Фармакологические свойства производных карфентанила.

Эффект	Животное	Способ введения	ED50 мг/кг
			Карфентанил	Суфентанил	Алфентанил	Лофентанил
Анальгезия	мышь	внутривенно	0,00077	0,0029	0,045	—
	крыса	внутривенно	0,00041	0,00071	0,044	0,0007
	кролик	внутривенно	0,00011	0,00027	0,025	—
Анестезия	крыса	внутрибрюшинно	—	0,012	0,025
	собака	внутривенно	0,001	0,00025	0,0005	0,000025
LD50	крыса	внутривенно	3,39	17,9	47,5	0,20
	мышь	внутривенно	—	18,7	—	—
Иммобилизация	лось	внутримышечно	0,00055	—	—	—
	собака	внутривенно	0,000001 – 0,000100	—	—	—
	полярный медведь	внутримышечно	0,00002	—	—	—

ет свою активность при различных путях поступления его в орга­низм, в том числе при ингаляции паров или аэрозоля. В результа­те одноминутного вдыхания паров карфентанила у собак насту­пает обездвиживание с потерей сознания. Для различных живо­тных обездвиживающая доза карфентанила равна ED₅₀ = 0,0008-0,02 мг/кг.

Тиенильный аналог карфентанила обладает примерно тем же уровнем анальгетической активности, что и карфентанил. При внутривенном введении его крысе анальгетический эффект от­мечается при дозе ED₅₀ = 0,00044 мг/кг. Третбутильный аналог карфентанила обладает и наиболее высоким уровнем анальгети­ческой активности (для крысы при внутривенном введении ED₅₀ = 0,000021 мг/кг) и продолжительностью сохранения эффекта до 85 часов. Продолжительно действующим является и лофентанил — метильное производное карфентанила, который при внут­ривенном введении человеку в дозе 0,0007 мг/кг вызывает анальгезию, анестезию и дыхательную депрессию, которые мо­гут сохраняться до 48 часов.

Суфентанил является самым безопасным анальгетиком из группы производных фентанила. У человека в дозе 0,0129 мг/кг он вызывает глубокую анальгезию, а в дозе 0,0189 мг/кг через 3 минуты после введения наступает полная потеря сознания. Аналог суфентанила вещество А-3080, получаемое при измене­нии состава заместителя в амидной группе карфентанила, не ус­тупает карфентанилу по уровню активности, но менее опасно при применении. Вещество А-3080 вызывает иммобилизацию лося при внутримышечном введении в дозе ED₅₀ = 0,00088 мг/кг.

Алфентанил среди производных фентанила отличается не­большим периодом действия. В клинической дозе 0,0016-0,0064 мг/кг он не вызывает у людей изменений сердечной деятельности и кровяного давления. В дозе 0,025 мг/кг у людей возникает тремор, а в дозе 0,175 мг/кг наступает обезд­виживание человека спустя 4—5 минут после приема анальге­тика.