклосерин (группа противотуберкулезных антибиотиков)

2. Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны (бактерицидные)

А)Полипептиды

В)Полиены

3. Антибиотики, ингибирующие синтез РНК (бактерицидные)

А)Ансомицины

В)Гризеофульвин (противогрибковые антибиотики)

4. Антибиотики, ингибирующие синтез белков (бактериостатические)

А)Аминогликозиды (аминоциклитолы)

В)тетрациклины

С)Макролидыи азолиды

Д)Аморениколы

Е)Линкозомиды

Ж)Антибиотики стероидной структуры

Пенициллины.

Основные механизмы действия антибиотиков.

• Угнетение синтеза клеточной стенки бактерий (В-лактамы, гликопептиды, циклосерин)

• Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полипептиды, полиены)

• Нарушение внутриклеточного синтеза белка на уровне рибосом (тетрациклины, сульфаниламиды)

• Угнетение синтеза нуклеиновых кислот (на уровне РНК-полимеразы, Синтез ДНК на уровне матрицы ДНК).

Побочные эффекты пенициллинов.

1. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок.

2. ЦНС: головная боль, тремор, судороги, психические расстройства.

3. ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, псвдомембранозный колит.

4. Нарушение электролитного баланса: гиперкалиемия, гипернатриемия, отеки, повышение АД.

5. местные реакции: болезненность и инфильтраты при в\м и в\в введении.

6. Печень: повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота.

7. Кровь: снижение гемоглобина, нейтропения, нарушение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения.

8. почки: транзиторная гематурия у детей, интерстициальный нефрит

9. сосудистые осложнения: ишемии и гангрена конечностей при в\а введении, эмболия сосудов легких при в\в введении.

10 другие: кандидозы, сыпь.

Цефалоспорины.

Основные механизмы действия антибиотиков.

• Угнетение синтеза клеточной стенки бактерий (В-лактамы, гликопептиды, циклосерин)

• Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (полипептиды, полиены)

• Нарушение внутриклеточного синтеза белка на уровне рибосом (тетрациклины, сульфаниламиды)

• Угнетение синтеза нуклеиновых кислот (на уровне РНК-полимеразы, Синтез ДНК на уровне матрицы ДНК).

Побочные эффекты цефалоспоринов.

1. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, мультиформная эритема, сывороточная болезнь.

2. ЦНС: головная боль, тремор, судороги, психические расстройства.

3. ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, псвдомембранозный колит.

4. Нарушение электролитного баланса: гиперкалиемия, гипернатриемия, отеки, повышение АД.

5. местные реакции: болезненность и инфильтраты при в\м и в\в введении.

6. Печень: повышение активности трансаминаз, лихорадка, тошнота, рвота.

7. Кровь: снижение гемоглобина, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, нарушение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения.

8. почки: транзиторная гематурия у детей, интерстициальный нефрит

9. сосудистые осложнения: ишемии и гангрена конечностей при в\а введении, эмболия сосудов легких при в\в введении.

10 другие: кандидозы, сыпь.

1. цефазолин – 1-ое поколение цефалоспоринов, парентеральный путь введения в\м, в\в, устойчив к действию стафилококковых бетталактомаз, узкий спектр действия, более активен по отношению к грамм + коккам, срептококки, стафилококки метициллинчувствительные.

2. цефалексин – 1-ое поколение цефалоспоринов, принимают через рот, устойчивы к бета-лактомазам, грамм + кокки, грамм – кокки, возбудитель гонореи, палочки грамм+ , клостридии.

3. цефродин – 1-ое поколение, принимают через рот и в\в, устойчив к бета-лактомазам, грамм+, грамм- кокки, палочки грамм+, грамм-, Е.коли, сальмонеллы, клебсиеллы, протей.

1. цефуроксим – 2-ое поколение цефалоспоринов, в\в, в\м, устойчив к бета-лактомазам, широкий спектр действия: грамм+, грамм- кокки, возбудитель гонореи, грамм+, грамм- палочки, протей, моракселлы, серрации, энтеробактерии, таким образом более активны в отношении грамм- микробов.

2. цефокситин – все то же

3. цефамандол – все тоже

4. цефаклор – все тоже только путь введения через рот.

цефатоксим в\в, в\м, цефтазидим в\в, в\м, цефиксим через рот, цефтриаксон в\в, в\м – 3-е поколение цефалоспоринов – устойчивы к бета-лактомазам, широкий спектр действия, более активны в отношении грамм- бактерий, чем 2-е поколение, грамм+ и грамм- кокки и палочки, возбудитель гонореи, протей, моракселлы, серации, энтеробактерии, а также ацинетобактерии, вульгарный протей, цитобактерии.

4-ое поколение цефалоспоринов, в\в, в\м, пути введения, высокочувствительны к бета-лактомазам. Широкий спектр действия: более активны в отношении грамм- бактерий, чем 2-е поколение, грамм+ и грамм- кокки и палочки, возбудитель гонореи, протей, моракселлы, серации, энтеробактерии, а также ацинетобактерии, вульгарный протей, цитобактерии а также активны в отношении бактероидов, анаэробных бактерий, но в отношении грамм+ флоры менее активны чем первое покаление.