0 Учебники / Методичка (Харкевич) - фармакология руководство к лабораторным занятиям
.pdf1. Сужение кровеносных сосудов. 2. Расширение кровеносных сосудов. 3. Повышение артериального давления. 4. Снижение артериального давления. 5. Рефлекторная тахикардия. 6. Рефлекторная брадикардия. 7. Сужение зрачков. 8. Расширение зрачков. 9. Повышение внутриглазного давления. 10. Снижение внутриглазного давления.
V. Показания к применению α1-адреномиметиков:
1. Артериальная гипертензия. 2. Сосудистый коллапс. 3. В сочетании с местными анестетиками для пролонгирования их эффекта. 4. Острый ринит. 5. Открытоугольная глаукома.
VI. Эффекты изадрина, связанные с активацией β-адренорецепторов:
1. Тахикардия. 2. Облегчение атриовентрикулярной проводимости. 3. Увеличение сократимости миокарда. 4. Повышение автоматизма сердца. 5. Снижение тонуса кровеносных сосудов. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Снижение тонуса и сократительной активности миометрия.
VII. Эффекты изадрина, связанные с активацией β-адренорецепторов:
1. Тахикардия. 2. Облегчение атриовентрикулярной проводимости.
3. Увеличение сократимости миокарда. 4. Повышение автоматизма сердца. 5. Снижение тонуса кровеносных сосудов. 6. Снижение тонуса бронхов. 7. Снижение тонуса и сократительной активности миометрия.
VIII. Изадрин:
1. Вводится внутрь. 2. При приеме внутрь разрушается в печени и поэтому для достижения резорбтивного эффекта вводится сублингвально. 3. Применяется ингаляционно. 4. Действует длительно (до 12 ч). 5. Действует кратковременно (1-2 ч). 6. Применяется при артериальной гипертензии. 7. Используется при атриовентрикулярном блоке. 8. Применяется для купирования бронхоспазма. 9. Используется в качестве токолитического средства при преждевременных родах.
IX. Добутамин:
1. Оказывает кардиотоническое действие. 2. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. 3. Действует кратковременно (несколько минут).
4. Действует длительно (несколько часов). 5. Эффективен при приеме внутрь. 6. Эффективен только при внутривенном введении. 7. Используется при сердечной недостаточности.
X. Показания к применению β-адреномиметиков:
1. Артериальная гипертензия. 2. Сердечная недостаточность. 3. Спазм бронхов. 4. Сердечные тахиаритмии и экстрасистолии. 5. Чрезмерная родовая деятельность. 6. Преждевременные роды.
XI. Фармакологические эффекты адреналина, связанные с активацией α- адренорецепторов:
1. Сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления. 2. Расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления. 3. Расширение зрачков. 4. Тахикардия. 5. Усиление сердечных сокращений. 6. Повышение автоматизма сердца. 7. Облегчение атриовентрикулярной проводимости. 8. Снижение тонуса бронхов. 9. Гипергликемия.
XII. Фармакологические эффекты адреналина, связанные с активацией β- адренорецепторов:
1. Сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления. 2. Расширение кровеносных сосудов и снижение артериального давления. 3. Расширение зрачков. 4. Тахикардия. 5. Усиление сердечных сокращений. 6. Повышение автоматизма сердца. 7. Облегчение атриовентрикулярной проводимости. 8. Снижение тонуса бронхов. 9. Гипергликемия.
XIII. Показания к применению адреналина:
1. Гипертоническая болезнь. 2. Сосудистый коллапс. 3. Анафилактический шок. 4. Бронхиальная астма (для купирования приступов). 5. Бронхиальная астма (для предупреждения
52
приступов). 6. Открытоугольная глаукома. 7. Остановка сердца. 8. Гипогликемическая кома. 9. Для локального сужения кровеносных сосудов в сочетании с местными анестетиками. 10. Атриовентрикулярный блок.
XIV. Норадреналин:
1. Вводится под кожу и в мышцы. 2. Вводится только внутривенно. 3. Не действует на тонус гладких мышц бронхов. 4. Вызывает рефлекторную брадикардию. 5. Не используется для локального сужения кровеносных сосудов в сочетании с местными анестетиками. 6. Применяется при сосудистом коллапсе. 7. Используется при остановке сердца. 8. Действует длительно (несколько часов). 9. Действует коротко (несколько минут).
XV. Основной механизм действия эфедрина:
1. Ингибирование моноаминоксидазы в окончаниях адренергических нервов. 2. Прямая стимуляция α- и β-адренорецепторов. 3. Усиление выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов.
XVI. Вещества, применяемые для повышения артериального давления:
1. Мезатон. 2. Норадреналин. 3. Изадрин. 4. Сальбутамол. 5. Адреналин. 6. Фенотерол. 7. Эфедрин. 8. Галазолин.
XVII. Вещества, применяемые при атриовентрикулярном блоке:
1. Мезатон. 2. Норадреналин. 3. Изадрин. 4. Сальбутамол. 5. Адреналин. 6. Фенотерол. 7. Эфедрин. 8. Галазолин.
XVIII. β-Адреномиметик, применяемый при острой сердечной недостаточности:
1. Фенотерол. 2. Сальбутамол. 3. Добутамин. 4. Салметерол.
XIX. Вещества, применяемые местно при ринитах:
1. Сальбутамол. 2. Мезатон. 3. Эфедрин. 4. Изадрин. 5. Фенотерол. 6. Галазолин. 7. Адреналин.
XX. Вещества, применяемые для снижения тонуса бронхов:
1. Мезатон. 2. Норадреналин. 3. Изадрин. 4. Сальбутамол. 5. Адреналин. 6. Фенотерол. 7. Эфедрин. 8. Салметерол.
XXI. Вещества, применяемые для снижения сократительной активности миометрия:
1. Норадреналин. 2. Сальбутамол. 3. Мезатон. 4. Фенотерол. 5. Изадрин. 6. Адреналин. Задача I.2.23. На схеме эфферентной иннервации укажите
локализацию действия (1-6) адреномиметиков и симпатомиметиков
Задача I.2.24. Определить вещества А и Б (норадреналин, эфедрин) Влияние веществ А и Б на тонус сосудов:
53
Задача I.2.25. Определить средства А и Б
Задача I.2.26. Отметить локализацию действия (1-6) адреналина, норадреналина, мезатона, изадрина, добутамина, сальбутамола и галазолина
Задача 1.2.27. Отметить эффекты адреномиметиков и симпатомиметиков*
54
Задача I.2.28. Определить адреномиметические средства А и Б
Задача I.2.29. Определить адреномиметические средства А-В (адреналин, норадреналин, мезатон)
Задача I.2.30. Определить адреномиметические средства А-В (адреналин, норадреналин, изадрин)
55
Задача I.2.31. Определить адреномиметические средства А-В (изадрин, норадреналин, сальбутамол)
Задача I.2.32. Определить адреномиметические вещества А-Д по показаниям к применению
Задания по рецептуре
Выписать в рецептах:
1.α, β-Адреномиметик для повышения артериального давления (раствор для инъекций).
2.α-Адреномиметик для лечения открытоугольной глаукомы (глазные капли).
3.Адреномиметик при остром рините (капли в нос).
4.β-Адреномиметик при острой сердечной недостаточности (раствор для инъекций).
5.Средство, избирательно стимулирующее β1-адренорецепторы (раствор для инъекций).
6.Адреномиметик для улучшения атриовентрикулярной проводимости при атриовентрикулярном блоке (таблетки).
7.Адреномиметик длительного действия для предупреждения приступов бронхоспазма (аэрозоль для ингаляций).
8.Средство для купирования приступов бронхиальной астмы (раствор для ингаляционного введения).
9.Средство, снижающее тонус и сократительную активность миометрия, для профилактики преждевременных родов (таблетки, раствор для инъекций).
56
10.Адреномиметик при анафилактическом шоке (раствор для инъекций).
11.Симпатомиметик при остром рините (капли в нос).
12.Симпатомиметик при сосудистом коллапсе (раствор для инъекций). Формы выпуска ряда препаратов и пути их введения
|
репарат |
|
|
ормы выпуска и пути введения |
|
|
||
|
дреномиметики |
|
|
|
|
|||
|
esatonum |
|
|
мпулы по 1 мл 1% раствора; под кожу, в мышцу, в вену |
|
|
||
|
ylephrine) |
|
|
|
|
|
|
|
|
alazolinum |
|
|
лаконы по 10 мл 0,1% раствора, в носовые ходы |
|
|
||
|
metazolin) |
|
|
|
|
|
|
|
|
obutaminum |
|
мпулы по 20 мл 1,25% раствора и по 5 мл 5% раствора; в вену |
|
||||
|
enoterolum |
|
|
эрозоль «Berotec» с дозирующим клапаном (1 ингаляция - 0,0002 г); флаконы п |
||||
|
|
|
|
яционно; таблетки по 0,005 г; внутрь; ампулы по 10 мл 0,005% раствора; ингаляци |
||||
|
albutamolum |
|
лаконы по 10 и 50 мл 0,1% раствора (для ингаляторов); аэрозоль «Salbutamolum |
|||||
|
|
|
|
1 г); ингаляционно; таблетки по 0,002 и 0,004 г; внутрь; ампулы по 5 мл 0,1% раств |
||||
|
almeterolum |
|
эрозольные баллоны с дозирующим клапаном (1 ингаляция - 0,000025 г); ингаляци |
|||||
|
adrinum |
|
|
лаконы по 25 и 100 мл 0,5 и 1% раствора (для ингаляторов); ингаляционно, таблет |
||||
|
drenalini |
|
|
мпулы по 1 мл 0,1% раствора; под кожу, в мышцу, в вену; флаконы по 10 мл 0,1 |
||||
|
chloridum |
|
|
ые ходы |
|
|
|
|
|
oradrenalini hydrotartras Ампулы по 1 мл 0,2% раствора; в вену |
|
|
|||||
|
импатомиметики |
|
|
|
|
|||
|
phedrini |
|
|
аблетки по 0,025 г; внутрь; ампулы по 1 мл 5% раствора; под кожу, в мышцу, в в |
||||
|
chloridum |
|
|
ые ходы |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ответы к заданиям по теме «Средства, стимулирующие |
|||
адренергические синапсы» |
|
|
|
|
||||
1. Задания для самостоятельной работы: |
|
|
|
|||||
I: 1, 5, 6; II: 2, 5; III: 1, 2, 3; IV: 1, 3, 6, 8, 10; V: 2, 3, 4, 5; VI: 1, 2, |
|
|
||||||
3, 4; VII: 5, |
6, 7; VIII: 2, |
3, 5, 7, 8; IX: 1, |
3, 6, 7; X: 3, 5, 6; XI: 1, 3; XII: 2, |
4, 5, 6, 7, |
8, |
|||
9; XIII: 2, 3, 4, |
6, |
7, 8, 9, |
10; XIV:2, 3, 4, |
5, 6, 7, 9; XV: 3; XVI: 1, 2, 5, |
7; XVII: 3, |
5, |
||
7; XVIII: 3; XIX: 2, 3, 6, 7; ХХ: 3, 4, 5, 6, 7, 8; XXI: 2, 4.
Задача I.2.26: адреналин - 1, 2, 3, 4, 5, 6; норадреналин - 1, 2, 3, 5; мезатон - 2; галазолин - 1, 5; изадрин - 3, 4, 6; добутамин - 3; сальбутамол - 4, 6.
Задача I.2.27: см. табл. на с. 94.
К задаче 1.2.27
57
Задача I.2.28: А - адреналин; Б - норадреналин. |
Задача I.2.29: А |
|
- адреналин; Б - мезатон; В - норадреналин. |
Задача |
I.2.30: А - |
адреналин; Б - изадрин; В - норадреналин. |
Задача |
I.2.31: А - |
изадрин; Б - сальбутамол; В - норадреналин. |
Задача |
I.2.32: А - |
адреналин; Б - изадрин; В - норадреналин или |
|
|
мезатон; Г - сальбутамол или фенотерол; Д - до- |
|
|
бутамин.
1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы Средства, блокирующие адренергические синапсы, представлены 2 группами:
1)адреноблокаторы (блокируют адренорецепторы);
2)симпатолитики (подавляют высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов).
Адреноблокаторы по направленности действия в отношении адренорецепторов различных типов подразделяют на 3 группы: α-, β- и α,β-адреноблокаторы. В группах α-адреноблокаторов
иβ-адреноблокаторов с учетом воздействия на подтипы α-адренорецепторов (α1 и α2) и β- адренорецепторов (β1 и β2) выделяют подгруппы адреноблокаторов (см. классификацию).
Практическое значение имеет способность адреноблокаторов снижать артериальное давление при артериальной гипертензии (α-, β- и α,β-адреноблокаторы), улучшать мочевыведение при доброкачественной гиперплазии предстательной железы α- адреноблокаторы), снижать работу сердца и потребность миокарда в кислороде при стенокардии (β1, β2- и β1-адреноблокаторы), восста-
58
Рис.8. Влияние адреналина и фентоламина на артериальное давление: слева - схема установки; справа - записи артериального давления после введения адреналина и адреналина на фоне фентоламина
навливать нормальный ритм сердечных сокращений при тахиаритмиях и экстрасистолиях (β1, β2- и β1-адреноблокаторы).
Симпатолитики иногда используют для систематического лечения гипертонической болезни.
Классификация средств, блокирующих адренергические синапсы
А. АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
59
I. α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Празозин (α1) Тамсулозин (α1) Фентоламин (α1,α2) II. β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Метопролол (β1) Атенолол (β1) Анаприлин (β1,β2)
III.α,β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ Лабеталол (β1,β2,α1) Карведилол (β1,β2,α1)
Б. СИМПАТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Резерпин Задания для самостоятельной работы
I.Фармакологические эффекты α-адреноблокаторов: 1. Расширение кровеносных сосудов.
2.Сужение кровеносных сосудов. 3. Снижение артериального давления. 4. Повышение артериального давления. 5. Брадикардия. 6. Тахикардия. 7. Повышение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы. 8. Снижение тонуса гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы.
II.Показания к применению α-адреноблокаторов:
1.Артериальная гипотензия. 2. Гипертензивные кризы. 3. Гипертоническая болезнь (для систематического лечения). 4. Атония кишечника. 5. Спазмы периферических сосудов. 6. Феохромоцитома.
7.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. 8. Отек легких. 9. Сердечная недостаточность.
III. Фентоламин:
1.Действует 24 ч. 2. Действует 2-4 ч. 3. Вызывает небольшую рефлекторную тахикардию.
4.Вызывает выраженную тахикардию. 5. Используется для систематического лечения гипертонической болезни. 6. Используется для купирования гипертензивных кризов. 7. Применяется при спазмах периферических сосудов. 8. Используется при феохромоцитоме. 9. Применяется при отеке легких и острой сердечной недостаточности. 10. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.
IV. Празозин:
1.Действует 6-8 ч. 2. Действует 24 ч. 3. Может вызывать небольшую рефлекторную тахикардию. 4. Вызывает выраженную тахикардию. 5. Используется для систематического лечения гипертонической болезни. 6. Используется для купирования гипертензивных кризов. 7. Применяется при спазмах периферических сосудов.
8.Применяется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. 9. Часто вызывает ортостатическую гипотензию.
V. Тамсулозин:
1.В равной степени блокирует α-адренорецепторы гладких мышц кровеносных сосудов, простатической части уретры и предстательной железы. 2. Обладает выраженной избирательностью действия в отношении α-адренорецепторов гладких мышц простатической части уретры и предстательной железы. 3. Применяется при гипертонической болезни. 4. Используется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. 5. Часто вызывает ортостатическую гипотензию. 6. Действует 6-8 ч. 7. Действует 24 ч.
VI. Фармакологические эффекты βρβ--адреноблокаторов:
1. Повышение сократимости миокарда. 2. Снижение сократимости миокарда. 3. Тахикардия. 4. Брадикардия. 5. Облегчение атриовен-
трикулярной проводимости. 6. Замедление атриовентрикулярной проводимости. 7. Повышение автоматизма сердца. 8. Снижение автоматизма сердца. 9. Повышение тонуса бронхов. 10. Снижение тонуса бронхов.
VII. При систематическом назначении β-адреноблокаторов артериальное давление у больных артериальной гипертензией:
1. Повышается. 2. Не изменяется. 3. Снижается.
VIII. β 1,β--Адреноблокаторы используют:
60
1. Для систематического лечения гипертонической болезни. 2. Для купирования гипертензивных кризов. 3. Для предупреждения приступов стенокардии. 4. Для купирования приступов стенокардии. 5. При сердечных тахиаритмиях и экстрасистолии. 6. При открытоугольной глаукоме.
IX. Возможные механизмы гипотензивного действия β-адреноблокаторов:
1. Снижение сердечного выброса вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений. 2. Снижение тонуса артериальных сосудов вследствие блокады β2- адренорецепторов ангиомиоцитов. 3. Снижение активности нейронов сосудодвигательного центра. 4. Уменьшение продукции ренина юкстагломерулярными клетками. 5. Уменьшение выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов вследствие блокады пресинаптических β2-адренорецеторов. 6. Восстановление чувствительности барорецепторного рефлекса.
X. Механизм антиангинального действия β-адреноблокаторов:
1. Снижение потребности миокарда в кислороде вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений. 2. Расширение коронарных сосудов вследствие блокады β2- адренорецепторов ангиомиоцитов. 3. Снижение преднагрузки на сердце за счет расширения вен.
XI. Механизм противоаритмического действия β-адреноблокаторов: 1. Снижение силы сердечных сокращений. 2. Уменьшение частоты сердечных сокращений. 3. Снижение автоматизма сердца. 4. Замедление атриовентрикулярной проводимости.
XII. Побочные эффекты β 1,β--адреноблокаторов:
1. Ортостатический коллапс. 2. Спазм периферических сосудов. 3. Тахикардия. 4. Брадикардия 5. Атриовентрикулярный блок.
6.Чрезмерное ослабление сердечных сокращений. 7. Бронхоспазм. 8. Повышение тонуса и сократительной активности миометрия.
XIII. β-Адреноблокаторы, незначительно влияющие на тонус бронхов и сократительную активность миометрия:
1.Анаприлин. 2. Метопролол. 3. Атенолол. 4. Тимолол.
XIV. Лабеталол:
1.Блокирует α1-, α2- и β1-адренорецепторы. 2. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. 3. Используется для систематического лечения гипертонической болезни. 4. Применяется для купирования гипертензивных кризов. 5. Действует 24 ч. 6. Действует 6-8 ч.
7.Может вызывать ортостатическую гипотензию.
XV. Симпатолитики:
1. Блокируют адренорецепторы. 2. Снижают содержание норадреналина в окончаниях адренергических волокон. 3. Уменьшают выделение норадреналина из окончаний адренергических волокон.
XVI. Механизм симпатолитического действия резерпина:
1. Блокада нейронального захвата норадреналина. 2. Блокада захвата дофамина и норадреналина везикулами. 3. Блокада выделения норадреналина через пресинаптическую мембрану.
XVII. Фармакологические эффекты резерпина:
1. Возбуждение ЦНС. 2. Седативный эффект. 3. Повышение артериального давления. 4. Снижение артериального давления. 5. Тахикардия. 6. Брадикардия. 7. Повышение секреции желудочного сока. 8. Снижение секреции желудочного сока. 9. Увеличение перистальтики кишечника. 10. Ослабление перистальтики кишечника.
XVIII. Показание к применению резерпина:
1. Гипертоническая болезнь. 2. Гипертензивный криз.
XIX. Побочные эффекты резерпина:
1. Бессонница. 2. Депрессия. 3. Паркинсонизм. 4. Тахикардия. 5. Брадикардия. 6. Усиление секреции желудочного сока. 7. Диарея. 8. Заложенность носа.
61