Корректоры метаболизма

Аденозина фосфат (фосфаден)

Дипромоний

Церебролизин

Ноотропы (пикамилон)

Фосфаден – это фрагмент АТФ. АМФ входит в состав коферментов флавината и кобамамида.

↑ Образование цАМФ. ↓ Агрегацию ТЦ. Расширяет сосуды. Улучшает метаболизм ишемизированных тканей. Применение: заболевания сосудов конечностей.

Ноотропы

↑ Когнитивные возможности личности, ↑ память, внимание, восприятие, суждение, ориентацию, социальную активность. Эффективность = 10-20% по сравнению с плацебо.

Применение: инсульт; нейрохирургические вмешательства; церебральная ишемия; черепно-мозговая травма; деменция (расстройства внимания, восприятия, концентрации, памяти, мышления, ориентации, изменения личности) при злоупотреблении алкоголем и ЛС; кома; делирий; когнитивные расстройства у детей (трудная обучаемость); для повышения устойчивости ЦНС к повреждению, улучшения памяти и способности к обучению, улучшения переноса информации в КБП; для улучшения микроциркуляции ГМ.

Пирацетам, Анирацетам, Оксирацетам, Нефирацетам – циклические производные ГАМК.

↑ окисление глюкозы, ↓ образование МК (↑ П-Ф Шунт), ↑ ресинтез АТФ и ↓ снижение уровня АТФ,

↑ синтез липидов мембран нейронов, ↑ АН, NA, DA и НТ нейропередачу,

↑ пластичность ЭЦ, ↓ агрегацию и адгезию ТЦ, ↑ перфузию ГМ.

Применение: для лечения последствий инсульта, миоклонус синдрома, воздержания от алкоголя у алкоголиков.

Осложнения: тревога, страх, депрессия, бессонница, увеличение либидо, снижение веса.

Пиритинол - производное пиридоксина.

↑ Метаболизм глюкозы и ФЛ, ↑ образование АН.

Депренил – ИМАОв (МАОв может повреждать нейроны с помощью свободных радикалов О₂).

↑ Мотивацию, внимание, память.

Такрин - ↓ ХЭ обратимо, ↑ М- и N-ХР, ↑ высвобождение АН при б-ни Альцгеймера.

↓ МАО, ↑ высвобождение NA, DA, НТ, ↓ обратный захват МА.

Осложнения: рвота, понос, боль в животе, повреждение печени.

Ницерголин – гидратированное полусинтетическое производное спорыньи.

↓ α-АР, ↓ D-рец. пресинаптические, ↑ поглощение глюкозы и белка, ↑ синтез белка.

↓ агрегацию ТЦ, ↑ пластичность ЭЦ.

Осложнения: эритема, утомляемость, дискомфорт ЖКТ – редко и уменьшаются при длительном лечении. Эффект через 12 недель (улучшение внимания.

Церебролизин – содержит аминокислоты и биологически активные пептиды с низким молекулярным весом (не обладают аллергогенным и пирогенным действием).

Механизм: ↑ Распад глюкозы, ↑ аэробный метаболизм, ↓ образование МК, ↑ синтез белка в ГМ, защищает ГМ от ишемического повреждения, ↑ память, концентрацию внимания, мышление при деменции, б-ни Альцгеймера.

Осложнения: ↑ температуры тела, коловная боль, приливы.

Нимодипин – производное дигидропиридина.

↓ Са⁺⁺ канн. → ↓ гибель нервных клеток, ↓ гипоксию и ишемию ГМ, ↓ тонус сосудов, ↑ кровоток ГМ,

↓ метаболические нарушения в очаге ишемии, ↓ вязкость крови, ↑ гибкость ЭЦ,

↑ метаболизм О₂ и глюкозы у больных инсультом.

Осложнения: ↓ АД, ↑ ЧСС, головокружение, бессонница, кожная сыпь, тошнота, раздражительность.

Пентоксифиллин - ↑ пластичность ЭЦ, ТЦ, ↑ концентрацию АТФ в ЭЦ и ТЦ, ↓ агрегацию и адгезию ТЦ,

↑ образование PgI₂, ↓ образование ТХ-А₂.

Осложнения: тошнота, рвота, понос, головная боль, головокружение, ↓ АД, ↑ ЧСС, приливы крови к лицу.

Пикамилон – это никотиноил + ГАМК (вит. РР + ГАМК).

Виды действия
Сосудорасши-ряюшее	Метаболическое	Нейропротек-торное	Транквилизи-рующее	Антигипокси-ческое	Психостимули-рующее
Расслабляет сосуды ГМ (за счет вит. РР).	Улучшает мета-болизм нервной ткани (за счет ГАМК) → ком-пенсаторно ↑ кровоснабжение.		Без миорелакса-ции и угнетения мышления, т.е. это дневной транквилизатор.	Восстанавлива-ет работу цикла Кребса: α-кето-глютарат → янтарная к-та.	Восстанавливает работоспособ-ность при перегрузках.

Показания: в качестве вазоактивного и ноотропного средства при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения; в качестве транквилизатора; в качестве психостимулятора.

Антагонисты Са⁺⁺

Нимодипин, циннаризин, флунаризин - ↓ Са⁺⁺ каналы в сосудах ГМ.

Вазоселективные: амлодипин, исрадипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нитрендипин, низолдепин, фелодипин, риодипин, фендилин - ↓ Са⁺⁺ каналы в периферических сосудах.

↓ Тонус артериол ГМ. ↑ Оксигенацию тканей ГМ и конечностей. Нейропротекторное действие. Ослабляют прогрессирование атеросклероза. Почти не влияет на АД.

Применение: острая и хроническая ишемия ГМ (спазм, склероз, вестибулярные расстройства, старческое слабоумие, нарушения памяти), субарахноидальное кровоизлияние (инсульт, черепно-мозговая травма); атеросклеротические нарушения периферического кровообращения (язва голени, бедра, б-нь Рейно верхних крнечностей, акроцианоз); нарушения вестибулярного аппарата (б-нь Меньера, нистагм, тошнота и др.),

Побочные эффекты: головная боль, седация, диспепсия, сухость во рту, ↓ АД (в/в), потенцирование алкоголя.