Нейротропные средства. Учебно-методическое пособие

7. Проанализируйте действие эпинефрина на артериальное давление.

Почему при инфаркте миокарда для повышения артериального давления эпинефрин не используют?

8.Объясните фармакодинамику симпатомиметических средств.

9.Как влияет эфедрина гидрохлорид на центральную нервную систему,

сердце, бронхи, артериальное давление?

10.Можно ли применять эпинефрин при аллергических реакциях на введение лекарственных средств, в частности на бензилпенициллин и др.?

11.Назовите показания к применению ɑ-адреноблокирующих и β-

адреноблокирующих средств. Какие препараты относятся к этим группам?

12. Объясните фармакодинамику пропранолола при аритмиях сердца,

стенокардии и гипертонической болезни.

13.Дайте сравнительную характеристику симпатолитическим средствам (влияние на центральную нервную систему, артериальное давление, скорость наступления эффекта). Назовите их.

14.Почему нельзя резко отменять пропранолол?

15.Назовите показания к применению эпинефрина и эфедрина гидро-

хлорида.

71

Тема 7. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Цель занятия. Изучить фармакодинамику, показания к применению,

побочные эффекты средств, действующих в области холинергических

синапсов; научиться выписывать препараты в рецептах.

Задания для самостоятельной подготовки

Задание 1. Изучите теоретический материал темы по плану:

1.1. Классификация групп веществ, действующих в области холинергических синапсов: 1) холиномиметики: прямые и непрямые

(антихолинэстеразные средства); 2) холиноблокаторы. Механизм действия каждой группы.

1.2.Прямые холиномиметики:

1) М- и Н- холиномиметики (агонисты М- и Н-холинорецепторов):

ацетилхолин, карбахолин;

2)М - холиномиметики: пилокарпин, ацеклидин, ареколин;

3)Н - холиномиметики: цититон, лобелин. Особенности действия и применения препаратов.

1.3. Непрямые холиномиметики – антихолинэстеразные средства или ингибиторы холинэстеразы:

1)обратимого действия (прозерин, галантамин, физостигмин);

2)необратимого действия (фосфакол, армин).

Местное (на глаз) и резорбтивное (на ЦНС, скелетную мускулатуру,

сердечно-сосудистую систему, органы с гладкой мускулатурой) действие препаратов; показания к применению.

1.4.М- и Н - холиноблокаторы (антагонисты М- и Н-

холинорецепторов): циклодол, тропацин, норакин; особенности действия

препаратов на ЦНС, функцию скелетных мышц; показания к применению.

1.5.М - холиноблокаторы: атропин, скополамин, платифиллин,

метацин, апрофен; особенности местного и резорбтивного действия;

показания к применению.

1.6.Н - холиноблокаторы:

72

1)ганглиоблокаторы (бензогексоний, пахикарпин, пентамин);

2)миорелаксанты деполяризующего действия (тубокурарин, диплацин,

анатруксоний, панкуроний). Особенности действия каждой группы

препаратов, практическое значение.

1.7.Острое отравление мускарином (яд мухомора) и атропином

(алкалоид, содержащийся в растениях): причины, патогенез, симптомы, меры

помощи.

1.8.Острое отравление ФОС – фосфоорганическими средствами

(фосфакол, дихлофос и др.): причины, патогенез, симптомы, меры помощи.

Принцип действия реактиваторов холинэстеразы дипироксима и

изонитрозина.

1.9.Особенности действия холинергических средств на животных разных видов.

1.10.Н-холиномиметик никотин: действие на организм, социальная опасность курения.

Задание 2. Напишите латинские названия препаратов (пп. 1.2.-1.9)

Задание 3. Выпишите рецепты.

2.1. Дитилин ( Dithylinum) – флаконы с порошком по 0,5 г; 15%-ный раствор в ампулах по 2 мл. Дозы внутримышечно (г/кг): лошади 0,001;

корове 0,0001; свинье 0,0008; овце 0,0006 (перечисленным видам животных применяют в виде 5–10%-ного раствора); собаке 0,0002 г/кг в форме 1%-ного раствора.

2.2. Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum) – порошок ,

3%-ный раствор в ампулах по 5 мл. Дозы внутримышечно и подкожно:

лошади и корове 0,3 г; свинье 0,2 г; собаке 0,1 г.

2.3. Атропина сульфат (Atropini sulfas) – порошок, 1%-ный раствор в ампулах по 1 мл. Дозы подкожно: лошади 0,005 г; корове 0,003 г; овце и свинье 0,02 г; собаке 0,01 г; кошкам и курам 0,002 г.

73

2.4. Прозерин (Proserinum) – порошок 0,05%-ный раствор в ампулах по

1 мл. Дозы подкожно: лошади 0,04 г; корове 0,03 г; свинье и овце 0,007 г;

собаке 0,0007 г.

2.5. Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) – порошок,

1%-ный раствор в форме глазных капель. Дозы подкожно: лошади 0,2 г;

корове 0,3 г; овце и свинье 0,03 г; собаке 0,01 г; кошке 0,003 г (раствор для инъекций готовят перед применением); закапывать в глаз по 2-3 капли.

Обучающие задания на занятии Задание 1. Выполните лабораторные работы, рекомендованные

кафедрой по данной теме.

Задание 2. Дайте сравнительную характеристику холинергических

средств, заполнив таблицу 7.1.

Таблица 7.1. Сравнительная характеристика холинергических средств

Задание 3. Определите вещество или группу веществ:

3.1. Применяется в глазной практике как средство, суживающее зрачок и понижающее внутриглазное давление при глаукоме. В

хирургической, урологической практике используется для предупреждения

и устранения послеоперационной атонии мускулатуры пищеварительного канала и мочевого пузыря; в акушерской практике – при пониженном тонусе и слабой субинволюции матки, для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

74

Форма выпуска: порошок (для глазных капель), ампулы по 1 - 2 мл

0,2%-ного раствора.

3.2. Применяется для расслабления поперечно – полосатой

мускулатуры во время хирургических операций. Нарушает нервно-

мышечную передачу. Длительность действия – 20-30 минут. Если требуется более длительное действие, препарат можно вводить повторно, не забывая,

что он способен к кумуляции, и каждая последующая доза должна быть меньше предыдущей. Антагонистами являются антихолинэстеразные вещества. Эфир усиливает действие этого средства.

3.3. Хороший эффект оказывает при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита. Используется для стимуляции родовой деятельности, лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В глазной практике назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

3.4. Суживают зрачки, вызывают спазм аккомодации, понижают внутриглазное давление, повышают тонус гладких мышц бронхов,

кишечника, усиливают секрецию желез. На передачу возбуждения в ганглиях и нервно-мышечных синапсах влияния не оказывают. При отравлении препаратами данной группы назначают атропин.

3.5. Применяются в анестезиологической практике перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения ларингоспазма,

ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и других рефлекторных реакций и побочных явлений, которые могут возникнуть в связи с возбуждением блуждающего нерва. Эффективно назначение препаратов данной группы для лечения язвенной болезни желудка и 12-

перстной кишки, при почечной, печеночной и кишечной колике.

Противопоказаны при глаукоме.

Задание 4. Решите ситуационные задачи

75

4.1. В приемное отделение ветлечебницы поступило больное животное в тяжелом состоянии. При осмотре отмечены следующие симптомы: сужение зрачка, сильное слюнотечение, рвота, понос. При обследовании выявлено: урежение сердечных сокращений, падение артериального давления. Из анамнеза установлено, что собака была в лесу,

где ее хозяева собирали грибы.

А) Какой яд вызвал отравление? Б) Что можно рекомендовать в качестве противоядия? В) Нужно ли уточнить у хозяев, страдает ли животное глаукомой?

4.2. В приемный покой доставлен больной, который не соблюдал правил безопасности при работе с инсектицидами (веществами для уничтожения насекомых). При осмотре: бледность кожных покровов, миоз,

потливость, обильная саливация, рвота, боли в области живота, слабый пульс, артериальное давление снижено, угнетение дыхания,

сопровождающееся мышечными подергиваниями и судорогами;

психомоторное возбуждение вскоре сменяется заторможенностью, смерть наступает от паралича дыхательного центра.

А) Препаратами какой группы вызвано отравление? Б) Что вы можете порекомендовать в качестве противоядия?

4.3. В вашем распоряжении 2 препарата: дитилин и тубокурарин-

хлорид. Какому из них вы отдадите предпочтение при следующих показаниях: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и

зофагоскопия, цистоскопия и др.), кратковременные операции (наложение швов, вправление вывихов)? Ответ обоснуйте.

4.4. К вам обратились хозяева собаки, которая не переносит езду в автобусе (автомобиле), а им предстоит длительная поездка. Что вы им порекомендуете в данном случае?

76

Лабораторная работа

ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ВЕГЕТАТИВНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Опыт 1. Действие атропина и пилокарпина на глаз

Материалы и оборудование: 2 глазные пипетки, 1%-ный р-р

пилокарпина, 1%-ный р-р атропина сульфата, 2 кролика или 2 кошки.

Ход опыта. У животных измеряют при одинаковом освещении обоих глаз диаметр зрачков и равномерность выпуклости правого и левого глазного яблока. Легким надавливанием на глаз устанавливают степень внутриглазного давления. Затем в правый конъюнктивальный мешок вводят однократно 2 капли 1%-ного р-ра атропина сульфата, в левый – 2 капли 1%-

ного р-ра пилокарпина гидрохлорида. Через 10-15 мин. измеряют величину зрачков правого и левого глаза. После получения четкого результата действия препаратов в глаз, куда вводили пилокарпин, вводят 2 капли атропина сульфата, в другой – 2 капли пилокарпина и наблюдают 10 мин.

NB! Чтобы при внесении медикаментов в глаз раствор не стекал по

слезному каналу в носовую полость, слезный канал закрывают,

надавливая пальцем на внутренний угол глаза в течение 3 мин.

После инстилляции атропина (через 10-20 мин.) зрачок расширяется и перестает реагировать даже на очень яркий свет. Расширении зрачка длится несколько дней. Атропин повышает внутриглазное давление и вызывает выпячивание глазного яблока.

Пилокарпин суживает зрачок. Расширенный атропином зрачок не суживается от пилокарпина. Атропин же снимает действие пилокарпина и расширяет пилокарпинизированный зрачок.

Данный опыт лучше проводить на 2-х животных. На одном испытывают действие пилокарпина, на другом – атропина. Глаза, не подвергаемые действию медикаментов, используют в качестве контрольных.

Полученные результаты запишите в тетрадь и сделайте вывод.

77

Опыт 2. Действие атропина при введении его в глаз кошке

В один глаз животного вливают 2 капли 1%-ного р-ра атропина сульфата. Почти тотчас же у него наблюдают обильное выделение пенистой слюны. Расширение зрачка отмечают только через 15-20 мин. Такое парадоксальное действие на слюноотделение объясняют рефлекторным влиянием горького атропина, попадающего через слезный канал в ротовую и носовую полости.

Полученные результаты запишите в тетрадь и сделайте вывод.

Опыт 3. Физико-химические свойства адреналина и эфедрина

Материалы и оборудование: 0,1%-ный р-р адреналина гидрохлорида,

1%-ный р-р эфедрина гидрохлорида, штатив с 2 пробирками, 2 пипетки.

Ход работы: Вначале студенты знакомятся с растворами адреналина и эфедрина, изучая их цвет, стандартную упаковку. Затем с помощью пипетки в одну пробирку вносят 1-2 мл р-ра адреналина, в другую – такое же количество эфедрина. Пробирки помещают в штатив и оставляют до конца занятия.

Раствор адреналина розовеет под действием света (окисление), затем буреет и, наконец, образует осадок. Раствор эфедрина остается без изменений.

Полученные результаты запишите в тетрадь и сделайте вывод.

Опыт 4. Действие адреналина и эфедрина на зрачок и сосуды

конъюктивы

Материальное обеспечение: два кролика, 0,1%-ный раствор адреналина гидрохлорида – 3 мл, 5%-ный р-р эфедрина гидрохлорида – 3 мл, 2 глазные пипетки.

Ход работы. Перед началом опыта у животных определяют цвет конъюктивы и величину зрачка. Затем в конъюктивальный мешок правого

78

глаза одному кролику инстиллируют 2-3 капли р-ра адреналина, другому – столько эфедрина.

Через 10 мин. осматривают левый и правый глаз, определяя изменения,

наступившие под влиянием исследуемых препаратов.

После введения эфедрина конъюктива вследствии сужения сосудов бледнеет. Адреналин вызывает сильное сужение сосудов (резкое побледнение) конъюктивы и поэтому, замедленно всасываясь, не изменяют ширину зрачка.

Полученные результаты запишите в тетрадь и сделайте вывод.

Опыт 5. Возбуждающее действие адреналина

Белой мыши вводят под кожу 0,1- 0,2 мл 0,1%-ного р-ра адреналина гидрохлорида. У животного наблюдается пучеглазие, поднимается волосяной покров. Это объясняется сокращением гладкой мускулатуры орбиты глаза и мышц-пиломоторов.

Полученные результаты запишите в тетрадь и сделайте вывод.

Задания для самоконтроля

Задание 1. Выбрать препарат по фармакотерапевтическим признакам,

обосновать принцип выбора, выписать в рецептах.

1.1.Миорелаксант для кратковременного обездвиживания животного.

1.2.Ганглиоблокатор для стимуляции родовой деятельности.

1.3.Антидот при отравлении холиномиметиками.

1.4.Холиноблокатор для лечения воспаления глаза (ирита, кератита ).

1.5.Средство, стимулирующее тонус скелетных мышц при миастении.

1.6.Антихолинэстеразное вещество при атонии кишечника, мочевого

пузыря.

1.7.Средство, понижающее внутриглазное давление при глаукоме.

Задание 2. Выбрать правильные варианты ответов, обосновать выбор.

79

2.1. Какие группы препаратов можно применять при атонии кишечника:

а) М-холиномиметики; б) ганглиоблокаторы; в) М- и Н-

холиномиметики; г) антихолиностеразные вещества; д) миорелаксанты. 2.2. С чем связан эффект стимуляции дыхания при введении Н-

холиномиметиков лобелина и цититона: а) возбуждение Н-холинорецепторов ганглиев; б) возбуждение Н-холинорецепторов каротидного клубочка;

в) возбуждение Н-холинорецепторов скелетных мышц.

2.3.Отметить показания к применению прозерина: а) атония кишечника и мочевого пузыря, б) кратковременное обездвиживание животного, в) стимуляция родовой деятельности, г) расширение зрачка при осмотре глазного дна, д) парезы, параличи двигательных нервов, е) как антидот при отравлении М-холиноблокаторами.

2.4.Какие препараты можно применять для стимуляции родовой деятельности: атропин, прозерин, ацеклидин, пахикарпин, тубокурамин?

2.5. С какой целью при отравлении ФОС назначают дипироксим: а) для блокады холинорецепторов, б) для устранения возбудимости ЦНС, в) для реактивации холинэстеразы и ускорения разрушения эндогенного ацетилхолина.

2.6. Сколько времени длится миорелаксация при введении дитилина: а)

5-10 мин., б) 20-30 мин., в) 40-60 мин.

2.7. Какие эффекты вызывает пилокарпин при закапывании в глаз:

а) миоз, б) мидриаз, в) снижение внутриглазного давления, г) повышение внутриглазного давления, д) спазм аккомодации, е) паралич аккомодации?

2.8.Как изменяется артериальное давление при введении ганглиоблокаторов: а) повышается, б) понижается, в) не изменяется.

2.9.Препараты каких групп следует назначить при спастической непроходимости кишечника: а) М-холиномиметики, б) М-холиноблокаторы,

в) Н-холиномиметики, г) ганглиоблокаторы, д) миорелаксанты.

80