Нейротропные средства. Учебно-методическое пособие

1.6. Холинергические синапсы: локализация, строение, синтез,

депонирование, выделение и инактивация ацетилхолина.

1.7. Холинорецепторы: типы (мускарино- и никотиночувствительные),

локализация, функциональное значение. Механизм взаимодействия ацетилхолина с холинорецепторами.

1.8.Функциональные изменения при возбуждении холинорецепторов.

1.9.Классификация препаратов: холиномиметики (прямые и непрямые) и холиноблокаторы.

Обучающие задания на занятии Задание 1. Нарисуйте общую схему строения холинергического

синапса.

Задание 2. Опишите локализацию и функции адрено- и

холинорецепторов и заполните таблицу 5.1.

Таблица 5.1. Локализация и функции адрено- и холинорецепторов

Задания для самоконтроля

Задание 1. Выбрать правильные ответы из предложенных, обосновать

выбор.

1.1. Как называется фермент, катализирующий биосинтез ацетилхолина: а) ацетилхолинтрансфераза; б) ацетилхолинэстераза; в)

холинацетилаза.

61

1.2. Укажите локализацию Н-холинорецепторов: а) ганглии парасимпатических нервов; б) ганглии симпатических нервов; в) сердце; г)

нервно-мышечные синапсы; д) бронхи; е) синокаротидный клубочек; ж)

мозговой слой надпочечников.

1.3. В каких сосудах находятся преимущественно α-адренорецепторы:

а) почек; б) кожи; в) скелетных мышц; г) слизистых оболочек; д) желудочно-

кишечного тракта.

1.4. Какой тип адренорецепторов находится в миокарде: а) α-

адренорецепторы; б) β-адренорецепторы.

1.5. Какие метаболические эффекты возникают при возбуждении β-

адренорецепторов: а) гликогенолиз; б) гликонеогенез; в) липолиз; г)

гипогликемия; д) гипергликемия; е) повышение потребления кислорода; ж)

повышение основного обмена; з) понижение основного обмена.

1.6. Какие эффекты происходят при возбуждении М-

холинорецепторов бронхов: а) спазм бронхов; б) расширение бронхов; в)

увеличение секреции бронхиальных желез.

1.7.Какие функциональные изменения происходят в глазу при возбуждении М-холинорецепторов: а) миоз; б) мидриаз; в) паралич аккомодации; г) спазм аккомодации.

1.8.Как изменяются функции сердца при возбуждении β-

адренорецепторов: а) повышение силы сердечных сокращений; б) понижение силы сердечных сокращений; в) тахикардия; г) брадикардия; д) повышение проводимости; е) повышение возбудимости.

1.9. Какие рецепторы находятся в окончаниях двигательных нервов в нервно-мышечном синапсе: а) М-холинорецепторы; б) Н-холинорецепторы;

в) β-адренорецепторы.

1.10.Как называется фермент, при участии которого происходит инактивация норадреналина в синаптической щели: а) КОМТ (катехол-о-

метилтрансфераза; б) МАО (моноаминоксидаза); в) ДОФА-декарбоксилаза

(диоксифенилаланин-декарбоксилаза).

62

Вопросы для самопроверки

1.Каковы анатомо-топографические особенности эфферентного отдела периферической нервной системы?

2.Что такое синапс?

3.Какие лекарственные средства называют синаптотропными?

4.Назовите медиатор адренергических синапсов.

5.Опишите структуру адренорецепторов.

6.Перечислите типы и функции адренорецепторов.

7.Дайте сравнительную характеристику адренорецепторов

(локализация, эффекты возбуждающего действия на сердце, кровеносные сосуды, гладкие мышцы, бронхи, гликогенолиз, потребление кислорода сердечной мышцей).

8.Дайте сравнительную характеристику симпатолитическим средствам (влияние на центральную нервную систему, артериальное давление, скорость наступления эффекта). Назовите препараты.

9.Опишите классификацию веществ, влияющих на передачу в адренергических синапсах.

10.Назовите медиатор холинергических синапсов.

11.Опишите структуру холинорецепторов.

12.Перечислите типы и функции холинорецепторов.

13.Дайте сравнительную характеристику холинергическим средствам

(эффекты действия на глаз, сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы

внутренних органов и секрецию желез).

14.Опишите классификацию веществ, влияющих на передачу в холинергических синапсах.

15.В чем заключается влияние вегетативной нервной системы на деятельность внутренних органов?

16.Назовите эффекты, вызванные повышением активности симпатического отдела автономной нервной системы.

17. Перечислите эффекты, обусловленные повышением тонуса

63

Тема 6. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Цель занятия. Изучить фармакодинамику, показания к применению,

побочные эффекты средств, действующих в области адренергических

синапсов, научиться выписывать препараты в рецептах

Задания для самостоятельной подготовки

Задание 1. Изучите теоретический материал темы по плану

1.1. Классификация групп веществ, действующих в области адренергических синапсов: 1) адреномиметики (прямые, непрямые);

2) адреноблокаторы; 3) симпатолитики. Механизм действия каждой группы. 1.2. Прямые адреномиметики: 1) неизбирательные альфа- и бета-

адреномиметики (адреналин); 2) избирательные альфа-адреномиметики

(мезатон, норадреналин, галазолин, нафтизин); 3) избирательные бета-

адреномиметики (изадрин, сальбутамол). Особенности действия и применения препаратов.

1.3.Непрямой адреномиметик - эфедрин: механизм действия,

особенность местных резорбтивных (влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую

систему, органы с гладкой мускулатурой, метаболические процессы)

эффектов, применение.

1.4Адреноблокаторы: 1) неизбирательные альфа- и бета-

адреноблокаторы (лабетолол); 2) избирательные альфа-адреноблокаторы

(фентоламин, дигидроэрготамин;) 3) избирательные бета-адреноблокаторы

(анаприлин). Особенности действия и применения препаратов.

1.5.Симпатолитики (резерпин, октадин): механизм действия,

перспективы использования в ветеринарии.

1.6.Особенности действия адренергических средств на ЦНС:

препараты, возбуждающие ЦНС (эфедрин, адреналин); препараты,

угнетающие ЦНС (резерпин).

Задание 2. Выпишите рецепты.

2.1.Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) - 0,1%-

ный р-р в ампулах по 1 и 10 мл. Дозы подкожно и внутримышечно: лошади и

65

корове 0,007 г (7 мл); свинье 0,002 г (2 мл); собаке 0,001 г (1 мл);

внутривенно: лошади, корове 0,002 г (2 мл); свинье 0,001 г (1 мл); собаке

0,0005 г (0,5 мл).

2.2.Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) - порошок,

5%-ный р-р в ампулах по 1 мл и во флаконах по 10 мл для наружного применения. Дозы подкожно, внутримышечно: лошади, корове 0,3 г; свинье

0,05 г; собаке 0,03 г.

2.3. Мезатон (Mesatonum) - 1%-ный р-р в ампулах по 1 мл; 0,5%-ный р-р во флаконах по 1 мл для наружного применения. Дозы внутримышечно:

лошадям 0,07 г; собаке 007 г; внутривенно: лошади 0,03 г; собаке 0,003 г;

добавлять по 0,5 мл 1%-ного р-ра на 10 мл р-ра местных анестетиков.

Задание 3. Дайте сравнительную характеристику адренергических средств, заполнив таблицу 6.1.

Таблица 6.1. - Сравнительная характеристика адренергических средств

Обучающие задания на занятии Задание 1. Выполните лабораторные работы, рекомендованные

кафедрой по данной теме.

Задание 2. Распределите нижеприведенные лекарственные средства по следующим фармакологическим группам, результат оформите в виде таблицы 6.2.

Таблица 6.2. - Лекарственные препараты - адреномиметики и адреноблокаторы

66

Препараты:

Мезатон, норадреналина гидротартрат, фетанол, гутрон, нафтизин,

ксилометазолин, адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид,

добутамин, орципреналина сульфат (алупент, астмопент), сальбутамол,

фенотерол, сальметерол, фентоламин, тропафен, празозин,

дигидроэрготамин, вазобрал, ницерголин, пирроксан, анаприлин, тимолол,

пиндолол (вискен), надолол (коргард), атенолол, метопролол (вазокардин),

лабеталол, карведилол (дилатренд), резерпин, раунатин, октадин.

Задание 3. Дайте сравнительную характеристику адренергических

средств, заполнив таблицу 6.3.

Таблица 6.3. - Сравнительная характеристика адренергических средств

Задание 4. Определите вещество или группу веществ.

67

4.1.В аннотации к препарату сказано, что он способен сужать кровеносные сосуды, повышать артериальное давление, усиливать работу сердца, снижать тонус бронхиальных мышц. Препарат повышает обмен веществ и содержание сахара в крови. Применяется при аллергических реакциях, шоке, коллапсе, для купирования острого приступа бронхиальной астмы и при остановке сердца.

4.2.Синтетический препарат, вызывает сужение периферических сосудов, постепенно повышает артериальное давление, оказывает более длительное действие по сравнению с веществами медиаторного типа действия, расширяет зрачки. Применяется при коллапсе, гипотонии, для лечения ринита, в глазной практике для расширения зрачков с диагностичес-

кой целью.

4.3. Препарат уменьшает силу и частоту сердечных сокращений,

потребность миокарда в кислороде, блокирует действие изадрина, повышает тонус бронхов. Используется при стенокардии, нарушениях сердечного ритма, гипертонической болезни. Снижение артериального давления под влиянием препарата происходит за счет истощения запасов медиатора в пресинаптических окончаниях адренергических нервных волокон. Оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при гиперацидных гастритах.

Задание 5. Решите ситуационную задачу.

Проанализируйте случай из медицинской практики.

Пожилой посетитель аптечного киоска обратился к фармацевту с просьбой посоветовать ему, что делать в следующей ситуации. Четыре дня назад он приобрел капли в нос, которые применял по 3 капли в каждую ноздрю 3 раза в сутки, на 4-й день он почувствовал неприятные ощущения в носу (небольшое раздражение и сухость). У него участилось сердцебиение и повысилось давление. Название препарата он забыл.

А. Какой препарат обладает такими эффектами? Б. К какой группе относится этот препарат? С. Какие еще осложнения могут давать препараты

68

этой группы? Д. Что необходимо посоветовать в данной ситуации посети-

телю?

Задания для самоконтроля

Задание 1. Выбрать препарат по фармакотерапевтическим признакам,

обосновать принцип выбора, выписать рецепты.

1.1.Неизбирательный прямой адреномиметик для стимуляции сердечной деятельности.

1.2.Адреномиметик при гипогликемической коме.

1.3.Препарат для остановки носового кровотечения.

1.4.Избирательный прямой адреномиметик при коллапсе.

1.5.Непрямой адреномиметик при бронхоспазме аллергической природы.

1.6.Адреномиметик-антидот при отравлении средствами, угнетающими

ЦНС.

Задание 2. Выбрать правильные ответы из предложенных, обосновать

выбор.

2.1.Какие препараты применяют при резком понижении кровяного давления: а) изадрин; б) норадреналин; в) анаприлин; г) мезатон.

2.2.Какой путь введения следует выбрать для применения адреналина при гипогликемической коме: а) внутривенно; б) подкожно; в) внутрь.

2.3.Какой препарата устраняет тахикардию различной природы: а)

анаприлин; б) изадрин; в) адреналин; г) эфедрин.

2.4.С какой целью адреномиметики добавляют к растворам местных анестетиков: а) для остановки кровотечения; б) для удлинения действия вследствие уменьшения всасывания с места введения; в) для расширения сосудов; г) для местного сосудосуживающего эффекта.

2.5.Какая группа препаратов вызывает длительное снижение артериального давления и может применяться для лечения гипертонической

болезни: а) адреноблокаторы; б) адреномиметики; в) симпатолитики.

69

2.6. Какие препараты проявляют побочное действие в виде ортостатического коллапса: а) октадин; б) изадрин; в) фентоламин;

г) адреналин; д) эфедрин; е) дигидроэрготамин; ж) резерпин.

2.7. Какой механизм лечебного действия а-адреноблокаторов при нарушении периферического кровообращения (эндартериит, трофические язвы и др.): а) сужение сосудов; б) расширение сосудов; в) улучшение

кровоснабжения мышц; г) улучшение трофики; д) устранение боли;

е) усиление работы сердца; ж) облегчение подвижности конечностей.

2.8. Какие препараты можно применять для купирования бронхоспазма:

а) изадрин; б) адреналин; в) нафтизин; г) анаприлин; д) мезатон.

2.9. Какие препараты применяют для устранения отека при рините,

конъюнктивите: а) эфедрин; б) изадрин; в) нафтизин; г) адреналин;

д) галазолин; е) мезатон.

2.10. С чем связан эффект расширения зрачков при закапывании в глаз адреномиметиков: а) с возбуждением а-адренорецепторов; б) с возбуждением

ɑ-адренорецепторов радиальной мышцы глаза; в) с возбуждением β-

адренорецепторов глаза.

Вопросы для самопроверки

1.Каково значение применения в ветеринарии адреналина гидрохлорида?

2.Каково значение применения в ветеринарии норадреналина гидрохлорида?

3.Перечислите противопоказания при назначении адреномиметиков.

4.Объясните фармакодинамику ɑ-адреномиметических средств.

5.Чем объясняется положительный эффект адреномиметиков при ринитах? Назовите их.

6.Каковы особенности применения изопреналина для лечения бронхиальной астмы и аритмий сердца?

70