рецептурная тетрадь
.docx
|
|
|
Средства,стимулирующие холинэргическиесинапсы |
|
|
|
вк№п/п |
Препараты |
ФГ |
ФД |
ФЭ |
Осложнения |
Противоп оказания |
1.Rp: |
Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % - 10 ml D.t.d. № 10 in amp. S.:По 2 капли в оба глаза 3 раза в день. |
М-холиноми- метик ,неселективный ,прямого типа действия, третичный амин. |
Механизм действия:
желез). |
Вызывает сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и мышцы, суживающей зрачок (миоз). Это приводит к открытию Шлеммова канала ,фонтановых пространств при |
При передозировке возможно повышенное слюноотделение,потливость, брадикардия,развитие бронхоспазма, |
- Бронхиальная астма.
|
|
|
|
|
закрытоугольной |
снижение |
- |
|
|
|
импульсации. |
глаукоме, трабекулярных |
артериального |
Беременност |
|
|
|
|
щелей при |
давления. |
ь. |
|
|
|
|
открытоугольной |
При приеме внутрь |
|
|
|
|
|
глаукоме. За счет этих |
возможно отравление, |
|
|
|
|
|
процессов увеличивается |
проявляющееся |
|
|
|
|
|
отток водянистой влаги из |
значительным |
|
|
|
|
|
передней камеры глаза с |
усилением м- |
|
|
|
|
|
дальнейшим снижением |
холиномиметических |
|
|
|
|
|
внутриглазного давления. |
эффектов, в т.ч. с |
|
|
|
|
|
|
развитием тяжелой |
|
|
|
|
|
|
сердечной |
|
|
|
|
|
|
недостаточности и |
|
|
|
|
|
|
бронхоконстрикции. |
|
2.Rp.: |
Tab. Neostigmini methylsulfatis 0,015 № 10 D. S.: внутрь по 1 таб. за 30 минут до еды 3 раза в день.
Sol. Neostigmini methylsulfatis 0,05% — 1 ml D.t.d. № 4 inampull. S. по 1 мл подкожу. |
Н-и М- холиномиметики , средства стимулирую-щиехолинергичес- кие синапсы, АХЭС обратимого действия, 4N |
Является эфиром карбаминовой кислоты, связывается с анионным и эстеразным центрами холинэстеразы -> гидролиз -> холинэстераза ковалентно связана с карбамоильной группой и не может связывать ацетилхолин - > усиление эффектов ацетилхолина. 1)активация иннервируемых М3-ХР через Gq-белки -> активируется фосфолипаза С -> |
1)в круговой мышце радужки: сужение зрачка - > открывается угол передней камеры глаза -> отток внутриглазной жидкости -> понижение внутриглазного давления
2)в ресничной мышце: расслаблкние цинновой связки -> хрусталик более выпуклый -> глаз |
Повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, понос, брадикардия, гипотония, слабость, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры. Возможны аллергическиереакции. |
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС, брадикардия , аритмия, стенокардия , бронхиальна я астма,выраженныйатеросклеро |
|
|
|
образуется инозитол 1,4,5- трифосфат -> происходит высвобождение кальция из клетки -> повышение тонуса ГМК
аденилатциклазы -> понижение цАМФ и активности протеинкиназ -> нарушение фосфорилирования кальциевых каналов -> снижение поступления кальция во время деполяризации + активируются калиевые каналы, выход ионов калия, гиперполяризации мембраны -> снижение ЧСС и АV-проводимости.
холинорецепторы (состоят из 5 субъединиц) -> с альфа- субъединицей связывается ацетилхолин -> открываются натриевые каналы -> натрий входит в клетку -> деполяризации постсинаптической мембраны - > облегчение нервно-мышечной передачи -> повышение тонуса скелетных мышц |
устанавливается на ближнюю точку видения - > спазм аккомодации
мочевого пузыря, матки и ЖКТ
|
|
з, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка иДПК,перитонит, механическая обструкцияЖКТи мочевыводя щих путей,гипертрофияпредстатель ной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикация у резко ослабленных детей. Применениепри беременности и кормлениигрудью. |
3.Rp.: |
Galantamini 0,008
D.t.d. № 7 in capsulis S.: Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день утром во время еды. |
Селективныйобратимый ингибитор АХЭ, третичный амин. |
1)Обратимоингибирует ацетилхолинэстеразу:образует нековалентные связи с1 центром холинэстеразы и препятствует ее взаимодействию с ацетил холином, усиливается и |
1)в круговой мышце радужки: сужение зрачка - > понижение внутриглазного давления
2)в ресничной мышце: спазм аккомодации |
ССС:снижение или повышение АД, коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, мерцание предсердий, тахикардия, приливы крови к лицу, |
Гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия , брадикардия |
|
Tab.Galantamini 0,1 №10
D.S.: по 1 таблетке 1 раз в день утром после еды. |
|
пролонгируется его эффект.
2)Ингибирует холинэстеразув головном мозге -> повышение концентрации ацетилхолина в коре головного мозга-> облегчение холинергической передачи -> улучшение когнитивных процессов 3)Активация иннервируемых М3-ХР через Gq-белки -> активируется фосфолипаза С -> образуется инозитол 1,4,5- трифосфат -> происходит высвобождение кальция из клетки -> повышение тонуса ГМК.
аденилатциклазы -> понижение цАМФ и активности протеинкиназ -> нарушение фосфорилирования кальциевых каналов -> снижение поступления кальция во время деполяризации + активируются калиевые каналы, выход ионов калия, гиперполяризации мембраны -> снижение ЧСС и АV-проводимости
холинорецепторы (состоят из 5 субъединиц) -> с альфа- субъединицей связывается ацетилхолин -> открываются натриевые каналы -> натрий входит в клетку -> |
мочевого пузыря и ЖКТ
скелетных мышц
преганглионарныхволокон на постганглионарные в симпатических ганглиях – снижение ударного объема сердца и АД, в парасимпатических – повышение ЧСС |
брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда. ЖКТ:тошнота, рвота, боль, диарея, вздутие, диспепсия, анорексия, сухость во рту, гиперсаливация, кровотечение из ЖКТ, повышение активноститрансаминаз. ОДА:мышечные спазмы, мышечная слабость. МПС:гематурия, поллакиурия, инфекции МВП, задержка или недержание мочи, почечная колика.НС:тремор, синкопе, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, инсульт, головная боль,головокружение, сонливость, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, депрессия, спазм аккомодации. |
, хроническаясердечная недостаточн ость, AVбло када, артериальная гипертензия,ХОБЛ, кишечнаянепроходимость, обструктивные заболеванияили недавние операции на ЖКТ, мочевыводя щих путях или предстательной железе, почечная недостаточн ость, тяжелыенарушенияфункции печени, детский возраст до 1 года (раствор), до 9 лет (таблетки) |
|
|
|
деполяризации постсинаптической мембраны |
|
|
|
4.Rp.: |
Caps. Rivastigmini 0,001 № 20 D.S.: по 1-1.5 мг 2 раза в сутки. |
Селективный псевдообратим |
Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокадыацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствуетразрушению ацетилхолина, селективно повышаетсодержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета- предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера). |
Замедление распада ацетилхолина,который выделяется функционально интактнымихолинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергическойнейротрансмиссии.
Оказываетположительное влияние наприсущие болезниАльцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid- precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе,и,следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни |
Головокружение,рвота, астения, повышеннаяутомляемость, сильное возбуждение, нарушение сна,понос,депрессия; сонливость,нарушение ориентации впространстве, отсутствие аппетита, болезненные ощущения в животе; потеря веса, инфекции верхних дыхательных путей и мочеполового тракта;потливость,общее недомогание,тремор; -случайные травмы. |
-при гипер-чувствительности к средству, прочим производны м карбамата;
-пациентам с тяжелой печеночной недостаточн остью
-при лактации;
-детям. |
|
|
ый ингибитор |
||||
|
|
АХЭ. |
||||
|
Sol. Rivastigmini 0,0 1%-50 ml |
|
||||
|
Sterilisetur! |
|
||||
|
D.t.d.№1 |
|
||||
|
S.: по 1.5 мг 2 раза в сутки. |
|
|
|
|
|
Альцгеймера. |
|
|
5.Rp.: |
Tab. Alzepili 0,05 № 28 D.S.: Принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки. |
Селективный ингибитор ацетилхолинэс теразы |
Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. После приема внутрь Cmaxв плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2из плазмы — примерно 70 ч. При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканяхорганизма изученонедостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организмеболее 10 дней. |
Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения. |
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея).
Со стороны нервной системы и органовчувств: головная боль,головокружение,повышенная утомляемость, инсомния, судороги, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия,нарушения синоатриальной и AV проводимости.
Прочие: повышение уровня креатинфосфокиназы. |
- гиперчувстви-тельность к донепезилу, производным пиперидина и другим компонента м препарата
- беременность и период лактации
- детский иподростковый возраст до 18 лет. |
|
|
|
Средства.блокирующие холинэргические синапсы. |
|
|
|
№Rp.:1 |
Sol. Atropini 0,1 % - 1 ml D.t.d. № 10 in amp. S. внутривенно по 1 мл 2 раза в сутки |
Прямой,неселективный ,М- Холиноблокатор 3N |
Блокада М1, М2 и М3 холинорецепторов вызывает уменьшение/устранение парасимпатической иннервации |
Уменьшаетсекрецию слюнных, желудочных, бронхиальных,потовых желез. Снижаеттонус |
Головная боль,головокружение,бессонница, спутанность |
Гиперчувствительность, закрытоугол ьная/открыт |
|
Sol. Atropini 1 % - 10 ml D.t.d. № 1 in amp. S.: по одной капле в оба глаза 1 раз в день |
|
на органы |
гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса. |
сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации,синусовая тахикардия,фибрилляция желудочков, запоры, лихорадка, атония кишечника, атония мочевого пузыря, задержка мочеиспускания |
оугольнаяглаукома, детский возраст (до 7 лет) |
№2Rp.: |
Sol. Tropicamidi 0.5% - 10m D.S. Глазные капли. Закапывать в оба глаза по 2 капли 2 раза в день, соблюдать интервал 5 минут |
Прямой,селективный М3- холиноблокатор |
Блокирует гистаминовые H2- рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина |
Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы, быстро и на короткое время расширяет зрачок и парализует аккомодацию. Расширениезрачка начинается через 5-10мин с момента однократного закапывания препарата в конъюнктивальный мешок, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется в течение 1 ч при инстилляции 0.5% капель и 2 ч - при инстилляции 1% капель. Полное |
Со стороны ЖКТ: -сухость слизистых, -диспепсия; -запор диарея,
-снижение АД, -брадикардия,блокада AV -панцитопения; Со стороны нервной системы:
Со стороны |
-гч, - беременность, - кормление грудью. |
|
|
|
|
восстановление размеров зрачка происходит через 3- 5 ч. |
мочеполовой системы: при длительном приеме больших доз — снижение потенцииилибидо. Аллергическиереакции |
|
№3Rp.: |
Tab. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 D.t.d. N. 10 S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Сaps. Platyphyllini hydrotartratis 0,005 D.t.d. N. 10 S. По 1 капсуле 2-3 раза в день. |
м-холинолитик,спазмолитик |
Фармакологическое действие медикамента заключается в оказании спазмолитического, седативного, сосудорасширяющего действия. По инструкции препарат является м-холинорецептором, который имеет спазмолитический эффект по отношению к гладкой мускулатуре пищеварительного тракта, бронхов, имеет слабое успокоительное (седативное) действие. Медикамент помогает снизить секрецию слюнных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Платифиллин помогает расширить зрачок, вызывать умеренный паралич аккомодации. |
Действие Платифиллина Снижает выделения секреции слюнных, слёзных, бронхиальных и потовых желёз. Также этот препарат применяют в офтальмологии для расширения зрачков, предупреждения паралича аккомодации и повышения внутриглазного давления.
Препарат оказывает следующее воздействиена организм:
формирования и выведения гормонов внутренней секреции.
сокращений стенок желудка, а также тонуса гладкой мускулатуры и клеток. |
сухости в ротовой полости;
сердцебиение;
мыслей, сознания; кожных покровов;
мочеиспускания;конечностей. |
Миастения; Почечная недостаточн ость; Печёночная недостаточн ость; Закрытоугол ьная глаукома;Атеросклероз; Кровотечен ие в ЖКТ;Аритмия;Тахикардия;Язвенный колит; Кишечнаяатония; Паралитическая непроходимость; ИБС Тиреотоксик оз; Непереносимостькомпоненто |
|
|
|
|
3. Снижение степени гиперкинезии желчевыводящихпутей. |
|
в из состава;Беременность; |
№4Rp.: |
Sol. Ipratropii bromidi 0,025%- 20ml D.S.: По 40 капель 3 раза в сутки через небулайзер
Aerosolum Ipratropii bromidi 10ml D.S. По 2 дозы аэрозоля 4 раза в сутки ингаляционно. |
Прямой,селектиынй М3- Холинолитикик 4N производное |
Блокирует МХР гладкой мускулатуры трахеобронхиальногодерева (конкурентныйантагонист ацетилхолина). Влияет на М2, следовательно,выделяется ацетилхолин. Вызывает вязкость серета. |
Фармакологическоедействие - бронхолитическое, м- холиноблокирующее. Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественнокрупные и средние бронхи, снижает секрециюбронхиальной слизи. |
Головная боль, тошнота, сухость во рту, тахикардия, сердцебиение,нарушение аккомодации, снижение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержкамочи,кашель, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, боль в глазу, закрытоугольнаяглаукома |
Гиперчувствительность Дети до 6 лет беременность |
№5Rp.: |
Tiotropii bromidi 0,000018 D.t.d. N10 in caps. S. Ингаляционно по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. |
Прямой,селективный М3- холиноблокатор , четвертичное аммониевое соединение |
Блокирует м холинорецепторы бронхиального дерева. Бронхолитическое средство. |
Тиотропия бромид значительноснижает частоту обостренийХОБЛ. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковуюпотоковую скорость выдоха, |
Сухость во рту, запор, кашель, местное раздражение,бронхоспазм, тахикардия, задержка мочеиспускания, нечеткое зрение, острая глаукома |
Гч, беременность, до 18лет. |