47. Седативные средства: фармакодинамика; использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения.

Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).

Механизмы действия  1. Бромиды усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга. 2. Препараты растительного происхождения ослабляют процессы возбуждения в центральной нервной системе. 3. Магния сульфат за счет антагонизма с ионами Са++, угнетает проведение нервных импульсов в межнейронных синапсах.

Препараты брома

Препараты брома применяют в медицине с 1826 года. Успокаивающее действие бромидов связано с анионом брома. Он проникает в ЦНС и каким-то образом (до сих пор не известно точно) затрудняет передачу импульсов в синапсах ЦНС.

На физиологическом уровне установлено (еще в 1910 году — П.Н.Никифоровский — ученик И.П. Павлова), что бромиды усиливают в коре головного мозга процессы торможения.

Это проявляется:

A) Седативно-успокаивающим эффектом.

Б) Угнетением моторных зон коры головного мозга, сопровождающимся противосудорожным эффектом.

B) Усилением действия других средств (средства для наркоза, анальгетики, снотворные), угнетающих функции ЦНС.

Применяют бромиды при неврозах, повышенной раздражительности, при бессоннице, начальных стадиях гипертонической болезни.

Побочные эффекты возникают обычно при длительном применении бромидов. Наблюдаются: сонливость, ослабление памяти, зрительные галлюцинации, иногда бред, тремор (руки, веки, язык), общая слабость, кожные реакции, воспаление слизистых оболочек — кашель, насморк, бронхит, конъюнктивит, поносы (бромизм).

В случае возникновения симптомов бромизма прекращают прием бромидов, назначают обильное питье солевых растворов (5 — 10%-ный раствор хлорида натрия), мочегонные. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г и 3%-ный раствор.

Корень и корневище валерианы

Препараты из валерианы применяют издавна. Они содержат в своем составе борнеол, борнеоловый эфир изовалериановой кислоты, саму валериановую кислоту и другие алкалоиды.

Они обладают успокаивающим и спазмолитическим действием, усиливает действие снотворных средств.

Механизм седативного действия объясняют по-разному:

А) Рефлекторное угнетение различных структур головного мозга вследствие влияния запаха и вкуса валерианы на окончания чувствительных нервов в полости носа и рта.

Б) Прямое (резорбтивное) тормозящее влияние на ЦНС, ведущее к угнетению процессов возбуждения.

Применяют настои валерианы (из 6,0 — 180 мл), настойки (в соотношении 1:5 на 70%-ном этиловом спирте), экстракты, а также в виде таблеток по 20 мг.

Трава пустырника

Содержит эфирные масла и малотоксичные алкалоиды. Назначают при сердечно-сосудистых неврозах. Оказывает седативное, спазмолитическое и умеренное гипноседативное действие. Используют настойку (флаконы по 25 мл) по 15 — 20 капель на прием внутрь.

Применение в стоматологии

Применяются в качестве средств премедикации.

48. Наркотические анальгетики, классификация. Действие морфина на ЦНС, дыхание, желудочно-кишечный тракт. Механизмы анальгетического действия морфина. Клиническое использование, правила выписывания в рецептах и хранения.

Наркотические анальгетики – это агонисты опиоидных рецепторов, оказывают обезболивающее действие без утраты сознания или погружения в сон, и угнетения других видов чувствительности.

Классификация

1. Полные агонисты (возбуждают все типы опиатных рецепторов)

1. Природные (алкалоиды опия): морфин, кодеин, папаверин, омнопон (смесь алкалоидов)

2. Синтетические: тримеперидин (промедол), фентанил, метадон

2. Частичные агонисты (активируют преимущественно мю-опиатные рецепторы): бупренорфин (бупранал)

2. Агонисты – антагонисты (активируют каппа-рецепторы, блокируют мю): налбуфин, пентазоцин

3. Антагонисты наркотических анальгетиков (блокируют все опиатные рецепторы): налоксон, налтрексон

Действие морфина на ЦНС

1. Угнетающее

1. Угнетает болевые центры коры и таламуса (анальгетическое действие)

2. Угнетает кору больших полушарий (седативное действие, сонливость)

3. Ложная эйфория

4. Кашлевой центр (кашлевой эффект)

5. Угнетение дыхания вплоть до апноэ

6. Рвотный центр (блокирует в 70% случаев из-за воздействия на хеморецепторы триггерной зоны дна 4 желудочка)

7. Центр терморегуляции гипоталамуса – снижение температуры тела ниже нормы (от больших доз)

2. Возбуждающее

1. Сенсорные зоны коры (слуховые и зрительные галлюцинации)

2. Возбуждение ядра блуждающего нерва – брадикардия, снижение АД, бронхоспазм

3. Вегетативный сегмент ядра 3 пары черепных нервов (глазодвигательный) - миоз

4. Триггерная зона рвотного центра (в 30% случаев тошнота, рвота центрального происхождения)

5. Рефлекторное возбуждение моторных нейронов спинного мозга - повышение тонуса скелетных мышц

Действие морфина на дыхание

Механизм действия морфина на дыхание обусловлен прямым угнетающим влиянием препарата на дыхательный центр. Под влиянием морфина понижается чувствительность дыхательного центра к содержащейся в крови углекислоте, которая является естественным физиологическим раздражителем этого центра.

Действие морфина на ЖКТ

• Спазм сфинктеров кишечника

• Снижение моторики и секреции ЖКТ в сочетании с более полным всасыванием воды, увеличением вязкости кишечного содержимого, замедление его эвакуации

Механизмы анальгетического действия морфина

1. Угнетение активности ноцицептивной системы в результате блокады передачи болевых импульсов аксона 1 нейрона (тело которого находится в спинальном ганглии) на вставочный нейрон задних рогов спинного мозга

2. Активация антиноцицептивной системы, усиливаются нисходящие тормозные влияния на ноцицептивную систему через стимуляцию структур ствола мозга (серое околоводопроводное вещество, большое ядро шва, желатинозная субстанция)

3. Подавляется суммация болевых импульсов в таламусе

4. Снижение возбудимости эмоциональных и вегетативных центров гипоталамуса лимбической системы, коры больших полушарий, что приводит к ослаблению отрицательной эмоциональной и психической оценки боли

Клиническое использование

1. Выраженный болевой синдром при онкопатологии.

2. Травматический или ожоговый шок.

3. Снятие болевых ощущений при инфаркте миокарда.

4. Проявление кашля при травмах грудной клетки.

5. Премедикация.

Правила выписывания в рецептах

Форма 107/у – нп

Бланк розового цвета, имеет серию и номер

Выписывается только 1 наименование, количество препарата прописью, срок 5 дней

Правила хранения

• хранятся в запирающихся сейфах или металлических шкафах

• хранятся в запирающихся насыпных или прикрепленных к полу (стене) сейфах не ниже 3-го класса устойчивости к взлому. Сейф массой менее 1000 килограммов прикрепляется к полу или стене либо встраивается в стену с помощью анкерного крепления.