- •Isbn-01-004462-5 © Антонов н.С., 1994 г.
- •От автора
- •Предисловие
- •Могущественное боевое средство
- •Становление исследовательских центров
- •Послевоенный бум
- •Бескровная война
- •Достигнутый уровень
- •Общая характеристика
- •Летальные дозы отравляющих веществ
- •Физико-химические свойства отравляющих веществ
- •Токсикология
- •Ингаляционные поражения
- •Кожно-резорбтивные поражения
- •Эффекты применения
- •Полная защита
- •Умеренная защита
- •Отсутствие защиты
- •О средствах применения
- •Аналоги зарина и VX
- •Рецептурирование
- •Карбаматы
- •Летальные дозы ld50 для некоторых бициклофосфатов.
- •Норборнаны.
- •Диоксин
- •Биорегуляторы
- •Токсины
- •Летальные дозы рицина для млекопитающих
- •Ботулинические токсины
- •Сакситоксин
- •Летальные лозы сакситоксина
- •Палитоксин
- •Летальные дозы токсинов при внутривенном введении
- •Микотоксины
- •Летальные дозы микотоксинов трихотеценового ряда для мыши при парэнтеральном введении
- •Ирританты
- •Токсические свойства ирритантов
- •Психотомимегики
- •Свойства симпатомиметиков.
- •Физиканты
- •Наркотические анальгетики.
- •Анальгетическая активность веществ морфиноподобного действия
- •Фармакологические свойства производных карфентанила.
- •Нейролептики
- •Треморгены
- •Эметики
- •Вещества калечащего действия
- •Оценка инкапаситантов
- •К части III
- •К части IV
- •К части V
- •Содержание
- •119847, Москва, Зубовский бульвар, 17
- •Перейти к оглавлению
Фармакологические свойства производных карфентанила.
Эффект |
Животное |
Способ введения
|
ED50 мг/кг |
|||
|
|
Карфентанил |
Суфентанил |
Алфентанил |
Лофентанил |
|
Анальгезия |
мышь |
внутривенно |
0,00077 |
0,0029 |
0,045 |
— |
|
крыса |
внутривенно |
0,00041 |
0,00071 |
0,044 |
0,0007 |
|
кролик |
внутривенно |
0,00011 |
0,00027 |
0,025 |
— |
Анестезия |
крыса |
внутрибрюшинно |
— |
0,012 |
0,025 |
|
|
собака |
внутривенно |
0,001 |
0,00025 |
0,0005 |
0,000025 |
LD50 |
крыса |
внутривенно |
3,39 |
17,9 |
47,5 |
0,20 |
|
мышь |
внутривенно |
— |
18,7 |
— |
— |
Иммобилизация |
лось |
внутримышечно |
0,00055 |
— |
— |
— |
|
собака |
внутривенно |
0,000001 – 0,000100 |
— |
— |
— |
|
полярный медведь |
внутримышечно |
0,00002 |
— |
— |
— |
ет свою активность при различных путях поступления его в организм, в том числе при ингаляции паров или аэрозоля. В результате одноминутного вдыхания паров карфентанила у собак наступает обездвиживание с потерей сознания. Для различных животных обездвиживающая доза карфентанила равна ED50 = 0,0008-0,02 мг/кг.
Тиенильный аналог карфентанила обладает примерно тем же уровнем анальгетической активности, что и карфентанил. При внутривенном введении его крысе анальгетический эффект отмечается при дозе ED50 = 0,00044 мг/кг. Третбутильный аналог карфентанила обладает и наиболее высоким уровнем анальгетической активности (для крысы при внутривенном введении ED50 = 0,000021 мг/кг) и продолжительностью сохранения эффекта до 85 часов. Продолжительно действующим является и лофентанил — метильное производное карфентанила, который при внутривенном введении человеку в дозе 0,0007 мг/кг вызывает анальгезию, анестезию и дыхательную депрессию, которые могут сохраняться до 48 часов.
Суфентанил является самым безопасным анальгетиком из группы производных фентанила. У человека в дозе 0,0129 мг/кг он вызывает глубокую анальгезию, а в дозе 0,0189 мг/кг через 3 минуты после введения наступает полная потеря сознания. Аналог суфентанила вещество А-3080, получаемое при изменении состава заместителя в амидной группе карфентанила, не уступает карфентанилу по уровню активности, но менее опасно при применении. Вещество А-3080 вызывает иммобилизацию лося при внутримышечном введении в дозе ED50 = 0,00088 мг/кг.
Алфентанил среди производных фентанила отличается небольшим периодом действия. В клинической дозе 0,0016-0,0064 мг/кг он не вызывает у людей изменений сердечной деятельности и кровяного давления. В дозе 0,025 мг/кг у людей возникает тремор, а в дозе 0,175 мг/кг наступает обездвиживание человека спустя 4—5 минут после приема анальгетика.