0 Учебники / Методичка (Харкевич) - фармакология руководство к лабораторным занятиям

действием ионизирующей радиации. 4. При лейкопении, возникающей на фоне некоторых инфекций. 5. При миелодиспластическом синдроме.

Задача VIII.1. Определить средства А-Г, стимулирующие эритропоэз (цианокобаламин, эпоэтин альфа, препараты железа, кислота фолиевая)

Задания по рецептуре

Выписать в рецептах:

1.Средство для лечения железодефицитной анемии.

2.Средство для лечения железодефицитной анемии для парентерального введения.

3.Средство для лечения анемии, связанной с хронической почечной недостаточностью.

4.Средство для лечения пернициозной анемии.

5.Средство для лечения макроцитарной анемии.

6.Средство, стимулирующее лейкопоэз.

7.Рекомбинантный препарат человеческого гранулоцитарномакрофагального колониестимулирующего фактора.

Формы выпуска ряда препаратов и пути их введения

Ответы к заданиям по теме «Средства, влияющие на кроветворение» 1. Задания для самостоятельной работы:

I: 4, 5; II: 1, 5; III: 3, 5; IV: 2; V: 2, 4; VI: 3, 4, 5. 2. Задачи:

Задача VIII.1: А - препараты железа; Б - кислота фолиевая; В - цианокобаламин; Г - эпоэтин альфа.

182

IX. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ, СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ И ФИБРИНОЛИЗ

Среди веществ, влияющих на агрегацию тромбоцитов, практическое значение имеют антиагреганты (понижающие агрегацию). Из веществ, влияющих на свертывание крови, используют антикоагулянты, уменьшающие свертывание, и гемостатики, усиливающие этот процесс. Средства, влияющие на эндогенную систему фибринолиза, подразделяют на фибринолитические (активируют фибринолиз) и антифибринолитические (угнетают фибринолиз). Перечисленные группы средств применяют в медицинской практике с разными целями: антиагреганты и антикоагулянты - для предупреждения образования тромбов, фибринолитики - для растворения свежих тромбов. Средства, повышающие свертывание крови, и антифибринолитики назначают для остановки кровотечений различного генеза.

Классификация средств, влияющих на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз

183

СРЕДСТВА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА А.

СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ (АНТИАГРЕГАНТЫ)

ТРОМБОЦИТАРНЫМИ ГЛИКОПРОТЕИНОВЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ (GP IIB/IIIA)

Антагонисты гликопротеиновых рецепторов

Абциксимаб

Тирофибан

Средства, блокирующие пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующие стимулирующему действию на них АДФ

Тиклопидин Клопидогрел IV. РАЗНЫЕ СРЕДСТВА Дипиридамол

Б. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ (АНТИКОАГУЛЯНТЫ)

Антикоагулянты прямого действия.

Гепарин Фраксипарин Лепирудин Мелагатран

Антикоагулянты непрямого действия

Неодикумарин Варфарин В. ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ТРОМБОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА)

I. ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ТРОМБЕ И В ПЛАЗМЕ КРОВИ. Стрептокиназа Урокиназа

II. ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ТРОМБЕ: Алтеплаза

СРЕДСТВА, СПОСОБСТВУЮЩИЕОСТАНОВКЕКРОВОТЕЧЕНИЙ (ГЕМОСТАТИКИ)

I. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

Для местного применения.

Тромбин

Для резорбтивного действия

Витамин К1 Фибриноген

II. АНТИФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Кислота аминокапроновая

184

Рис.20. Влияние гепарина на свертывание крови: а - тромбоэластограф; б - тромбоэластограмма до и после введения гепарина; r - время реакции (ферментативные фазы свертывания: образование тромбопластина и тромбина); К - скорость образования фибрина; ma - величина максимальной амплитуды (характеризует прочность и эластичность сгустка); Т - общее время свертывания

Задания для самостоятельной работы

I. Указать возможные механизмы действия веществ, уменьшающих агрегацию тромбоцитов:

I. Уменьшение синтеза тромбоксана в тромбоцитах. 2. Блокада тромбоксановых рецепторов тромбоцитов. 3. Блокада простациклиновых рецепторов тромбоцитов. 4. Блокада гликопротеиновых рецепторов (GP IIb/IIIa) тромбоцитов. 5. Блокада пуриновых рецепторов тромбоцитов. 6. Блокада серотониновых рецепторов тромбоцитов.

II. Что характерно для кислоты ацетилсалициловой?

1. Ингибирует циклооксигеназу и нарушает образование тромбоксана. 2. Блокирует тромбоксановые рецепторы тромбоцитов.

3.Стимулирует простациклиновые рецепторы тромбоцитов.

4.Блокирует гликопротеиновые рецепторы (GP IIb/IIIa) тромбоцитов. 5. Оказывает антиагрегантный эффект в невысоких дозах. 6. Применяется внутрь.

III. Что характерно для эпопростенола?

185

1. Угнетает агрегацию тромбоцитов. 2. Стимулирует простациклиновые рецепторы. 3. Блокирует простациклиновые рецепторы. 4. Суживает сосуды. 5. Расширяет сосуды. 6. Действует очень кратковременно. 7. Действует продолжительно.

IV. Механизм антиагрегантного действия абциксимаба:

1. Блокирует тромбоксановые рецепторы тромбоцитов. 2. Ингибирует циклооксигеназу и нарушает образование тромбоксана.

3.Стимулирует простациклиновые рецепторы тромбоцитов.

4.Блокирует пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствует действию на них АДФ. 5. Блокирует гликопротеиновые рецепторы (GP IIb/IIIa) тромбоцитов и препятствует связыванию

сними фибриногена.

V. Механизм антиагрегантного действия клопидогрела и тиклопидина:

1.Блокируют тромбоксановые рецепторы тромбоцитов. 2. Ингибируют циклооксигеназу и нарушают образование тромбоксана. 3. Стимулируют простациклиновые рецепторы тромбоцитов.

4.Блокируют пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствуют действию на них АДФ. 5. Блокируют гликопротеиновые рецепторы (GP IIb/IIIa) тромбоцитов.

VI. Что характерно для дипиридамола?

1.Блокирует гликопротеиновые рецепторы (GP IIb/IIIa) тромбоцитов.

2.Ингибирует циклооксигеназу и нарушает образование тромбоксана.

3.Ингибирует фосфодиэстеразу тромбоцитов и повышает содержание в них цАМФ. 4. Вызывает коронарорасширяющий эффект.

VII. С какой целью в медицинской практике назначают антиагреганты?

1.Только для растворения свежих тромбов. 2. Только для предупреждения образования тромбов.

VIII. Механизм противосвертывающего действия гепарина:

1.Угнетает синтез протромбина в печени. 2. Связывает ионы кальция, нарушая переход протромбина в тромбин. 3. Усиливает угнетающее действие антитромбина III на переход протромбина в тромбин и на тромбин.

IX. Что характерно для гепарина?

1.Эффективен при приеме внутрь. 2. Эффективен при парентеральном введении. 3. Нарушает свертывание крови только in vivo.

4.Нарушает свертывание крови in vivo и in vitro. 5. После введения в вену действие наступает сразу после инъекции и продолжается 2-6 ч. 6. Антагонист гепарина - протамина сульфат.

X. Что характерно для низкомолекулярных гепаринов?

1.Усиливают угнетающее действие антитромбина III на переход протромбина в тромбин. 2. На фоне действия препаратов не происходит угнетения активности тромбина. 3. На фоне действия препаратов активность тромбина угнетается в большей степени, чем на фоне действия гепарина. 4. Обладают выраженной антиагрегантной активностью. 5. Действуют более продолжительно, чем гепарин.

XI. Что характерно для лепирудина?

1.Является антикоагулянтом прямого действия. 2. Нарушает синтез протромбина в печени.

3.Ингибирует тромбин, связываясь с антитромбином III. 4. Оказывает прямое ингибирующее действие на тромбин, независимое от антитромбина III.

XII. Механизм противосвертывающего действия антикоагулянтов непрямого действия:

1.Угнетают синтез протромбина и проконвертина в печени, являясь антагонистами витамина К1 2. Нарушают переход протромбина в тромбин. 3. Ингибируют тромбин.

XIII. Что характерно для антикоагулянтов непрямого действия?

1. Вводятся внутрь. 2. Вводятся парентерально. 3. Действие развивается сразу и продолжается 2-6 ч. 4. Действие развивается медленно и продолжается 2-4 дня. 5. Эффективны только in vivo. 6. Эффективны in vivoи in vitro. 7. Кумулируют. 8. Применяются для предупреждения тромбообразования. 9. Антагонист - витамин К1.

186

XIV. Средства, повышающие свертываемость крови:

1. Витамин К1. 2. Кислота аминокапроновая. 3. Тромбин. 4. Фраксипарин. 5. Фибриноген.

XV. Что характерно для стрептокиназы?

1. Вызывает фибринолитический эффект, взаимодействуя с профибринолизином. 2. Стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин только в тромбе. 3. Стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин в тромбе и в плазме крови. 4. Может вызвать кровотечения (как результат системного фибринолиза).

XVI. Что характерно для тканевого активатора профибринолизина? 1. Стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин преимущественно в тромбе. 2. В значительно меньшей степени, чем стрептокиназа, активирует системный фибринолиз.

XVII. С какой целью применяют фибринолитические средства?

1. Только для предупреждения тромбообразования. 2. Только для растворения свежих тромбов.

XVIII. Механизмы антифибринолитического действия кислоты аминокапроновой:

1. Угнетает переход профибринолизина в фибринолизин, ингибируя активаторы указанного процесса. 2. Оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин. 3. Действует непосредственно на фибрин, стабилизируя его.

XIX. Показания к применению антифибринолитических средств:

1. Наклонность к тромбообразованию. 2. Кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом. 3. Передозировка стрептокиназы.

Задача IX.1. Определить антиагрегантные средства А-Г (эпопростенол, абциксимаб, тиклопидин, кислота ацетилсалициловая)

Задача IX.2. Определить антиагрегантные средства А-Д (эпопростенол, абциксимаб, тиклопидин, кислота ацетилсалициловая, дипиридамол)

187

Задача IX.3. Определить антикоагулянты А-В (гепарин, варфарин, лепирудин)

Задача IX.4. Определить препараты А-Г, влияющие на свертывание крови (варфарин, гепарин, лепирудин, фраксипарин)

Задача IX.5. Определить вещества А-В, влияющие на свертывание крови (гепарин, варфарин, витамин К1)

Задача IX.6. Определить препараты А-В, влияющие на систему фибринолиза (стрептокиназа, кислота аминокапроновая)

188

Задача IX.7. Определить фибринолитические средства А и Б

Задания по рецептуре

Выписать в рецептах:

1.Антиагрегантное средство, угнетающее синтез тромбоксана.

2.Антиагрегантное средство, блокирующее пуриновые рецепторы тромбоцитов и препятствующее стимулирующему действию АДФ.

3.Антиагрегантное средство, блокирующее гликопротеиновые рецепторы (GP IIb/IIIa) тромбоцитов.

4.Антикоагулянт прямого действия.

5.Антикоагулянт с малым латентным периодом действия.

6.Антикоагулянт непрямого действия.

7.Средство для растворения свежих тромбов.

8.Препарат для остановки кровотечений, связанных с фибринолизом.

9.Средство, повышающее свертывание крови, для местного применения.

Формы выпуска ряда препаратов и пути их введения

189

Ответы к заданиям по теме «Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов, свертывание крови и фибринолиз»

1. Задания для самостоятельной работы:

I: 1, 2, 4, 5, 6; II: 1, 5, 6; III: 1, 2, 5, 6; IV: 5; V: 4; VI: 3, 4; VII: 2; VIII: 3; IX: 2, 4, 5, 6; X: 1, 2, 4, 5; XI: 1, 4; XII: 1; XIII: 1, 4, 5, 7, 8, 9; XIV: 1, 3, 5; XV: 1, 3, 4; XVI: 1, 2; XVII: 2; XVIII: 1,

2; XIX: 2, 3. 2. Задачи:

Задача IX.1: А - абциксимаб; Б - тиклопидин; В - эпопростенол; Г - кислота ацетилсалициловая.

Задача IX.2: А - дипиридамол; Б - кислота ацетилсалициловая; В - эпопростенол; Г - тиклопидин; Д - абциксимаб.

Задача IX.3: А - варфарин; Б - гепарин; В - лепирудин.

Задача IX.4: А - гепарин; Б - фраксипарин; В - лепирудин; Г - варфарин. Задача IX.5: А - витамин К1; Б - гепарин; В - варфарин.

Задача IX.6: А - стрептокиназа; Б - кислота аминокапроновая. Задача IX.7: А - стрептокиназа; Б - алтеплаза.

Х. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ПРОЦЕССЫ ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ

X.1. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Гормоны - это биологически активные вещества, вырабатываемые эндокринными железами и специальными группами клеток. Гормоны секретируются в кровь и оказывают регулирующее влияние на органы и ткани, удаленные от эндокринных желез.

Гормональные препараты получают синтетическим путем, а также из различных биологических материалов (моча, органы животных, плацента и т.д.). Синтезировано значительное число соединений, действующих подобно естественным гормонам (их аналоги и производные, а также синтетические заменители иной химической структуры). Гормональные препараты широко применяют в клинической практике как средства заместительной терапии при недостаточной функции эндокринных желез. Во многих случаях их используют и по другим показаниям с учетом спектра их физиологического действия. Так, например, глюкокортикоиды назначают в качестве противоаллергических, иммунодепрессивных и противовоспалительных средств.

190

Гормоны являются агонистами чувствительных к ним специфических рецепторов. Получены и антагонисты ряда гормонов. Некоторые из них блокируют специфические рецепторы, другие препятствуют синтезу эндогенных гормонов. Эти вещества используют для снижения действия того или иного гормона.

Гормоны и их антагонисты эффективны в комплексной терапии ряда онкологических заболеваний - рака матки, молочной железы, простаты, некоторых лейкозов.

Гормональные препараты по химическому строению подразделяют на следующие группы:

1)вещества белкового и пептидного строения - препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;

2)производные аминокислот - препараты гормонов щитовидной железы и гормонов эпифиза;

3)стероидные гормоны - препараты гормонов коры надпочечников и половых желез. Классификация гормональных препаратов

I. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ГИПОТАЛАМУСА И СИНТЕТИЧЕСКИХ ВЕЩЕСТВ,

РЕГУЛИРУЮЩИХ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ГОРМОНОВ ГИПОФИЗА

Препараты, влияющие на высвобождение гонадотропных гормонов

Гонадорелин

Леупролид

Даназол

Препараты, влияющие на высвобождение гормона роста

Октреотид Бромокриптин

Препараты, влияющие на высвобождение тиреотропного гормона

Рифатироин

II. ПРЕПАРАТЫ И ЗАМЕНИТЕЛИ ГОРМОНОВ ГИПОФИЗА И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Препараты гормонов передней доли гипофиза и их синтетических заменителей

Гонадотропин менопаузный (менотропины) Гонадотропин хорионический (пролан) Лактин Соматотропин Тетракозактрин Тиротропин

Препараты гормонов задней доли гипофиза

Окситоцин Десмопрессин

III. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЭПИФИЗА Мелаксен

IV. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ

Гормоны

Тироксин

Трийодтиронин

Кальцитрин Антитиреоидные средства Мерказолил Дийодтирозин Калия йодид

V. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПАРАЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Паратиреоидин

VI. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Гормоны

Препараты инсулина Глюкагон

Синтетические гипогликемические средства

Хлорпропамид

Глибенкламид

Метформин

191