ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Таблетки

Выписать в рецептах:

1.50 таблеток дексаметазона (Dexamethasonum) по 0,001. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в

день.

2.10 таблеток фенолфталеина (Phenolphthaleinum) по 0,1. Внутрь по 1 таблетке на ночь.

3.40 таблеток нитроглицерина (Nitroglycerinum) по 0,0005. По 1 таблетке под язык при приступах.

4.20 таблеток оксафенамида (Oxaphenamidum) по 0,25. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день перед едой.

5.20 таблеток дигоксина (Digoxinum) по 0,00025. Внутрь по 1 таблетке в день.

6.40 таблеток хинидина сульфата (Chinidini sulfas) по 0,05. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в

день.

7.20 таблеток, содержащих по 0,02 папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum) и 0,05 фенобарбитала(Phenobarbitalum). Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.

8. 20 таблеток, содержащих по 0,5 парацетамола (Paracetamolum) и 0,065 кофеина (Coffeinum). Внутрь по 1 таблетке при головной боли.

9.10 таблеток, содержащих по 0,1 эфедрина гидрохлорида (Ephedrini hyrdochloridum) и димедрола (Dimedrolum).Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.

10.20 таблеток «Теофедрин» («Theophedrinum»). Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день.

11.10 таблеток «Викалин» («Vicalinum»). Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день после еды.

12.50 таблеток «Беллатаминал» («Bellataminalum»). Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день. Драже

Выписать в рецептах:

1.20 драже диазолина (Diazolinum) по 0,05. Внутрь по 1 драже 2 раза в день после еды.

2.50 драже хлордиазепоксида (Chlordiazepoxide) по 0,01. Внутрь по 1 драже 4 раза в день. Порошки

Выписать в рецептах:

1.100,0 уродана (Urodanum). Внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в день. Предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

2.20 порошков панкреатина (Pancreatinum) по 0,5. Внутрь по

1 порошку 3 раза в день перед едой.

3.30 порошков платифиллина гидротартрата (Platyphyllini hydrotartras) по 0,005. Внутрь по

1порошку 2-3 раза в день.

4.50 порошков натрия парааминосалицилата (Natrii ратaminosalicylas) по 1,0. Внутрь по

3порошка 3 раза в день после еды.

7.10 порошков оксациллина натриевой соли (Oxacillinumnatrium) по 0,25 в желатиновых капсулах. Внутрь по 1 капсуле

2раза в день.

8.40 порошков рифампицина (Rifampicinum) по 0,15 в желатиновых капсулах. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день до еды.

9.40 порошков метациклина (Metacyclinum) по 0,15 в желатиновых капсулах. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день.

12

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Выписать в рецептах:

1.10 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата (Atropini sulfas). Для подкожного введения по 1 мл.

2.20 ампул, содержащих по 1 мл 0,1% масляного раствора синестрола (Synoestrolum). По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

3.10 ампул, содержащих по 1 мл 0,05% раствора строфантина К (Strophanthinum К). По 0,5 мл в вену в 20 мл 40% раствора глюкозы. Вводить медленно.

crystallisatum). Содержимое ампулы растворить в 2-3 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для ингаляций.

8. 10 флаконов, содержащих по 0,1 лидазы (Lydasum). Перед употреблением содержимое флакона растворить в 1 мл стерильного 0,5% раствора новокаина. Вводить подкожно в область рубца.

10.6 флаконов, содержащих по 1 500 000 ЕД бициллина-5 (Bicillinum-5). Содержимое флакона растворить в 2-3 мл воды для инъекций. Вводить внутримышечно 1 раз в 4 недели.

11.50 мл стерильного 1% раствора лидокаина гидрохлорида (Lidocaini hydrochloridum). Для проводниковой анестезии.

12.5 мл стерильного 5% раствора новокаина (Novocainum). Для спинномозговой анестезии.

13.300 мл 0,9% стерильного раствора натрия хлорида (Natrii chloridum). Для внутривенного введения.

13

Б. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

I. ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Раздел «Общая фармакология» содержит сведения об общих закономерностях фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных веществ (ЛВ).

Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме (биотрансформации) и выведении (экскреции) ЛВ. В данном разделе рассматриваются:

1)пути введения и механизмы всасывания ЛВ;

2)значение физико-химических свойств ЛВ (липофильность, гидрофильность, степень ионизации, размеры молекулы) для их прохождения через клеточные мембраны;

3)факторы, влияющие на распределение ЛВ в организме (в частности, наличие гистогематических барьеров, связывание с белками плазмы крови, связывание в тканях);

4)виды биотрансформации ЛВ и основная направленность изменений свойств ЛВ при биотрансформации;

5)основные пути экскреции ЛВ из организма, механизмы их почечной экскреции.

Кроме того, приведены некоторые показатели, используемые для количественной характеристики фармакокинетики ЛВ (биодоступность, объем распределения, общий, метаболический и экскреторный клиренс, константа элиминации, период «полужизни»).

Задания для самостоятельной работы

I. Что включает понятие «фармакокинетика»? 1. Всасывание лекарственных веществ. 2.

Распределение лекарственных веществ в организме. 3. Депонирование лекарственных веществ. 4. Локализацию действия лекарственных веществ. 5. Механизмы действия. 6. Фармакологические эффекты. 7. Виды действия. 8. Биотрансформацию. 9. Выведение лекарственных веществ из организма.

14

Рис.1. Пути введения лекарственных веществ животным: энтеральное введение через катетер: кролику (а), крысе (б), мыши (в); внутривенное введение: кролику (г), крысе (д), мыши (е); внутрибрюшинное введение: крысе (ж), мыши (з); введение в грудной лимфатический мешок лягушке (и)

16

Рис.2. Значение путей введения лекарственных средств: а - введение магния сульфата внутримышечно и внутрь; б - наркоз после введения магния сульфата внутримышечно (слева) и отсутствие эффекта после его введения внутрь (справа)

II. Энтеральные пути введения лекарственных веществ:

1. Внутрь. 2. Внутримышечный. 3. Подкожный. 4. Ректальный. 5. Внутривенный. 6. Ингаляционный. 7. Сублингвальный. 8. Трансбуккальный.

III. Что характерно для введения лекарственных веществ внутрь? 1. Быстрое развитие эффекта. 2. Относительно медленное развитие эффекта. 3. Зависимость всасывания лекарственных веществ от рН среды, характера содержимого и интенсивности моторики желудочно-кишечного тракта. 4. Возможность попадания лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень.

IV. Основной механизм всасывания большинства лекарственных веществ в желудочнокишечном тракте:

17

1. Пиноцитоз. 2. Фильтрация. 3. Пассивная диффузия. 4. Активный транспорт.

V. Как изменяется всасывание в желудочно-кишечном тракте слабых электролитов при повышении их ионизации?

1. Усиливается. 2. Ослабляется.

VI. Какие из энтеральных путей введения обеспечивают попадание лекарственных веществ в общий кровоток, минуя печень?

1. Внутрь. 2. Сублингвальный. 3. Ректальный. 4. В двенадцатиперстную кишку. 5. Трансбуккальный.

VII. Парентеральные пути введения лекарственных веществ:

1.Подкожный. 2. Ректальный. 3. Внутривенный. 4. Внутримышечный. 5. Сублингвальный.

6.Ингаляционный. 7. Трансдермальный. 8. Трансбуккальный.

VIII. Для парентеральных (внутривенный, внутримышечный, подкожный) путей введения лекарственных веществ характерно:

1. Быстрое развитие эффекта. 2. Медленное развитие эффекта. 3. Необходимость стерилизации вводимых растворов и соблюдение асептики. 4. Высокая точность дозировки.

IX. Внутримышечно можно вводить:

1. Изотонические растворы. 2. Гипертонические растворы. 3. Масляные растворы. 4. Взвеси.

X. Внутривенно нельзя вводить:

1. Изотонические растворы. 2. Гипертонические растворы. 3. Масляные растворы. 4. Взвеси.

XI. Два основных механизма всасывания веществ при подкожном и внутримышечном введении:

1. Фильтрация. 2. Пиноцитоз. 3. Активный транспорт. 4. Пассивная диффузия.

XII. Через гистогематические барьеры легко проникают:

1. Неполярные липофильные вещества. 2. Полярные гидрофильные вещества.

XIII. Лекарственные вещества, связанные с белками плазмы крови: 1. Не проявляют фармакологической активности. 2. Быстрее метаболизируются. 3. Медленнее выводятся из организма.

XIV. Указать преимущественную направленность изменений лекарственных веществ под влиянием микросомальных ферментов печени: 1. Повышение полярности. 2. Снижение полярности. 3. Повышение фармакологической активности. 4. Снижение фармакологической активности. 5. Повышение гидрофильности. 6. Повышение липофильности.

XV. К процессам конъюгации лекарственных веществ относятся:

1. Окисление. 2. Восстановление. 3. Ацетилирование. 4. Гидролиз. 5. Образование глюкуронидов. 6. Образование соединений с серной кислотой.

XVI. К процессам метаболической трансформации относятся:

1. Окисление. 2. Восстановление. 3. Ацетилирование. 4. Гидролиз. 5. Образование глюкуронидов. 6. Образование соединений с серной кислотой.

XVII. Как изменяется почечная экскреция слабых электролитов при повышении степени их ионизации?

1. Усиливается. 2. Уменьшается.

XVIII. Слабокислые соединения легче выводятся почками: 1. При увеличении рН мочи. 2.

При снижении рН мочи.

XIX. Слабые основания легче выводятся почками:

1. При увеличении рН мочи. 2. При снижении рН мочи.

XX. Период «полужизни» (полуэлиминации; Т1/2):

1. Время, за которое 50% вещества подвергается биотрансформации. 2. Время, за которое концентрация вещества в плазме крови снижается наполовину. 3. Время, за которое половина вещества выделяется из организма.

XXI. Биодоступность:

18

1.Часть от введенной дозы вещества (выраженная в процентах), которая в неизмененном виде достигает системного кровотока.

2.Скорость поступления вещества в системный кровоток из места введения. 3. Часть от введенной дозы вещества (выраженная в процентах), которая в неизмененном виде достигает мест действия в тканях. Задача.1. Какое вещество (I или II) лучше всасывается в желудочнокишечном тракте?

Задача I.2. В каком случае (А или Б) диффузия слабокислого соединения будет происходить легче?

Задача I.3. В каком случае (А или Б) диффузия соединения, являющегося слабым основанием, будет происходить легче?

19

Задача 1.4. Каковы возможные причины относительно низкой нейротропной активности препарата Б по сравнению с препаратом А при приеме обоих препаратов внутрь?

Задачуализировать последовательно от I к III. Ответы к заданиям по теме «Фармакокинетика лекарственных средств»

1. Задания для самостоятельной работы:

I: 1, 2, 3, 8, 9; II: 1, 4, 7, 8; III: 2, 3; IV: 3; V: 2; VI: 2, 3, 5; VII:1, 3, 4, 6, 7; VIII: 1, 3, 4; IX: 1, 3, 4; X: 3, 4; XI: 1, 4; XII: 1;XIII: 1, 3; XIV: 1, 4, 5, 7; XV: 3, 5, 6; XVI: 1, 2, 4; XVII: 2; XVIII: 1; XIX: 2;

XX: 2; XXI: 1. 2. Задачи:

Задача I.3: А.

Задача I.4: препарат Б менее липофилен, чем препарат А, и поэтому хуже всасывается при приеме внутрь и хуже проникает через гематоэнцефалический барьер.

20

II. ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ФАКТОРЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ И ФАРМАКОДИНАМИКУ.

ПОБОЧНОЕ И ТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Основное содержание фармакодинамики - это эффекты, локализация действия, механизмы действия и виды действия ЛВ. Применительно к механизмам действия рассматриваются основные «мишени» для ЛВ (специфические рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы). При взаимодействии со специфическими рецепторами ЛВ могут выступать в роли агонистов (полных или частичных), антагонистов или агонистовантагонистов. Эти варианты взаимодействия имеют ряд характеристик: аффинитет, внутреннюю активность, константу диссоциации комплекса вещество-рецептор. Изучение зависимости эффекта ЛВ от дозы позволяет оценить такие количественные показатели, как активность и эффективность ЛВ, а также получить представление о терапевтических и токсических дозах и терапевтической широте ЛВ.

В данной теме дается представление о идиосинкразии, лекарственной зависимости, привыкании, кумуляции, а также обсуждаются некоторые варианты взаимодействия ЛВ (синергизм, антагонизм).

Приводятся также такие понятия, как основное действие, побочное действие, токсическое действие, включая неблагоприятное воздействие ЛВ на эмбрион и плод (эмбриотоксическое, фетотоксическое, тератогенное и мутагенное действие).

Задания для самостоятельной работы

I. Что включает понятие «фармакодинамика»? 1. Всасывание лекарственных веществ. 2.

Распределение лекарственных веществ в организме. 3. Депонирование лекарственных веществ. 4. Локализацию действия лекарственных веществ. 5. Механизмы действия. 6. Фармакологические эффекты. 7. Виды действия. 8. Биотрансформацию. 9. Выведение лекарственных веществ из организма.

21